Propium kukuni D/in. 40 mg (shisha)

Tarkib

1 ta flakonda quyidagilar mavjud:

faol modda: ezomeprazol - 40 mg (natriy ezomeprazol ko‘rinishida).

Tavsif

Oq yoki deyarli oq rangli kukun.

Dori shakli

Inyeksiya uchun liofillangan kukun.

Farmakoterapevtik guruh

Yaraga qarshi vosita (N-K"-ATFaza ingibitori). ATX kodi: A02BC05.

Farmakologik xususiyatlari

Farmakodinamika

N*-K"-ATF-aza ingibitori. Ezomeprazol omeprazolning S-izomeri bo‘lib, pariyetal hujayralardagi proton nasosini o‘ziga xos ingibirlash orqali oshqozonda xlorid kislota sekretsiyasini kamaytiradi. Omeprazolning S- va R-izomerlari o‘xshash farmakodinamik faollikka ega.

Ezomeprazol kuchsiz asos bo‘lib, me’da shilliq qavatining pariyetal hujayralari sekretor kanalchalarining kuchli kislotali muhitida faol shaklga o‘tadi, bu yerda proton nasosi N-K"-ATF-aza fermentini ingibirlaydi. Bunda xlorid kislotaning ham bazal, ham rag‘batlantirilgan sekretsiyasi ingibirlanadi.

Farmakokinetika

Preparatning in vivo R-izomerga konversiyasi ahamiyatsiz. Ezomeprazolning so‘rilishi tez kechadi, qon plazmasidagi maksimal konsentratsiyasiga doza vena ichiga yuborilganidan taxminan 1-2 soat o‘tgach erishiladi. Mutlaq biosinguvchanligi 40 mg bir martalik dozadan keyin 64% ni tashkil etadi va kuniga 1 marta takroriy qabul qilingandan keyin 89% gacha oshadi. Muvozanat holatidagi sog‘lom ko‘ngillilarda taqsimlanish hajmi tana vazniga nisbatan 0,22 l/kg ni tashkil etadi. Ezomeprazol 97% qon plazmasi oqsillari bilan bog‘lanadi. Ezomeprazol to‘liq sitoxrom tizim P450 (SYUR) ishtirokida metabolizmga uchraydi. Ezomeprazol metabolizmining asosiy qismi etomeprazolning gidroksi va desmetil metabolitlari shakllanishi uchun mas’ul bo‘lgan polimorf SYP 2019 ga bog‘liq. Boshqa qismi esa qon plazmasidagi asosiy metabolit bo‘lgan ezomeprazolsulfonning shakllanishi uchun mas’ul bo‘lgan CYP 3A4 ning ikkinchi o‘ziga xos izoformasiga bog‘liq.

Quyida keltirilgan parametrlar asosan SÜR 2019 (ekstensiv metabolizatorlar) funksional fermenti bo‘lgan shaxslarda farmakokinetikani aks ettiradi. Qon plazmasidagi umumiy klirens bir martalik dozadan keyin taxminan 17 l/soatni va takroriy yuborishdan keyin taxminan 9 l/soatni tashkil etadi. Yarim chiqarilish davri sutkasiga 1 marta vena ichiga takroriy yuborilgandan keyin taxminan 1,3 soatni tashkil etadi. AUC qiymatlari ezomeprazolni takroran qabul qilishda dozaga bog‘liq ravishda nochiziqli ravishda oshadi. Ushbu vaqtinchalik dozaga bog‘liqlik birinchi o‘tish metabolizmining pasayishi va tizimli klirens bilan tushuntiriladi, bu ehtimol ezomeprazol va/yoki uning sulfonmetaboliti tomonidan SR 2019 fermentining bostirilishi bilan bog‘liq.

Ezomeprazol kuniga 1 marta qabul qilinganda, dozalararo davrda qon plazmasidan organizmda kumulyatsiyaga moyilliksiz to‘liq chiqariladi.

