Nivalin tabletkalari 5 mg №10 (1 blister х 10 tabletka)

Tarkib

1 ta tabletka tarkibida quyidagilar mavjud:

ta’sir etuvchi modda: 5 mg yoki 10 mg galantamin gidrobromid;

yordamchi moddalar: laktoza monogidrati, bug‘doy kraxmali, talk, magniy stearati, mikrokristallik sellyuloza, kalsiy gidrofosfati;

10 mg li tabletkalar uchun: laktoza monogidrati, bug‘doy kraxmali, talk, magniy stearati, mikrokristall sellyuloza.

Tavsif

Yassi tabletkalar dumaloq shaklda, ikki tomoni faskali, ajratuvchi chiziqli, diametri 6 mm, oqdan deyarli oq ranggacha. Tabletkani teng ikkiga bo‘lish mumkin.

Dori shakli

Tabletkalar.

Farmakoterapevtik guruh

Demensiyada qo‘llaniladigan vositalar. Xolinesteraza ingibitorlari. Galantamin. ATX kodi: N06DA04.

Farmakologik xususiyatlari

Farmakodinamika

Galantamin bilvosita ta’sir ko‘rsatuvchi parasimpatomimetiklar guruhidagi uchlamchi alkaloidlarga kiradi. U atsetilxolinesteraza fermentining selektiv, raqobatbardosh va qaytar ingibitori hisoblanadi. Markaziy asab tizimida atsetilxolin miqdorini oshiradi. Atsetilxolinesterazaning qaytar ingibitori sifatida ta’siridan tashqari, u markaziy asab tizimida eng keng tarqalgan alfa 4/beta 2 subtipidagi nikotin atsetilxolin retseptorlarining allosterik kuchaytiruvchi ligandi sifatida ta’sir ko‘rsatadi, bu esa nikotin retseptorlarini to‘g‘ridan-to‘g‘ri rag‘batlantiradi. Shuningdek, u retseptorlarning postsinaptik membranalarining atsetilxolinga sezgirligini oshiradi. Galantamin gematoensefalik to‘siq orqali o‘tib, MNSda impulslar o‘tishini osonlashtiradi va qo‘zg‘alish jarayonlarini tezlashtiradi. Xolinergik tizim faolligini oshiradi, natijada kognitiv funksiyalar yaxshilanadi.

Asab-mushak sinapslarida qo‘zg‘alish o‘tishini yaxshilaydi va yengillashtiradi hamda qutblanmaydigan asab-mushak blokatorlari bilan bloklangan taqdirda neyromushak o‘tkazuvchanligini tiklaydi. Silliq mushaklar tonusini oshiradi va ovqat hazm qilish hamda ter bezlari sekretsiyasini kuchaytiradi, mioz (ko‘z qorachig‘ining torayishi) chaqiradi.

Farmakokinetika

Rezorbsiyasi: galantamin ichga qabul qilingandan so‘ng oshqozon-ichak tizimidan tez va to‘liq so‘riladi, shu bilan birga uning biosinguvchanligi juda yuqori. Terapevtik plazma konsentratsiyasiga taxminan 30 daqiqa ichida erishiladi. 10 mg dozani peroral va parenteral yuborishda farmakokinetik egri chiziq (AUC) ostidagi maydonning o‘rtacha qiymatlarida statistik jihatdan sezilarli farqlar aniqlanmadi. Galantaminning biosinguvchanligi 80-100% ni tashkil etadi va peroral suyuq va qattiq dori shakllari uchun, shuningdek parenteral va peroral qo‘llashda bir xil hisoblanadi.

10 mg dozada maksimal plazma konsentratsiyasi 1,2 mg/ml ni tashkil etadi va u yuborilgandan 12 soat o‘tgach erishiladi. Ovqat galantaminning so‘rilish darajasini sekinlashtiradi, lekin ta’sir qilmaydi. Galantamin ovqat bilan birga 10 mg dozada peroral qo‘llanganda, uning so‘rilish darajasi emas, balki tezligi sezilarli darajada kamayadi.

Tarqalishi: Galantamin qon plazmasi oqsillari bilan past darajada 18% gacha bog‘lanadi. U gematoensefalik to‘siqdan osongina o‘tadi va miya to‘qimalarida qon plazmasiga nisbatan 23 marta yuqori konsentratsiyada aniqlanadi. Galantamin terapevtik dozalarda chiziqli kinetika bilan tavsiflanadi. Taqsimot hajmi taxminan 175 l ni tashkil etadi.

