Prozerin Dalhimfarm in'ektsiya uchun eritmasi 0,5 mg/ml, 1 ml №10 (ampulalar)

Tarkib

Ta’sir etuvchi modda: neostigmin metilsulfat (prozerin) 100% moddaga hisoblaganda - 0,5 mg.

Yordamchi modda: inyeksiya uchun suv - 1 ml gacha.

Tavsif

Shaffof rangsiz eritma.

Chiqarish shakli

Inyeksiya uchun eritma 0,5 mg/ml.

Farmakoterapevtik guruh

Xolinesterazalar ingibitori. Neostigmin bromid. ATX kodi: N07AA01.

Farmakologik xususiyatlari

Farmakodinamika

Sintetik xolinesteraza ingibitori. Xolinesterazani qaytar bloklaydi, bu esa atsetilxolinning a’zo va to‘qimalarga ta’siri to‘planishi va kuchayishiga hamda asab-mushak o‘tkazuvchanligining tiklanishiga olib keladi. Yurak qisqarishlari chastotasini kamaytiradi, bezlar (so‘lak, bronx, ter va oshqozon-ichak yo‘llari) sekretsiyasini oshiradi va gipersalivatsiya, bronxoreya rivojlanishiga, oshqozon shirasi kislotaliligining oshishiga yordam beradi, ko‘z qorachig‘ini toraytiradi, akkomodatsiya spazmini keltirib chiqaradi, ko‘z ichki bosimini pasaytiradi, ichak silliq mushaklari (peristaltikani kuchaytiradi va sfinkterlarni bo‘shashtiradi) va siydik pufagi tonusini kuchaytiradi, bronxlar spazmini keltirib chiqaradi, skelet mushaklarini tonusga keltiradi.

Farmakokinetika

To‘rtlamchi ammoniy asosi bo‘lib, gematoensefalik to‘siqdan yomon o‘tadi va markaziy ta’sir ko‘rsatmaydi. Plazma oqsillari bilan bog‘lanishi - 15-25%. Vena ichiga yuborilgandan so‘ng maksimal ta’sir 5-15 daqiqadan so‘ng kuzatiladi, ta’sir davomiyligi 2,5-4 soatni tashkil etadi. Vena ichiga yuborilganda yarim chiqarilish davri - 53 daqiqa, mushak ichiga yuborilganda - 51-90 daqiqa. Jigarda mikrosomal fermentlar ta’sirida faol bo‘lmagan metabolitlar hosil qilib metabolizmga uchraydi. Yuborilgan dozaning 80 foizi 24 soat ichida buyraklar orqali chiqariladi (shundan 50 foizi o‘zgarmagan holda va 30 foizi metabolitlar ko‘rinishida).

Ko‘rsatmalar

Miasteniya (bolalarda faqat miasteniya gravis);

miya jarohati, falajlikdan keyingi harakat buzilishlari, meningit, poliomiyelit, ensefalit, nevritdan keyingi tiklanish davri;

operatsiyadan keyingi ichak atoniyasi va siydik tutilishining oldini olish va davolash;

tug‘ruq faoliyatini rag‘batlantirish;

qutblanmaydigan miorelaksantlar (suksametoniya yodid va boshqalar) ta’sirini kamaytirish uchun qo‘llaniladi.

Qarshi ko‘rsatmalar

Neostigmin va preparatning boshqa komponentlariga yuqori sezuvchanlik, epilepsiya, giperkinezlar, vagotomiya, yurak ishemik kasalligi, bradikardiya, aritmiyalar, stenokardiya, bronxial astma, yaqqol namoyon bo‘lgan ateroskleroz, tireotoksikoz, me’da va o‘n ikki barmoqli ichak yara kasalligi, peritonit, me’da-ichak va siydik yo‘llarining mexanik obstruksiyasi, o‘tkir yuqumli kasallik davri, prostata bezining giperplaziyasi, keskin zaiflashgan bolalarda intoksikatsiya, homiladorlik, emizish davri.

Ehtiyotkorlik bilan

Bolalarga (miasteniyada) neomitsin, streptomitsin, kanamitsin va qutbsizlantirmaydigan ta’sirga ega bo‘lgan boshqa antibiotiklar; mahalliy anestetiklar va umumiy anesteziya vositalari; antiaritmik va xolinergik uzatishni buzuvchi boshqa dori vositalari bilan birgalikda qo‘llanilganda ehtiyotkorlik bilan buyuriladi.

Qo‘llash usuli va dozalari

Yuborish usuli: teri ostiga, mushak orasiga, vena ichiga.

Preparatni juda sekin yuborish kerak. Yuzaga keladigan og‘ir xolinergik reaksiyalarni bartaraf etish uchun doimo atropin eritmasi tayyor turishi kerak.

Bosh miya jarohatlari, falajlardan keyingi harakat buzilishlarini davolash uchun, meningit, poliomiyelit, ensefalit; nevritdan keyingi tiklanish davrida kattalarga odatda 0,5-1-2 mg (0,5 mg - 1 ml 0,05% li eritma) kuniga 1-2 marta teri ostiga buyuriladi, maksimal bir martalik doza - 2 mg, sutkalik - 6 mg.

