Prozerin

Tarkib

Ta’sir etuvchi modda: neostigmin;

1 ml eritma 0,5 mg neostigmin metilsulfat saqlaydi.

Yordamchi moddalar: inyeksiya uchun suv.

Dori shakli

Inyeksiya uchun eritma.

Asosiy fizik-kimyoviy xossalari: rangsiz tiniq suyuqlik.

Farmakoterapevtik guruh

Antixolinesteraza vositalari. ATX kodi: N07AA01.

Farmakologik xususiyatlari

Farmakodinamika

Prozerin - qaytar ta’sirga ega bo‘lgan sintetik xolinesteraza blokatoridir. Atsetilxolin bilan strukturaviy o‘xshashligi tufayli atsetilxolinesterazaga yuqori moyillikka ega. Atsetilxolin singari, prozerin ham dastlab xolinesterazaning katalitik markazi bilan o‘zaro ta’sirlashadi, lekin keyinchalik, atsetilxolindan farqli o‘laroq, o‘zining karbamin guruhi hisobiga ferment bilan barqaror birikma hosil qiladi. Ferment ma’lum vaqtga (bir necha daqiqadan bir necha soatgacha) o‘ziga xos faolligini yo‘qotadi. Bu vaqt o‘tgach, prozerinning sekin gidrolizlanishi natijasida xolinesteraza blokatordan ozod bo‘lib, o‘z faolligini tiklaydi. Bunday ta’sir atsetilxolinning xolinergik sinapslarda to‘planishiga va ta’sirining kuchayishiga olib keladi. Prozerin kuchli muskarin va nikotin ta’siriga ega bo‘lib, skelet mushaklariga bevosita qo‘zg‘atuvchi ta’sir ko‘rsatadi.

Yurak qisqarishlari chastotasini pasaytiradi, ekskretor bezlar (so‘lak, bronx, ter va ovqat hazm qilish yo‘llari) sekretsiyasini oshiradi va gipersalivatsiya, bronxoreya rivojlanishiga, oshqozon shirasi kislotaliligining oshishiga yordam beradi, ko‘z qorachig‘ini toraytiradi, akkomodatsiya spazmini keltirib chiqaradi, ko‘z ichki bosimini pasaytiradi. peristaltika va sfinkterlarni bo‘shashtiradi) va siydik pufagini, bronxlar spazmini keltirib chiqaradi, skelet mushaklarini tonusga keltiradi.

Farmakokinetika

Parenteral yuborilganda prozerinning biosinguvchanligi yuqori - 0,5 mg parenteral yuborilgan prozerin 15 mg ichishga mos keladi. Preparat dozasi oshirilganda biosinguvchanligi ortadi. Mushak orasiga yuborilganda qondagi maksimal konsentratsiyaga erishish vaqti 30 daqiqani tashkil etadi. Qon plazmasi oqsillari (albumin) bilan bog‘lanishi - 15-25%. Preparat gematoensefalik to‘siqdan yomon o‘tadi va markaziy ta’sir ko‘rsatmaydi. Ikki yo‘l bilan metabolizmga uchraydi: xolinesteraza va jigarning mikrosomal fermentlari bilan birikish joyida gidroliz hisobiga. Jigarda faol bo‘lmagan metabolitlar hosil bo‘ladi. Yuborilgan dozaning 80 foizi 24 soat ichida buyraklar orqali chiqariladi (shundan 50 foizi o‘zgarmagan holda va 30 foizi metabolitlar ko‘rinishida). Mushak ichiga yuborilganda yarim chiqarilish davri - 51-90 daqiqa, vena ichiga yuborilganda - 53 daqiqa.

Ko‘rsatmalar

Miasteniya, o‘tkir miastenik kriz; miya jarohatidan keyingi harakat buzilishlari; falajlar; o‘tkazilgan meningit, poliomiyelit, ensefalitdan keyingi tiklanish davri; nevrit, ko‘ruv nervi atrofiyasi; ichak atoniyasi, siydik pufagi atoniyasi; qutblanmaydigan miorelaksantlar bilan nerv-mushak o‘tkazuvchanligi blokadasidan keyingi qoldiq hodisalarni bartaraf etish.

