Pompezo liyofilizat D / in. 40 mg (shisha)

Tarkib

Ta’sir etuvchi modda: ezomeprazol;

1 flakon 40 mg ezomeprazol (natriy ezomeprazol shaklida) saqlaydi.

Boshqa tarkibiy qismlar: dinatriy edetat, natriy gidroksid.

Dori shakli

Inyeksiya uchun eritma uchun liofilizat.

Asosiy fizik-kimyoviy xossalari

Liofilizatsiyalangan oq kukun; Tayyorlangan eritma: rangsiz tiniq yoki och sariq rangli eritma.

Farmakoterapevtik guruh

Peptik yara va gastroezofageal reflyuks kasalligini davolash uchun vositalar. Proton pompasi ingibitorlari. ATX kodi: A02BC05.

Farmakologik xususiyatlari

Farmakodinamika

Ezomeprazol omeprazolning S-izomeri bo‘lib, o‘ziga xos yo‘naltirilgan ta’sir mexanizmi tufayli oshqozonda xlorid kislota sekretsiyasini kamaytiradi. U pariyetal hujayralarning maxsus proton pompasi (PPP) ingibitori hisoblanadi. Omeprazolning R- va S-izomerlari o‘xshash farmakodinamik faollikni namoyon qiladi.

Ta’sir mexanizmi

Ezomeprazol pariyetal hujayralar sekretor kanalchalarining kuchli kislotali muhitida konsentratsiyalanadigan va faol shaklga aylanadigan kuchsiz asos bo‘lib, u yerda N + K + -ATF-aza fermentini - proton pompasini ingibirlaydi va kislotaning ham bazal, ham rag‘batlantirilgan sekretsiyasini bostiradi.

Farmakodinamik ta’siri

Simptomatik gastroezofageal reflyuks kasalligi (GERK) bilan og‘rigan bemorlarda 20 mg va 40 mg dozada ezomeprazolni peroral qabul qilishdan 5 kun o‘tgach, oshqozonning 4 dan yuqori pH darajasi mos ravishda o‘rtacha 13 soat va 17 soat davomida 24 soatlik interval davomida saqlanib qoldi. Ezomeprazol ichishga yoki vena ichiga qo‘llanilishidan qat’i nazar, ta’siri bir xil.

Preparatning qon plazmasidagi konsentratsiyasining konsentratsiya-vaqt (AUC) farmakokinetik egri chizig‘i ostidagi maydon kabi bilvosita parametri yordamida, ezomeprazolni og‘iz orqali qabul qilgandan so‘ng kislota sekretsiyasining pasayishi va AUC o‘rtasidagi bog‘liqlik ko‘rsatildi.

Sog‘lom ko‘ngillilarga 30 daqiqa davomida 80 mg dozada bolyusli infuziya shaklida, so‘ngra 23,5 soat davomida 8 mg/soat tezlikda uzoq muddatli vena ichiga infuziya shaklida ezomeprazol vena ichiga yuborilganda, oshqozonning rN darajasi 4 dan yuqori va 6 dan yuqori bo‘lsa, 24 soatlik interval davomida mos ravishda o‘rtacha va 11-13 soat saqlanib qoldi.

40 mg dozada ezomeprazol og‘iz orqali qo‘llanganda, reflyuksli ezofagit bilan og‘rigan bemorlarning taxminan 78% 4 haftadan keyin, 93% - davolashning 8 haftasidan keyin tuzaldi.

Antisekretor vositalar bilan davolash fonida kislota sekretsiyasining pasayishiga javoban qon plazmasida gastrin miqdori ortadi. Bundan tashqari, oshqozon kislotaliligi pasayishi tufayli xromogrenin A (CgA) miqdori oshadi. CgA ning yuqori darajasi neyroendokrin o‘smalarni tashxislashda tadqiqot natijalariga ta’sir ko‘rsatishi mumkin. Mavjud nashr etilgan ma’lumotlar shuni ko‘rsatadiki, CgA darajasini o‘lchashdan 5-14 kun oldin PPI ni davolashni to‘xtatish kerak. Bu CgA darajasining normal qiymatlar oralig‘iga qaytishiga imkon beradi, bu esa YITni davolashdan so‘ng noto‘g‘ri ravishda oshishi mumkin.

Bolalarda ham, kattalarda ham ezomeprazol bilan uzoq muddatli davolash paytida enteroxromaffin-simon hujayralar (enterochromaffin-like cells, ECL) sonining ko‘payishi kuzatildi, bu ehtimol gastrinning plazma darajasi oshishi bilan bog‘liq bo‘lishi mumkin. Bu natijalar klinik jihatdan ahamiyatsiz hisoblanadi.

Antisekretor vositalarni uzoq muddat qo‘llash fonida oshqozon glandulyar kistalari hosil bo‘lish chastotasining biroz oshishi qayd etildi. Bunday konfiguratsiyalar oshqozon shirasi sekretsiyasining yaqqol susayishining fiziologik oqibati bo‘lib, tabiatan xavfsiz bo‘lib, davolash tugagandan so‘ng o‘tib ketadi.

Har qanday sabablarga ko‘ra, shu jumladan PPI qo‘llash natijasida oshqozon shirasi kislotaliligining kamayishi oshqozonda odatda oshqozon-ichak traktida mavjud bo‘lgan bakteriyalar sonining ko‘payishiga olib keladi. YYUIni davolash kasalxonaga yotqizilgan bemorlarda, masalan, Salmonella va Campylobacter, ehtimol Clostridium difficile tufayli kelib chiqadigan oshqozon-ichak infeksiyalari xavfini biroz oshirishi mumkin.

Farmakokinetika

Taqsimlash

Sog‘lom ko‘ngillilarda statsionar holatda taqsimotning ko‘rinma hajmi tana vazniga nisbatan taxminan 0,22 l/kg ni tashkil etadi. Ezomeprazol plazma oqsillari bilan 97% bog‘lanadi.

Metabolizm

Ezomeprazol sitoxrom R450 (CYP) tizimi tomonidan to‘liq metabolizmga uchraydi. Ezomeprazol metabolizmining asosiy qismi polimorf CYP2C19 ga bog‘liq bo‘lib, u ezomeprazolning gidroksi- va desmetil metabolitlari hosil bo‘lishi uchun javobgardir. Qolgan metabolizm qon plazmasidagi asosiy metabolit - ezomeprazol sulfon hosil bo‘lishi uchun mas’ul bo‘lgan boshqa spetsifik izoforma CYP3A4 tomonidan ta’minlanadi.

Xulosa

Quyidagi parametrlar asosan CYP2C19 funksional fermenti bo‘lgan shaxslarda farmakokinetikani, ya’ni tez metabolizatorlar farmakokinetikasini aks ettiradi.

