Nimodipin 50 ml infuziya uchun eritma (flakon)

Tarkib

50 ml infuzion eritma solingan 1 flakon quyidagilarni o‘z ichiga oladi:

faol modda: nimodipin - 0,01 g;

yordamchi moddalar: 96% etanol - 10 g, makrogol 400 - 8,5 g, natriy sitrat - 0,1 g, suvsiz limon kislotasi - 0,015 g, inyeksiya uchun suv 50 ml gacha.

Tavsif

Tiniq, biroz sarg‘ish rangli eritma.

Dori shakli

Infuziya uchun eritma.

Farmakoterapevtik guruh

Antigipertenziv vosita (kalsiy kanallari blokatori). ATX kodi: S08SA06.

Farmakologik xususiyatlari

Nimodipin serebrovasodilatatsiyalovchi ta’sirga ega, turli vazoaktiv moddalar (shu jumladan serotonin, prostaglandinlar va gistamin) tomonidan qo‘zg‘atilgan tomirlar spazmini oldini oladi yoki bartaraf etadi, neyro- va psixotrop faollikka ega. Miya qon aylanishining o‘tkir buzilishlari bo‘lgan bemorlarda nimodipin miya qon tomirlarini kengaytirib, miya qon aylanishini yaxshilaydi. Shu bilan birga, qo‘shimcha perfuziya, odatda, miyaning shikastlangan va ilgari qon bilan yetarli darajada perfuziyalanmagan sohalarida kuchliroq namoyon bo‘ladi. Nimodipinni qo‘llash o‘lim darajasini va subaraxnoidal qon quyilishi natijasida yuzaga keladigan ishemik nevrologik buzilishlar chastotasini sezilarli darajada kamaytirish imkonini beradi.

Farmakokinetika

So‘rilish. 0,03 mg/kg/soat tezlikda davomli infuziyada qon plazmasida nimodipinning o‘rtacha barqaror konsentratsiyasi 17,6-26,6 ng/ml ni tashkil etadi. Vena ichiga bolyusli infuziyadan so‘ng 5-10 daqiqadan so‘ng va taxminan 60 daqiqadan so‘ng qon plazmasida nimodipin konsentratsiyasining ikki fazali pasayishi kuzatiladi. Taqsimlanish hajmi 0,9-1,6 l/kg vaznni, umumiy klirens 0,6-1,9 l/soat/kg ni tashkil etadi.

Taqsimot. Nimodipin qon plazmasi oqsillari bilan intensiv bog‘lanadi (97-99%). Yo‘ldosh to‘sig‘i orqali o‘tadi. Ko‘krak sutida nimodipin va uning metabolitlari konsentratsiyasi qon plazmasidagi konsentratsiyadan sezilarli darajada yuqori bo‘ladi.

Vena ichiga yuborilgandan so‘ng, orqa miya suyuqligidagi nimodipin konsentratsiyasi qon plazmasidagi konsentratsiyaning taxminan 0,5 foizini tashkil etadi.

Metabolizmi va chiqarilishi. Nimodipin digidropiridin halqasini degidrogenlash va efirlarni oksidlab parchalash yo‘li bilan metabolizmga uchraydi. Qon plazmasida uchraydigan uchta asosiy metabolit klinik ahamiyatga ega bo‘lgan farmakologik faollikka ega emas.

Nimodipinning jigar fermentlari faolligiga ta’siri o‘rganilmagan. Odamda metabolitlarning 50% buyraklar orqali va 30% o‘t orqali chiqariladi.

Ko‘rsatmalar

Anevrizma yorilishi oqibatida subaraxnoidal qon quyilishi fonida bosh miya tomirlari spazmi tufayli kelib chiqadigan ishemik nevrologik buzilishlarning oldini olish va davolash.

Qo‘llash usuli va dozalari

Quyidagi dozalash tartibiga rioya qilish tavsiya etiladi.

