Protamin sulfat Galenika in'ektsiya uchun eritmasi 50 mg / 5 ml, 5 ml №5 (ampulalar)

Tarkib

5 ml inyeksiya uchun eritma quyidagilarni o‘z ichiga oladi:

faol modda: protamin sulfat - 50 mg;

yordamchi moddalar: natriy xlorid - 45,00 mg, fenol - 12,50 mg, sulfat kislota, inyeksiya uchun suv - 5 ml gacha.

Tavsif

Shaffof rangsiz eritma.

Dori shakli

Inyeksiya uchun eritma.

Farmakoterapevtik guruh

Gemostatik vosita (geparin antagonisti). ATX kodi: V03AB14.

Farmakologik xususiyatlari

Farmakodinamika

Protamin sulfat geparinning spetsifik antagonistidir. Geparin bilan elektrostatik ta’sirlashish hisobiga uni faolsizlantiradi. Protamin turli baliqlarning yetuk urug‘donlaridan sulfat yoki xlorid holida olinadigan peptid bo‘lib, geparinning qon ivishiga qarshi ta’sirini neytrallash uchun ishlatiladi. In vitro protaminga geparin qo‘shilganda ionli o‘zaro ta’sirlar hisobiga barqaror pretsipitat hosil bo‘ladi. Protamin molekulasi ikkita faol markazga ega bo‘lib, ulardan biri geparinni neytrallaydi, ikkinchisi esa geparinga bog‘liq bo‘lmagan holda o‘rtacha antikoagulyatsion faollikka ega.

Preparatning faolligi biologik usul bilan, ortiqcha kalsiy xlorid mavjud bo‘lganda, in vitro sharoitida buqa yoki qo‘y plazmasida geparinning qon ivishiga qarshi ta’sirini neytrallash qobiliyati bo‘yicha aniqlanadi. Faollik xalqaro harakat birliklarida (XB) ifodalanadi. 1 ml preparat tarkibida kamida 750 XB bo‘lishi kerak. 1 mg (75 XB) protamin sulfat taxminan 85 XB natriy geparinni neytrallaydi.

Qon ivishining geparinga o‘xshash buzilishlari bilan bog‘liq ba’zi turdagi gemorragiyalarda samarali.

Preparat geparinning antagonisti deb hisoblansa-da, katta dozalarda uning o‘zi antikoagulyant ta’sir ko‘rsatishi mumkin, bu ba’zan geparinning yetarli darajada neytrallanmaganligi natijasi deb noto‘g‘ri baholanadi.

Farmakokinetika

Vena ichiga yuborilganda ta’siri yuborilgan vaqtdan boshlanadi va taxminan 2 soat davom etadi. Protamin sulfat organizmdan asosan buyraklar orqali va kamroq darajada jigar orqali (o‘t bilan) chiqariladi. Geparin bilan birga faol bo‘lmagan kompleks hosil qiladi, uning yarim parchalanish davri 24 minutni tashkil etadi. Protamin sulfat qon plazmasida fermentlar ta’sirida faolsizlanadi, protamin-geparin kompleksi esa, aftidan, yog‘ to‘qimasida parchalanib, geparin ajralib chiqadi.

Ko‘rsatmalar

Protamin sulfat geparinning antikoagulyant ta’sirini bartaraf etish uchun qo‘llaniladi:

geparin dozasini oshirib yuborish natijasida kelib chiqqan qon ketishlarda;

davolash maqsadida geparin qabul qilayotgan bemorlarda operatsiyadan oldin;

ekstrakorporal qon aylanishi bilan yurak va qon tomirlardagi operatsiyalardan keyin;

gipergeparinemiyada;

gemodializdan keyin.

Qo‘llash usuli va dozalari

Kattalar:

Protamin sulfat eritmasi vena ichiga oqim bilan sekin yoki tomchilab, qon ivishini nazorat qilib yuboriladi. Geparin dozasi oshirib yuborilganda, 2 daqiqa davomida 1 ml (10 mg) protamin sulfat eritmasi oqimli yuboriladi. Zarurat tug‘ilganda, inyeksiyalar 15-30 daqiqalik interval bilan takrorlanadi, umumiy doza odatda 5 ml (50 mg) ni tashkil etadi.

Maksimal dozasi 150 mg/soat.