Umumiy plazma klirensi bir martalik dozadan keyin taxminan 17 l/soatni, takroriy qo‘llanilgandan keyin esa taxminan 9 l/soatni tashkil etadi. Ezomeprazolning qon plazmasidan yarim chiqarilish davri (t1⁄2) sutkada 1 marta takroran qo‘llanganda taxminan 1,3 soatni tashkil etadi.

Ezomeprazol qabul qilish oralig‘ida plazmadan to‘liq chiqariladi, kuniga 1 marta qo‘llanganda organizmda to‘planish tendensiyasi kuzatilmaydi.

Ezomeprazolning asosiy metabolitlari oshqozon shirasi sekretsiyasiga ta’sir ko‘rsatmaydi. Ezomeprazolning og‘iz orqali qabul qilinadigan dozasining deyarli 80% siydik bilan metabolitlar ko‘rinishida chiqariladi, qolganlari najas bilan chiqariladi. Dastlabki birikmaning 1% dan kamrog‘i siydik bilan chiqariladi.

Chiziqlilik/chiziqsizlik

AUC izomeprazolni qayta qo‘llashda ortadi. Bu o‘sish dozaga bog‘liq bo‘lib, takroriy qo‘llashdan so‘ng doza va AUC o‘rtasida nochiziqli bog‘liqlikka olib keladi. Vaqt va dozaga bunday bog‘liqlik, ehtimol, CYP2C19 fermentining ezomeprazol va/yoki uning sulfon metaboliti tomonidan bostirilishi natijasida yuzaga keladigan tizimli metabolizm va tizimli klirensning pasayishi bilan bog‘liq.

Ezomeprazol 40 mg dozada vena ichiga inyeksiya ko‘rinishida takroran qo‘llanganda, uning qon plazmasidagi maksimal o‘rtacha konsentratsiyasi (Cmax) taxminan 13,6 mkmol/l ni tashkil etadi. Tegishli peroral dozalardan keyin o‘rtacha Cmax taxminan 4,6 mkmol/l ni tashkil etadi. AUC ning kamroq o‘sishi (taxminan 30%) peroral qabulga nisbatan v/i qo‘llanilganda kuzatiladi. Ezomeprazolni vena ichiga 30 daqiqa davomida infuziya shaklida (40 mg, 80 mg yoki 120 mg dozada) yuborib, so‘ngra uzoq muddatli infuziya shaklida (4 mg/soat yoki 8 mg/soat tezlikda) 23,5 soat davomida yuborilganda AUC ning dozaga bog‘liq ravishda chiziqli o‘sishi qayd etildi.

Bemorlarning alohida guruhlari

CYP2C19 fermenti polimorfizmi bo‘lgan bemorlar

Aholining taxminan 2,9 ± 1,5 foizida CYP2C19 funksional fermenti mavjud emas va ular sekin metabolizatorlar deb ataladi. Bunday shaxslarda ezomeprazol metabolizmi, ehtimol, asosan CYP3A4 tomonidan katalizlanadi. Ezomeprazolni 40 mg dozada kuniga 1 marta ko‘p marta qo‘llagandan so‘ng, o‘rtacha AUC sekin metabolizatorlarda CYP2C19 funksional fermenti (tez metabolizatorlar) bo‘lgan shaxslarga qaraganda taxminan 100% yuqori bo‘ldi. O‘rtacha Cmax taxminan 60% ga oshirildi. Xuddi shunday farqlar ezomeprazolni vena ichiga yuborilganda ham kuzatildi. Bu ma’lumotlar ezomeprazol dozasini o‘zgartirishni talab qilmaydi.

Jigar faoliyati buzilgan bemorlar

Jigar faoliyatining yengil yoki o‘rtacha buzilishlari bo‘lgan bemorlarda ezomeprazol metabolizmi buzilishi mumkin. Jigar funksiyasining og‘ir buzilishlari bo‘lgan bemorlarda metabolizm tezligi pasayadi, natijada ezomeprazolning AUC ko‘rsatkichi ikki baravar oshadi. Shuning uchun GERK va jigar faoliyatining og‘ir buzilishi bo‘lgan bemorlarda maksimal doza 20 mg dan oshmasligi kerak. Qonayotgan yara va jigar funksiyasining og‘ir buzilishlari bo‘lgan bemorlarga 80 mg boshlang‘ich bolyus dozasini kiritgandan so‘ng, 71,5 soat davomida maksimal 4 mg/soat tezlikda uzoq muddatli vena ichiga infuziya ko‘rinishida ezomeprazol yuborish yetarli bo‘lishi mumkin. Ezomeprazol yoki uning asosiy metabolitlari sutkada 1 marta qo‘llanganda to‘planish tendensiyasini namoyon qilmaydi.

Buyrak faoliyati buzilgan bemorlar

Buyrak faoliyati pasaygan bemorlar ishtirokida tadqiqotlar o‘tkazilmagan. Buyraklar asosiy birikmani emas, balki ezomeprazol metabolitlarini chiqarish uchun mas’ul bo‘lganligi sababli, buyrak faoliyati buzilgan bemorlarda ezomeprazol metabolizmining o‘zgarishi kutilmaydi.

Keksa yoshdagi bemorlar

Keksa yoshdagi bemorlarda (71-80 yosh) ezomeprazol metabolizmi biroz o‘zgaradi.

Jinsiy farqlar

40 mg dozadagi ezomeprazolni bir marta qo‘llagandan so‘ng, ayollarda o‘rtacha AUC erkaklarga qaraganda taxminan 30% yuqori bo‘ladi. Jinsga qarab, ezomeprazolni kuniga 1 marta takroriy qo‘llashda farq kuzatilmaydi. Bu ma’lumotlar ezomeprazol dozasiga ta’sir qilmaydi.

Ko‘rsatmalar

Kattalar

Antisekretor terapiya, agar og‘iz orqali yuborish usulini qo‘llash imkonsiz bo‘lsa, masalan:

Ezofagit va/yoki og‘ir reflyuks belgilari bo‘lgan bemorlarda GERK;

nosteroid yallig‘lanishga qarshi vositalar (NYAQV) bilan davolash bilan bog‘liq oshqozon yaralarini davolash;

xavf guruhiga kiruvchi bemorlarda YAQNDV terapiyasi bilan bog‘liq oshqozon va o‘n ikki barmoqli ichak yaralarining oldini olish.

Oshqozon yoki o‘n ikki barmoqli ichak yarasi tufayli o‘tkir qon ketishini endoskopik davolashdan so‘ng bemorlarda gemostazni qisqa muddat saqlab turish va takroriy qon ketishining oldini olish.

1 yoshdan 18 yoshgacha

Antisekretor terapiya, agar og‘iz orqali yuborish usulini qo‘llash imkonsiz bo‘lsa, masalan:

Eroziv reflyuksli ezofagit va/yoki og‘ir reflyuks belgilari bo‘lgan bemorlarda GERK.