Metabolizmi: qo‘llanilgan galantamin dozasining 75% gacha qismi jigarda sitoxrom P450 tizimi (CYP3A4 va CYP2D6 izofermentlari) ishtirokida metabolizmga uchraydi. In vitro tadqiqotlarda CYP2D6 izofermenti O-desmetilgalantamin, CYP3A4 esa N-oksid-galantamin olishda ishtirok etishi aniqlangan. Galantaminning biotransformatsiyasi 5-6% gacha demetillanish hisobiga sekin va kuchsiz kechadi. Ferment faolligi past bo‘lgan bemorlarda ("yomon metabolizatorlar") normal ferment faolligiga ("yaxshi metabolizatorlar") nisbatan o‘zgarmagan galantaminning yuqori darajasi (50% gacha) aniqlanadi. Galantaminning metabolitlari epigalantaamin, galantaminon va norgalantamin qon plazmasi va siydikda aniqlanadi, ammo ularning farmakologik faolligi haqida ma’lumotlar yo‘q.

Chiqarilishi: galantaminning yarim chiqarilish davri taxminan 5 soatni tashkil etadi. Markaziy bo‘lma periferik bo‘lmaga nisbatan tezroq chiqariladi. Peroral qo‘llanganda galantamin o‘zgarmagan holda va uning metabolitlari (galantaminon, epigalantamin) ko‘rinishida chiqariladi, asosan siydik bilan koptokcha filtratsiyasi orqali chiqariladi (72 soatda 74 ± 23% gacha).

Galantaminning buyrak klirensi taxminan 100 ml/daqiqani tashkil etishi aniqlandi, bu inulin va mos ravishda kreatinin klirensiga yaqinlashadi. Galantamin jigarda konyugatsiyalanmaydi va uning o‘t bilan chiqarilishi 24 soat davomida 0,2 ± 0,1% ga kamayadi.

Galantaminning farmakokinetikasi terapevtik doza diapazonida chiziqli xususiyatga ega. Ko‘p marta qo‘llanilganda galantamin kumulyatsiyasi kuzatilmaydi. Plazma konsentratsiyalari bilan galantaminning terapevtik va nojo‘ya reaksiyalari o‘rtasida korrelyatsion bog‘liqlik aniqlanmadi.

O‘rta darajadagi jigar funksional yetishmovchiligi bo‘lgan bemorlarda galantamin klirensi taxminan 25% ga kamayadi.

O‘rtacha va og‘ir darajadagi jigar funksional yetishmovchiligi bo‘lgan bemorlarda AUC qiymati 37-67% gacha oshadi.

Tadqiqot ma’lumotlari shuni ko‘rsatadiki, kreatinin klirensi pasaygan bemorlarda galantaminning chiqarilishi sekinlashishi mumkin. Keksa yoshdagi bemorlarda (65 yoshdan katta) qon plazmasida galantaminning konsentratsiyasi taxminan 30-40% ga yuqori.

Erkaklar va ayollar, shuningdek, turli irq vakillari o‘rtasida galantaminning farmakokinetik parametrlarida farqlar kuzatilmadi.

Ko‘rsatmalar

Preparat quyidagilarni davolashda qo‘llaniladi:

Alsgeymer tipidagi kuchsiz yoki o‘rtacha ifodalangan demensiya;

periferik asab tizimi kasalliklari (poliradikulonevrit, radikulonevrit, nevrit, polinevrit, polinevopatiyalar);

orqa miyaning oldingi shoxlari shikastlanishi bilan bog‘liq holatlar (poliomiyelit, miyelit, orqa miya mushaklari atrofiyasidan keyin);

serebral falaj (miya insultidan keyingi holatlar, bolalar serebral falaji);

nerv-mushak sinapsi buzilishlari (miasteniya gravis, mushak distrofiyasi).

Qo‘llash usuli va dozalari

Nivalin, tabletkalar, ovqatlanish vaqtida ichiladi. Davolash vaqtida yetarli miqdorda suyuqlik ichishni ta’minlash kerak.

Galantamin bilan davolash dozasi va davomiyligi kasallikning xarakteri va kechishiga hamda bemorning davolashga bo‘lgan individual sezuvchanligiga bog‘liq.

