Omnik Okas 0,4 mg № 10 tabletkalar (blister)

Tarkib

Ta’sir etuvchi modda: tamsulozin gidroxlorid 1 tabletka 0,4 mg tamsulozin gidroxlorid saqlaydi;

Yordamchi moddalar: makrogol 8000, makrogol 7000000, magniy stearati, tozalangan suv, sariq opadri 03F22733.

Dori shakli

Plyonkali qobiq bilan qoplangan, peroral nazorat qilinadigan absorbsiya tizimiga ega bo‘lgan, ta’siri uzaytirilgan tabletkalar.

Asosiy fizik-kimyoviy xossalari

Tabletkalar yumaloq, ikki tomonlama qavariq, sariq qobiq bilan qoplangan, "04" bosma izi tushirilgan.

Farmakoterapevtik guruh

Prostata bezining xavfsiz giperplaziyasida qo‘llaniladigan vositalar. Α1adrenoretseptorlar antagonistlari. ATX kodi: G04CA02.

Farmakologik xususiyatlari

Farmakodinamika

Omnik Okas postsinaptik α1-adrenoretseptorlarni, xususan, prostata bezi, qovuq bo‘yni va uretraning prostata qismi silliq mushaklarida joylashgan α1A va α1D retseptorlarini tanlab va raqobatli tarzda bloklaydi. Bu esa prostata bezi, qovuq bo‘yni va uretraning prostata qismi silliq mushaklari tonusining pasayishiga va siydik oqimining yaxshilanishiga olib keladi.

Bir vaqtning o‘zida prostata bezining xavfsiz giperplaziyasi bilan bog‘liq obstruksiya va ta’sirlanish belgilari kamayadi (siydik chiqarishning qiyinlashuvi, siydik oqimining susayishi, qoldiq siydik ajralishi, qovuqning to‘liq bo‘shamasligini his qilish, tez-tez siydik chiqarish istagi, tungi vaqtda siydik chiqarish istagi, siydik chiqarish).

Α1A-adrenoblokatorlarning arterial bosimni pasaytirish qobiliyati periferik qarshilikning kamayishi bilan bog‘liq. Omnik Okas 0,4 mg sutkalik dozada arterial gipertenziya bilan og‘rigan bemorlarda ham, normal boshlang‘ich arterial bosimi bo‘lgan bemorlarda ham tizimli arterial bosimning (AQB) klinik jihatdan sezilarli pasayishini keltirib chiqarmaydi.

Farmakokinetika

Absorbsiya

Omnik Okas - bu noion turdagi geldan foydalangan holda matritsaga asoslangan, uzoq muddatli ta’sirga ega, nazorat ostida ajralib chiqadigan tabletka. Okas shakli tamsulozinning uzoq va sekin ajralishini ta’minlaydi, bu esa 24 soat davomida kuchsiz tebranishlar bilan ekspozitsiyani ta’minlaydi. Och qoringa qabul qilingandan keyin 57% tamsulozin ichakda so‘riladi. Ta’siri uzaytirilgan tabletkalarning so‘rilish tezligi va darajasi kam yog‘li ovqat iste’mol qilinganda o‘zgarmaydi. So‘rilish darajasi och qoringa nisbatan yuqori yog‘li ovqat iste’mol qilinganda 64% va 149% ga (mos ravishda AUC va maksimal konsentratsiya) oshadi.

Tamsulozin chiziqli farmakokinetikani namoyon qiladi.

Omnik Okas och qoringa bir marta qabul qilingandan so‘ng, qon plazmasida faol moddaning maksimal konsentratsiyasiga 6 soatdan keyin erishiladi. Muvozanat holatiga preparat qabul qilishning to‘rtinchi kunida erishiladi, konsentratsiyaning cho‘qqisi ovqat qabul qilishdan qat’i nazar 4-6 soatdan keyin kuzatiladi. Qon plazmasidagi konsentratsiya cho‘qqisi birinchi qabuldan keyin taxminan 6 ng/ml dan muvozanat holatida 11 ng/ml gacha ko‘tariladi.