Qarshi ko‘rsatmalar

Ta’sir etuvchi moddaga, boshqa almashingan benzimidazollarga yoki preparatning boshqa komponentlariga yuqori sezuvchanlik. Atazanavir, nelfinavir bilan bir vaqtda qo‘llash ("Boshqa dori vositalari bilan o‘zaro ta’siri va boshqa turdagi o‘zaro ta’sirlar" bo‘limiga qarang).

Boshqa dori vositalari bilan o‘zaro ta’siri va boshqa turdagi o‘zaro ta’sirlar

O‘zaro ta’sir tadqiqotlari faqat kattalarda o‘tkazildi.

Ezomeprazolning boshqa dori vositalari farmakokinetikasiga ta’siri

Proteaza ingibitorlari

Omeprazolning ba’zi proteaza ingibitorlari bilan o‘zaro ta’siri qayd etilgan. Ushbu o‘zaro ta’sirlarning klinik ahamiyati va mexanizmlari har doim ham ma’lum emas. Omeprazol bilan davolash davrida oshqozon shirasining pH darajasining oshishi proteaza ingibitorlarining so‘rilishini o‘zgartirishi mumkin. Boshqa o‘zaro ta’sir mexanizmlari CYP2C19 ning bostirilishi tufayli yuzaga kelishi mumkin.

Omeprazol bilan bir vaqtda qo‘llanganda atazanavir va nelfinavirning plazma darajasi pasayishi qayd etilgan, shuning uchun bu vositalarni bir vaqtda qo‘llash tavsiya etilmaydi.

Sog‘lom ko‘ngillilarda omeprazolni (40 mg dozada kuniga 1 marta) atazanavir (300 mg dozada/ritonavir 100 mg dozada) bilan bir vaqtda qo‘llash atazanavir ta’sirining sezilarli darajada pasayishiga olib keldi (AUC, Cmax va qon plazmasidagi minimal konsentratsiyaning 75% ga pasayishi). Atazanavir dozasini 400 mg gacha oshirish omeprazolning atazanavir ekspozitsiyasiga ta’sirini kompensatsiya qilmadi.

Sog‘lom ko‘ngillilarda omeprazolni (20 mg/sut dozada) atazanavir bilan (100 mg dozada 400 mg/ritonavir dozada) bir vaqtda qo‘llash atazanavirni (30 mg/sut dozada 100 mg/sut dozada omeprazolsiz (20 mg/sut dozada) qo‘llanilganda qayd etilgan AUC ga nisbatan atazanavir AUC ni taxminan 30% ga pasaytirdi.

Omeprazolni bir vaqtda qo‘llash (40 mg/sut dozada) nelfinavirning o‘rtacha AUC, Cmax va Cmin qiymatlarini 36-39% ga, M8 farmakologik faol metabolitining o‘rtacha AUC, Cmax va Cmin qiymatlarini esa 75-92% ga kamaytirdi.

Omeprazol va ezomeprazolning farmakodinamik ta’siri va farmakokinetik xususiyatlari o‘xshashligi sababli, ezomeprazol va atazanavirni bir vaqtda qo‘llash tavsiya etilmaydi ("Qo‘llash xususiyatlari" bo‘limiga qarang). Ezomeprazol va nelfinavirni bir vaqtda qo‘llash mumkin emas ("Qarshi ko‘rsatmalar" bo‘limiga qarang).

Sakvinavirning (ritonavir bilan birgalikda) plazmadagi darajasining (80-100%) oshishi omeprazol bilan bir vaqtda (40 mg/sut dozada) qo‘llanilganda kuzatildi.

Omeprazol (sutkasiga 20 mg dozada) darvinar (ritonavir bilan birgalikda) va amprenavirning (ritonavir bilan birgalikda) AUC ga ta’sir qilmadi.

Ezomeprazol (sutkasiga 20 mg dozada) amprenavirning AUC ko‘rsatkichiga (ritonavir bilan birgalikda yoki alohida) ta’sir ko‘rsatmadi.

Omeprazolni qo‘llash (40 mg/sut dozada) lopinavirning (ritonavir bilan birgalikda) AUC ko‘rsatkichini o‘zgartirmagan.

Metotreksat

Ba’zi bemorlarda PPI bilan bir vaqtda qo‘llash fonida metotreksatning plazma darajasi oshishi kuzatildi. Metotreksatni yuqori dozalarda qo‘llashda ezomeprazolni qo‘llashni vaqtincha to‘xtatish imkoniyatini ko‘rib chiqish lozim.

Takrolimus

Ezomeprazol bir vaqtda qo‘llanganda takrolimusning plazmadagi miqdori ko‘payishi qayd etildi. Bir vaqtning o‘zida qo‘llanganda, qon plazmasidagi takrolimus darajasini, buyrak faoliyatini (kreatinin klirensi) kuchaytirilgan tarzda nazorat qilish va zarur bo‘lsa, takrolimus dozasini o‘zgartirish lozim.

So‘rilishi rN ga bog‘liq bo‘lgan dori vositalari

Ezomeprazol va boshqa PPI bilan davolashda oshqozon kislotaliligining pasayishi so‘rilishi oshqozon pH iga bog‘liq bo‘lgan dori vositalarining so‘rilishini pasaytirishi yoki oshirishi mumkin. Oshqozon ichi kislotaliligini kamaytiradigan boshqa dorilar kabi, ketokonazol, itrakonazol, shuningdek, erlotinib kabi dorilarning so‘rilishi kamayishi mumkin, digoksin kabi dorilarning so‘rilishi esa ezomeprazol bilan davolashda oshishi mumkin. Sog‘lom ko‘ngillilarda omeprazol (20 mg/sut dozada) va digoksinni bir vaqtning o‘zida qo‘llash digoksinning biosinguvchanligini 10% ga oshirdi (10 ta sinaluvchidan 2 tasida - 30% gacha). Digoksin tufayli zaharlanish holatlari kamdan-kam qayd etilgan. Biroq, keksa yoshdagi bemorlarga ezomeprazolning yuqori dozalarini qo‘llashda ehtiyot bo‘lish kerak. Digoksinning terapevtik monitoringini kuchaytirish zarur.

Metabolizmga uchragan dori vositalari CYP2C19

Ezomeprazol CYP2C19 - ezomeprazolni metabolizatsiya qiluvchi asosiy fermentni ingibirlaydi. Shu sababli, ezomeprazol diazepam, sitalopram, imipramin, klomipramin, fenitoin kabi CYP2C19 tomonidan metabolizmga uchraydigan dori vositalari bilan birgalikda qo‘llanilganda, ushbu dori vositalarining plazmadagi konsentratsiyasi oshishi mumkin va ularning dozalarini kamaytirish talab etilishi mumkin. Katta dozalarda (80 mg+8 mg/soat) yuborish uchun shaklni qo‘llash bilan in vivo o‘zaro ta’siri bo‘yicha tadqiqotlar o‘tkazilmagan. Bunday davolash rejimi fonida CYP2C19 tomonidan metabolizmga uchraydigan dori vositalariga ezomeprazolning ta’siri yanada yaqqolroq bo‘lishi mumkin va bemorlarni 3 kunlik vena ichiga ezomeprazol yuborish davrida nojo‘ya ta’sirlarning rivojlanishini kuzatib borish lozim.