Qon ketishida sutkalik dozasi 5-8 mg/kg; vena ichiga tomchilab, 6 soatlik interval bilan 2 marta yuboriladi.

Preparatning dozasi geparinni yuborish usuliga bog‘liq. Preparatning hisoblangan dozasi 300-500 ml 0,9% li natriy xlorid eritmasida eritiladi.

Geparinning bolyusli inyeksiyalarida protamin sulfat dozasi geparin yuborilgandan keyin o‘tgan vaqtga qarab kamaytiriladi, chunki geparin organizmdan uzluksiz chiqarib turiladi.

Geparin inyeksiyasidan keyin o‘tgan vaqt 100 XB geparinga hisoblangan protamin sulfat dozasi

15-30 daqiqa 1,0-1,5 mg

30-60 daqiqa 0,5-0,75 mg

2 soatdan ortiq 0,25-0,375 mg

Agar geparin vena ichiga tomchilab yuborilgan bo‘lsa, uning infuziyasini to‘xtatish va 25-30 mg protamin sulfat yuborish kerak.

Geparin teri ostiga va mushak orasiga yuborilganda protamin sulfat dozasi har 100 XB geparinga 1,0-1,5 mg ni tashkil etadi. Dastlabki 25-50 mg protamin sulfatni vena ichiga sekinlik bilan, qolgan dozani esa 8-16 soat davomida vena ichiga tomchilab yuborish kerak. Protamin sulfatni bo‘lib-bo‘lib yuborish mumkin, bu esa faollashtirilgan qisman tromboplastin vaqtini (FQTV) nazorat qilishni talab qiladi. Masalan, teri ostiga 20000 XB geparin yuborilgan bo‘lsa, 2 soatdan so‘ng 3333 XB geparin bilan protamin komplekslaridan geparinning rezorbsiyasi sodir bo‘ladi, shuning uchun protamin sulfatning keyingi dozasi 33 mg ni tashkil qiladi.

Jarrohlik amaliyotida ekstrakorporal qon aylanishidan foydalanilganda, protamin sulfat dozasi har 100 XB geparinga 1,0-1,5 mg ni tashkil etadi. Protamin dozasini aniqlashda geparinni yuborish yo‘lini hisobga olish kerak.

Davolashning maksimal davomiyligi - 3 kun.

Ekstrakorporal qon aylanishi bilan bog‘liq gipergeparinemiyada preparat dozasini oshirish mumkin, bunday hollarda preparat tomchilab yuboriladi.

Protamin sulfat past molekulyar geparinlarni (PMG) neytrallash uchun qo‘llaniladi, biroq ularning antitrombotik faolligini to‘liq bartaraf eta olmaydi: 1 mg protamin sulfat 100 XB anti-IIa faolligini va past molekulyar geparinlarning 60% dan ko‘p bo‘lmagan anti-Xa faolligini neytrallaydi. Protamin sulfat dozasini tanlashda yuborilgan past molekulyar geparin miqdori, uni yuborish yo‘li, qo‘llanilayotgan preparat farmakokinetikasining xususiyatlari hamda past molekulyar geparinning oxirgi inyeksiyasidan keyin o‘tgan vaqtni hisobga olish zarur.

Protamin sulfat vena ichiga sekinlik bilan yuboriladi (yangi yuborilgan past molekulyar geparinning 100 XB ga 1 mg protamin sulfat) yoki infuziya ko‘rinishida. Past molekulali geparinni vena ichiga tomchilab yuborilgandan 8 soat o‘tgach, protamin sulfatning yarim dozasini qo‘llash mumkin, 12 soatdan so‘ng protamin sulfatga hojat qolmaydi. Teri osti kletchatkasidan tushishda davom etayotgan past molekulyar geparin ta’sirining uzoq vaqt saqlanib qolishi protamin sulfatning hisoblangan dozasini bir necha soat davomida infuziya qilishni yoki qon ketishi davom etayotganda yarim dozani qayta yuborishni oqlaydi.

Buyrak va jigar yetishmovchiligi bo‘lgan bemorlar

Yengil va o‘rta og‘irlikdagi buyrak yetishmovchiligi (KK >30 ml/min va <60 ml/min) bo‘lgan bemorlarda dozani kamaytirish talab etilmaydi, og‘ir darajali buyrak yetishmovchiligi (KK <30 ml/min) bo‘lgan bemorlarda dozani 25% ga kamaytirish lozim.