Uzoq vaqt ajralib chiqishi natijasida tamsulozinning plazmadagi minimal konsentratsiyasi ovqat qabul qilishdan qat’i nazar, maksimal konsentratsiyaning 40% ini tashkil etadi.

Taqsimlash

Plazma oqsillari bilan bog‘lanishi - 99%. Taqsimlanish hajmi kam (taxminan 0,2 l/kg).

Metabolizm

Tamsulozin gidroxlorid sekin metabolizmga uchrab, birinchi o‘tish effekti past. Faol moddaning ko‘p qismi qonda o‘zgarmagan holda bo‘ladi. Jigarda metabolizmga uchraydi. In vitro natijalari shuni ko‘rsatadiki, CYP3A4 va CYP2D6 metabolizmga qo‘shiladi, CYP ning boshqa izofermentlari tamsulozinga sezilarsiz ta’sir ko‘rsatadi. CYP3A4 va CYP2D6 fermentlari simbiontlarining bostirilishi tamsulozin gidroxlorid ta’sirining oshishiga olib kelishi mumkin ("Qo‘llash xususiyatlari," "Boshqa dori vositalari bilan o‘zaro ta’siri va o‘zaro ta’sirning boshqa turlari" bo‘limlariga qarang). Metabolitlarning hech biri undan faolroq ta’sir etuvchi modda emas.

Chiqarish

Tamsulozin va uning metabolitlari asosan buyraklar orqali chiqariladi, dozaning 4-6% o‘zgarmagan holda chiqariladi. Tamsulozinning yarim chiqarilish davri bir marta qabul qilinganda va muvozanat holatida mos ravishda 19 va 15 soatni tashkil etadi.

Ko‘rsatmalar

Prostata bezining xavfsiz giperplaziyasi siydik yo‘llarining pastki qismlari belgilarini davolash.

Qarshi ko‘rsatmalar

Tamsulosin gidroxloridga yuqori sezuvchanlik, shu jumladan dori-darmon ta’sirida kelib chiqqan angionevrotik shish yoki yordamchi moddalarning istalganiga; anamnezda ortostatik gipotenziya; og‘ir jigar yetishmovchiligi.

Boshqa dori vositalari bilan o‘zaro ta’siri va boshqa turdagi o‘zaro ta’sirlar

O‘zaro ta’sirni o‘rganish faqat kattalarda amalga oshirildi.

Tamsulozin gidroxloridni atanolol, enalapril yoki teofillin bilan bir vaqtda qo‘llanganda dorilarning o‘zaro ta’siri kuzatilmadi. Simetidin bilan bir vaqtda qo‘llash qon plazmasida tamsulozin konsentratsiyasini oshiradi, furosemid bilan esa pasaytiradi, ammo bu darajalar me’yor doirasida qolgani uchun tamsulozin dozasini maxsus tuzatishga hojat yo‘q.

In vitro tadqiqotlarida diazepam, propranolol, trixlormetiazid, xlormadinon, amitriptilin, diklofenak, glibenklamid, simvastatin va varfarin inson qon plazmasidagi tamsulozinning erkin fraksiyasiga ta’sir ko‘rsatmaydi. Xuddi shunday, tamsulozin odam qoni plazmasidagi diazepam, propranolol, trixlormetiazid va xlormadinonning erkin fraksiyalari miqdorini o‘zgartirmaydi.

Ammo diklofenak va varfarin tamsulozinning eliminatsiya tezligini oshirishi mumkin.

Tamsulozin gidroxloridni kuchli CYP3A4 ingibitorlari bilan bir vaqtda qo‘llash tamsulozin gidroxlorid ta’sirining ortishiga olib kelishi mumkin. Ketokonazol (ma’lum kuchli CYP3A4 ingibitori) bilan bir vaqtda qo‘llash AUC va Smax ning mos ravishda 2,8 va 2,2 gacha oshishiga olib keldi.