Vena ichiga infuziya. Davolashning boshida 2 soat davomida soatiga 1 mg nimodipin (5 ml nimodipin infuzion eritmasi), taxminan 15 mkg/kg/soat yuboriladi. Yaxshi ko‘tarilsa (avvalo, arterial bosimning sezilarli pasayishi bo‘lmasa), 2 soatdan keyin doza soatiga 2 mg nimodipingacha oshiriladi (taxminan 30 mkg/kg/soat). Vazni 70 kg dan ancha past yoki qon bosimi labil bo‘lgan bemorlar uchun boshlang‘ich doza soatiga 0,5 mg nimodipinni tashkil etishi kerak.

Nimodipinning infuzion eritmasi markaziy kateter orqali infuzion nasos va uch kanalli berkitish jo‘mragidan foydalanib, quyidagi eritmalardan biri bilan bir vaqtda uzluksiz vena ichiga quyish uchun qo‘llaniladi: 5% dekstroza, 0,9% natriy xlorid, Ringer eritmasi, Ringerning magniyli eritmasi, dekstran eritmasi 40 yoki 6% gidroksietillangan kraxmal taxminan 1:4 nisbatda (nimodipin/boshqa eritma). Yo‘ldosh infuziya sifatida mannitol, odam albumini yoki qon ham ishlatilishi mumkin.

Nimodipin eritmasini infuzion idishga qo‘shish yoki boshqa preparatlar bilan aralashtirish mumkin emas. Anesteziya, jarrohlik va angiografiya paytida nimodipinni yuborishni davom ettirish tavsiya etiladi.

Nimodipin eritmasi tushadigan polietilen nayni, yo‘ldosh eritma tushadigan kanalni va markaziy kateterni ulash uchun uch kanalli berkitish jo‘mragidan foydalanish zarur.

Profilaktik foydalanish. Nimodipin bilan vena ichiga davolashni qon quyilishidan keyin 4 kundan kechiktirmay boshlash va vazospazm rivojlanishining maksimal xavfi bo‘lgan butun davr davomida, ya’ni subaraxnoidal qon quyilishidan keyin 10-14 kungacha davom ettirish kerak. Infuzion terapiya tugagandan so‘ng, keyingi 7 kun davomida nimodipinning tabletka shaklini 60 mg x sutkada 6 marta 4 soatlik tanaffus bilan ichish tavsiya etiladi.

Terapevtik qo‘llanishi. Agar subaraxnoidal qon quyilishi natijasida yuzaga kelgan vazospazm tufayli ishemik nevrologik buzilishlar allaqachon mavjud bo‘lsa, infuzion terapiyani iloji boricha ertaroq boshlash va kamida 5 kun, lekin 14 kundan ko‘p bo‘lmagan muddatda o‘tkazish kerak.Infuzion terapiya tugagandan so‘ng, keyingi 7 kun davomida nimodipinning tabletka shaklini 60 mg dozada kuniga 6 marta (har 4 soatda) og‘iz orqali qabul qilish tavsiya etiladi.

Agar nimodipin eritmasidan terapevtik yoki profilaktik foydalanish jarayonida qon quyilishini jarrohlik yo‘li bilan davolash amalga oshirilsa

nimodipinni vena ichiga yuborishni jarrohlik amaliyotidan keyin kamida 5 kun davomida davom ettirish zarur.

Bosh miya sisternalariga kiritish. Jarrohlik amaliyoti davomida yangi tayyorlangan nimodipin eritmasini (1 ml nimodipin infuzion eritmasi va 19 ml Ringer eritmasi) o‘rtacha tana haroratigacha isitib, intratsisterna orqali yuborish mumkin. Eritma tayyorlangandan so‘ng darhol ishlatilishi kerak.

Agar bemorda preparatni qo‘llashda noxush reaksiyalar paydo bo‘lsa, dozani kamaytirish yoki nimodipin bilan davolashni to‘xtatish lozim. Jigar faoliyatining og‘ir buzilishlarida, ayniqsa jigar sirrozida, birlamchi metabolizm jadalligining pasayishi va metabolik inaktivatsiyaning sekinlashishi tufayli nimodipinning biosinguvchanligi oshishi mumkin. Buning natijasida preparatning asosiy va nojo‘ya ta’sirlari, xususan, uning gipotenziv ta’siri kuchayishi mumkin. Bunday hollarda qon bosimining pasayish darajasiga qarab preparat dozasini kamaytirish kerak; zarur bo‘lsa, davolashni to‘xtatish lozim. Nimodipin yorug‘lik ta’siriga sezgir, shuning uchun unga to‘g‘ridan-to‘g‘ri quyosh nuri tushishidan saqlanish kerak: qora, jigarrang, sariq yoki qizil rangli shisha shprislar va birlashtiruvchi naychalardan foydalanish kerak; bundan tashqari, infuzion nasos va naychalarni yorug‘lik o‘tkazmaydigan qog‘oz bilan o‘rash maqsadga muvofiqdir. Tarqoq kunduzgi yorug‘likda yoki sun’iy yorug‘likda Nimodipinni maxsus himoya tadbirlarini o‘tkazmasdan 10 soat davomida ishlatish mumkin.