Qarshi ko‘rsatmalar

Ta’sir etuvchi moddaga yoki preparatning boshqa komponentlariga yuqori sezuvchanlik. Epilepsiya; giperkinezlar; vagotomiya; yurak ishemik kasalligi; stenokardiya; aritmiyalar; bradikardiya; bronxial astma; yaqqol namoyon bo‘lgan ateroskleroz; tireotoksikoz; oshqozon va o‘n ikki barmoqli ichak yara kasalligi; peritonit; ovqat hazm qilish va siydik chiqarish yo‘llarining mexanik obstruksiyasi; prostata bezining dizuriya bilan kechuvchi gipertrofiyasi; infeksion kasallikning o‘tkir davri; keskin zaiflashgan bolalarda intoksikatsiya; depolyarizatsiyalovchi miorelaksantlar bilan bir vaqtda qo‘llash.

Boshqa dori vositalari bilan o‘zaro ta’siri va boshqa turdagi o‘zaro ta’sirlar

Preparatni boshqa dori vositalari bilan bir vaqtda qo‘llashda quyidagilar kuzatilishi mumkin:

Mahalliy anesteziya uchun preparatlar va ba’zi umumiy anestetiklar, antiaritmik preparatlar, organik nitratlar, tritsiklik antidepressantlar, epilepsiyaga qarshi vositalar, parkinsonizmga qarshi vositalar, guanetidin bilan - prozerin samaradorligining pasayishi;

M-xolinoblokatorlar bilan - prozerinning m-xolinomimetik ta’sirini susaytirish;

Depolarizatsiyalovchi miorelaksantlar bilan - ularning ta’sirini uzaytirish va kuchaytirish;

Antidepolyarizatsiyalovchi miorelaksantlar bilan esa ularning ta’siri susayadi. Prozerin antidot sifatida antidepolyarizatsiyalovchi miorelaksantlar dozasini oshirib yuborishda qo‘llaniladi;

Boshqa antixolinesteraz preparatlar bilan - toksiklikning kuchayishi;

M-xolinomimetiklar bilan - ovqat hazm qilish trakti funksiyasining buzilishi, asab tizimiga toksik ta’sir;

β-adrenoblokatorlar bilan - bradikardiyaning kuchayishi;

Efedrin bilan - prozerin ta’sirini kuchaytirish.

Neomitsin, streptomitsin, kanamitsin bilan bir vaqtda ehtiyotkorlik bilan buyuriladi.

Miasteniyada aldosteron antagonistlari, glyukokortikosteroidlar va anabolik gormonlar bilan birgalikda buyuriladi.

Qo‘llash xususiyatlari

Preparatga nisbatan yuqori individual sezuvchanlikni hisobga olgan holda, uning dozalarini ehtiyotkorlik bilan belgilash lozim.

Arterial gipotenziyada, yurak ritmining buzilishida, ayniqsa bradikardiyada, n.vagus tonusi ustunlik qilganda, gipertireoidizmda, Addison kasalligida, oshqozon va o‘n ikki barmoqli ichak yara kasalligida antixolinergik vositalar (neomitsin, streptomitsin, kanamitsin), mahalliy va umumiy anestetiklar, xolinergik o‘tkazuvchanlikni buzuvchi aritmiyaga qarshi preparatlar qo‘llanilganda ehtiyotkorlik bilan qo‘llaniladi.

Prozerinning katta dozalari qo‘llanganda, avval yoki birgalikda atropin buyurish kerak.

Preparatni keksa yoshdagi bemorlarga ehtiyotkorlik bilan qo‘llash lozim.

Davolashda miastenik (yetarli bo‘lmagan terapevtik dozada) yoki xolinergik (dozani oshirib yuborish natijasida) inqiroz yuzaga kelganda, simptomlarning o‘xshashligi sababli preparatni keyinchalik qo‘llash sinchkovlik bilan qiyosiy tashxislashni talab qiladi.

Tibbiy yoki stomatologik davolanishdan, jarrohlik aralashuvidan oldin shifokorga prozerin qabul qilish haqida xabar berish kerak.

Ichak va siydik pufagi operatsiyalaridan keyingi bemorlarga, parkinsonizm bilan og‘rigan bemorlarga dori vositasini alohida ehtiyotkorlik bilan buyurish lozim.

Homiladorlik va emizish davrida qo‘llash

Homiladorlik davrida preparat qo‘llash mumkin emas. Preparatni qo‘llash zarur bo‘lganda emizishni to‘xtatish kerak.

Transport yoki boshqa mexanizmlarni boshqarishda reaksiya tezligiga ta’sir qilish qobiliyati

Davolanish davrida avtotransportni boshqarish yoki boshqa mexanizmlar bilan ishlash mumkin emas.

