Prefiks (Prefix) bilan qoplangan tabletkalar 500 mg №14 (2 blister x 7 tabletka)

активное вещество: цефпрозила моногидрата (эквивалентного 500 мг цефпрозилу);

вспомогательные вещества: микрокристаллическая целлюлоза, натрия крахмал гликолят, магния стеарат.

Оболочка: Opadry YS-1 7003 (Диоксид титана, HPMC 3 cP - METHOCEL E3-LV, HPMC 6 cP - METHOCEL E6-LV, PEG 400 NF, Полисорбат 80, Симетиконовая эмульсия).

Таблетки белого цвета, овальной формы, с риской на одной стороне, покрытые оболочкой.

Таблетки, покрытые оболочкой.

Антибиотики (группа цефалоспоринов).

Полусинтетический антибиотик из группы цефалоспоринов II поколения. Ингибирует синтез мукопептидов клеточной стенки бактерий, связываясь с одним или несколькими пенициллинсвязывающими белками (ПСБ), которые, в свою очередь, тормозят транспептидацию пептидогликанов клеточной стенки бактерий (ингибирование биосинтеза клеточной стенки).

In vitro обладает активностью в отношении широкого спектра грамположительных и грамотрицательных бактерий:

Аэробных грамположительных микроорганизмов: Staphylococcus aureus, (в том числе штаммов - продуцентов β-лактамаз), Streptococcus pneumonia, Streptococcus pyogenes, Enterococcus durans, Enterococcus faecalis, Listeria monocytogenes, Staphylococcus epidermidis, Staphylococcus saprophyticus, Staphylococcus warneri, Streptococcus agalactiae, Streptococci (Groups C, D, F, and G) viridans group Streptococci

Аэробных грамотрицательных микроорганизмов: Haemophilus influenzae, (в том числе штаммов - продуцентов β-лактамаз), Moraxella (Branhamella) catarrhalis (в том числе штаммов - продуцентов β-лактамаз), Citrobacter diversus, Escherichia coli, Klebsiella pneumonia, Neisseria gonorrhoeae, (в том числе штаммов - продуцентов β-лактамаз), Proteus mirabilis, Salmonella spp.

Shigella spp., Vibrio spp. Не активен в отношении Acinetobacter, Enterobacter, Morganella morganii, Proteus vulgaris, Providencia, Pseudomonas и Serratia.

Анаэробных микроорганизмов: Prevotella (Bacteroides) melaninogenicus, Clostridium difficile, Clostridium perfringens, Fusobacterium spp., Peptostreptococcus spp., Propionibacterium acnes.

Большинство штаммов Bacteroides fragilis группы устойчивы к препарату.

Не активен против Enterococcus faecium.

Фармакокинетика

После приема внутрь усваивается 95% препарата. Назначение с пищей не влияет на степень всасывания.

Связывание с белками плазмы составляет приблизительно 36% и не зависит от концентрации в диапазоне от 2 мкг/мл до 20 мкг/мл.

Накопления в плазме у лиц с нормальной почечной функцией после нескольких доз не наблюдалось. Период полураспада составил в среднем 1-1,4 часа. Биодоступность не меняется при назначении с антацидными средствами.

Почечный клиренс препарата в среднем составляет 1,78 - 2,53 мл/мин/кг.

Выводится через почки путем клубочковой фильтрации и канальцевой секреции.

Примерно 54 - 70% дозы выводится с мочой в неизменном виде. У взрослых с нормальной функцией почек после приема препарата в дозе 250 мг, 500 мг или 1 г, концентрация препарата в моче в течение первых 4 часов составила 700, 1000 и 2900 мкг/мл, соответственно.

У пациентов со сниженной функцией почек период полураспада в плазме может быть увеличен до 5,2 часов в зависимости от степени почечной фильтрации. У больных с полным отсутствием функции почек период полураспада в плазме увеличивается до 5,9 часа. Период полувыведения (Т 1/2) сокращается во время гемодиализа.

У пациентов с нарушениями функции печени период полураспада увеличивается примерно до 2 часов. Величина изменения не требует коррекции дозы для пациентов с нарушениями функции печени.

