Prefiks (Prefix) bilan qoplangan tabletkalar 500 mg №14 (2 blister х 7 tabletka)

Tarkib

faol modda: sefprozil monogidrati (500 mg sefprozilga ekvivalent);

yordamchi moddalar: mikrokristall sellyuloza, natriy kraxmal glikolat, magniy stearat.

Qobiq: Opadry YS-1 7003 (Titan dioksidi, HPMC 3 cP - METHOCEL E3-LV, HPMC 6 cP - METHOCEL E6-LV, PEG 400 NF, Polisorbat 80, Simetikon emulsiyasi).

Tavsif

Tabletkalar oq rangda, oval shaklda, bir tomoni chiziqli, qobiq bilan qoplangan.

Dori shakli

Qobiq bilan qoplangan tabletkalar.

Farmakoterapevtik guruh

Antibiotiklar (sefalosporinlar guruhi).

Farmakologik xususiyatlari

II avlod sefalosporinlar guruhidan yarim sintetik antibiotik. Bakteriyalar hujayra devori mukopeptidlari sintezini ingibirlaydi, bir yoki bir nechta penitsillin bog‘lovchi oqsillar (PSB) bilan bog‘lanadi, ular esa o‘z navbatida bakteriyalar hujayra devori peptidoglikanlari transpeptidatsiyasini tormozlaydi (hujayra devori biosintezini ingibirlash).

In vitro gram-musbat va gram-manfiy bakteriyalarning keng doirasiga nisbatan faollikka ega:

Aerob grammusbat mikroorganizmlar: Staphylococcus aureus (shu jumladan β-laktamazalar ishlab chiqaruvchi shtammlar), Streptococcus pneumonia, Streptococcus pyogenes, Enterococcus durans, Enterococcus faecalis, Listeria monocytogenes, Staphylococcus epidermidis, Staphylococcus saprophyticus, Staphylococcus warneri, Streptococcus agalactiae, Streptococci (C, D, F va G guruhlari) viridans group Streptococci

Aerob grammanfiy mikroorganizmlar: Haemophilus influenzae, (shu jumladan β-laktamazalar ishlab chiqaruvchi shtammlar), Moraxella (Branhamella) catarrhalis (shu jumladan β-laktamazalar ishlab chiqaruvchi shtammlar), Citrobacter diversus, Escherichia coli, Klebsiella pneumonia, Neisseria gonorrhoeae, (shu jumladan β-laktamazalar ishlab chiqaruvchi shtammlar), Proteus mirabilis, Salmonella spp.

Shigella spp., Vibrio spp. Acinetobacter, Enterobacter, Morganella morganii, Proteus vulgaris, Providencia, Pseudomonas va Serratia ga nisbatan faol emas.

Anaerob mikroorganizmlar: Prevotella (Bacteroides) melaninogenicus, Clostridium difficile, Clostridium perfringens, Fusobacterium spp., Peptostreptococcus spp., Propionibacterium acnes.

Bacteroides fragilis guruhining ko‘pchilik shtammlari preparatga chidamli.

Enterococcus faeciumga qarshi faol emas.

Farmakokinetika

Ichga qabul qilingandan so‘ng 95% preparat o‘zlashtiriladi. Ovqat bilan buyurish so‘rilish darajasiga ta’sir qilmaydi.

Plazma oqsillari bilan bog‘lanish taxminan 36% ni tashkil etadi va 2 mkg/ml dan 20 mkg/ml gacha bo‘lgan diapazondagi konsentratsiyaga bog‘liq emas.

Buyrak funksiyasi me’yorda bo‘lgan shaxslarda bir necha dozadan keyin plazmada to‘planish kuzatilmadi. Yarim yemirilish davri o‘rtacha 1-1,4 soatni tashkil etdi. Antatsid vositalar bilan buyurilganda biosinguvchanligi o‘zgarmaydi.

Preparatning buyrak klirensi o‘rtacha 1,78 - 2,53 ml/min/kg ni tashkil etadi.

Buyraklar orqali koptokchalar filtratsiyasi va kanalchalar sekretsiyasi orqali chiqariladi.