Nimodipin, nimodipin infuzion eritmasining faol moddasi polivinilxlorid tomonidan absorbsiyalanadi, uni parenteral yuborish uchun faqat polietilen naychali tizimlardan foydalanish mumkin.

Nojo‘ya ta’sirlari

Allergik reaksiyalar: toshma toshishi va teri qichishi mumkin.

Oshqozon-ichak trakti tomonidan: og‘iz qurishi, ishtahaning yo‘qolishi, ko‘ngil aynishi, ich ketishi.

Asab tizimi tomonidan: bosh og‘rig‘i va bosh aylanishi.

Yurak-qon tomir tizimi tomonidan: arterial gipotenziya/gipertenziya, gipertenziyada yuzning qizarishi, terlash, bradikardiya, kam hollarda taxikardiya. Yurak yetishmovchiligi va miokard ishemiyasining kelib chiqishi.

Qon va limfa tizimi tomonidan: trombotsitopeniya.

Laboratoriya transformatsiyasining ta’siri: transaminaza, ishqoriy fosfataza va gamma-glutamiltransferaza faolligining oshishi, qon plazmasida glikol va kreatinin konsentratsiyasining oshishi bilan buyrak funksiyasining oshishi. Preparatni davolashda shuni yodda tutish kerakki, preparat tarkibida 23,7% spirt (1 ml eritmada 200 mg spirt) va 17% polietilenglikol 400 mavjud.

Yuborish joyidagi reaksiyalar: tromboflebit (nimodipinning infuzion eritmasi yo‘ldosh eritmalarsiz yuborilganda).

Qarshi ko‘rsatmalar

Ko‘rsatmalarning jiddiyligini hisobga olgan holda, yakka tartibdagi ko‘tara olmaslik, 18 yoshgacha bo‘lgan yosh yagona mutlaq qarshi ko‘rsatma hisoblanadi.

Dozani oshirib yuborish

Nimodipinning dozasi o‘tkir oshirib yuborilganda quyidagi belgilar paydo bo‘lishi mumkin: qon bosimining sezilarli darajada pasayishi, taxikardiya yoki bradikardiya.

Dozani o‘tkir oshirib yuborish alomatlari paydo bo‘lganda, nimodipinni qo‘llashni darhol to‘xtatish kerak. Doza oshib ketganda shoshilinch yordam ko‘rsatish tadbirlari uning alomatlari bilan belgilanadi. Agar qon bosimi sezilarli darajada pasaygan bo‘lsa, vena ichiga dopamin yoki norepinefrin yuborish kerak. Nimodipinning o‘ziga xos antidotlari noma’lum bo‘lganligi sababli, boshqa nojo‘ya ta’sirlarning keyingi davosi simptomatik bo‘lishi kerak.

Ehtiyot choralari va qo‘llash xususiyatlari

Yaqqol ifodalangan bradikardiya, arterial gipotenziya (sistolik bosim 100 ml.sim.ust.dan kam), miokard ishemiyasi, yaqqol ifodalangan yurak yetishmovchiligi, kalla ichi bosimining oshishi, bosh miyaning tarqalgan shishi, jigar va buyrak yetishmovchiligida ehtiyotkorlik bilan.