Инфекции верхних (фарингит, тонзиллит, средний отит, острый синусит) и нижних (бронхиты и пневмонии) дыхательных путей:

Осложненные и неосложненные инфекции кожи и мягких тканей: (абсцессы, обычно требующие хирургического дренажа).

Острые неосложненные инфекции мочевыводящих путей (включая острый цистит).

Препарат назначают внутрь перорально.

При лечении инфекций, вызванных Streptococcus pyogenes, препарат должен приниматься, по крайней мере, 10 дней.

Побочные реакции аналогичны с таковыми, вызываемые другими пероральными цефалоспоринами.

Наиболее частые побочные эффекты:

Со стороны ЖКТ: Диарея (2,9%), тошнота (3,5%), рвота (1%) и боли в животе (1%).

Изменения активности печеночных ферментов: Отклонения АСТ (2%), ALT (2%), щелочной фосфатазы (0,2%) и значения билирубина (<0,1%).

Кожно-аллергические реакции: Сыпь (0,9%), крапивница (0,1%). Такие реакции регистрировались чаще у детей, чем у взрослых. Признаки и симптомы обычно появляются через несколько дней после начала терапии и исчезают в течение нескольких дней после прекращения терапии.

Со стороны ЦНС: головокружение (1%), гиперактивность, головная боль, нервозность, бессонница, спутанность сознания, сонливость. Все они были обратимыми.

Гематологические показатели: Снижение количества лейкоцитов (0,2%), эозинофилия (2,3%).

Со стороны мочевыделительной системы: повышение азот мочевинный крови (0,1%), креатинина сыворотки (0,1%).

Прочие: Опрелость и суперинфекция (1,5%), зуд половых органов и вагинит (1,6%).

При одновременном приеме аминогликозидных и цефалоспориновых антибиотиков развивался эффект нефротоксичности. Одновременное введение пробенецида удвоило AUC для цефпрозила.

• повышенная чувствительность к цефпрозилу и другим цефалоспоринам;
• кровотечения и заболевания ЖКТ в анамнезе, в т.ч. неспецифический язвенный колит;
• беременность и период лактации;
• детский возраст до 6 месяцев (для суспензии);
• детский возраст до 13 лет (для таблеток).

При передозировке возможно усиление побочных эффектов. В случае тяжелой передозировки, особенно у пациентов с нарушениями функции почек, гемодиализ будет способствовать удалению цефпрозила из организма.

При использовании реактива Бенедикта или раствора Фелинга цефалоспориновые антибиотики могут привести к ложноположительным реакциям на глюкозу в моче, но не с фермент-тестами при глюкозурии. Ложные отрицательные реакции могут возникнуть в феррицианидном тесте для глюкозы в крови.

Наличие цефпрозила в крови не мешает анализу креатинина плазмы или мочи щелочно-пикратным методом.

В средних и тяжелых случаях внимание должно быть уделено коррекции жидкостей и электролитов, белковых добавок.

У пациентов с известной или подозреваемой почечной недостаточностью, тщательное клиническое наблюдение и соответствующие лабораторные исследования должны быть сделаны до и во время терапии. Общая суточная доза у этих пациентов должна быть уменьшена из-за высоких и/или длительно сохраняющихся в плазме концентраций антибиотиков, которые наблюдаются у таких лиц в обычной дозе. Цефалоспорины следует с осторожностью назначать пациентам, получающим одновременное лечение мощными мочегонными средствами, так как эти агенты отрицательно влияют на функции почек.

Препарат следует назначать с осторожностью лицам с желудочно-кишечными заболеваниям, особенно псевдомембранозным колитом.

Препарат следует хранить в недоступном для детей месте и не следует использовать после истечения срока годности.

Одновременный приём с «петлевыми» диуретиками (фуросемид) и аминогликозидами замедляет канальцевую секрецию, снижает почечный клиренс, повышает концентрацию в плазме и увеличивает Т½, что повышает риск возникновения нефротоксических эффектов. Препарат в комбинации с аминогликозидами действует аддитивно, но иногда может наблюдаться синергизм действия.

«Префикс®», таблетки, покрытые оболочкой по 500 мг, №10, №14, №20.

В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °С.

2 года.

По рецепту.

"Nobel İlaç Sanayii ve Ticaret A.Ş.", Турция.