Onsett tabletkalari 4 mg №10 (blister)

Онсетт 4

1 таблетка содержит:

активное вещество: ондансетрона (в виде гидрохлорида дигидрата) - 4 мг; вспомогательные вещества. лактоза, микрокристаллическая целлюлоза, крахмал, натрия крахмальный гликолат, коллоидный безводный кремний, магния стеарат, краситель опадрай белый 05K580001.

Онсетт 8

1 таблетка содержит:

активное вещество: ондансетрона (в виде гидрохлорида дигидрата) - 8 мг; вспомогательные вещества: лактоза, микрокристаллическая целлюлоза, крахмал, натрия крахмальный гликолат, коллоидньпі безводный кремний, магния стеарат, краситель опадрай желтый 05K520001.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.

Противорвотное средство. Код ATX A04AA01.

Противорвотный препарат центрального действия.

Селективный антагонист серотониновых 5НТ3 -рецепторов.

Препараты, применяемые для химиотерапии и радиотерапии, могут вызывать высвобождение серотонина в тонкой кишке, запуская тем самым рвотный рефлекс через активацию серотониновых 5НТ3 - рецепторов и возбуждение афферентных окончаний блуждающего нерва.

Ондансетрон блокирует пусковые механизмы этого рефлекса.

Подавление тошноты и рвоты, спровоцированные цитотоксической химиотерапией и радиотерапией, по-видимому, осуществляется благодаря антагонистическому действию ондансетрона на серотониновые 5НТ3 - рецепторы нейронов центральноіі и периферической нервной системы.

При психомоторном тестировании показано, что ондансетрон не снимает работоспособность и не оказывает седативного действия.

Препарат не влияет на концентрацию пролактина в плазме крови.

Фармакокинетика

После приема внутрь ондансетрон полностью абсорбируется в ЖКТ и подвергается эффекту первого прохождения через печень. Биодоступность составляет около 60%. Максимальная концентрация (С<») в плазме крови достигается через 1,5 ч и составляет приблизительно 30 нг/мл после приема препарата в дозе 8 мг. Биодоступность препарата несколько увеличивается при одновременном приеме с пищей, но не изменяется при приеме антацидов.

Распределение ондансетрона при приеме внутрь, внутривенном (в/в) или внутримышечном (в/м) введении одинаково. Объем распределения (Vd) при достижении равновесного состояния составляет около 140 л. Связывание с белками плазмы крови - 70-76%.

Ондансетрон элиминируется из организма, главным образом, в результате метаболизма в печени при участии нескольких микросомальных ферментов (CYP1A2, CYP2D6, СУРЗА4).

Менее 5% введенной дозы выводится почками в неизмененном виде. Период полувыведения (T}/2) Составляет 3 ч. Фармакокинетические параметры ондансетрона не изменяются при его повторное приеме.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

У детей значения кларенса и id зависят от возраста. Коррекция дозы с учетом массы тела пациентов (от 0.1 мг/кг до 4 мг максимально) компенсирует эти изменения и нормализует системную экспозицию ондансетрона у детей.

У пациентов с умеренной почечной недостаточностью (клиренс креатинина (KK) 15-60 мл/мин снижают системный клиренс и V , ЧтО приводит к небольшому и клинически значимому увеличению Ti/2 -5.4 ч).

У пациентов с тяжелым нарушением функции почек, находящихся на постоянном гемодиализе, фармакокинетика ондансетрона практически не изменяется.

У пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью значительно снимается КК ондансетрона, в результате чего Ti з увеличивается до 15-32 ч, а биодоступность при пероральном приеме достигает 100% вследствие снижения пресистемного метаболизма.

У лиц пожилого возраста наблюдается небольшое увеличение биодоступности до 65% и Ti/z до 5 ч.

Распределение ондансетрона зависит от пола, у женщин наблюдается более высокая абсорбция при приеме внутрь, а также снижение системного клиренса Vd.

• профилактика и купирование тошноты и рвоты, вызванных цитотоксической химио- или радиотерапией;
• профилактика тошноты и рвоты в послеоперационном периоде.

Препарат предназначен для приема внутрь.

Выбор режима дозирования определяется выраженностью эметогенного действия проводимой противоопухолевой терапии. Для взрослых суточная доза, как правило, составляет 8-24 мг. Рекомендуются следующие режимы дозирования препарата: Профилактика и купирование тошноты и рвоты, вызванных цитотоксической химио- или радиотерапией.

При умеренной эметогенной химиотерапии или радиотерапии препарат назначают:

• взрослым и детям cтapше 12 лет в дозе 8 мг за 1-2 ч до начала проведения основной терапии с последующим приемом еще 8 мг через 12 ч;
• детям от 3 до 12 лет назначают 4 мг ондансетрона за 30 мин до начала проведения основной химиотерапии с последующим приемом еще 4 мг через каждые 8 ч.

Данные по применению при радиотерапии у детей до 12 лет отсутствуют.

При высокоэметогенной химиотерапии рекомендуеМая доза взрослым составляет 24 мг ондансетрона одновременно с приемом дексаметазона внутрь в дозе 12 мг за 1-2 ч до начала проведения химиотерапии.