Beqaror stenokardiya bilan og‘rigan bemorlarda yoki o‘tkir miokard infarktidan keyingi dastlabki 4 hafta davomida potensial xavf (koronar arteriyalar perfuziyasining pasayishi va miokard ishemiyasi) va foyda (bosh miya perfuziyasining yaxshilanishi) nisbatini baholash zarur. Preparat tarkibida 23,7 hajmiy foiz etanol mavjud, bu alkogol metabolizmi yomonlashgan alkogolizmdan aziyat chekuvchilarga, homilador va emizikli ayollarga hamda jigar kasalliklari, epilepsiya bilan og‘rigan bemorlarga buyurilganda hisobga olinishi kerak.

Homiladorlik va laktatsiya davri

Homiladorlik davrida nimodipinni qo‘llash har doim klinik ko‘rinishning og‘irligini hisobga olgan holda foyda va xavf omillari nisbatini sinchkovlik bilan baholashni talab etadi.

Avtotransportni boshqarish va potensial xavfli mexanizmlarni boshqarish qobiliyatiga ta’siri

Bosh aylanishi rivojlanishi mumkinligi sababli nimodipinni qo‘llash transport vositalarini boshqarish qobiliyatini buzishi mumkin. Nimodipinning infuzion eritmasini qo‘llashda bu omil odatda ahamiyatga ega emas.

Boshqa dorilar bilan o‘zaro ta’siri

Nimodipinni fluoksetin bilan uzoq muddat qo‘llash qon plazmasida nimodipin konsentratsiyasining o‘rtacha 50% ga oshishiga olib keladi. Fluoksetin konsentratsiyasi sezilarli darajada kamayadi, bunda fluoksetinning faol metaboliti - norfluoksetin miqdori o‘zgarmaydi. Nimodipin va nortriptilinni bir vaqtning o‘zida uzoq vaqt qo‘llash konsentratsiyaning biroz pasayishiga olib keladi.

Zidovudin va nimodipinni bir vaqtning o‘zida vena ichiga buyurish zidovudin uchun AUC ning sezilarli darajada oshishiga va uning taqsimlanish hajmi va klirensining pasayishiga olib keladi. Qon bosimini pasaytiruvchi dorilar bilan birgalikda:

diuretiklar;

beta-adrenoblokatorlar;

AAF ingibitorlari;

AT-1 retseptorlari blokatorlari;

boshqa kalsiy antagonistlari bilan;

alfa-adrenoblokatorlar;

metildopa;

fosfodiesteraza ingibitorlari.

Nimodimin gipotenziv ta’sirini kuchaytirishi mumkin.

Potensial nefrotoksik preparatlar (masalan, aminoglikozidlar, sefalosporinlar, furosemid) bilan bir vaqtning o‘zida davolash buyrak faoliyatining buzilishiga olib kelishi mumkin. Bunday davolash o‘tkazilgan taqdirda, shuningdek, buyrak yetishmovchiligi bo‘lgan bemorlarda davolash sinchkovlik bilan nazorat ostida olib borilishi kerak. Buyrak faoliyatining buzilishi aniqlanganda nimodipinni qabul qilishni to‘xtatish lozim.

Nimodipinning infuzion eritmasi 23,7 hajmiy % spirt saqlaydi, spirtning boshqa dori vositalari bilan o‘zaro ta’sirlashishi mumkinligini hisobga olish zarur. Maymunlarda o‘tkazilgan tadqiqotda zidovudinni bir vaqtning o‘zida buyurish va nimodipinni vena ichiga bolyusli yuborish zidovudinning klirensini pasayishiga olib keldi.

Chiqarish shakli

Infuziya uchun eritma 50 ml (flakonlar).

Saqlash shartlari

30 °C dan yuqori bo‘lmagan haroratda, yorug‘likdan himoyalangan va bolalar qo‘li yetmaydigan joyda saqlanadi.

Yaroqlilik muddati

2 yil.

Qadoqda ko‘rsatilgan yaroqlilik muddati tugagandan keyin ishlatilmasin.

Ta’til shartlari

Retsept bo‘yicha.

Ishlab chiqaruvchi

"TEMUR MED FARM" MCHJ, O‘zbekiston Respublikasi.

"Asha Pharma" MCHJ uchun ishlab chiqarilgan

Toshkent shahri, Chilonzor tumani, Qatortol ko‘chasi 38.

Tel.: +99871-273-04-90. Savdo bo‘limi: +99890-404-0052.