Jigar yetishmovchiligida ehtiyotkorlik bilan qo‘llash kerak.

Keksa yoshdagi shaxslar

Keksa yoshdagi bemorlarda dozalarni tuzatish talab etilmaydi (buyrak faoliyati buzilgan bemorlar bundan mustasno).

Pediatriyada qo‘llash

Bolalarda preparatning qo‘llanilishi haqida ma’lumotlar yo‘q.

Bolalarda protamin sulfatni qo‘llashning xavfsizligi va samaradorligi o‘rganilmagan, shuning uchun preparat ushbu toifadagi bemorlarda qo‘llanilmaydi.

Nojo‘ya ta’sirlari

Yurak-qon tomir tizimi tomonidan: qon bosimining pasayishi, bradikardiya, o‘pka va tizimli arterial gipertenziya, o‘pkaning nokardiogen shishi.

Nafas tizimi tomonidan: bronxospazm.

Qon yaratuvchi organlar tomonidan: neytropeniya, trombotsitopeniya.

Hazm tizimi tomonidan: ko‘ngil aynishi, qusish.

Immun tizimi tomonidan: teri toshmasi, qichishish, anafilaktoid reaksiyalarning rivojlanishi, yuqori sezuvchanlik reaksiyalari, anafilaktik shok (shu jumladan o‘lim bilan tugaydigan).

Tayanch-harakat tizimi tomonidan: beldagi og‘riq.

Boshqalar: issiqlik hissi, teri giperemiyasi, havo yetishmasligi hissi (haddan tashqari tez yuborilganda).

Qarshi ko‘rsatmalar

Preparat komponentlariga yuqori sezuvchanlik;

Idiopatik yoki tug‘ma gipergeparinemiya (bunday hollarda preparat samarali emas va qon ketishini kuchaytirishi mumkin);

Kuchli arterial gipotenziya;

Trombotsitopeniya;

Buyrak usti bezi po‘stlog‘i yetishmovchiligi;

Bemorlarning tarkibida protamin sulfat bo‘lgan insulinlarni, shuningdek, tarkibida protamin sulfat bo‘lgan boshqa dori vositalarini qabul qilishi;

Anamnezida baliqqa allergik reaksiyalar.

Bolalarda tibbiy qo‘llash tajribasi cheklangan.

Ehtiyotkorlik bilan

Protamin-sink-insulin qabul qilayotgan qandli diabet bilan og‘rigan bemorlarda kesishuvchi yuqori sezuvchanlik namoyon bo‘lishi mumkin. Qandli diabetni davolash uchun protamin-rux-insulin qabul qilgan bemorlarda protamin sulfatga anafilaktik reaksiyalar bo‘lishi mumkin.

Dozani oshirib yuborish

Qon ketishi bilan kechishi mumkin, chunki protamin o‘zining antikoagulyant faolligiga ega. Davolash - simptomatik.

Maxsus ko‘rsatmalar

Yuborish qon ivishining nazorati ostida amalga oshiriladi. Yuborishdan oldin bemorning qon hajmi yetarli ekanligiga ishonch hosil qilish kerak (gipovolemiya kollaps xavfini oshiradi).

Protamin sulfatni juda tez yuborish jiddiy gipotenziyaga va anafilaktoid reaksiya rivojlanishiga olib kelishi mumkin.

Protamin sulfat peroral antikoagulyantlar ta’sirini neytrallash uchun yaroqsiz. Geparinni qo‘llash natijasi bo‘lmagan qon ketishini to‘xtatish uchun Protamin sulfatni qo‘llash taqiqlanadi.

Preparatga nisbatan allergik reaksiyalar xavfi yuqori bo‘lgan bemorlarda protamin sulfatni qo‘llashda ehtiyot bo‘lish kerak, chunki anafilaktik shok xavfi mavjud. Bunday reaksiyalar rivojlanishining xavf omillari baliq allergiyasi, vazektomiya, qandli diabet bilan og‘rigan bemorlarda protamin-rux insulini yoki geparinni inaktivatsiya qilish uchun protamin sulfatni qo‘llash bo‘lishi mumkin. Preparatni yuborishni shoshilinch tibbiy yordam ko‘rsatish uchun zarur jihozlarga ega bo‘lgan ixtisoslashtirilgan bo‘lim sharoitida amalga oshirish lozim.