Periferik va markaziy asab tizimidagi buzilishlar; asab-mushak sinapsidagi buzilishlar.

Kattalar.

Odatdagi doza 1040 mg bo‘lib, 24 qabulga bo‘lingan.

Bolalar

Bolalar uchun tavsiya etilgan kunlik doza:

6 yoshdan 8 yoshgacha sutkasiga 510 mg;

9 yoshdan 11 yoshgacha kuniga 515 mg;

12 yoshdan 15 yoshgacha kuniga 525 mg.

Alsgeymer kasalligi.

Nivalin, tabletkalar, kuniga ikki mahal, yaxshisi ertalab va kechqurun ovqatlanish vaqtida qabul qilinishi kerak.

Boshlang‘ich doza. Tavsiya etilgan boshlang‘ich doza 4 hafta davomida kuniga 2 marta 5 mg ni tashkil etadi.

Qo‘llab turuvchi doza. 4 haftalik davolash kursini o‘tkazgandan so‘ng, dozani qo‘llab-quvvatlovchi dozagacha oshirish mumkin, kuniga 20 mg dan, 2 qabulga bo‘lingan (10 mg dan kuniga 2 marta). Dozani bemorning klinik ko‘rinishi va individual reaksiyasiga qarab oshirish lozim.

Davolash davomiyligi.

Davolash kursining davomiyligi bir necha haftadan bir necha yilgacha bo‘lgan keng doirada o‘zgarib turadi va kasallikning tabiati hamda kechishiga hamda bemorning individual chidamliligiga bog‘liq bo‘ladi. Nojo‘ya ta’sirlar paydo bo‘lganda dozani kamaytirish yoki davolashni 23 kunga to‘xtatish, so‘ngra pastroq dozalar bilan davolashni davom ettirish zarur. Agar davolanish uzoqroq muddatga to‘xtatilsa, Nivalin® preparatini qayta qo‘llashni eng past dozadan boshlab, asta-sekin optimal qo‘llab-quvvatlovchi dozaga erishish lozim.

Jigar faoliyati buzilgan bemorlar.

Jigar faoliyatining o‘rtacha ifodalangan buzilishlari bo‘lgan bemorlarda (Chayld-Pyu (Child-Pugh) tasnifi bo‘yicha 79 ball) galantaminning plazma konsentratsiyasi oshishi mumkin, shuning uchun sutkalik dozani 15 mg gacha kamaytirish tavsiya etiladi.

Og‘ir jigar yetishmovchiligi (> 9 ball Chayld-Pyu (Child-Pugh) tasnifi bo‘yicha) bo‘lgan bemorlarga galantaminni qo‘llash mumkin emas. Jigar faoliyatining yengil buzilishi bo‘lgan bemorlar uchun dozani tartibga solish talab etilmaydi.

Buyrak faoliyati buzilgan bemorlar.

Galantamin va uning metabolitlari buyraklar orqali chiqariladi.

Kreatinin klirensi 9 ml/daqiqadan ortiq bo‘lgan bemorlarda Nivalin® dori vositasining dozasini o‘zgartirish shart emas. O‘rtacha darajadagi buyrak yetishmovchiligi bo‘lgan bemorlarda doza kuniga 15 mg dan oshmasligi kerak.

Buyrak yetishmovchiligining og‘ir darajasi (kreatinin klirensi 10 ml/daqiqadan past) bo‘lgan bemorlarda Nivalin® preparatini qo‘llash mumkin emas.

Hamroh davolash.

Agar bemor CYP2D6 yoki CYP3A4 kofermentlarining kuchli ingibitorlarini qabul qilayotgan bo‘lsa, u holda Nivalin® dori vositasining dozasini kamaytirish zarurati tug‘ilishi mumkin ("Boshqa dori vositalari bilan o‘zaro ta’siri va boshqa turdagi o‘zaro ta’sirlar" bo‘limiga qarang).

Preparat 6 yoshgacha bo‘lgan bolalarni davolash uchun qo‘llanilmaydi.

Salbiy ta’sirlar

Galantaminning eng ko‘p uchraydigan nojo‘ya ta’sirlari uning farmakodinamikasi bilan bog‘liq bo‘lib, asosan farmakologik sinfga xos bo‘lgan nikotinli yoki kamroq muskarinli ta’sirlar ko‘rinishida namoyon bo‘lishi mumkin.

