Rabemak DSR №20 kapsulalar (2 blister x 10 kapsula)

Фаол модда: рабепразол натрий 20 мг.

Ёрдамчи моддалар: маннитол, магний оксиди, гидроксипропилцеллюлоза, алмашиниш даражаси паст гидроксипропилцеллюлоза, тозаланган тальк, магний стеарати.

Ички қобиқ: гипромеллоза (0,96 мг), этилцеллюлоза (0,48 мг), дибутилфталат (0,06 мг).

Ичакда эрувчи қобиқ: метакрил кислотаси ва метакрил кислотасининг сополимери (4,685 мг), дибутилфталат (0,94 мг), титан диоксиди (0,42 мг), тальк (2,44 мг), темир III оксиди бўёвчиси (0,028 мг).

Ташқи қобиқ: гипромеллоза (0,933 мг), диэтилфталат (0,056 мг).

Плёнка қобиқ билан қопланган давомли таъсир қилувчи 1 таблетка (сариқ рангли) сақлайди:

Фаол модда: домперидон 20 мг;

Ёрдамчи моддалар: фумарат кислотаси, гидроксипропилцеллюлоза, повидон (К-30), лактоза, магний стеарати, гидроксипропилметилцеллюлоза (5cps),макрогол-400.

Ички қобиқ: гипромеллоза (1,20 мг), макрогол (0,11 мг).

Ичакда эрувчан қобиқ: метакрил кислотаси ва метакрилатнинг сополимери (2,552 мг), триэтимлцитрат (0,40 мг), титан диоксиди (0,128 мг), тальк (1,01 мг), хинолин сариғи бўёвчиси (0,026 мг).

Сариқ рангли 1 таблетка сақлайди:

Фаол модда: домперидон 10 мг;

Ёрдамчи моддалар: лактоза (38,50 мг), микрокристаллик целлюлоза (10,0 мг), гипромеллоза (5,00 мг), карбоксикрахмал натрий (2,00 мг), кроскармеллоза натрий (2,00 мг), коллоид кремний диоксиди (0,50 мг), тальк (1,00 мг), магний стеарати (1,00 мг).

Капсуланинг таркиби:

Бриллиант кўки бўёвчиси (0,0525%), титан диоксиди (3,7381%), натрий лаурилсульфати (0,08%), сув (15,0%), желатин (100% гача).

Бир сариқ таблетка (домперидон СР плёнка қобиқ билан қопланган таблеткалар), бир пушти таблетка (рабепразол натрий ичакда эрувчи қобиқ билан қопланган таблетка), бир оқ таблетка (домперидон СР қопланмаган таблетка) ва оқ ёки деярли оқ кукун билан тўлдирилган, “0” ўлчамли, танаси оқ рангли ва қопқоғи зангори рангли қаттиқ желатин капсулалар.

Ажралиб чиқиши модификацияланган капсулалар.

Меъда-ичак ярасига қарши воситалар ва гастроэзофагал рефлюксни даволаш учун воситалар. АТХ коди: А02ВХ.

Рабемак DCS - домперидон ва рабепразол сақловчи мажмуавий икки компонентли препарат бўлиб, кислотага боғлиқ холатларни даволаш учун қўлланади. Препаратнинг таъсири унинг фаол компонентларини умумий самарасининг натижаси хисобланади.

Домперидон - қусишга қарши восита, прокинетик. Домперидон допамин рецепторларининг юқори селектив блокатори бўлиб, асосан периферик дофаминергик рецепторларга (DA2-рецепторлари билан) таъсир қилади, улар ҳолинергик тизими билан ўзаро таъсири туфайли, дофаминни меъда-ичак йўлларининг мушак толаларига ингибирловчи таъсир кўрсатади. Меъданинг антрал бўлими ва ўн икки бармоқ ичакнинг перистальтик қисқаришлари давомийлигини оширади, меъданинг ишини, уни бўшалиши секинлашганда бу жараённи тезлаштириб яхшилайди, қизилўнгачнинг пастки сфинктери тонусини оширади, кўнгил айиниши ва қусиш ва бошқа диспептик кўринишларни ривожланишини бартараф қилади. Терапевтик дозаларда қўлланганида домперидон гематоэнцефалик тўсиқ орқали деярли ўтмайди, лекин давомли ишлатилганида марказий допамин рецепторларини блокланиши билан боғлиқ бўлган нохуш самараларни чақириш (хусусан, пролактиннинни фаоллаштириш) хусусиятига эга. Домперидонни юрак-томир тизимининг DA2-рецепторлари билан ўзаро таъсири хам потенциал нохуш оқибатларга олиб келиши мумкин.