Tamsulozin gidroxloridni CYP2D6 metabolizmi past bo‘lgan bemorlarda kuchli CYP3A4 ingibitorlari bilan birgalikda buyurish mumkin emas.

Tamsulozin gidroxloridni CYP3A4 ning kuchli va o‘rtacha ingibitorlari bilan birgalikda ehtiyotkorlik bilan qo‘llash lozim.

Tamsulozin gidroxlorid va paroksetinni (kuchli SYP2D6 ingibitori) bir vaqtda qo‘llash maksimal konsentratsiya va AUC ning mos ravishda 1,3 va 1,6 ga oshishiga olib keldi, ammo bu klinik ahamiyatga ega emas.

Boshqa α1adrenoretseptorlar bilan bir vaqtda qo‘llash gipotenziv ta’sirni kuchaytirishi mumkin.

Qo‘llash xususiyatlari

Boshqa α1-adrenoblokatorlarni qo‘llashda bo‘lgani kabi, ayrim hollarda Omnik Okasni qo‘llashda qon bosimi pasayishi mumkin, kamdan-kam hollarda hushni yo‘qotishga olib kelishi mumkin. Ortostatik gipotenziyaning dastlabki belgilari (bosh aylanishi, holsizlik) paydo bo‘lganda, bemor yuqoridagi belgilar yo‘qolguncha o‘tirishi yoki gorizontal holatni egallashi kerak.

Omnik Okas preparati bilan davolashni boshlashdan oldin, prostata bezining xavfsiz giperplaziyasi kabi alomatlarni keltirib chiqarishi mumkin bo‘lgan boshqa hamroh kasalliklarni aniqlash maqsadida tibbiy ko‘rikdan o‘tish lozim. Davolashni boshlashdan oldin prostata bezining rektal tekshiruvi va zarurat tug‘ilganda, davolashning boshida va davolash davomida bir xil vaqt oralig‘ida prostata bezining maxsus antigeni (PSA) darajasini aniqlash uchun test o‘tkazish zarur.

Buyrak yetishmovchiligining og‘ir bosqichi (kreatinin klirensi <10 ml/min) bo‘lgan bemorlarga alohida ehtiyotkorlik bilan buyurish lozim, chunki bunday bemorlar uchun klinik tadqiqotlar o‘tkazilmagan.

Tamsulozinni qabul qilgan yoki qabul qilayotgan ba’zi bemorlarda katarakta va glaukomani olib tashlash bo‘yicha jarrohlik aralashuvi paytida atonik qorachiq sindromi (IFIS, toraygan qorachiq sindromining varianti) qayd etilgan bo‘lib, bu bunday operatsiya paytida yoki undan keyin asoratlar sonining ko‘payishiga sabab bo‘lishi mumkin.

Odatda, katarakta va glaukomani olib tashlash operatsiyasi o‘tkazilishidan 1-2 hafta oldin tamsulozin bilan davolashni to‘xtatish tavsiya etiladi, ammo tamsulozin bilan davolashni to‘xtatishning foydasi hozircha aniqlanmagan. Atonik qorachiq sindromi katarakta tufayli jarrohlik aralashuvidan oldin uzoq vaqt davomida tamsulosulozinni to‘xtatilgan bemorlarda ham qayd etilgan.

Katarakta yoki glaukomani rejali operatsiya qilishdan oldin bemorlarda tamsulozin gidroxlorid qabul qilishni boshlash tavsiya etilmaydi. Operatsiyaga tayyorgarlik ko‘rishda jarrohlar va oftalmologlar IFIS bilan bog‘liq yuzaga kelishi mumkin bo‘lgan asoratlarning oldini olish maqsadida bemor tamsulozin qabul qilganligini (yoki qilayotganligini) aniqlashlari lozim.