Diazepam

Bir vaqtning o‘zida ezomeprazolni (30 mg dozada) og‘iz orqali qo‘llash diazepam, CYP2C19 substrati klirensining 45% ga pasayishiga olib keldi.

Fenitoin

Epilepsiya bilan og‘rigan bemorlarda bir vaqtning o‘zida ezomeprazol (40 mg dozada) og‘iz orqali qo‘llanganda, qon plazmasida Cmin fenitoinning 13% ga oshishi qayd etildi. Ezomeprazol bilan davolashning boshida va oxirida qon plazmasidagi fenitoin darajasini nazorat qilish tavsiya etiladi.

Vorikonazol

Omeprazolni qo‘llash (sutkasiga 1 marta 40 mg dozada) vorikonazol (CYP2C19 substrati) Cmax va AUC ni mos ravishda 15% va 41% ga oshirdi.

Silostazol

Omeprazol, shuningdek, ezomeprazol CYP2C19 ingibitorlari sifatida ta’sir ko‘rsatadi. Kesishma tadqiqot jarayonida omeprazolni (40 mg dozada) sog‘lom ko‘ngillilarga qo‘llash silostazolning Cmax va AUC mos ravishda 18% va 26%, uning faol metabolitlaridan birini esa mos ravishda 29% va 69% ga oshirdi.

Sizaprid

Sog‘lom ko‘ngillilarda ezomeprazol (40 mg dozada) bilan bir vaqtda og‘iz orqali qo‘llanganda AUC 32% ga, t1⁄2 davri esa 31% ga oshdi, ammo sizapridning Cmax ko‘rsatkichi sezilarli darajada oshmadi. Sizaprid bilan monoterapiyada kuzatilgan QTc intervalining biroz uzayishi sizapridni ezomeprazol bilan bir vaqtda qo‘llashda kuzatilmadi.

Varfarin

Klinik tadqiqot shuni ko‘rsatdiki, varfarin bilan davolash fonida bemorlarda 40 mg dozada ezomeprazol bir vaqtning o‘zida og‘iz orqali qo‘llanganda, koagulyatsiya vaqti maqbul chegaralarda qoldi. Biroq, ro‘yxatdan o‘tgandan keyingi davrda ushbu vositalarni bir vaqtning o‘zida og‘iz orqali qo‘llashda xalqaro normallashtirilgan nisbat (INR) indeksining klinik jihatdan sezilarli darajada oshishi haqida bir nechta xususiy holatlar qayd etilgan. Varfarin yoki kumarinning boshqa hosilalari bilan davolash fonida bir vaqtning o‘zida ezomeprazolni qo‘llashning boshida va oxirida monitoring o‘tkazish tavsiya etiladi.

Klopidogrel

Sog‘lom shaxslar ishtirokida o‘tkazilgan tadqiqotlar davomida olingan klopidogrel (yuklovchi doza - 300 mg/saqlovchi doza - 75 mg/sut) va ezomeprazol (og‘iz orqali 40 mg/sut dozada) o‘rtasidagi farmakokinetik (FK) /farmakodinamik (FD) o‘zaro ta’sir natijalari klopidogrel faol metabolitining AUC o‘rtacha 40% ga pasayishini va trombotsitlar agregatsiyasini ingibirlashning maksimal ko‘rsatkichi (ADF tomonidan indutsirlangan) o‘rtacha 14% ga pasayishini ko‘rsatdi.

Sog‘lom ko‘ngillilar ishtirokida tadqiqot o‘tkazilganda, klopidogrel monoterapiya sifatida qo‘llanilgan klopidogrelga nisbatan belgilangan dozalar kombinatsiyasida (mos ravishda 20 mg + 81 mg) ezomeprazol va atsetilsalitsil kislotasi (ASK) bilan birga qo‘llanilganda, faol metabolitning AUC % kamayishi qayd etildi. Biroq, bu shaxslarda trombotsitlar agregatsiyasini ingibirlashning (ADF tomonidan chaqirilgan) maksimal darajalari klopidogrelni monoterapiya sifatida qo‘llagan guruhda va klopidogrelni ezomeprazol va ASK bilan birga qo‘llagan guruhda bir xil edi.

Kuzatuv va klinik tadqiqotlarda asosiy yurak-qon tomir hodisalariga nisbatan ezomeprazolning FK/FD o‘zaro ta’sirining klinik jihatlari bo‘yicha qarama-qarshi ma’lumotlar olingan. Ehtiyot chorasi sifatida ezomeprazol va klopidogrelni bir vaqtda qo‘llashdan saqlanish kerak.

Boshqa dori vositalarining ezomeprazol farmakokinetikasiga ta’siri

CYP2C19 va/yoki CYP3A4 faolligini pasaytiruvchi dori vositalari

Ezomeprazol CYP2C19 va CYP3A4 fermentlari tomonidan metabolizmga uchraydi. Ezomeprazol va CYP3A4 ingibitori klaritromitsinni bir vaqtning o‘zida og‘iz orqali qo‘llash (kuniga 2 marta 500 mg dozada) ezomeprazol AUC ning ikki baravar oshishiga olib keladi. Ezomeprazol va CYP2C19 va CYP3A4 kombinatsiyalangan ingibitorini bir vaqtda qo‘llash ezomeprazolning AUC ko‘rsatkichini 2 baravardan ko‘proqqa oshirishi mumkin. CYP2C19 va CYP3A4 ingibitori vorikonazol omeprazolning AUCτ ko‘rsatkichini 280% ga oshirdi. Bu holatlarning hech birida odatda ezomeprazol dozasini o‘zgartirish talab etilmaydi. Biroq, jigar funksiyasining og‘ir buzilishlari bo‘lgan bemorlar uchun va agar uzoq muddatli davolash ko‘rsatilgan bo‘lsa, dozani tuzatish masalasini ko‘rib chiqish lozim.

CYP2C19 va/yoki CYP3A4 faolligini chaqiruvchi dori vositalari

Ma’lumki, CYP2C19 yoki CYP3A4 yoki ikkala fermentning faolligini qo‘zg‘atadigan vositalar (rifampitsin va dalachoy kabi) ezomeprazol metabolizmi tezligini oshirish orqali uning plazmadagi darajasini pasaytirishi mumkin.

Klinik ahamiyatga ega o‘zaro ta’sirga ega bo‘lmagan sinov dori vositalari

Amoksitsillin va xinidin

Azomeprazol amoksitsillin yoki xinidinning farmakokinetikasiga klinik jihatdan ahamiyatli ta’sir ko‘rsatmaganligi qayd etildi.