Рабепразол - протон насоси ингибитори, ярага қарши восита, меъданинг париетал хужайраларида фаол сульфонамид ҳосилаларигача метаболизмга учрайди, улар Н+/K+-АТФ-аза сульфгидрил гурухларини фаолсизлантиради. Таъсирловчининг табиатидан қатъий назар базал ва рағбатлантирилган секреция миқдорини пасайтириб, хлорид кислотасининг секрециясини якуний босқичини блоклайди. Юқори липофилликка эга, меъданинг париетал хужайраларига енгил киради ва цитопротектор таъсир кўрсатиб, уларда тўпланади.

Фармакокинетикаси

Домперидон. Ичга қабул қилинганидан кейин домперидон меъда-ичак йўлларидан тез сўрилади. Биокираолишлиги - агарда оч қоринга қабул қилинса 12,7 дан 17,6% гача, агар домперидон овқат қабул қилиш фонида қабул қилинса, биокираолишлиги 23,6% ни ташкил этади. Меъда ичидагисининг паст кислотали муҳитни домперидонни сўрилишини камайтиради. Қондаги препаратнинг максимал концентрациясига 0,5-2,0 соат дан кейин, оч қоринга қабул қилинганида - 0,5-1,2 соатда эришилади. Домперидонни плазма оқсиллари билан боғланиши 91-93% ни ташкил қилади. Домперидон организм тўқималарида кенг тақсимланади, организмда цитохром Р450 CYP3A4 фермент тизими томонидан метаболизмга учрайди. Домперидоннинг метаболизми натижасида тўртта метаболит ҳосил бўлади (гидроксилланиш йўли билан М1, М3 ва М4 метаболитлари ҳосил бўлади, М2 метаболити эса N-дезалкилланиш йўли билан ҳосил бўлади). Домперидоннинг ярим чиқарилиш даври 12,6±6,5 соатни ташкил қилади. Препарат ичак орқали (66%) ва буйраклар орқали (33%), шу жумладан ўзгармаган холда мувофиқ дозанинг 10% ва 1% чиқарилади. Ярим чиқарилиш даври (Т1/2) - 7-9 соат (оғир буйрак етишмовчилигида ярим чиқарилиш даври узаяди).

Рабепразол. Ичга қабул қилинганидан кейин сўрилиши ингичка ичакда бошланади (таблеткада кислотага чидамли ичакда эрувчи қобиқ бўлганлиги туфайли) ва тез ва тўлиқ амалга оширилади. Мутлоқ биокираолишлиги - 52% (жигар орқали “биринчи ўтиш”ни яққол самараси). Овқат ва қабул қилиш вақти биокираолишлигини ўзгартирмайди. 20 мг доза қабул қилинганидан кейин қон плазмадаги максимал концентрацияга (Сmax) 2-5 соатда эришилади (ўртача 3,5 соат ўтгач). 10 мг дан 40 мг гача дозалар диапазонида Сmax) ва фармакокинетик эгри чизиқ ости майдони (AUC) катталикларида тўғри чизиқли боғлиқлик кузатилади. Т1/2 0,7-1,5 соатни; умумий клиренси - минутига 283 мл ни ташкил қилади. Жигар-хужайрали етишмовчилик фонида жигар орқали”биринчи ўтиш” самараси яққол эмас, AUC 2 марта (бир марта қабул қилинганидан кейин) ва 1,5 марта (7 кун даволашдан кейин) ошади, Т1/2 12,3 соатга етади. Жигарда цитохром Р450 тизимининг изоферментлари (CYP2C9 ва CYP3A) иштирокида нофаол метаболитлари ва кучсиз антисекретор фаолликка эга бўлган деметилтиоэфирини ҳосил бўлиши билан метаболизмга учрайди. Биотрансформасияси секинлашганда кунига 20 мг дозада 7 кун қабул қилинганидан кейин Т1/2 1-2 соатга етади (ўртача 1,6 соат), Сmax 40% га ошади. Асосан метаболитлари кўринишида (меркаптур ва карбон кислотасининг конъюгатлари) сийдик билан чиқарилади. Кексалик ёшида чиқарилиши секинлашади, Сmax 60% га, AUC - 2 марта ошади. Хатто диализда бўлган буйрак етишмовчилигининг терминал босқичидаги беморларда фармакокинетик параметрлари ахамиятсиз ўзгаради - Сmax ва AUC 35% га камаяди. Гемодиализ вақтида Т1/2 0,95 соатни, кейин - 3,6 соатни ташкил қилади. Антихеликобактерли фаолликка эга: МПК 4-16 мкг/мл. Қатор антибиотикларнинг антихеликобактер фаоллигини намоён бўлишини тезлаштиради. Уч томонлама эрадикацион даволаш (рабепразол 20 мг дан суткада 2 марта кларитромицин ва амоксициллин билан бирга) ўтказишда Helicobacter pylori ни 90% эрадикациясига 4 кун давомида эришилади. Эрозив ёки ярали гастроэзофагал рефлюкс касаллигида даволашнинг биринчи кунидан бошлаб (10-20 мг) жиғилдон қайнашини ҳам кундузги, ҳам тунгги вақтда камайтиради. Эрозив рефлюкс-эзофагитни 8 ҳафталик даволашда 85% беморларда самаралидир. Патологик гиперсекретор ҳолатларда, шу жумладан Золлингер-Эллисон синдромида, самарадорлиги кўрсатилган. Узоқ муддат қабул қилишнинг биринчи 2-8 ҳафтасида қон зардобида гастриннинг концентрацияси вақтинча ошади (гистологик текширишда ECL-хужайралари сонини, ичак метаплазияси тез-тезлигини, Helicobacter pylori колонизациясини ошиши аниқланади).