Ezomeprazolning asosiy metabolitlari oshqozon sekretsiyasiga ta’sir ko‘rsatmaydi Taxminan 1-2% bemorlarda SR 2019 fermenti yetishmovchiligi mavjud (ular kuchsiz metabolizatorlar deb ataladi). Bu shaxslarda ezomeprazolning metabolizmi asosan SÜR ZA4 bilan amalga oshiriladi. Kuniga 1 marta 40 mg ezomeprazolni takroran qabul qilgandan so‘ng, kuchsiz metabolizatorlarda AUC ning o‘rtacha qiymati SUR 2S19 fermenti faolligi yuqori bo‘lgan (ekstensiv metabolizatorlar) shaxslarga qaraganda taxminan 100% ga yuqori bo‘ladi.

Qon plazmasidagi o‘rtacha maksimal konsentratsiyasi taxminan 60% ga oshadi. Shu sababli, ezomeprazol dozalarini o‘zgartirish talab etilmaydi.

Keksa yoshdagi bemorlarda (71 yoshdan 80 yoshgacha) ezomeprazol metabolizmi sezilarli darajada o‘zgarmaydi.

Ezomeprazolning 40 mg bir martalik dozasidan so‘ng, ayollarda AUC erkaklarga qaraganda 30% ga yuqori bo‘ldi. Preparatni kuniga 1 marta takroriy qabul qilishda jins bilan bog‘liq hech qanday farq qayd etilmadi; olingan natijalar ezomeprazol dozalarini tanlashga ta’sir ko‘rsatmaydi.

Jigar faoliyati kuchsiz buzilgan bemorlarda ezomeprazol metabolizmi o‘zgarmaydi. Jigar funksiyasining og‘ir buzilishlari bo‘lgan bemorlarda metabolizm tezligi pasayadi, bu esa AUC ning 2 baravar oshishiga olib keladi. Shunday qilib, jigar funksiyasining jiddiy buzilishlari bo‘lgan bemorlarda maksimal dozani 20 mg dan oshirish irsiylanadi. Ezomeprazol va uning metabolitlari preparatni sutkada 1 marta yuborish vaqtida kumulyatsiyalanmaydi. Buyrak funksiyasi pasaygan bemorlarda tadqiqotlar o‘tkazilmadi. Dastlabki birikma emas, balki ezomeprazolning asosiy metabolitlari buyraklar orqali chiqarilishi sababli, buyrak faoliyati buzilgan bemorlarda preparat metabolizmida o‘zgarishlar kuzatilmadi.

Ko‘rsatmalar

Reflyuks-ezofagitni davolash, gastroezofageal reflyuks kasalligini (GERK) simptomatik davolash, xavf guruhidagi bemorlarda nosteroid yallig‘lanishga qarshi dorilarni qabul qilishda oshqozon va o‘n ikki barmoqli ichak yara kasalligini davolash va rivojlanishining oldini olish.

Oshqozon yoki o‘n ikki barmoqli ichak yarasidan o‘tkir qon ketishini endoskopik davolashdan so‘ng bemorlarda gemostazni qisqa muddat saqlab turish va takroriy qon ketish rivojlanishining oldini olish.

Qo‘llash usuli va dozalari

Faqat vena ichiga yuborish uchun.

GERKda inyeksiya uchun ezomeprazolning odatiy dozasi 20 mg yoki 40 mg (kasallikning og‘irligiga qarab) 3 daqiqa davomida v/i inyeksiya yoki 10-30 daqiqa davomida v/i infuziya ko‘rinishida bo‘ladi.

Kiritish usuli

To‘g‘ridan-to‘g‘ri vena ichiga yuborish

Inyeksiya uchun natriy ezomeprazol tarkibida 20 yoki 40 mg ezomeprazol bo‘lgan preparat flakoniga 5 ml 0,9% li natriy xlorid eritmasini suyultirib tayyorlanadi. Tiklangan eritmadan 5 ml (mos ravishda 20 yoki 40 mg) flakondan olinib, kamida 3 daqiqa davomida organizmga yuborilishi kerak.

Infuziya

Keyinchalik, 50 ml infuzion eritma olish uchun tiklangan eritmani 0,9% natriy xlorid eritmasi, Ringer laktat eritmasi yoki 5% dekstroza eritmasi bilan suyultirishga ruxsat beriladi, 10-30 daqiqa davomida yuboriladi.