Naproksen yoki rofekoksib

Qisqa muddatli tadqiqotlar davomida ezomeprazolni naproksen yoki rofekoksib bilan bir vaqtda qo‘llashda hech qanday farmakokinetik o‘zaro ta’sir kuzatilmadi.

Qo‘llash xususiyatlari

Har qanday xavotirli alomatlar mavjud bo‘lganda (masalan, tana vaznining sezilarli darajada kutilmagan kamayishi, vaqti-vaqti bilan qusish, disfagiya, gematemezis yoki og‘riq) va oshqozon yarasiga shubha qilinganda yoki u mavjud bo‘lganda, xavfli kasallikni istisno qilish kerak, chunki ezomeprazol alomatlarni yashirishi va tashxis qo‘yishni kechiktirishi mumkin.

Oshqozon-ichak infeksiyalari

PPI qo‘llash Salmonella va Campylobacter kabi oshqozon-ichak infeksiyalari xavfini biroz oshirishi mumkin (Farmakodinamika bo‘limiga qarang).

B12 vitaminining so‘rilishi

Ezomeprazol, kislota sekretsiyasini bloklovchi barcha vositalar kabi, gipo- yoki axlorgidriya tufayli vitamin B12 (sianokobalamin) so‘rilishini ingibirlashi mumkin. Buni organizmda vitamin zaxirasi pasaygan yoki uzoq muddatli davolashda B12 vitaminining so‘rilishi yomonlashishi xavf omillari bo‘lgan bemorlarda nazarda tutish lozim.

Gipomagniyemiya

Og‘ir gipomagniyemiya holatlari ezomeprazol kabi PPIlarni kamida uch oy, aksariyat hollarda esa bir yil davomida qo‘llagan bemorlarda qayd etilgan. Gipomagniyemiya charchoq, tetaniya, deliriy, talvasalar, bosh aylanishi va qorincha aritmiyasi kabi jiddiy ko‘rinishlarga ega bo‘lishi mumkin, ammo ularning rivojlanishi asta-sekin bo‘lishi va sezilmasligi mumkin. Gipomagniyemiya bilan og‘rigan bemorlarning aksariyatida holat magniy bilan o‘rin bosuvchi terapiya va PPI qo‘llashni to‘xtatgandan so‘ng yaxshilandi. Uzoq muddatli davolash kursi mo‘ljallangan yoki digoksin yoki gipomagniyemiya chaqirishi mumkin bo‘lgan vositalar (masalan, diuretiklar) bilan PPI qo‘llaydigan bemorlar uchun PPI terapiyasini boshlashdan oldin va davolash davomida vaqti-vaqti bilan magniy darajasini o‘lchash maqsadga muvofiq bo‘lishi mumkin.

Sinish xavfi

PPI, ayniqsa yuqori dozalarda va uzoq muddat (1 yil) davomida qo‘llanganda, asosan keksa yoshdagi yoki boshqa xavf omillari bo‘lgan bemorlarda son, bilak va umurtqa pog‘onasi sinishi xavfini biroz oshirishi mumkin. Umumiy tadqiqot natijalari shuni ko‘rsatadiki, PPI umumiy sinish xavfini 10-40% ga oshirishi mumkin. Bu o‘sish ma’lum darajada boshqa xavf omillariga bog‘liq bo‘lishi mumkin. Osteoporoz xavfi bo‘lgan bemorlar amaldagi klinik ko‘rsatmalarga muvofiq davolanishlari, shuningdek, kerakli miqdorda D vitamini va kalsiy olishlari kerak.

O‘tkir osti teri qizil volchankasi

PPI qo‘llanilishi har bir o‘tkir osti qizil yuguruk rivojlanishining juda kam uchraydigan holatlari bilan bog‘liq. Agar zararlanish yuzaga kelsa, ayniqsa quyosh nuri ta’siriga uchraydigan sohalarda va bu artralgiya bilan kechsa, bemor darhol shifokorga murojaat qilishi kerak, u preparatni qo‘llashni to‘xtatish zarurligini ko‘rib chiqadi. PPI bilan dastlabki davolash paytida bemorlarda o‘tkir osti teri qizil yugirigi paydo bo‘lishi, boshqa PPI qo‘llanilganda uning rivojlanish xavfini oshirishi mumkin.

Boshqa dori vositalari bilan bir vaqtda qo‘llash

Ezomeprazolni atazanavir bilan bir vaqtda qo‘llash tavsiya etilmaydi ("Boshqa dori vositalari bilan o‘zaro ta’siri va boshqa turdagi o‘zaro ta’sirlar" bo‘limiga qarang). Agar atazanavir va PPI kombinatsiyasini qo‘llash majburiy hisoblansa, bemorni sinchkovlik bilan nazorat qilish va atazanavir dozasini 100 mg ritonavir bilan birgalikda 400 mg gacha oshirish tavsiya etiladi; ezomeprazol dozasini 20 mg dan oshirmaslik kerak.

Ezomeprazol - CYP2C19 ingibitori. Ezomeprazol bilan davolashning boshida va oxirida CYP2C19 tomonidan metabolizmga uchraydigan vositalar bilan o‘zaro ta’sir qilish imkoniyatini hisobga olish lozim. Klopidogrel va omeprazol o‘rtasida o‘zaro ta’sir qayd etilgan (boshqa dori vositalari bilan o‘zaro ta’siri va o‘zaro ta’sirning boshqa turlariga qarang). Bu o‘zaro ta’sirning klinik ahamiyati aniq emas. Ehtiyot chorasi sifatida ezomeprazol va klopidogrelni bir vaqtda qo‘llashdan saqlanish kerak.

Laboratoriya tekshiruvlari natijalariga ta’siri

CgA ning yuqori darajasi neyroendokrin o‘smalarni tashxislashda tadqiqot natijalariga ta’sir ko‘rsatishi mumkin. Bunday ta’sirning oldini olish uchun CgA darajasini baholashdan kamida 5 kun oldin preparat bilan davolashni vaqtincha to‘xtatish kerak (Farmakodinamika bo‘limiga qarang). Agar CgA va gastrin darajalari dastlabki o‘lchashdan so‘ng normal qiymatlar oralig‘iga qaytmasa, IPPni davolash to‘xtatilgandan 14 kun o‘tgach, takroriy o‘lchovlarni o‘tkazish lozim.

1 flakon 1 mmoldan kam natriy saqlaydi.

Homiladorlik va emizish davrida qo‘llash

Homiladorlik

Homiladorlik davrida ezomeprazolni qo‘llash bo‘yicha hozirgacha yetarli ma’lumotlar mavjud emas. Homiladorlik davrida omeprazolning ratsemik aralashmasini qo‘llash bo‘yicha epidemiologik tadqiqotlar ma’lumotlarining birmuncha ko‘pligi tug‘ma nuqsonlar va fetotoksik ta’sirning yo‘qligidan dalolat beradi. Hayvonlarda o‘tkazilgan tadqiqotlarda ezomeprazolning embrional/fetal rivojlanishga bevosita yoki bilvosita salbiy ta’siri aniqlanmadi. Hayvonlarda o‘tkazilgan tadqiqotlarda ratsemik aralashmaning homiladorlik, tug‘ruq va postnatal rivojlanishga bevosita yoki bilvosita ta’siri aniqlanmadi. Homiladorlik davrida preparatni ehtiyotkorlik bilan qo‘llash lozim.