Qo‘llash usuli va dozalari

Kattalar. Preparat 0,5-2 mg (1-4 ml) dozada kuniga 1-2 marta teri ostiga buyuriladi. Kattalar uchun maksimal bir martalik doza - 2 mg, kunlik - 6 mg. Davolash kursining davomiyligi (miasteniya, miastenik kriz, operatsiyadan keyingi ichak va qovuq atoniyasi, miorelaksantlar dozasini oshirib yuborish bundan mustasno) - 25-30 kun. Zarur bo‘lsa, 3-4 haftadan keyin takroriy kursni tayinlash kerak. Umumiy sutkalik dozaning katta qismini kunduz kuni, bemor eng charchagan vaqtda buyuriladi.

Miasteniya: Preparat kuniga 0,5 mg (1 ml) dozada teri ostiga yoki mushak orasiga buyuriladi. Davolash kursi uzoq muddatli bo‘lib, yuborish yo‘llari o‘zgartiriladi.

Miastenik kriz (nafas olish va yutish qiyinlashishi bilan): preparat vena ichiga 0,25-0,5 mg (0,5-1 ml) dozada, so‘ngra teri ostiga kichik intervallar bilan buyuriladi.

Operatsiyadan keyingi ichak va siydik pufagi atoniyasi, profilaktika, shu jumladan operatsiyadan keyingi siydik tutilishi: preparatni 0,25 mg (0,5 ml) dozada teri ostiga yoki mushak orasiga, operatsiyadan keyin iloji boricha tezroq va takroran - har 4-6 soatda 3-4 kun davomida buyuriladi.

Miorelaksantlar dozasini oshirib yuborishda antidot sifatida (atropin sulfat 0,6-1,2 mg dozada vena ichiga oldindan yuborilgandan so‘ng, puls chastotasi 80 zarba/daqiqagacha oshgunga qadar): preparat vena ichiga 0,5-2 mg dozada 0,5 -2 daqiqadan so‘ng sekinlik bilan buyuriladi. Zarurat tug‘ilganda, inyeksiyalarni (shu jumladan bradikardiyada atropinni) umumiy dozasi 5-6 mg (10-12 ml) dan oshmagan holda 20-30 daqiqa davomida takrorlash kerak. Muolaja vaqtida o‘pkaning sun’iy ventilyatsiyasi ta’minlanishi kerak.

Bolalar (faqat shifoxona sharoitida).

Miasteniya gravis:

yangi tug‘ilgan chaqaloqlar: dastlabki bosqichda preparat 0,1 mg dozada mushak orasiga inyeksiya ko‘rinishida buyuriladi. Shundan so‘ng doza individual ravishda tanlanadi, odatda tana vazniga 0,05-0,25 mg yoki 0,03 mg/kg preparat har 2-4 soatda mushak orasiga yuboriladi. Yangi tug‘ilgan chaqaloqlarda kasallikning o‘ziga xos xususiyati tufayli preparatning sutkalik dozasi hatto to‘liq to‘xtatilgunga qadar kamaytirilishi mumkin;

12 yoshgacha bo‘lgan bolalar: preparat zarurat tug‘ilganda 0,2-0,5 mg dozada inyeksiya shaklida buyuriladi. Preparatning dozasi bemorning reaksiyasiga qarab to‘g‘rilanishi kerak.

Miorelaksantlar dozasi oshib ketganda antidot sifatida (atropin sulfatni tana vazniga nisbatan 0,02-0,03 mg/kg dozada vena ichiga oldindan yuborilgandan so‘ng, puls tezligi 80 zarba/daqiqagacha ortgunga qadar): preparat 0,05-0, 0,7 mg/kg dozada 1 daqiqa davomida vena ichiga sekinlik bilan buyuriladi. Tavsiya etilgan maksimal doza 2,5 mg ni tashkil etadi.

Boshqa ko‘rsatmalar: preparat 0,125-1 mg dozada inyeksiya ko‘rinishida buyuriladi. Dozalar bemorning individual ehtiyojlariga muvofiq o‘zgartirilishi mumkin.

Bolalar. Bolalarga preparat faqat statsionar sharoitda qo‘llaniladi.