Davolash kursi (miasteniyadan tashqari) - 25-30 kun, zarurat bo‘lganda davolash kursi 3-4 haftalik tanaffusdan so‘ng takrorlanadi. Umumiy sutkalik dozaning ko‘p qismi kunduz kuni, bemor eng ko‘p charchagan vaqtda buyuriladi. Miasteniyada teri ostiga kuniga 0,5 mg dan buyuriladi; davolash kursi uzoq muddatli bo‘lib, yuborish yo‘llari o‘zgartiriladi. Kattalarda miastenik kriz rivojlanganda vena ichiga (0,9% natriy xlorid eritmasi bilan) - 0,25-0,5 mg (0,5-1 ml eritma) prozerin yuboriladi, keyin kichik intervallar bilan odatdagi dozalarda teri ostiga yuboriladi. Prozerinning ta’sirini kuchaytirish uchun ba’zan teri ostiga qo‘shimcha ravishda efedrin 1 ml 5% li eritmasidan kuniga 2 mahal yuboriladi.

Tug‘ruqni rag‘batlantirish uchun teri ostiga 0,5 mg (1 ml eritma) prozerinni 1 soat oralatib 1-2 marta yuborish mumkin, birinchi inyeksiya bilan bir vaqtda 1 mg (0,1% li eritma) atropin teri ostiga bir marta yuboriladi.

Operatsiyadan keyingi ichak, siydik pufagi atoniyasida: profilaktika uchun, shu jumladan operatsiyadan keyingi siydik tutilishi - operatsiyadan keyin iloji boricha tezroq teri ostiga yoki mushak orasiga 0,25 mg (0,5 ml eritma) prozerin va takroran - 3-4 kun davomida har 4-6 soatda; siydik tutilishini davolash - teri ostiga yoki mushak orasiga 0,5 mg (1 ml eritma) prozerin; agar 1 soat davomida siydik chiqmasa, kateterizatsiya qilinadi va siydik pufagi bo‘shatilgandan keyin har 3 soatda, jami 5 ta inyeksiya qilinadi.

Preparatni qo‘llashda depolyarizatsiyalovchi bo‘lmagan miorelaksantlar ta’sirini to‘xtatish uchun avval vena ichiga 0,5-0,7 mg (0,5-0,7 ml 0,1% li eritma) miqdorida atropin yuboriladi, puls tezlashishi kutiladi va 1,5-2 daqiqadan so‘ng vena ichiga 1,5 mg (3 ml eritma) prozerin yuboriladi. Agar bu dozaning ta’siri yetarli bo‘lmasa, xuddi shunday doza qayta yuboriladi (bradikardiya paydo bo‘lganda qo‘shimcha atropin inyeksiyasi qilinadi). Jami 5-6 mg (10-12 ml eritma) prozerinni 20-30 daqiqa davomida yuborish mumkin. Muolaja vaqtida o‘pkaning adekvat ventilyatsiyasi ta’minlanadi.

Miasteniya gravis bo‘lgan bolalarga (faqat shifoxona sharoitida!) teri ostiga 1 yoshga kuniga 0,05 mg (0,1 ml 0,05% li eritma), lekin bir inyeksiyada 3,75 mg (0,75 ml 0,05% li eritma) dan ko‘p emas. Odatda bolalarga preparat sutkasiga bir marta buyuriladi, lekin zarurat tug‘ilganda sutkalik dozani ikki-uch qabulga bo‘lish mumkin.

Nojo‘ya ta’sirlari

Nojo‘ya reaksiyalar MedDRA lug‘atiga muvofiq a’zolar va a’zolar tizimlarining shikastlanishiga ko‘ra guruhlangan.

Immun tizimi tomonidan buzilishlar: allergik reaksiyalar (yuzning qizarishi, toshmalar, qichishish, anafilaksiya).

Asab tizimi tomonidan buzilishlar: bosh og‘rig‘i, bosh aylanishi, holsizlik, hushdan ketish, uyquchanlik, mioz, ko‘rish qobiliyatining buzilishi, tremor, skelet mushaklarining spazmi va uchishi, shu jumladan til mushaklarining uchishi, talvasalar, dizartriya, artralgiya.

Yurak tomonidan buzilishlar: aritmiyalar (bradi yoki taxikardiya, atrioventrikulyar blokada, ekstrasistoliya, tugunli ritm), elektrokardiogrammadagi nospetsifik o‘zgarishlar, yurakning to‘satdan to‘xtashi.

Tomirlar tomonidan buzilishlar: qon bosimining pasayishi.

Nafas olish tizimi, ko‘krak qafasi a’zolari va ko‘ks oralig‘i tomonidan buzilishlar: hansirash, bronxospazm, nafas olishning to‘xtab qolguncha susayishi, bronxlar tonusining oshishi, bronxial bezlar sekretsiyasining kuchayishi.

Me’da-ichak yo‘li tomonidan buzilishlar: gipersalivatsiya, ichak peristaltikasining spastik qisqarishi va kuchayishi, ko‘ngil aynishi, qusish, meteorizm, diareya.