Homilador ayollar haqidagi o‘rtacha miqdordagi ma’lumotlar (300 dan 1000 tagacha homiladorlik holati) ezomeprazolning homila/yangi tug‘ilgan chaqaloq salomatligiga salbiy ta’siri yoki toksik ta’siri yo‘qligini ko‘rsatadi.

Hayvonlarda o‘tkazilgan tadqiqot natijalari shuni ko‘rsatadiki, ezomeprazolning toksik ta’siri tufayli uning reproduktiv funksiyaga bevosita yoki bilvosita salbiy ta’siri yo‘q.

Emizish davri

Ezomeprazolning inson ko‘krak sutiga o‘tishi noma’lum. Yangi tug‘ilgan chaqaloqlar/emizikli bolalarga ezomeprazol ta’sirining oqibatlari haqida ma’lumotlar yetarli emas. Shuni hisobga olib, preparatni emizishda qo‘llash mumkin emas.

Hosildorlik

Omeprazolning ratsemik aralashmasini hayvonlarda o‘rganish natijalari shuni ko‘rsatadiki, omeprazol og‘iz orqali qo‘llanganda fertillikka ta’sir ko‘rsatmaydi.

Transport yoki boshqa mexanizmlarni boshqarishda reaksiya tezligiga ta’sir qilish qobiliyati

Ezomeprazol transport vositalari yoki boshqa mexanizmlarni boshqarish qobiliyatiga minimal ta’sir ko‘rsatadi. Bosh aylanishi (kamdan-kam) va ko‘rishning noaniqligi (kamdan-kam) kabi nojo‘ya ta’sirlar qayd etilgan ("Nojo‘ya ta’sirlar" bo‘limiga qarang). Bunday buzilishlar rivojlanganda bemorlar transport vositalarini yoki boshqa mexanizmlarni boshqarmasliklari kerak.

Qo‘llash usuli va dozalari

Kattalar.

Dozalash.

Ezomeprazolni peroral qabul qilish imkoni bo‘lmagan hollarda antisekretor terapiya Ezomeprazolni peroral qabul qila olmaydigan bemorlarga preparatni 20-40 mg dozada sutkasiga 1 marta parenteral yuborish mumkin.

Reflyuksli ezofagit bilan og‘rigan bemorlar uchun tavsiya etilgan doza kuniga 1 marta 40 mg ni tashkil etadi.

Reflyuks kasalligining simptomatik davosini olayotgan bemorlar uchun doza kuniga 1 marta 20 mg ni tashkil etadi.

NYAQVlarni qo‘llash bilan bog‘liq bo‘lgan oshqozon yaralarini davolashda odatdagi doza kuniga 1 marta 20 mg ni tashkil etadi.

NYAQV terapiyasi bilan bog‘liq oshqozon va o‘n ikki barmoqli ichak yaralarini oldini olish uchun xavf guruhidagi bemorlarga doza kuniga 1 marta 20 mg ni tashkil etadi.

Odatda, vena ichiga yuborish uchun ezomeprazol bilan davolash qisqa muddatli bo‘lib, bemorlarni iloji boricha tezroq og‘iz orqali qo‘llashga o‘tkazish lozim.

Oshqozon yoki o‘n ikki barmoqli ichak yarasi tufayli o‘tkir qon ketishini endoskopik davolashdan so‘ng bemorlarda gemostazni qisqa muddat saqlab turish va takroriy qon ketishining oldini olish.

Oshqozon yoki o‘n ikki barmoqli ichak yaralaridan o‘tkir qon ketishining terapevtik endoskopiyasidan so‘ng 80 mg preparat bolyusli infuziya ko‘rinishida 30 daqiqa davomida yuboriladi, so‘ngra preparatni uzoq muddatli vena ichiga infuziya ko‘rinishida 8 mg/soat tezlikda 3 sutka (72 soat) davomida yuborish davom ettiriladi.

Parenteral davolashdan so‘ng, terapiyani kislota sekretsiyasini to‘xtatuvchi peroral vositalar yordamida davom ettirish lozim.

Qo‘llash usuli va dozalari

Tiklangan eritmani tayyorlash bo‘yicha ko‘rsatmalar quyidagi bo‘limda ("Qo‘llash, foydalanish va utilizatsiya qilish bo‘yicha ko‘rsatmalar (tegishli hollarda) ") keltirilgan.

Inyeksiyalar.

40 mg doza:

5 ml tiklangan eritma (8 mg/ml) vena ichiga kamida 3 daqiqa davomida inyeksiya qilinadi.

20 mg doza:

2,5 ml yoki qaytarilgan eritmaning yarmi (8 mg/ml) vena ichiga kamida 3 daqiqa davomida inyeksiya qilinadi. Ishlatilmagan eritma utilizatsiya qilinadi.

Infuziyalar.

40 mg doza:

Tiklangan eritma vena ichiga 10-30 daqiqa davomida infuziya ko‘rinishida yuboriladi.

20 mg doza:

Tiklangan eritmaning yarmi vena ichiga 10-30 daqiqa davomida infuziya ko‘rinishida yuboriladi. Ishlatilmagan eritma utilizatsiya qilinadi.

80 mg doza:

Tiklangan eritma vena ichiga 30 daqiqa davomida davomli infuziya ko‘rinishida yuboriladi.

Doza 8 mg/soat:

Tiklangan eritma 71,5 soat davomida vena ichiga uzoq muddatli infuziya ko‘rinishida yuboriladi (infuziyaning hisoblangan tezligi - 8 mg/soat; tiklangan eritmaning yaroqlilik muddati "Yaroqlilik muddati" bo‘limida ko‘rsatilgan).

Buyrak faoliyati buzilgan bemorlar

Buyrak faoliyati buzilgan bemorlar uchun preparat dozasini tuzatish talab etilmaydi. Og‘ir buyrak yetishmovchiligi bo‘lgan bemorlarda ezomeprazolni qo‘llash tajribasi cheklanganligi sababli, bunday bemorlarda preparatni ehtiyotkorlik bilan qo‘llash lozim (Farmakokinetika bo‘limiga qarang).

Jigar faoliyati buzilgan bemorlar

GERK: jigar faoliyatining yengil yoki o‘rtacha buzilishlari bo‘lgan bemorlarda preparat dozasini tuzatish talab etilmaydi. Jigar faoliyatining og‘ir buzilishlari bo‘lgan bemorlarda maksimal doza 20 mg dan oshmasligi kerak (Farmakokinetika bo‘limiga qarang).