Dozaning taxminan 54-70% siydik bilan o‘zgarmagan holda chiqariladi. Buyrak faoliyati normal bo‘lgan kattalarda preparat 250 mg, 500 mg yoki 1 g dozada qabul qilingandan so‘ng, dastlabki 4 soat ichida preparatning siydikdagi konsentratsiyasi mos ravishda 700, 1000 va 2900 mkg/ml ni tashkil etdi.

Buyrak funksiyasi pasaygan bemorlarda plazmadagi yarim parchalanish davri buyrak filtratsiyasi darajasiga qarab 5,2 soatgacha uzayishi mumkin. Buyrak funksiyasi to‘liq bo‘lmagan bemorlarda plazmadagi yarim parchalanish davri 5,9 soatgacha uzayadi. Yarim chiqarilish davri (T 1/2) gemodializ vaqtida qisqaradi.

Jigar faoliyati buzilgan bemorlarda yarim yemirilish davri taxminan 2 soatgacha uzayadi. O‘zgarish miqdori jigar faoliyati buzilgan bemorlar uchun dozani tuzatishni talab qilmaydi.

Ko‘rsatmalar

Yuqori (faringit, tonzillit, o‘rta otit, o‘tkir sinusit) va pastki (bronxit va pnevmoniya) nafas yo‘llari infeksiyalari:

Teri va yumshoq to‘qimalarning asoratlangan va asoratlanmagan infeksiyalari: (odatda jarrohlik yo‘li bilan drenajlashni talab qiladigan abssesslar).

Siydik yo‘llarining o‘tkir asoratlanmagan infeksiyalari (shu jumladan o‘tkir sistit).

Qo‘llash usuli va dozalari

Preparat ichishga buyuriladi.

Yosh/infeksiyalar Doza (mg)

Kattalar va 13 yoshdan oshgan bolalar -

Yuqori nafas yo‘llari infeksiyalari: faringit, tonzillit 500 mg/24 soat

Sinusitlar (o‘rta va og‘ir infeksiyalarda yuqoriroq doza qo‘llanilishi kerak) 250 mg/12 soat yoki 500 mg/12 soat

Pastki nafas yo‘llari infeksiyalari: bronxit va pnevmoniya 500 mg/12 soat

Teri va yumshoq to‘qimalar infeksiyalari: (asoratlangan va asoratsiz) 250 mg/12 soat, 500 mg/12 soat yoki 500 mg/24 soat

Siydik yo‘llarining o‘tkir asoratlanmagan infeksiyalari, shu jumladan o‘tkir sistit. 500 mg/24 soat

Streptococcus pyogenes keltirib chiqargan infeksiyalarni davolashda preparat kamida 10 kun qabul qilinishi kerak.

Nojo‘ya ta’sirlari

Nojo‘ya ta’sirlari boshqa peroral sefalosporinlar chaqiradigan nojo‘ya ta’sirlarga o‘xshaydi.

Eng keng tarqalgan nojo‘ya ta’sirlar:

Oshqozon-ichak trakti tomonidan: Ich ketishi (2,9%), ko‘ngil aynishi (3,5%), qusish (1%) va qorin og‘rig‘i (1%).

Jigar fermentlari faolligining o‘zgarishi: AST (2%), ALT (2%), ishqoriy fosfataza (0,2%) va bilirubin qiymatlarining o‘zgarishi (<0,1%).

Teri allergik reaksiyalari: Toshma (0,9%), eshakemi (0,1%). Bunday reaksiyalar kattalarga qaraganda bolalarda ko‘proq qayd etilgan. Belgi va alomatlar odatda davolash boshlanganidan bir necha kun o‘tgach paydo bo‘ladi va davolash to‘xtatilgandan keyin bir necha kun ichida yo‘qoladi.

MNT tomonidan: bosh aylanishi (1%), giperaktivlik, bosh og‘rig‘i, asabiylik, uyqusizlik, ongning chalkashligi, uyquchanlik. Ularning hammasi qaytar edi.

Gematologik ko‘rsatkichlar: Leykotsitlar sonining kamayishi (0,2%), eozinofiliya (2,3%).

Siydik ajratish tizimi tomonidan: qondagi mochevina azotining (0,1%), qon zardobidagi kreatinin miqdorining (0,1%) oshishi.

