Nepafenak-Orville oftalmik suspenziya 1 mg/ml, 5 ml (shisha)

1 мл суспензия қуйидагиларни сақлайди:

фаол модда: непафенак - 1 мг;

ёрдамчи моддалар: карбомер 980, тилоксанол, маннитол, натрий хлорид, динатрий эдетати, натрий перборати, натрий гидроксиди, натрий гидроксиди ёки хлорид кислотаси, инъекция учун сув.

Сариқдан тўк сарик ранглигача бўлган офтальмологик суспензия.

Суспензия.

Ностероид яллигланишга карши воситалар. АТХ коди: S01BC10.

Таъсир механизми

Непафенак-Орвилле ностероид яллигланишга қарши ва огрик колдирувчи дори воситаси ҳисобланади. Кўзга маҳаллий қўллангандан кейин, Непафенак-Орвилле кўзнинг шох пардасига сингиб бориб, кўз тўқимасининг гидролазалари таъсирида, ностероид яллиғланишга карши восита амфенакка айланади. Амфенак простагландинни ишлаб чикарилиши учун лозим бўлган Н простагландин синтетаза (циклооксигеназалар), ферментининг таъсирини ингибиция килади.

Фармакодинамикаси

Гидролитик трансформациянинг асосий қисми кўз тўқималарини қон томирлари билан таъминланганлик даражасига боғлик равишда камалак парда/киприкчасимон тана ва кўзнинг шох пардасидан кейин кўзнинг тўр пардасида томирли пардасида юз беради.

Клиник тадқиқотларнинг натижалари Непафенак-Орвилле кўз томчилари кўзнинг ички босимига жиддий таъсир қилмаслигини кўрсатади.

Фармакокинетикаси

Сўрилиши

Непафенак-Орвилле кўз томчиларини кундалик дозаларда иккала кўзга уч марта томизилгандан кейин, кўпчилик шахсларда томизилгандан кейин мувофиқ равишда 2 ва 3 соат давомида қон плазмасида Непафенак-Орвилле ва амфенакнинг паст, лекин миқдорий жихатдан аниклаб бўладиган концентрациялари кузатилган. Непафенак-Орвилле ва амфенак учун қон плазмасида Стах нинг ўртача барқарор кўрсаткичи, кўзга томизилгандан кейин мувофиқ равишда 0,310нг/мл ва 0,422 нг/мл ни ташкил қилган.

Тақсимланиши

Амфенак зардоб альбуминининг протеинларига нисбатан юқори аффинликка эга. In vitro тадқиқотларда, каламуш альбумини, одам альбумини ва одам зардоби билан боғланиши мувофиқ равишда 98,4%, 95,4% ва 99,1% ни ташкил қилган.

Каламушларда ўтказилган тадқиқотларда, Непафенак-Орвилленинг бир марталик ва кўп марталик перорал дозасидан кейин материал билан боғлиқ радиоактив нишонли фаол моддалар организмда кенг тақсимланади.

Биотрансформацияси

Непафенак-Орвилле кўз ички гидролазалари таъсирида амфенакка нисбатан тез биоактивацияланади. Кейинчалик, амфенак кенг метаболизмга учрайди ва шу жумладан ароматик халқани гидроксилланиши натижасида кўпсонли поляр метаболитлар ҳосил килиб, глюкурониднинг мураккаб бирикмасини ҳосил бўлишига олиб келади. В-глюкуронидазани гидролизидан олдин ва кейинги радиоцион хроматографик тахлиллар шуни кўрсатадики, амфенакдан ташкари барча метаболитлар глюкурониднинг мураккаб бирикмалари кўринишида қолишган.

Амфенак қон плазмасида асосий метаболит дисобланиб, плазмадаги умумий радиоактив моддаларнинг тахминан 13% ни ташкил этган. Плазмадаги иккинчи кенг тарқалган метаболити сифатида 5-гидрокси непофенак аникланган бўлиб, плазмадаги Стих умумий радиоактив моддаларнинг тахминан 9% ни ташкил этган.

Организмдан чиқарилиши

Соғлом кўнгиллилар томонидан С - Непафенак-Орвилле огиз орқали қабул қилинганидан кейин, сийдикда тахминан 85% ни ташкил этувчи радиоактив моддаларии асосий чикарилиш йўли топилган бўлиб, айни пайтда ахлатда дозанинг тахминан 6% аникланган. Непафенак-Орвилле ва амфенакни сийдикда миқдорий жиҳатдан аниқлашнинг иложи бўлмади.

• катарактани олиб ташлаш юзасидан операция билан боғлиқ операциядан кейинги оғриқ ва яллиғланишни олдини олиш ва даволашда буюрилади;
• қандли диабети бўлган беморларда катарактани олиб ташлаш юзасидан операция билан боғлиқ операциядан кейинги кўз туби сариқ догини шиш хавфини камайтиришда қўлланилади.