Qonayotgan yaralar: jigar funksiyasining yengil yoki o‘rtacha buzilishlari bo‘lgan bemorlarda preparat dozasini tuzatish talab etilmaydi; jigar funksiyasining og‘ir buzilishlari bo‘lgan bemorlarda 80 mg boshlang‘ich bolyus dozasi yuborilgandan so‘ng, preparatni 71,5 soat davomida 4 mg/soat tezlikda uzoq muddatli vena ichiga infuziya ko‘rinishida yuborish yetarli bo‘lishi mumkin ("Farmakokinetika" bo‘limiga qarang).

Keksa yoshdagi bemorlar

Preparat dozasini tuzatish talab etilmaydi.

1-18 yoshdagi bolalar

Dozalash.

Ezomeprazolni og‘iz orqali qo‘llash mumkin bo‘lmagan hollarda oshqozon sekretsiyasini bostiruvchi vosita sifatida

Peroral qabul qila olmaydigan bemorlarga GERKni to‘liq davolash davrida preparatni sutkada 1 marta parenteral yuborish mumkin (dozalar quyidagi jadvalda ko‘rsatilgan).

Odatda, yuborish uchun preparat bilan davolash uzoq davom etmasligi kerak, bemorlarni iloji boricha tezroq og‘iz orqali ezomeprazol qabul qilishga o‘tkazish lozim.

Ezomeprazolning vena ichiga yuborish uchun tavsiya etilgan dozalari

Yosh guruhi Eroziv reflyuks ezofagitni davolash GERKni simptomatik davolash

1-11 yosh

Tana massasi

Tana vazni ≥20 kg: kuniga 1 marta 10 yoki 20 mg dan

10 mg dan kuniga 1 marta

12-18 yosh 40 mg kuniga 1 marta 20 mg kuniga 1 marta

Qo‘llash usuli va dozalari

Tiklangan eritmani tayyorlash bo‘yicha ko‘rsatmalar quyidagi bo‘limda ("Qo‘llash, foydalanish va utilizatsiya qilish bo‘yicha ko‘rsatmalar (tegishli hollarda) ") keltirilgan.

Inyeksiyalar.

40 mg doza:

5 ml tiklangan eritma (8 mg/ml) vena ichiga kamida 3 daqiqa davomida inyeksiya qilinadi.

20 mg doza:

2,5 ml yoki qaytarilgan eritmaning yarmi (8 mg/ml) vena ichiga kamida 3 daqiqa davomida inyeksiya qilinadi. Ishlatilmagan eritma utilizatsiya qilinadi.

10 mg doza:

1,25 ml tiklangan eritma (8 mg/ml) vena ichiga kamida 3 daqiqa davomida inyeksiya qilinadi. Ishlatilmagan eritma utilizatsiya qilinadi.

Infuziyalar.

40 mg doza:

Tiklangan eritma vena ichiga 10-30 daqiqa davomida infuziya ko‘rinishida yuboriladi.

20 mg doza:

Tiklangan eritmaning yarmi vena ichiga 10-30 daqiqa davomida infuziya ko‘rinishida yuboriladi. Ishlatilmagan eritma utilizatsiya qilinadi.

10 mg doza:

Tiklangan eritmaning chorak qismi vena ichiga 10-30 daqiqa davomida infuziya ko‘rinishida yuboriladi. Ishlatilmagan eritma utilizatsiya qilinadi.

Qo‘llash, foydalanish va utilizatsiya qilish bo‘yicha yo‘riqnomalar (tegishli hollarda).

Qayta tiklangan eritmani qo‘llashdan oldin zarrachalar va rang o‘zgarishlari bor-yo‘qligini ko‘zdan kechirish lozim. Faqat tiniq eritmadan foydalanish kerak. Eritma faqat bir marta qo‘llash uchun mo‘ljallangan.

Agar flakondagi barcha tiklangan tarkib talab etilmasa, ishlatilmagan eritma mahalliy talablarga muvofiq utilizatsiya qilinishi lozim.

Inyeksiya uchun eritma 40 mg dan.

Inyeksiya uchun eritma (8 mg/ml) tayyorlanib, 40 mg li ezomeprazol flakoniga vena ichiga qo‘llash uchun 5 ml 0,9% li natriy xlorid qo‘shiladi.

Tiklangan inyeksiya uchun eritma tiniq va rangsiz yoki sarg‘ish rangda bo‘ladi.

Infuziya uchun eritma 40 mg dan.

Bir flakon 40 mg ezomeprazol tarkibini 100 ml 0,9% li vena ichiga qo‘llash uchun natriy xloridda eritib, infuziya uchun eritma tayyorlanadi.

Infuziya uchun eritma 80 mg dan.

Vena ichiga qo‘llash uchun ikkita 40 mg li ezomeprazol flakoni tarkibini 100 ml 0,9% li natriy xloridda eritib, infuziya uchun eritma tayyorlanadi.

Tiklangan infuziya uchun eritma tiniq va rangsiz yoki biroz sarg‘ish rangda bo‘ladi.

Bolalar.

Preparat 1 yoshdan oshgan bolalarga ezomeprazolni peroral qabul qilish imkoni bo‘lmagan hollarda antisekretor terapiya vositasi sifatida qo‘llaniladi.

Dozani oshirib yuborish

Hozirgi vaqtda dozani qasddan oshirib yuborish bo‘yicha ma’lumotlar juda cheklangan. 280 mg dozada ezomeprazol qabul qilinganda tasvirlangan alomatlar oshqozon-ichak tizimi tomonidan alomatlar va holsizlikni o‘z ichiga oldi. 80 mg ezomeprazolni bir marta og‘iz orqali qabul qilish va 308 mg ezomeprazolni 24 soat davomida yuborish hech qanday oqibatlarga olib kelmadi. Maxsus antidot noma’lum. Ezomeprazol qon plazmasi oqsillari bilan sezilarli darajada bog‘lanadi, shuning uchun uning dializ yordamida chiqarilishi ahamiyatsizdir. Doza oshirib yuborilganda simptomatik va umumiy qo‘llab-quvvatlovchi davo o‘tkazish lozim.

Salbiy ta’sirlar

Klinik tadqiqotlarda va ezomeprazolni ro‘yxatdan o‘tkazgandan keyingi davrda eng ko‘p uchragan nojo‘ya ta’sirlar orasida bosh og‘rig‘i, qorin og‘rig‘i, diareya va ko‘ngil aynishi qayd etilgan. Bundan tashqari, ezomeprazolni qo‘llashning xavfsizlik profili turli dori shakllari, davolashni tayinlash uchun ko‘rsatmalar, bemorlarning yosh guruhlari va guruhlari uchun bir xil. Dozaga bog‘liq nojo‘ya reaksiyalar aniqlanmadi.