Tamsulozin gidroxloridni CYP3A4 ning kuchli ingibitorlari bilan birgalikda CYP2D6 metabolizmi past bo‘lgan bemorlarga buyurmaslik kerak.

Tamsulozin gidroxloridni CYP3A4 ning kuchli va o‘rtacha ingibitorlari bilan birgalikda ehtiyotkorlik bilan qo‘llash lozim ("Boshqa dori vositalari bilan o‘zaro ta’siri va boshqa turdagi o‘zaro ta’sirlar"ga qarang).

Ba’zan axlatda tabletka qoldiqlarini topish mumkin.

Anamnezida sulfanilamidlarga allergiya bo‘lgan bemorlarda tamsulozinga allergik reaksiyalar holatlari qayd etilgan. Ilgari sulfanilamidlarga allergiyasi bo‘lgan bemorlarga tamsulozin gidroxloridni qo‘llashda ehtiyot bo‘lish kerak.

Homiladorlik va emizish davrida qo‘llash

Omnik Okas ayollarga qo‘llash uchun ko‘rsatilmagan.

Hosildorlik

Tamsulozinning klinik tadqiqotlari davomida qisqa va uzoq vaqt davomida eyakulyatsiyaning buzilishi qayd etilgan. Registratsiyadan keyingi davrda eyakulyatsiyaning buzilishi, retrograd eyakulyatsiya va yetarli bo‘lmagan eyakulyatsiya holatlari qayd etildi.

Transport yoki boshqa mexanizmlarni boshqarishda reaksiya tezligiga ta’sir qilish qobiliyati

Preparatning avtotransport yoki mexanizmlarni boshqarish qobiliyatiga ta’sirini o‘rganish o‘tkazilmagan. Biroq, bemorlar bosh aylanishi ehtimoli haqida ogohlantirilishi kerak.

Qo‘llash usuli va dozalari

Tavsiya etilgan doza ovqat qabul qilishdan qat’i nazar, har kuni 1 tabletkadan. Tabletkani sindirmasdan va chaynamasdan butunligicha yutish kerak, chunki bu faol ingrediyentning uzoq vaqt va nazorat ostida ajralib chiqishiga to‘sqinlik qiladi. Davolashning davomiyligi individual belgilanadi.

Buyrak yetishmovchiligi bo‘lgan bemorlarda dozani tuzatish talab etiladi. O‘rtacha va o‘rta og‘irlikdagi jigar yetishmovchiligi bo‘lgan bemorlarda dozani tuzatish talab etilmaydi (shuningdek, "Qarshi ko‘rsatmalar"ga qarang).

Bolalar.

Preparatni bolalarga qo‘llash mumkin emas.

Bolalarga tamsulozinni qo‘llashning xavfsizligi va samaradorligi baholandi.

Dozani oshirib yuborish

Belgilari.

Tamsulozin gidroxloridning dozasini oshirib yuborish og‘ir gipotenziv ta’sir ko‘rsatishi mumkin. Og‘ir gipotenziv ta’sir dozani oshirib yuborishning turli darajalarida qayd etildi.

Davolash.

Dozani oshirib yuborish oqibatida qon bosimi keskin pasayib ketgan taqdirda, yurak-qon tomir tizimining normal faoliyatini tiklashga qaratilgan qo‘llab-quvvatlovchi terapiya o‘tkazilishi lozim (masalan, bemor gorizontal holatni egallashi lozim). Agar bu chora ta’sir qilmasa, infuzion terapiya o‘tkazib, vazopressor vositalar buyuriladi. Buyrak faoliyatini kuzatib borish va umumiy quvvatlovchi terapiya o‘tkazish zarur. Tamsulozinning qon plazmasi oqsillari bilan yuqori darajada bog‘lanishi tufayli gemodializ o‘tkazish maqsadga muvofiq emas.

Preparatning keyingi so‘rilishini to‘xtatish maqsadida sun’iy ravishda qusish mumkin. Preparatning dozasi sezilarli darajada oshib ketganda, bemor faollashtirilgan ko‘mir va natriy sulfat kabi nixoosmotik surgi vositalari yordamida oshqozonni yuvishi lozim.