Nojo‘ya ta’sirlar chastotasi quyidagicha tartiblangan: juda tez-tez (≥1/10), tez-tez (≥1/100 dan <1/10 gacha), tez-tez emas (≥1/1 000 dan <1/100 gacha), kamdan-kam (≥1/10 000 dan <1/1 000 gacha), juda kam (<1/10 000), chastotasi noma’lum (mavjud ma’lumotlar asosida baho berish imkonsiz).

Yurak tomonidan:

Tez-tez: bradikardiya.

Kam uchraydigan: qorincha va qorincha usti ekstrasistolalari, I darajali AV-blokada, sinusli bradikardiya, palpitatsiya, stenokardiya, ortostatik kollaps, yurak yetishmovchiligi, shishlar, bo‘lmachalar titrashi yoki pirpirashi, QT intervalining uzayishi, ishemiya yoki miokard infarkti.

Qon tomir buzilishlari:

Tez-tez: arterial gipertenziya.

Kam uchraydigan: arterial gipotenziya, qalqish, miya qon aylanishining dinamik buzilishlari, insult.

Asab tizimi tomonidan:

Tez-tez: bosh aylanishi, somnolentlik, sinkope, tremor, bosh og‘rig‘i, letargiya.

Kam uchraydigan: paresteziya, disgevziya, gipersomniya, talvasalar, uyqusizlik, qo‘zg‘alish, apraksiya, afaziya, apatiya, yuqori libido, deliriy.

Ruhiy buzilishlar:

Tez-tez: gallyutsinatsiyalar, depressiya.

Kam uchraydigan: ko‘rish va eshitish gallyutsinatsiyalari, paranoid reaksiyalar, agressiya.

Ko‘rish a’zolari tomonidan:

Kamdan-kam: ko‘z xiralashishi, akkomodatsiya spazmi.

Eshitish a’zolari va labirint tomonidan:

Kamdan-kam: quloqlarda shovqin.

Oshqozon-ichak trakti tomonidan:

Juda tez-tez: ko‘ngil aynishi, qusish.

Tez-tez uchraydigan: qorinda og‘riq, qorinning yuqori qismida og‘riq, ich ketishi, dispepsiya, oshqozon diskomforti, ichak diskomforti.

Kam uchraydigan: ko‘ngil aynishi, qorin dam bo‘lishi, gastrit, disfagiya, og‘iz qurishi, so‘lak ajralishining kuchayishi, divertikulit, enterit, duodenit, qizilo‘ngach shilliq qavatining teshilishi, oshqozon-ichak yo‘lining yuqori va pastki qismlaridan qon ketishi.

Nafas olish tizimi tomonidan:

Chastotasi noma’lum: taxipnoe, bronxospazm, burun va bronx sekretsiyasining ko‘payishi, burundan qon ketishi.

Jigar va o‘t yo‘llari tomonidan:

Kam uchraydi: gepatit.

Siydik ajratish tizimi tomonidan:

Chastotasi noma’lum: siydik tuta olmaslik, gematuriya, tez-tez siyish, siydik yo‘llari infeksiyalari, siydik tutilishi, buyrak toshi kasalligi, buyrak sanchig‘i.

Moddalar almashinuvi va ovqatlanish nuqtai nazaridan:

Tez-tez: ishtahaning pasayishi, anoreksiya.

Kam uchraydi: degidratatsiya, ishqoriy fosfataza darajasining oshishi.

Teri va teri osti kletchatkasi tomonidan:

Tez-tez: gipergidroz.

Kam uchraydigan: Stivens-Jonson sindromi, o‘tkir tarqalgan ekzantematoz pustulyoz, ko‘p shaklli eritema.

Skelet-mushak tizimi va biriktiruvchi to‘qima tomonidan:

Tez-tez: mushaklar spazmi.

Kamdan-kam: mushaklar kuchsizligi.

Immun tizimi tomonidan:

Kam uchraydi: yuqori sezuvchanlik, qichishish, toshmalar, eshakem, rinit, ayrim hollarda o‘tkir reaksiyalar, shu jumladan hushdan ketish bilan kechuvchi anafilaksiya kuzatilishi mumkin.