Катталарда, шу жумладан кексаларда қўлланиши Огрик ва яллигланишни олдини олиш ва даволаш учун Непафенак-Орвилле кўз томчисининг 1 томчисини ташкил қилувчи дозасини шикастланган кўзнинг конъюнктива бўшлигига 3 марта катаракта операциясидан бир кун олдин бошлаб, операция куни, операциядан кейин биринчи 2 ҳафта давомида давом эттириб, ҳар куни томизилади. Шифокорнинг кўрсатмасига биноан даволаш яна операциядан кейин биринчи 3 ҳафтагача узайтирилиши мумкин.

Қўшимча томчилар операциядан 30-120 минут олдин қўлланилади. Қандли диабети бўлган беморларда катаракта операцияси билан боғлиқ операциядан кейинги кўз туби сарик догини шиш хавфини камайтириш учун Непафенак-Орвилле кўз томчисининг бир томчисини ташкил килувчи дозасини шикастланган кўзнинг конъюнктива бўшлиғига 3 марта шифокорнинг кўрсатмасига мувофиқ катаракта операциясидан бир кун олдин бошлаб, операция куни, операциядан кейин 60 кун давомида давом эттириб, ҳар куни томизилади.

Қўшимча томчилар операциядан 30-120 минут олдин қўлланилади.

Болалар

Непафенак-Орвилле кўз томчиларининг болаларда хавфсизлиги ва самарадорлиги аниқланмаган. Маълумотлар йўқ. Болаларда қўллаш бўйича кўрсатмаларда Непафенак- Орвилле кўз томчиларини тегишли қўлланиши тўғрисида маълумотлар йўқ.

Жигар ва буйрак шикастланишида қўлланиши

Непафенак-Орвилле кўз томчилари жигар касалликлари ёки буйрак етишмовчилиги бўлган пациентларда текширилмаган. Непафенак-Орвилле асосан биотрансформация йўли билан чиқарилади, ва шунинг учун кўзга маҳаллий томизилгандан кейин тизимли таъсири жуда пастлигича қолади. Бундай пациентларда дозага тузатиш киритиш тасдикланмаган.

Кўллаш усули Кўзга қўллаш учун мўлжалланган.

Пациентларга, қўллашдан олдин флаконни яхшилаб чайқатиш лозимлиги юзасидан йўл Йўриқ кўрсатиш керак.

Агар биттадан ортиқ кўз препарати қўлланилаётган бўлса, унда дори воситалари бир- биридан алохида, камида 5 минутлик интервал билан қўлланилади. Кўз суртмаларини охирги навбатда қўллаш керак.

Пипетка учи ва эритмани ифлосланишни олдини олиш учун, флаконнинг пипеткаси учини кўз қовоғига, ўраб турувчи сохалар ёки қолган юзларга тегишига йўл қўймаслик лозим.

Пациентларга, флакон агар қўлланилмаса, флаконни зич ёпилган ҳолда сақлаш лозимлиги хусусида йўл йўриқ кўрсатиш керак.

Хавфсизлик профилини умумлаштириш

Непафенак-Орвилле кўз томчисини олган 800 дан ортиқ пациент иштирокидаги клиник тадқиқотларда, тахминан 3% пациентда ножўя реакциялар кузатилган. Бу ҳолатлар 0,6% пациентда препаратни қабул қилишни тўхтатишга олиб келди, бу худди ўша тадқиқотларда плацебо гурухи пациентларига қараганда (1,3%) камлигини кўрсатди. Бу тадқиқотларда, Непафенак-Орвилле кўз томчисини қўллаш билан боғлиқ жиддий салбий таъсирлар ҳақида маълумотлар йўк.

Иммун тизимини бузилишида тез-тез эмас юқори сезувчанлик.

Нерв тизими бузилишида тез-тез эмас: бош оғриги.

Номаълум: бош айланиши.

Кўз касалликлар тез-тез эмас: кератит, ирит, хориоидал соҳага сув йигилиши, шох пардада катламлар, кўзда оғриқ, ёругликка қарай олмаслик, кўзда нохушлик, кўришни хиралашиши, кўзни қуриши, кўздаги ажралмалар, аллергик конъюнктивит, кўзни кичишиши, кўзда ёт жисм ҳисси, қовоқ четида пўстлоқ ҳосил бўлиши, кўз ёш ажралишини ошиши, конъюнктивал гипертермия.

Номаълум: тикланишни (шох пардани) бузилиши, шох парданинг эпителийсини нуксони, шох пардани хиралашиши, шох парданииг чандиғи, кўриш ўткирлигини сусайиши, кўзни таъсирланиши, кўзни шиши

Қандли диабети бўлган пациентлар

Диабетикларнинг чекланган сони (N=126) бир марталик тадқиқотда катарактани олиб ташлаш юзасидан операциядан кейин кўз туби сариқ доғини шишини олини олиш учун 60 кун ёки ундан ортиқ вакт давомида Непафенак-Орвилле кўз томчилари билан даволандилар. Бу пациентларнинг тахминан 2% да препаратта нисбатан нохуш реакция кузатилди, бунинг натижасида 0,8% пациентда даволаш тўтатилади, ва бу кўрсаткич плацебо гурухида хам худди шундай (0,8%) бўлди. Ушбу тадкикотда Непафенак-Орвилле кўз томчилари қўллаш билан боғлиқ ҳеч қандай жиддий ножўя таъсирлар ҳакида хабар берилмаган.