Buyrak va siydik yo‘llari tomonidan buzilishlar: tez-tez siyish.

Umumiy buzilishlar va yuborish joyidagi buzilishlar: ko‘p terlash, artralgiyalar.

Dozani oshirib yuborish

Belgilari: Xolinoretseptorlarning o‘ta qo‘zg‘alishi (xolinergik kriz) bilan bog‘liq: bradikardiya, gipersalivatsiya, mioz, bronxospazm, ko‘ngil aynishi, ichak peristaltikasining kuchayishi, diareya, tez-tez siyish, til mushaklari va skelet mushaklarining uchishi, asta-sekin mushaklar kuchsizligi rivojlanishi, qon bosimining pasayishi.

Davolash: dozasi kamaytiriladi yoki davolash to‘xtatiladi, zarurat tug‘ilganda atropin (1 ml 0,1% li eritma), metosiniy yodid va boshqa xolinoblokatorlar yuboriladi. Keyingi davolash simptomatikdir.

O‘zaro aloqa

Prozerin va depolyarizatsiyalovchi mushak relaksantlari (suksametoniya yodid va boshqalar) farmakologik jihatdan mos kelmaydi, chunki bevosita o‘zaro ta’sirda suksametoniya yodidning ta’siri kuchayadi. Biroq, depolyarizatsiyalovchi mushak relaksantlari katta dozalarda qo‘llanilgan taqdirda, depolyarizatsiyalovchi ta’sirdan so‘ng antidepolyarizatsiyalovchi ta’sir ("qo‘sh blok") rivojlanadi, shuning uchun Prozerin buyurish maqsadga muvofiqdir.

Miasteniyada glyukokortikosteroidlar va anabolik gormonlar bilan birgalikda buyuriladi.

Prozerin qutblanmaydigan miorelaksantlar (atrakuriya bezilat, rokoroniy bromid va h.k.)

M-xolinoblokatorlar (atropin, metosiniya yodid, gomatropin gidrobromid, platifillin va boshqalar), ganglioblokatorlar (paxikarpin gidroyodid), xinidin, prokainamid, mahalliy anestetiklar prozerinning farmakologik antagonistlari hisoblanadi.

Tritsiklik antidepressantlar, epilepsiyaga qarshi va parkinsonizmga qarshi vositalar o‘rtasida nisbiy antagonizm mavjud.

Sianokobalamin katta dozalarda prozerinning ta’sirini susaytiradi.

Prozerin piridoksin faolligini kamaytiradi.

Prozerin strixnin bilan birgalikda adashgan nerv tonusini sezilarli darajada oshiradi; surgi dorilar bilan - ularning ta’sirini kuchaytiradi; aritmiyaga qarshi dorilar (3-adrenoblokatorlar) bilan qo‘llanilganda, sinergizm tufayli bradikardiya kuchayadi. Efedrin prozerinning ta’sirini kuchaytiradi, shuning uchun miastenik krizlarda ular birgalikda yuboriladi.

Prozerin ishqorlar va oksidlovchilar bilan sig‘ishmaydi, chunki bu moddalar bilan oson parchalanadi.

Maxsus ko‘rsatmalar

Katta dozalarni parenteral yuborishda atropinni (oldindan yoki bir vaqtning o‘zida) tayinlash zarur. Davolash paytida miastenik (terapevtik doza yetarli bo‘lmaganda) yoki xolinergik (dozani oshirib yuborish natijasida) kriz yuzaga kelganda, simptomatikasining o‘xshashligi sababli sinchkovlik bilan qiyosiy tashxis o‘tkazish talab etiladi.

Homiladorlik va laktatsiya

Homiladorlik va emizish davrida qo‘llash mumkin emas.

Transport vositalari va mexanizmlarini boshqarish qobiliyatiga ta’siri

Davolash davrida transport vositalarini boshqarishdan va diqqatning yuqori konsentratsiyasini hamda psixomotor reaksiyalarning tezligini talab qiladigan boshqa potensial xavfli faoliyat turlari bilan shug‘ullanishdan tiyilish zarur.

Qadoq

Neytral shisha ampulalarga 1 ml dan siniq nuqtalari yoki halqalari bilan.

10 ta ampula qo‘llash bo‘yicha yo‘riqnoma bilan birga karton qutiga solinadi.

Polivinilxlorid plyonkasidan yasalgan konturli yacheykali o‘ramga 5 ta ampuladan solinadi.

2 tadan konturli yacheykali o‘ramlar qo‘llash bo‘yicha yo‘riqnoma bilan birga karton qutiga joylashtiriladi.

Saqlash shartlari

Yorug‘likdan himoyalangan joyda, 25 °C dan yuqori bo‘lmagan haroratda.

Bolalar qo‘li yetmaydigan joyda saqlang.

Yaroqlilik muddati

4 yosh.

Yaroqlilik muddati o‘tgandan keyin qo‘llanilmaydi.

Dorixonalardan berish shartlari

Retsept bo‘yicha.

Ro‘yxatdan o‘tish guvohnomasi egasi

DALXIMFARM OAJ Rossiya.

Ishlab chiqaruvchi

DALXIMFARM OAJ Rossiya.