Qon va limfa tizimi tomonidan:

Chastotasi noma’lum: trombotsitopeniya, purpura, anemiya.

Kiritish joyidagi umumiy buzilishlar va buzilishlar:

Tez-tez: asteniya, charchoq, holsizlik.

Laboratoriya va instrumental ma’lumotlar:

Tez-tez: tana vaznining kamayishi.

Kamdan-kam: jigar fermentlari darajasining oshishi, gipokaliyemiya, gipoglikemiya.

Jarohatlar, zaharlanishlar va muolajalarning asoratlari:

Tez-tez: yiqilish.

Qarshi ko‘rsatmalar

galantamin gidrobromid faol moddasiga yoki dori vositasining har qanday yordamchi moddasiga yuqori sezuvchanlik;

og‘ir buyrak yetishmovchiligi (kreatinin klirensi 9 ml/daqiqadan past);

og‘ir jigar yetishmovchiligi (Chayld-Pyu (Child-Pugh) tasnifi bo‘yicha 9 balldan yuqori);

bronxial astma;

surunkali obstruktiv o‘pka kasalligi;

bradikardiya;

AV-blokada;

arterial gipertenziya;

yurak yetishmovchiligi / og‘ir yurak yetishmovchiligi (NYHA bo‘yicha III IV daraja);

yurak ishemik kasalligi / stenokardiya;

epilepsiya;

giperkineziya;

mexanik ichak tutilishi / obstruktiv kasalliklar yoki yaqinda oshqozon-ichak trakti a’zolarida o‘tkazilgan jarrohlik aralashuvlari;

siydik yo‘llari o‘tkazuvchanligining mexanik buzilishlari / obstruktiv kasalliklar yoki siydik yo‘llarida yaqinda o‘tkazilgan jarrohlik aralashuvlari.

Qo‘llash xususiyatlari

Yurak buzilishlari.

Farmakologik ta’siri natijasida parasimpatomimetiklar yurak ritmiga vagotonik ta’sir ko‘rsatishi mumkin (bradikardiya, AV-blokada). Shuning uchun sinus tugunining kuchsizligi sindromi yoki yurak-qon tomir o‘tkazuvchanligining boshqa qorincha usti buzilishlari bo‘lgan bemorlarga; bir vaqtning o‘zida yurak ritmini sezilarli darajada sekinlashtiruvchi preparatlar, masalan, digoksin yoki beta-blokatorlarni qo‘llovchi bemorlarga; elektrolitlar balansi to‘g‘rilanmagan (giper- yoki gipokaliyemiya) bemorlarga galantaminni ehtiyotkorlik bilan buyurish zarur. Shu sababli, yurak-qon tomir kasalliklari bo‘lgan bemorlarga galantamin qo‘llanganda alohida ehtiyotkorlik talab etiladi, masalan: bevosita miokard infarktidan keyingi davrda, yangi aniqlangan bo‘lmachalar miltillashi, ikkinchi yoki undan yuqori darajali yurak blokadasi, beqaror stenokardiya yoki turg‘un yurak yetishmovchiligi, ayniqsa NYHA bo‘yicha III IV guruhda. Bunday bemorlarda tomir urishini tez-tez nazorat qilib turish kerak.

Nivalin bilan davolashda sinkope paydo bo‘lish xavfi mavjud, shu sababli, ayniqsa preparatni yuqori dozalarda qabul qilganda (sutkalik dozasi 40 mg) qon bosimini tez-tez nazorat qilish zarur. Bunday nojo‘ya reaksiyalarning oldini olish maqsadida, davolashning boshlanishida preparat dozasini diqqat bilan tanlash lozim.

Oshqozon-ichak yo‘li tomonidan buzilishlar.

Galantamin o‘zining xolinomimetik ta’siri natijasida oshqozon sekretsiyasini kuchaytirishi va oshqozon-ichak trakti tomonidan nojo‘ya ta’sirlarni keltirib chiqarishi mumkin. Oshqozon va o‘n ikki barmoqli ichak yara kasalligi bilan og‘rigan, oshqozon-ichak traktining eroziv-yarali shikastlanishlari rivojlanish xavfi yuqori bo‘lgan bemorlarga dori vositasini ehtiyotkorlik bilan buyurish lozim. Anamnezida oshqozon va o‘n ikki barmoqli ichak yara kasalligi bo‘lgan bemorlarda, oshqozon operatsiyasidan keyingi reabilitatsiya davrida va bir vaqtning o‘zida nosteroid yallig‘lanishga qarshi dori vositalarini qo‘llovchi bemorlarda yuqori xavf mavjud. Bu bemorlarda galantamin bilan davolash o‘tkazilganda faol yoki yashirin oshqozon-ichakdan qon ketish belgilari paydo bo‘lishini kuzatish kerak.