Salbiy ta’sirlar

Organizm sistemasi

Tez-tez (> 1/100, <1/10)

Kamdan-kam (> 1/1000, <1/100),

Kamdan-kam (> 1/10000, <1/1000)

Juda kam (<1/10000)

Noma’lum (mavjud ma’lumotlar bilan baholash imkonsiz)

Nevrologik buzilishlar

Bosh aylanishi (1,3%)

Bosh og‘rig‘i

Hushdan ketish

-

-

Ko‘ruv a’zolari tomonidan

-

-

-

-

Ko‘rishning xiralashishi*,ko‘rishning buzilishi*

Yurak tomonidan

-

Yurak urishini his qilish

-

-

-

Qon tomir kasalliklari

-

Ortostatik gipotenziya

-

-

-

Nafas olish-ko‘ks oralig‘i buzilishlari

-

Rinit

-

-

Burundan qon ketishi*

Oshqozon-ichak kasalliklari

-

Qabziyat, ich ketishi, ko‘ngil aynishi, qusish

-

-

Og‘iz qurishi*

Teri va shilliq pardalar tomonidan

-

Toshma, qichima, eshakemi

Angionevrotik shish

Stivens Jonson sindromi

Ko‘p shaklli eritema*, eksfoliativ dermatit*

Reproduktiv buzilishlar

Eyakulyatsiya buzilishlari, jumladan retrograd eyakulyatsiya va eyakulyatsiya yetishmovchiligi

-

-

Priapizm

-

Umumiy buzilishlar

-

Asteniya

-

-

-

* - ro‘yxatdan o‘tgandan keyingi davrda qayd etilgan

Ro‘yxatdan o‘tgandan keyingi kuzatuv paytida tamsulozin qabul qilgan bemorlarda katarakta va glaukoma tufayli operatsiya paytida ko‘zning rangdor pardasining intraoperatsion beqarorligi (toraygan qorachiq sindromi) holatlari tasvirlangan ("Qo‘llash xususiyatlari"ga qarang).

Ro‘yxatdan keyingi tajriba: yuqoridagi nojo‘ya reaksiyalardan tashqari, bo‘lmachalar fibrillyatsiyasi, aritmiya, taxikardiya va nafas qisilishi holatlari qayd etilgan. Ko‘rsatilgan holatlar to‘g‘risida o‘z-o‘zidan xabar berilgan, xabarlar chastotasi va bu holatda tamsulozinning roli ishonchli tarzda aniqlanishi mumkin emas.

Yaroqlilik muddati

3 yil.

Saqlash shartlari

Bolalar qo‘li yetmaydigan joyda saqlang.

25 °C dan yuqori bo‘lmagan haroratda saqlanadi.

Qadoq

Blisterda 10 tadan tabletka, karton qutida 3 tadan blister.

Ta’til toifasi

Retsept bo‘yicha.

Ishlab chiqaruvchi

Astellas Farma Yurop B. V., Niderlandiya.

Manzil

Astellas Pharma Europe B. V.: Hogemat 2, 7942 IP Meppel, Niderlandiya/Astellas Pharma Europe BV: Hogemaat 2, 7942 JG Meppel, Niderlandiya.

Arizachi

Astellas Farma Yurop B. V.

Ariza beruvchining manzili

Silviusweg, 62, 2333 BE Leiden, Netherlands/Sylviusweg, 63, 2333 BE Leiden, the Netherlands.

Nojo‘ya ta’sirlar yuzaga kelgan taqdirda, ma’lumotni Astellas Farma Yevropa B.V. vakolatxonasiga yuborishingizni so‘raymiz: 04050, Kiyev shahri, Pimonenko ko‘chasi, 13-uy, 7-V korpus, 41-ofis, tel.: 044-490-68-25, faks: 044-490-68-26.