Nimodipin 50 ml infuziya uchun eritma (flakon)

1 флакон с 50 мл инфузионного раствора содержит:

активное вещество: нимодипина - 0,01 г;

вспомогательные вещества: этанол 96% -10 г, макрогол 400 - 8,5 г, натрия цитрат - 0,1 г, лимонная кислота безводная - 0,015 г, вода для инъекций до 50 мл.

Прозрачный, слегка желтоватый раствор.

Раствор для инфузий.

Антигипертензивное средство (блокатор кальцевых каналов). Код ATX: С08СА06.

Нимодипин обладает церебровазодилатирующим действием, предотвращает или устраняет спазм сосудов, спровоцированный различными вазоактивными веществами (в т.ч. серотонином. простагландинами и гистамином), обладает нейро- и психотропной активностью. У пациентов с острыми нарушениями мозгового кровообращения нимодипин, расширяя сосуды головного мозга, улучшает мозговое кровообращение. При этом дополнительная перфузия, как правило, сильнее выражена в области поврежденных и ранее недостаточно перфузируемых кровью участков мозга. Применение нимодипина позволяет значительно снизить уровень смертности и частоту наступающих вследствие субарахноидального кровоизлияния ишемических неврологических расстройств.

Фармакокинетика

Всасывание. При продолжительной инфузии со скоростью 0,03 мг/кг/ч средняя стабильная концентрация нимодипина в плазме крови составляет 17,6-26,6 нг/мл. После внутривенной болюсной инфузии отмечается двухфазное снижение концентрации нимодипина в плазме крови через 5-10 мин и примерно через 60 мин. Объем распределения составляет 0,9-1,6 л/кг веса, общий клиренс 0,6-1,9 л/ч/кг.

Распределение. Нимодипин интенсивно связывается с белками плазмы крови (97-99%). Проникает через плацентарный барьер. Концентрация нимодипина и его метаболитов в грудном молоке существенно превышает концентрацию в плазме крови.

После внутривенного введения концентрация нимодипина в спинномозговой жидкости составляет около 0.5% от концентрации в плазме крови.

Метаболизм и выведение. Нимодипин метаболизируется путем дегидрогенизации дигидропиридинового кольца и окислительного расщепления эфиров. Три основных метаболита, обнаруживающиеся в плазме крови, не обладают клинически значимой фармакологической активностью.

Влияние нимодипина на активность печеночных ферментов не изучалось. У человека метаболиты на50% выводятся почками и на 30% с желчью.

Профилактика и лечение ишемических неврологических расстройств, вызванных спазмом сосудов головного мозга на фоне субарахноидального кровоизлияния вследствие разрыва аневризмы.

Рекомендуется соблюдать следующий режим дозирования.

Внутривенная инфузия. В начале терапии в течение 2 часов вводится по 1 мг нимодипина в час (5 мл инфузионного раствора нимодипин), приблизительно 15 мкг/кг/час. При хорошей переносимо (прежде всего при отсутствии заметного снижения артериального давления), через 2 часа дозу увеличивают до 2 мг нимодипина в час (приблизительно 30 мкг/кг/час). Начальная доза для пациентов с весом значительно ниже 70 кг или лабильным артериальным давлением должна составлять 0,5 мг нимодипина в час.

Инфузионный раствор нимодипин применяется для непрерывного внутривенного вливания через центральный катетер с использованием инфузионного насоса и трехканального запорного крана одновременно с одним из следующих растворов: 5% декстроза, 0,9% натрия хлорид, раствор Рингера, раствор Рингера с магнием, раствор декстрана 40 или 6% гидроксиэтилированного крахмала в соотношении примерно 1:4 (нимодипин/другой раствор). В качестве сопутствующей инфузии также может использоваться маннитол, человеческий альбумин или кровь.

Раствор нимодипин нельзя добавлять в инфузионный сосуд или смешивать с другими препаратами. Рекомендуется продолжать введение нимодипина в ходе анестезии, хирургических вмешательств и ангиографии.