Oshqozon-ichak yo‘li obstruksiyasi bo‘lgan yoki oshqozon-ichak yo‘lidagi operatsiyadan keyin tiklanayotgan bemorlarda galantaminni qo‘llash tavsiya etilmaydi.

Asab tizimidagi buzilishlar.

Parasimpatomimetiklar tutqanoq chaqirishi ma’lum. Konvulsiv faollikning oshishi Alsgeymer kasalligi bilan og‘rigan bemorlarda kuzatiladi. Kamdan-kam hollarda parasimpatomimetiklar xolinergik tonusni oshirishi va parkinsonizm belgilarining yomonlashishiga olib kelishi mumkin.

Jiddiy teri reaksiyalari.

Galantamin qabul qilgan bemorlarda jiddiy teri reaksiyalari (Stivens-Jonson sindromi va o‘tkir tarqalgan ekzantematoz pustulyoz) qayd etilgan. Bemorlarga jiddiy teri reaksiyalari belgilari haqida ma’lumot berish va teri toshmasi birinchi marta paydo bo‘lganda galantamin qo‘llashni to‘xtatish tavsiya etiladi.

Nafas olish, ko‘krak va ko‘ks oralig‘i buzilishlari.

Galantaminni surunkali obstruktiv o‘pka kasalligi yoki faol o‘pka infeksiyalari (masalan, pnevmoniya) bo‘lgan bemorlarga ehtiyotkorlik bilan qo‘llash lozim.

Buyrak va siydik yo‘llari tomonidan buzilishlar.

Siydik ajralishi qiyinlashgan yoki prostata bezi yoki qovuq rezeksiyasi bo‘yicha yaqinda o‘tkazilgan operatsiyadan keyin galantaminni qo‘llash tavsiya etilmaydi.

Jarrohlik va tibbiy muolajalar.

Xolinomimetiklar anesteziya davomida suksinilxolin tipidagi nerv-mushak blokatorlarining ta’sirini kuchaytirishi mumkin.

Xolinesteraza ingibitorlari, shu jumladan galantamin bilan davolanganda, ayrim hollarda tana vaznining kamayishini kuzatish mumkin. Bunday hollarda bemorlarning vaznini nazorat qilish kerak.

Yengil darajali buyrak yetishmovchiligi bo‘lgan bemorlarda kreatinin klirensi qiymatiga qarab, galantaminni ehtiyotkorlik bilan va pastroq dozalarda qo‘llash lozim.

Dori vositasi yordamchi modda sifatida bug‘doy kraxmalini saqlaydi. U faqat glyuten izlarini o‘z ichiga olishi mumkin, shuning uchun glyuten enteropatiyasi (seliakiya) bilan og‘rigan shaxslar uchun xavfsiz hisoblanadi.

Bug‘doyga allergiyasi bor (seliakiyadan farqli) bemorlarga bu dori vositasini qo‘llash mumkin emas.

Preparat yordamchi modda sifatida laktozani o‘z ichiga oladi va galaktozani ko‘tara olmaslikning kam uchraydigan irsiy shakllari, Lapp laktaza tanqisligi yoki glyukoza-galaktoza malabsorbsiyasi bo‘lgan bemorlar uchun xavf tug‘dirishi mumkin.

Boshqa dori vositalari bilan o‘zaro ta’siri

Farmakodinamik o‘zaro ta’sirlar.

Nivalin morfin va uning analoglarining nafas markaziga ingibirlovchi ta’sirini antagonizatsiya qiladi.

Galantamin boshqa xolinomimetiklar (ambenoniy, donepezil, neostigmin, piridostigmin yoki tizimli qo‘llaniladigan pilokarpin kabi) bilan bir vaqtda qo‘llanganda, ularning xolinomimetik ta’siri kuchayishini kuzatish mumkin, shuning uchun ularni bir vaqtda qo‘llash kerak emas.