Quyida ezomeprazolni og‘iz orqali yoki vena ichiga qo‘llash paytida va uni og‘iz orqali qo‘llashdan keyingi davrda klinik tadqiqotlar davomida qayd etilgan yoki shubha qilingan nojo‘ya ta’sirlar keltirilgan. Reaksiyalar ularning paydo bo‘lish chastotasiga ko‘ra keltirilgan: juda tez-tez (>1/10); tez-tez (≥ 1/100 dan

Qon va limfa tizimi tomonidan:

Kamdan kam hollarda - leykopeniya, trombotsitopeniya; juda kam hollarda - agranulotsitoz, pansitopeniya.

Immun tizimi tomonidan:

Kamdan kam hollarda - yuqori sezuvchanlik reaksiyalari, masalan, isitma, angionevrotik shish va anafilaktik reaksiya/shok.

Moddalar almashinuvi va ovqatlanish nuqtai nazaridan:

Kamdan kam hollarda - periferik shishlar; kamdan kam hollarda - giponatriyemiya; chastotasi noma’lum - gipomagniyemiya ("Qo‘llash xususiyatlari" bo‘limiga qarang); gipomagniyemiyaning og‘ir shakli gipokalsiyemiya bilan bog‘liq bo‘lishi mumkin. Gipomagniyemiya gipokaliyemiya bilan ham bog‘liq bo‘lishi mumkin.

Ruhiy jihatdan:

Kamdan kam hollarda - uyqusizlik; kamdan kam hollarda - qo‘zg‘alish, ongning chalkashligi, depressiya; juda kam hollarda - tajovuzkorlik, gallyutsinatsiyalar.

Asab tizimi tomonidan:

Ko‘pincha - bosh og‘rig‘i; kamdan kam - bosh aylanishi, paresteziya, uyquchanlik; kamdan kam - ta’m bilishning buzilishi.

Ko‘rish a’zolari tomonidan:

Ko‘pincha - ko‘rishning noaniqligi.

Eshitish va muvozanat organlari tomonidan:

Ko‘pincha - vertigo.

Nafas olish tizimi, ko‘krak qafasi a’zolari va ko‘ks oralig‘i tomonidan:

Kamdan kam hollarda - bronxospazm.

Ovqat hazm qilish yo‘li tomonidan:

Ko‘pincha - qorin og‘rig‘i, qabziyat, diareya, meteorizm, ko‘ngil aynishi/qayt qilish, fundal bezlar poliplari (xavfsiz); kamdan kam - og‘iz qurishi; kamdan kam - stomatit, oshqozon-ichak kandidozi; chastotasi noma’lum - mikroskopik kolit.

Gepatobiliar tizim tomonidan:

Kamdan kam hollarda - jigar fermentlari darajasining oshishi; kamdan kam hollarda - sariqlik bilan yoki sariqliksiz gepatit; juda kam hollarda - mavjud jigar kasalliklari bo‘lgan bemorlarda jigar yetishmovchiligi, ensefalopatiya.

Teri va teri osti kletchatkasi tomonidan:

Ko‘pincha - yuborilgan joydagi reaksiyalar*; kamdan-kam hollarda - dermatit, qichishish, toshma, eshakyemi; kamdan-kam hollarda - alopetsiya, yorug‘likka sezuvchanlik; juda kam hollarda - polimorf eritema, Stivens-Jonson sindromi, toksik epidermal nekroliz; chastotasi noma’lum - o‘tkir osti teri qizil volchankasi ("Qo‘llash xususiyatlari" bo‘limiga qarang).

Skelet-mushak va biriktiruvchi to‘qima tomonidan:

Kamdan kam hollarda - son, bilak yoki umurtqa pog‘onasining sinishi ("Qo‘llash xususiyatlari" bo‘limiga qarang); kamdan kam hollarda - artralgiya, mialgiya; juda kam hollarda - mushaklar kuchsizligi.

Buyraklar va siydik ajratish tizimi tomonidan:

Juda kam hollarda - interstitsial nefrit; ba’zi bemorlarda bir vaqtning o‘zida buyrak yetishmovchiligi qayd etilgan.

Reproduktiv tizim va sut bezlari tomonidan:

Juda kam hollarda - ginekomastiya.

Yuborish joyidagi umumiy buzilishlar va reaksiyalar:

Kamdan kam hollarda - lohaslik, kuchli terlash.

*Kiritish joyidagi reaksiyalar asosan 3 kun davomida (72 soat) ezomeprazolning yuqori dozalari qo‘llanilgan tadqiqotda kuzatildi.

Qayta tiklanmaydigan ko‘rish buzilishlari ayrim hollarda omeprazol (ratsemat) ni vena ichiga inyeksiya ko‘rinishida, ayniqsa yuqori dozalarda qabul qilgan og‘ir bemorlarda qayd etilgan, biroq sabab-oqibat bog‘liqligi aniqlanmagan.

Bolalar populyatsiyasi

Randomizatsiyalangan, ochiq, xalqaro tadqiqot 0 yoshdan 18 yoshgacha bo‘lgan bolalarda kuniga 1 marta 4 kun davomida ko‘p marta vena ichiga ezomeprazolni qo‘llashning farmakokinetikasini baholash uchun o‘tkazildi ("Farmakokinetika" bo‘limiga qarang). Jami 57 nafar bemor (1-5 yoshdagi 8 nafar bola) vosita xavfsizligini baholashga jalb qilindi. Preparat xavfsizligi bo‘yicha ma’lumotlar ezomeprazolning ma’lum xavfsizlik profiliga mos keladi va bemorlar xavfsizligiga yangi tahdidlar aniqlanmadi.

Shubhali nojo‘ya ta’sirlar haqida xabarlar

Dori vositasi ro‘yxatdan o‘tkazilgandan so‘ng yuzaga kelgan shubhali nojo‘ya ta’sirlar haqidagi xabarlar juda muhimdir. Bu dori vositasining foyda/xavf muvozanatini doimiy ravishda kuzatish imkonini beradi. Sog‘liqni saqlash tizimi xodimlaridan har qanday shubhali nojo‘ya ta’sirlar haqida milliy xabar berish tizimi orqali xabar berish so‘raladi.

Yaroqlilik muddati

3 yil.

Saqlash shartlari

25 °C dan yuqori bo‘lmagan haroratda, yorug‘likdan himoyalangan va bolalar qo‘li yetmaydigan joyda saqlang.

Qadoq

Flakonda 40 mg dan; Karton qutida 1 flakon.

Ta’til toifasi

Retsept bo‘yicha.

Ishlab chiqaruvchi

Mefar Iloch San. A. SH./

Mefar Ilac San. AS

Manzil

Ramazono‘g‘li Max. Ensar Jadd. № 20, 34906 Kurtka bilan - Pendik/Istanbul, Turkiya /

Ramazanoglu Mah. Ensar Cad. No: 20, 34906 Kurtkoy - Pendik/Istanbul, Turkiya.

Arizachi

"VORLD MEDITSIN" MCHJ, Ukraina/

WORLD MEDICINE, LLC, Ukraina.