Для профилактики поздней или длительной рвоты, возникающей через 24 ч, взрослым следует продолжить прием препарата внутрь в дозе 8 мг 2 раза/сут в течение 5 дней после окончания основной терапии.

Детям для профилактики тошноты и рвоты, связанных с химиотерапией ондансетрон обычно вводят в виде раствора для инъекций однократно в/в в дозе 5 мг/м в течение не менее 15 мин непосредственно перед началом химиотерапии с последующим приемом таблеток внутрь в дозе 4 мг через 12 ч.

После окончания курса химиотерапии необходимо продолжить прием препарата внутрь по 4 мг 2 раза/сут в течение 5 дней для профилактики поздней или длительной рвоты после первых 24 ч.

Профилактика тошноты и рвоты в послеоперационном периоде. Взрослым рекомендуют прием препарата внутрь в дозе 16 мг за 1 ч до проведения наркоза.

Для купирования послеоперационной тошноты и рвоты рекомендуется применение ондансетрона для инъекций.

Детям для предупреждения и купирования послеоперационной тошноты и рвоты ондансетрон назначают только в/в.

Коррекции суточной дозы или частоты приема препарата не требуется у пациентов пожилого возраста (старше 65 лет) и у пациентов с нарушением функции почек.

У пациентов с нарушением функции печени доза препарата не должна превышать 8 мг/сут.

Пациентам с медленным метаболизмом спартеина/дебризохин коррекции суточной дозы или частоты приема препарата не требуется.

По данным Всемирной организации здравоохранения нежелательные эффекты классифицированы в соответствии с их частотой развития следующим образом: очень часто (>1/10), часто (>1/100, <1/10), нечасто (>1/1000, <1/100), редко (>1/10 000, <1/1000) и очень редко (<1/10 000), включая отдельные сообщения.

Со стороны иммунной системы: редко - крапивница, бронхоспазм, ларингоспазм, ангионевротический отек, реакции гиперчувствительности немедленного типа, иногда тяжелые, включая анафилаксию.

Со стороны нервной системы. часто - головная боль; редко - головокружение, судороги, спонтанные двигательные расстройства, включая экстрапирамидные расстройства (дистонические реакции, окулогирный криз, дискинезия), которые носят обратимый характер и не приводят к стойким клиническим последствиям.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко - боли в грудной клетке, в ряде случаев с депрессией сегмента ST, аритмия, брадикардия, снижение АД.

Со стороны пищеварительной системы: часто - икота, сухость слизистой оболочки полости рта, диарея, запор, бессимптомное преходящее повышение активности печеночных ферментов.

Прочие. часто - ощущение жара и покраснение кожи лица; нечасто - гиперкреатитінемия; редко - гипокалиемия, временное снижение остроты зрения.

• повышенная чувствительность к ондансетрону или любому другому селективному антагонисту 5-НТз-рецепторов (серотонина) и другим вспомогательным компонентам препарата;
• период беременности и лактации

Симптомы: нарушение зрения, запор, снижение АД и вазовагальньйї эпизод с преходящей атриовентрикулярной блокадой II степени. В исследуемых случаях явления передозировки полностью обратимы.

Лечение: проводят симптоматическую и поддерживающую терагіию, специфический антидот не известен.

Ондансетрон в данной лекарственной форме, не следует назначать детям с площадью поверхности тела менее 0,6 м2.

Ондансетрон замедляет моторику кишечника, поэтому пациенты с симптомами острой кишечной непроходимости требуют регулярного наблюдения врача.

Беременность и период лактации

Противопоказано.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Не оказывает отрицательного влияния на психомоторную активность и не вызывает седативный эффект.

В период лечения препаратом необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Коррекции суточной дозы или частоты приема препарата не требуется у пациентов с нарушением функции почек.

У пациентов с нарушением функции печени доза препарата не должна превышать 8 мг/сут.

Препарат хранить в недоступном для детей месте и не следует использовать его после истечения срока годности.

Ондансетрон метаболизируется ферментной системой (цитохром P450) печени, требуется осторожность при совместном применении:

• с индукторами цитохрома P450 (изоферменты CYP2D6 и СУРЗА) - барбитураты, карбамазепин, каризопродол, глютетимид, гризеофульвин, динитрогена оксид, папаверин, фенилбутазон, фенитоин (вероятно и другие гидантоины), рифампицин, толбутамид;
• с ингибиторами цитохрома P450 (изоферменты CYP2D6 и СУРЗА) - аллопуринол, макролидные антибиотики, антидепрессанты (ингибиторы моноаминоксидазы), хлорамфеникол, циметидин, эстрогенсодержащие пероральные контрацептивы, дилтиазем, дисульфирам, вальпроевая кислота и ее соли, эритромицин, флуконазол, фторхинолоны, изониазид, кетоконазол, ловастатин, метронидазол, омепразол.

Специальные исследования показали, что ондансетрон не взаимодействует с алкоголем, темазепамом, фуросемидом и пропофолом, альфентанилом, тиопентаяом.

Данные специальных исследований указывают на то, что ондансетрон может снижать обезболивающий эффект трамадола.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, по 4 мг и 8 мг в блистерах, по 10 таблеток.

Хранить при температуре не выше 30 °С.

24 месяца.

По рецепту.

CADILA PHARMACEUTICALS LIMITED, Индия.