Для соединения полиэтиленовой трубки, по которой поступает раствор нимодипин, канала поступления сопутствующего раствора и центрального катетера необходимо использовать трёх канальный запорный кран.

Профилактическое использование. Внутривенную терапию нимодипином следует начинать непозднее, чем через 4 дня после кровоизлияния, и продолжать в течение всего периода максимального риска развития вазоспазма, то есть до 10-14 дней после субарахноидального кровоизлияния. После окончания инфузионной терапии в течение следующих 7 дней рекомендуется пероральныйприем таблетированной формы нимодипина в дозе 60 мг х 6 раз в сутки с промежутками в 4 часа.

Терапевтическое применение. Если уже имеют место ишемические неврологические нарушения, обусловленные вазоспазмом вследствие субарахноидального кровоизлияния, инфузионную терапию следует начинать как можно раньше и проводить в течение не менее 5, но не более 14 дней.После окончания инфузионной терапии в течение следующих 7 дней рекомендуется пероральныйприем таблетированной формы нимодипина в дозе 60 мг 6 раз в сутки (каждые 4 часа).

Если в ходе терапевтического или профилактического использования раствора нимодипин производится хирургическое лечение кровоизлияния, внутривенную терапию нимодипина необходимо продолжать как минимум в течение 5 дней после оперативного вмешательства.

Введение в цистерны головного мозга. В ходе хирургического вмешательства свежеприготовленный раствор нимодипина (1 мл инфузионного раствора нимодипина и 19 мл раствора Рингера), подогретый до средней температуры тела, можно вводить интрацистернально. Раствор необходимо использовать сразу после приготовления.

Если у пациента появляются неблагоприятные реакции на применение препарата, следует либо снизить дозу, либо прекратить терапию нимодипином. При тяжелых нарушениях функции печени, особенно при циррозе печени, биодоступность нимодипина может быть повышена из-за снижения интенсивности первичного метаболизма и замедления метаболической инактивации. Следствием этого может явиться усугубление основного и побочного действий препарата, в частности, его гипотензивного эффекта. В таких случаях дозу препарата следует снизить, исходя из степени снижения артериального давления; при необходимости лечение следует прервать. Нимодипин чувствителен к воздействию света, поэтому следует избегать прямого попадания на него солнечного света: следует использовать стеклянные шприцы и соединительные трубки чёрного, коричневого, жёлтого или красного цвета; кроме того, инфузионный насос и трубки целесообразно обернуть светонепроницаемой бумагой. При рассеянном дневном свете или искусственном освещении Нимодипин можно использовать в течение 10 часов без проведения специальных защитных мероприятий.

Нимодипин, активное вещество инфузионного раствора нимодипин, абсорбируется поливинилхлоридом, для его парентерального введения можно использовать только системы с полиэтиленовыми трубками.

Аллергические реакции : возможны сыпь и кожный зуд.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: сухость во рту, потеря аппетита, тошнота, диарея.

Со стороны нервной системы: головная боль и головокружение.

Со стороны сердечно- сосудистой системы: артериальное гипотензия /гипертензия, покраснение лица при гипертензии, потливость брадикардия в малых случаях тахикардия. Возникновение сердечной недостаточности и ишемии миокарда.

Со стороны крови и лимфатической системы : тромбоцитопения.

Влияние лабораторной трансформации: увеличение активности трансаминаза, щелочной фосфатазы и гамма глутамилтрансферазы, функции почек в плазме крови с увеличением концентрации гликоля и креатинина. При лечении препарата следует иметь в виду, что препарат содержит 23,7% спирта (200 мг спирта на 1 мл раствора) и 17% полиэтиленгликоля 400.

Реакции в месте введения: тромбофлебит (при введении инфузионного раствора нимодипина без сопутствующих растворов).

В виду серьезности показаний единственным абсолютным противопоказанием является индивидуальная непереносимость, возраст до 18 лет.