Таъсир этувчи моддага, бирон тўлдирувчига ёки бошқа ностероид яллигланишга қарши воситаларга (НЯКВ) юқори сезувчанлик.

Бошқа НЯКВ каби, Непафенак-Орвилле кўз томчиларини хам, астма хуружи, эшакеми ёки ўткир ринит ацетилсалицил кислотаси ёки бошқа НЯКВ таъсирида кучаядиган пациентларда қўллаш мумкин эмас.

In vitro шароитидаги тадқиқотлар бошқа тиббий препаратлар билан ўзаро таъсири ва оксилни боғлаш билан боғлиқ ўзаро таъсирини жуда кам потенциал имкониятларини кўрсатди.

Маҳаллий НЯКВ ва маҳаллий стероидларни бирга қўлланиши ярани битиш жараёнлари муаммосини ошириши мумкин. Непафенак-Орвилле кўз томчиларини қон кетиш вақтини узайтирувчи бошқа дори воситалари билан бирга қўлланиши қон кетиш вақтини ошириши мумкин.

Пуркалмасин

Пациентларга Непафенак-Орвилле кўз томчисини ютиб юборилмасликлари ҳакида йўл-йўриқ бериш керак.

Пациентларга, Непафенак-Орвилле кўз томчиси билан даволаниш вақтида қуёш нурларидан сақланишлари лозимлиги хусусида йўл-йўриқ бериш керак. НЯКВ махаллий қўлланганда кератит чакиради. Айрим бунга мойил пациентларда НЯКВ ни узок муддат маҳаллий қўлланиши эпителийни емирилишини, шох пардани юпқалашишини, шох парда эрозиясини, шох перда ярасини ёки шох парда перформациясини чакиради. Бу ҳолатлар кўришга хавф солиши мумкин. Шох парданинг эпителийсини емирилиши белгилари бўлган пациентлар Непафенак-Орвилле кўз томчисини қўллашни дарҳол тўхтатишлари ва шох парданинг ҳолатини синчков кузатишлари лозим.

Махаллий таъсир этувчи НЯКВ яраларни битишини секинлаштириши ёки кечиктириши мумкин. Маълумки, маҳаллий таъсир этувчи кортикостероид гормонлар ҳам яраларни битишини секинлаштириши ёки кечиктириши мумкин. Махаллий таъсир этувчи НЯКВ на махаллий таъсир этувчи стероидлар бирга кўлланиши яраларни битиши билан боғлиқ муаммоларнинг эхтимолини ошириши мумкин.

Ҳомиладорлик ва лактация даврида қўлланиши

Фертиллик

Непафенак-Орвилле кўз томчисининг одам фертиллигига таъсири йўқ.

Ҳомиладорлик

Ҳомиладор аёлларда Непафенак-Орвиллени қўллаш бўйича муқобил маълумотлар йўк. Эмили даври Непафенак-Орвилле аёл сутига чикарилиши маълум эмас.

Транспорт воситаларини ҳайдаш ва механизмларни бошқариш қобилиятига таъсири

Вақтинчалик хира кўриш ёки кўришни бошқа бузилишлари транспорт воситаларини ҳайдаш ёки механизмидан фойдаланиш қобилиятига таъсир этиши мумкин. Агар кўз томчиси томизилгандан кейин, кўриш хиралашса, унда пациент кўриш яхшилангунча кутиб туриши, ва шундан кейингина транспорт воситасини бошқариши ва механизмдан фойдаланиши мумкин.

Кўзга қўлланганда дозани ошириб юборилиши ҳоллари тўғрисида хабар берилмаган. Офталмологияда қўлланганда дозани ошириб юборилишида, ва худди шунга ўхшаш бехосдан ютиб юборилганда токсик таъсирини юз бериш эҳтимоли кам.

Непафенак-Орвилле кўз томчисилари маҳаллий қўлланганда дозани ошириб юборилиши кўзни илиқ сув ёрдамида ювиш билан баратараф этилиши мумкин.

5 мл дан паст зичликдаги полиэтиленли (LDPE), тақсимловчи тиқин билан (LDPE) ва оқ полипропилен қопқоқли (РР) тиниқ бўлмаган флаконда. 1 флакондан тиббиётда қўлланилишига доир йўриқномаси билан бирга картон қутига жойланган.

30 °С дан юқори бўлмаган ҳароратда саклансин. Болалар ололмайдиган жойда саклансин.

2 йил.

Флакон очилгандан кейин 30 кун давомида ишлатилсин. Яроклилик муддати ўтгач қўлланилмасин.

«Aristopharma Ltd.»

Shampur-Kadamtali І/А, Дакка-1204, Бангладеш.