Dozani oshirib yuborish

Simptomlari:Xolinoretseptorlarning o‘ta qo‘zg‘alishi (xolinergik kriz) bilan bog‘liq: taxikardiya, bradikardiya, gipersalivatsiya, yutishning qiyinlashuvi, mioz, bronxospazm, nafas olishning qiyinlashuvi, ko‘ngil aynishi, qusish, peristaltikaning kuchayishi, diareya, siydik ajralishining tezlashuvi, skelet mushaklarining tezlashuvi, sovuq ter, asta-sekin umumiy holsizlik rivojlanishi, falajlik, qon bosimining pasayishi, xavotir, vahima. Juda yuqori dozalar hayajonlanish va sabrsizlikni keltirib chiqarishi mumkin. Yurak to‘xtashi yoki nafas falaji, o‘pka shishi tufayli o‘limga olib kelishi mumkin. Dozani oshirib yuborish ehtimoli yuqori bo‘lgan miasteniya gravis bilan og‘rigan bemorlarda mushaklarning tortishishi va parasimpatomimetik ta’sirlar bo‘lmasligi yoki sust ifodalanishi mumkin, bu esa dozani oshirib yuborishni miastenik kriz bilan qiyosiy tashxislashni qiyinlashtiradi.

Davolash: Dozani kamaytirish yoki preparatni yuborishni bekor qilish. Zarurat tug‘ilganda atropin (1 ml 0,1% li eritma), metatsin yuborish kerak. Keyingi davolash simptomatikdir.

Salbiy ta’sirlar

Yurak-qon tomir tizimi tomonidan: aritmiya, bradi- yoki taxikardiya, atrioventrikulyar blokada, tugunli ritm, EKGda nospetsifik o‘zgarishlar, yurak to‘xtashi, AB pasayishi (asosan parenteral yuborilganda).

Asab tizimi tomonidan: bosh og‘rig‘i, bosh aylanishi, hushdan ketish, holsizlik, uyquchanlik, qaltirash, talvasalar, skelet mushaklarining, jumladan til va hiqildoq mushaklarining spazmi va uchishi, oyoqlarning uvishishi, dizartriya.

Ko‘rish a’zolari tomonidan: mioz, ko‘rishning buzilishi.

Nafas olish tizimi, ko‘krak qafasi a’zolari va ko‘ks oralig‘i tomonidan: hansirash, nafas olishning to‘xtashigacha susayishi, bronxospazm, bronxial sekretsiyaning kuchayishi.

Ovqat hazm qilish yo‘li tomonidan: gipersalivatsiya, ichak peristaltikasining spastik qisqarishi va kuchayishi, ko‘ngil aynishi, qusish, meteorizm, diareya, o‘z-o‘zidan ich kelishi.

Siydik ajratish tizimi tomonidan: tez-tez siyish, o‘z-o‘zidan siyish.

Immun tizimi, teri va teri osti kletchatkasi tomonidan: yuqori sezuvchanlik reaksiyalari, shu jumladan toshma, qichishish, giperemiya, eshakemi, allergik reaksiyalar, shu jumladan anafilaktik shok.

Yuborish joyidagi umumiy buzilishlar va reaksiyalar: terlashning kuchayishi, issiqlik hissi, ko‘z yoshlanishi, artralgiya, yuborish joyidagi buzilishlar, jumladan giperemiya, qichishish, teri shishi.

Nojo‘ya ta’sirlarni bartaraf etish uchun preparat dozasini kamaytirish yoki to‘xtatish lozim. Zarurat tug‘ilganda atropin, metatsin va boshqa xolinolitik vositalarni yuborish.

Yaroqlilik muddati

4 yosh.

Saqlash shartlari

Asl qadoqda 25 °C dan yuqori bo‘lmagan haroratda saqlansin.

Bolalar qo‘li yetmaydigan joyda saqlang.

Nomuvofiqlik

Prozerinni ishqoriy eritmalar va oksidlovchilar bilan bir shprisda aralashtirmaslik kerak, chunki bu uning buzilishiga olib keladi.

Qadoq

Qadoqdagi No10 ampulalarda 1 ml dan; Qutidagi blisterdagi 10-raqam.

Ta’til toifasi

Retsept bo‘yicha.

Ishlab chiqaruvchi

"GNSLS" tajriba zavodi" mas’uliyati cheklangan jamiyati.

"Farmasevtik kompaniya Zdorove" mas’uliyati cheklangan jamiyati.

Manzil

Ukraina, Xarkov viloyati, Xarkov shahri, Vorobyov ko‘chasi, 8-uy.

("GNSLS" tajriba zavodi" mas’uliyati cheklangan jamiyati)

Ukraina, 61013, Xarkov viloyati, Xarkov shahri, Shevchenko ko‘chasi, 22-uy.

("Salomatlik" farmatsevtika kompaniyasi" mas’uliyati cheklangan jamiyati)