Geparin dozasini oshirib yuborgan, ammo qon ketish belgilari bo‘lmagan bemorlarda protamin sulfatni qo‘llashdan oldin foyda va xavf nisbatini baholash zarur.

Protamin sulfat qayta tayinlangan bemorlarda gemokoagulyatsiya tizimini monitoring qilish zarur.

Protamin sulfat o‘zining antikoagulyant faolligiga ega bo‘lib, ortiqcha dozalarda qo‘llanganda qon ketish vaqtini uzaytirishi mumkin. Bunday qon ketishini trombin vaqti me’yorga qaytgunga qadar geparin natriy buyurish yordamida nazorat qilish mumkin.

Geparin natriy faolligining yetarli darajada ingibirlanishiga qaramay, qon ketishi bilan "qaytarish fenomeni" paydo bo‘lishi mumkin.

Homiladorlik va emizish davrida qo‘llash

Hozirgi vaqtga qadar protamin sulfatning homiladorlikka ta’siri bo‘yicha nazorat qilinadigan klinik va klinik oldi tadqiqotlar o‘tkazilmagan. Preparat homiladorlarga faqat ona uchun davolanishdan kutilayotgan foyda homila uchun ehtimoliy xavfdan yuqori bo‘lgan taqdirdagina buyuriladi. Protamin sulfatning ko‘krak sutiga o‘tishi noma’lum. Laktatsiya davrida preparatni qo‘llash zarur bo‘lsa, emizishni to‘xtatish lozim.

Transport vositalarini, mexanizmlarni boshqarish qobiliyatiga ta’siri

Preparatning mumkin bo‘lgan nojo‘ya ta’sirlarini hisobga olgan holda, transport vositalarini boshqarishda va potensial xavfli faoliyat turlarini amalga oshirishda ehtiyot bo‘lish lozim.

Protamin sulfat preparatining ayrim tarkibiy qismlari haqida muhim ma’lumot

Protamin sulfat dozada 1 mmol (23 mg) dan kam natriy saqlaydi, ya’ni amalda natriy saqlamaydi.

Dorilarning o‘zaro ta’siri

Sefalosporinlar va penitsillinlar bilan farmatsevtik jihatdan mos kelmaydi. Qutblanmaydigan miorelasantlar ta’sirining intensivligi va davomiyligini oshirishi mumkin. Boshqa dori vositalari bilan o‘zaro ta’siri haqida ma’lumotlar yo‘q.

Chiqarish shakli

Inyeksiya uchun eritma 50 mg/5 ml.

5 ml preparat sig‘imi 5 ml bo‘lgan, sinish halqasi oq keramik bo‘lgan, I gidrolitik sinfga mansub rangsiz neytral shishadan yasalgan ampulalarga joylashtiriladi. 5 ta ampula PVX plyonkadan yasalgan konturli yacheykali o‘ramga (taglikka) joylashtiriladi va qo‘llash bo‘yicha yo‘riqnoma bilan birga karton qutiga joylashtiriladi.

Saqlash shartlari

Asl qadoqda, 25 °C dan yuqori bo‘lmagan haroratda saqlanadi.

Bolalar qo‘li yetmaydigan joyda saqlang!

Ishlatilmagan dori amaldagi qoidalarga muvofiq yo‘q qilinadi.

Yaroqlilik muddati

4 yosh.

Qadoqda ko‘rsatilgan yaroqlilik muddati tugagandan keyin ishlatilmasin.

Yaroqlilik muddati ko‘rsatilgan oyning oxirgi kunida tugaydi.

Inyeksiya uchun eritma ampulani ochgandan so‘ng darhol ishlatiladi.

Ta’til shartlari

Dori preparatini faqat statsionar sharoitda qo‘llash mumkin.

Ishlab chiqaruvchi

Galenika a.d. Belgrad

Bataynichik drum b.b., 11080 Belgrad, Serbiya Respublikasi

O‘zbekiston Respublikasi hududida dori vositalarining sifati bo‘yicha e’tirozlarni (takliflarni) qabul qiluvchi tashkilotning nomi va manzili

"Farmed" XK

100132, O‘zbekiston Respublikasi, Toshkent shahri, Uchtepa tumani, Ibrat ko‘chasi, 1-uy.

Tel.: 228 55 22