При острой передозировке нимодипин могут возникнуть следующие симптомы: значительное снижение артериального давления, тахикардия или брадикардия.

При появлении симптомов острой передозировки применение нимодипина нужно немедленно прекратить. Мероприятия по оказанию неотложной помощи при передозировке определяются ее симптомами. Если отмечается значительное падение артериального давления, следует ввести внутривенно допамин или норэпинефрин. Так как специфические антидоты нимодипина не известны, дальнейшая терапия других побочных действий должна быть симптоматической.

С осторожностью - при выраженной брадикардии, артериальной гипотензии (систолическое давление менее 100 мл.рт.ст), ишемии миокарда, выраженной сердечной недостаточности, повышении внутричерепного давления, генерализованном отеке головного мозга, печеночной и почечной недостаточности.

У пациентов с нестабильной стенокардией или в течение первых 4 недель после острого инфаркта миокарда необходима оценка соотношения потенциального риска (снижение перфузии коронарных артерий и ишемия миокарда) и преимуществ (улучшение перфузии головного мозга). Препарат содержит 23,7 объемных процента этанола, это должно быть учтено при назначении страдающим алкоголизмом с ухудшением метаболизма алкоголя, беременным и кормящим женщинам и пациентам с заболеваниями печени, эпилепсией.

Беременность и период лактации

Применение нимодипина во время беременности всегда требует тщательной оценки соотношения факторов пользы и риска с учётом тяжести клинической картины.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению потенциально опасными механизмами

Из-за возможного развития головокружения применение нимодипина может нарушать способность к управлению транспортными средствами. При применении инфузионного раствора нимодипин этот фактор обычно не имеет значения.

Длительное применение нимодипина с флуоксетином приводит к повышению концентрации нимодипина в плазме крови в среднем на 50%. Концентрация флуоксетина значительно снижается, при этом содержание активного метаболита флуоксетина - норфлуоксетина не меняется. Одновременное длительное применение нимодипина и нортриптилина приводит к небольшому снижению концентрации нимодипина (при этом концентрация нортриптилина в плазме крови не изменяется). У пациентов, находящихся на долговременной терапии галоперидолом, не обнаружено лекарственного взаимодействия нимодипина с галоперидолом.

Одновременное внутривенное назначение зидовудина и нимодипина приводит к значительному увеличению AUC для зидовудина и снижению объема его распределения и клиренса. В комбинации с препаратами, снижающими артериальное давление:

• диуретиками;
• бета-адреноблокаторами;
• ингибиторами АПФ;
• блокаторами АТ-1 -рецепторов;
• другими антагонистами кальция;
• альфа-адреноблокаторами;
• метилдопой;
• ингибиторами фосфодиэстеразы.

Нимодимин может усиливать гипотензивный эффект.

Одновременная терапия потенциально нефротоксичными препаратами (например, аминогликозидами, цефалоспоринами, фуросемидом) может вызвать нарушение функции почек. В случае проведения подобного лечения, а также у больных с почечной недостаточностью, лечение должно проводиться под тщательным контролем. При обнаружении нарушения функций почек прием нимодипина следует прекратить.

Инфузионный раствор нимодипина содержит 23,7 объемных % спирта, необходимо учитывать возможное взаимодействие спирта с другими лекарственными препаратами. В исследовании на обезьянах одновременное назначение зидовудина и внутривенное болюсное введение нимодипина приводило к снижению клиренса зидовудина.

Раствор для инфузий 50 мл (флаконы).

Хранить при температуре не выше 30 °C в защищенном от света и недоступном для детей месте.

2 года.

Не использовать после истечения срока годности, указанного на упаковке.

По рецепту.

ООО «ТEMUR MED FARM», Республика Узбекистан.

Произведено для: ООО "Asha Pharma"

г. Ташкент, Чиланзарский район, ул.Катартал 38.

Тел.: +99871-273-04-90. Отдел продаж: +99890-404-0052.