Galantamin M-xolinolitiklar (atropin va boshqa shunga o‘xshash dori vositalari), geksametoniya va boshqa ganglioblokatorlar, depolyarizatsiyalanmaydigan miorelaksantlarning antixolinergik ta’sirini antagonizatsiya qiladi.

Galantamin yurak ritmini sekinlashtiruvchi dori vositalari, masalan, digoksin, beta-blokatorlar, kalsiy kanallari blokatorlari va amiodaron bilan bir vaqtda qo‘llanganda, farmakodinamik o‘zaro ta’sirlar bo‘lishi mumkin.

Terapevtik ta’siri qisman antixolinergik faolligi bilan bog‘liq bo‘lgan prokainamidni galantamin bilan bir vaqtda qo‘llash mumkin emas, chunki u uning terapevtik ta’sirini kamaytirishi mumkin.

Aminoglikozidlar (gentamitsin, amakatsin) galantaminning nerv-mushak o‘tkazuvchanligiga terapevtik ta’sirini kamaytirishi mumkin.

Depolarizatsiyalovchi nerv-mushak blokatorlari (suksametoniy) galantamin bilan bir vaqtda qo‘llanganda, ayniqsa psevdoxolinesteraza yetishmovchiligi holatlarida ta’siri kuchayishi mumkin.

Farmakokinetik o‘zaro ta’sirlari.

Galantaminning chiqarilishida ko‘plab metabolik yo‘llar va buyrak ekskretsiyasi ishtirok etadi. Klinik ahamiyatga ega o‘zaro ta’sirlar ehtimoli past. Shunga qaramay, sezilarli o‘zaro ta’sirlarning paydo bo‘lishi ayrim hollarda klinik ahamiyatga ega bo‘lishi mumkin.

Ovqat bilan bir vaqtda qo‘llanganda galantaminning so‘rilish tezligi sekinlashadi, lekin uning rezorbsiya darajasiga ta’siri yo‘q. Ehtimoliy nojo‘ya xolinergik ta’sirlarni kamaytirish maqsadida dori vositasini ovqatlanish vaqtida qo‘llash tavsiya etiladi.

Galantamin jigarning CYP3A4 va CYP2D6 izofermentlari tomonidan metabolizmga uchraydi. Bir xil izofermentlar bilan metabolizmga uchraydigan dori vositalari farmakokinetik darajada galantamin bilan o‘zaro ta’sirlashishi mumkin. Dorilarning o‘zaro ta’sirini klinik o‘rganishda paroksetin (kuchli CYP2D6 ingibitori), ketokonazol va eritromitsin (CYP3A4 ingibitorlari) bir vaqtning o‘zida qo‘llanilganda galantaminning biosinguvchanligini oshirishi aniqlangan.

Galantamin CYP2D6 ingibitorlari (xinidin, paroksetin, fluoksetin) yoki CYP3A4 ingibitorlari (ketokonazol, zidovudin, ritonavir, eritromitsin) bilan birgalikda qo‘llanganda galantaminning metabolizmiga ta’sir ko‘rsatishi va uning qon plazmasidagi konsentratsiyasini va shunga mos ravishda biosinguvchanligini oshirishi mumkin. Bunday holatlarda nojo‘ya ta’sirlar paydo bo‘lish xavfi yuqori bo‘ladi, shu sababli galantaminning qo‘llab-quvvatlovchi dozasini kamaytirish tavsiya etiladi.

Simetidin galantaminning biosinguvchanligini oshirishi mumkin.

Galantamin varfarinning farmakokinetikasiga ta’sir ko‘rsatmaydi.

Yaroqlilik muddati

5 yil.

Saqlash shartlari

Asl qadoqda 25 °C dan yuqori bo‘lmagan haroratda saqlang.

Bolalar qo‘li yetmaydigan joyda saqlang.

Chiqarish shakli

5 mg li tabletkalar: PVX plyonka/alyuminiy folga blisterida 10 yoki 20 tabletkadan. Karton qutida 1 tadan blister.

10 mg li tabletkalar: PVX plyonka/alyuminiy folga blisterida 10 tadan tabletka. Karton qutida 1 yoki 2 tadan blister.

Ta’til shartlari

Retsept bo‘yicha.

Ishlab chiqaruvchi

"Sofarma" AJ, Bolgariya.