Boshqalar: Kuyish va superinfeksiya (1,5%), jinsiy a’zolar qichishi va vaginit (1,6%).

Aminoglikozid va sefalosporin antibiotiklari bir vaqtda qabul qilinganda nefrotoksik ta’sir rivojlangan. Probenetsidning bir vaqtda kiritilishi sefprozil uchun AUC ni ikki baravar oshirdi.

Qarshi ko‘rsatmalar

sefprozil va boshqa sefalosporinlarga yuqori sezuvchanlik;

anamnezda qon ketishi va oshqozon-ichak trakti kasalliklari, shu jumladan nospetsifik yarali kolit;

homiladorlik va laktatsiya davri;

6 oygacha bo‘lgan bolalar yoshi (suspenziya uchun);

13 yoshgacha bo‘lgan bolalar yoshi (tabletkalar uchun).

Dozani oshirib yuborish

Doza oshirib yuborilganda nojo‘ya ta’sirlar kuchayishi mumkin. Og‘ir dozani oshirib yuborish holatida, ayniqsa buyrak faoliyati buzilgan bemorlarda, gemodializ sefprozilning organizmdan chiqib ketishiga yordam beradi.

Maxsus ko‘rsatmalar

Benedikt reaktivi yoki Feling eritmasidan foydalanilganda, sefalosporin antibiotiklari siydikdagi glyukozaga soxta musbat reaksiyalarga olib kelishi mumkin, ammo glyukozuriyada ferment testlari bilan emas. Qondagi glyukoza uchun ferritsianid testida soxta manfiy reaksiyalar paydo bo‘lishi mumkin.

Qonda sefprozilning bo‘lishi plazma yoki siydik kreatininini ishqoriy-pikrat usulida tahlil qilishga xalaqit bermaydi.

O‘rta va og‘ir holatlarda suyuqlik va elektrolitlar, oqsil qo‘shimchalarini korreksiyalashga e’tibor qaratish lozim.

Ma’lum yoki gumon qilinayotgan buyrak yetishmovchiligi bo‘lgan bemorlarda terapiyadan oldin va davolash paytida sinchkovlik bilan klinik kuzatuv va tegishli laboratoriya tekshiruvlari o‘tkazilishi kerak. Bunday bemorlarda odatdagi dozada kuzatiladigan antibiotiklarning plazmadagi yuqori va/yoki uzoq vaqt saqlanib qoladigan konsentratsiyasi tufayli ularning umumiy kunlik dozasi kamaytirilishi kerak. Sefalosporinlarni bir vaqtning o‘zida kuchli siydik haydovchi vositalar bilan davolanayotgan bemorlarga ehtiyotkorlik bilan buyurish lozim, chunki bu agentlar buyrak faoliyatiga salbiy ta’sir ko‘rsatadi.

Preparatni oshqozon-ichak kasalliklari, ayniqsa psevdomembranoz koliti bor shaxslarga ehtiyotkorlik bilan buyurish lozim.

Preparatni bolalar qo‘li yetmaydigan joyda saqlash va yaroqlilik muddati tugaganidan keyin ishlatmaslik kerak.

Dorilarning o‘zaro ta’siri

"Halqa" diuretiklar (furosemid) va aminoglikozidlar bilan bir vaqtda qabul qilish kanalchalar sekretsiyasini sekinlashtiradi, buyrak klirensini pasaytiradi, plazmadagi konsentratsiyani oshiradi va T1⁄2-ni oshiradi, bu esa nefrotoksik ta’sirlar xavfini oshiradi. Preparat aminoglikozidlar bilan kombinatsiyada additiv ta’sir ko‘rsatadi, lekin ba’zan ta’sirning sinergizmi kuzatilishi mumkin.

Chiqarish shakli

"Prefiks®," qobiq bilan qoplangan 500 mg li tabletkalar, No10, No14, No20.

Saqlash shartlari

Quruq, yorug‘likdan himoyalangan joyda, 25 °C dan yuqori bo‘lmagan haroratda.

Yaroqlilik muddati

2 yil.

Ta’til shartlari

Retsept bo‘yicha.

Ishlab chiqarilgan

"Nobel İlaç Sanayi ve Ticaret A.Ş.," Turkiya.