Nojo‘ya ta’sirlari

Proton pompasi ingibitorlari odatda yaxshi qabul qilinadi va nojo‘ya ta’sirlari nisbatan kam uchraydi. Odatda, ezomeprazol va boshqa proton pompasi ingibitorlarini qo‘llashda kuzatiladigan nojo‘ya ta’sirlar bosh og‘rig‘i, diareya va teri toshmalari bo‘lib, ular ba’zan davolanishni to‘xtatish uchun yetarli darajada og‘ir bo‘ladi.

Boshqa ta’sirlarga tumov, bosh aylanishi, charchoq, qabziyat, ko‘ngil aynishi va qusish, meteorizm, qorin og‘rig‘i, artralgiya va mialgiya, eshakemi va og‘iz qurishi kiradi.

Qarshi ko‘rsatmalar

Ezomeprazol yoki preparatning tarkibiy qismlariga, shuningdek, boshqa almashingan benzimidazollarga yuqori sezuvchanlik.

Dozani oshirib yuborish

Belgilari: uyquchanlik, bosh og‘rig‘i (ehtimol metabolitlar tufayli) va taxikardiya.

Davolash: simptomatik.

Ehtiyot choralari va qo‘llash xususiyatlari

Har qanday xavotirli alomatlar mavjud bo‘lganda (masalan, tana vaznining sezilarli darajada o‘z-o‘zidan yo‘qolishi, tez-tez qusish, disfagiya, qonli qusish yoki melena), shuningdek oshqozon yarasi mavjud bo‘lganda (yoki oshqozon yarasiga shubha qilinganda), xavfli o‘sma mavjudligini istisno qilish kerak, chunki dori bilan davolash alomatlarni yumshatishi va tashxis qo‘yishni kechiktirishi mumkin.

Kamdan-kam hollarda uzoq vaqt omeprazol qabul qilgan bemorlarda me’da tanasi shilliq qavati bioptatlari gistologik tekshirilganda atrofik gastrit aniqlangan.

Bemor sekin ajralib chiqadigan ezomeprazol kapsulalarini qabul qila olishi bilanoq, ezomeprazol inyeksiyalari bilan davolashni to‘xtatish kerak.

Boshqa dori vositalari bilan o‘zaro ta’siri va boshqa turdagi o‘zaro ta’sirlar

Ezomeprazol bilan davolashda oshqozon shirasining kislotaliligi pasayishi, so‘rilish mexanizmi muhitning kislotaliligiga bog‘liq bo‘lgan boshqa dori vositalarining (masalan, ketokonazol, temir tuzlari, digoksin) so‘rilishini oshirishi yoki kamaytirishi mumkin.

Proton pompasi ingibitorlari, shu jumladan ezomeprazolni varfarin bilan bir vaqtda qabul qilganda, kuchli qon ketish xavfi tufayli, hatto o‘limgacha, xalqaro normallashtirilgan nisbat (XNN) va protrombin vaqti oshishi mumkin, ekzomeprazolni varfarin bilan bir vaqtda qo‘llashda XNN va protrombin vaqtini nazorat qilish tavsiya etiladi.

Chiqarish shakli

Sig‘imi 10 ml bo‘lgan rangsiz shishadan yasalgan flakonda, xlorbutil rezinadan yasalgan tiqin bilan berkitilgan, rangli himoya qalpoqchali alyuminiy halqa bilan qisilgan, 1 ta flakon tibbiy qo‘llash bo‘yicha yo‘riqnoma bilan birga karton qutiga joylangan.

Saqlash shartlari

Harorati 25 °C dan oshmaydigan quruq va yorug‘likdan himoyalangan joyda saqlang. Bolalar qo‘li yetmaydigan joyda saqlang.

Yaroqlilik muddati

2 yil.

Yaroqlilik muddati o‘tgandan keyin qo‘llash mumkin emas.

Ta’til shartlari

Retsept bo‘yicha.

Ishlab chiqaruvchi

"East African (India) Overseass"

Plot Nel, 8 & 8A, Pharmacity, Selaqui, Dehradun-248011 (UK), Hindiston.