Ребамак DSR бир капсуласи қабул қилинганида соғлом кўнгиллиларнинг плазмасида домперидоннинг концентрацияси 8,91 нг/мл ни, қон плазмасидаги максимал концентрацияга эришиш вақти (Тmax) 1,94 соатни ташкил қилади. Соғлом кўнгиллиларнинг плазмасида рабепразолнинг концентрацияси 323,89 нг/мл, Тmax 2,75 соатни ташкил қилади.

Меъда ширасининг юқори кислоталилиги ва меъда-ичак йўлларининг ҳаракат фаолияти билан боғлиқ бўлган бузилишлар:

• меъда ва ўникки бармоқ ичак яра касаллиги ва пептик яра (меъда ва ўникки бармоқ ичак);
• гастроэзофагал рефлюкс касаллиги;
• диспепсия;
• гастроптоз;
• меъданинг пилорик қисми ва ўникки бармоқ ичакнинг пиёзчасини стенозлаш (асоратланган яра касаллиги).

Ичга, чайнамасдан, майдаламасдан ва капсулани очмасдан, одатда кунига бир марта (бевосита овқатдан олдин ёки овқат қабул қилиш вақтида) буюрилади.

Препаратнинг дозаси шифокор томонидан белгиланади.

Меъда-ичак яраси касаллигини зўрайишида, гастроэзофагал рефлюкс касаллигида тавсия этиладиган доза 1 капсуладан суткада 1-2 марта 10-20 кун давомида.

Турғун гастроэзофагеал рефлюксда 3-6 ойгача.

Рабемак DSR препарати билан даволашдаги ножўя самаралар унинг таркибига кирувчи фаол моддалар билан белгиланади.

Мумкин бўлган ножўя самаралар пайдо бўлишини камайиб борувчи тез-тезлиги бўйича қуйида келтирилган: жуда тез-тез (>1/10); тез-тез (>1/100, <1/10); баъзида (>1/1000, <1/100); кам (>1/10000, <1/1000); жуда кам (<1/10000), шу жумладан алоҳида хабарлар ҳам.

Меъда-ичак йўлларининг аъзолари томонидан: меъда-ичак йўлларининг силлиқ мушакларини спазми, оғизни қуриши, стоматит, чанқоқлик, жиғилдон қайнаши, иштаҳани ўзгариши, қабзият, диарея, қоринда оғриқ, метеоризм.

Нерв тизими ва сезги аъзолари томонидан: экстрапирамид бузилишлар (гематоэнцефалик тўсиқнинг ўтказувчанлиги юқори бўлган пациентларда), бош оғриғи, астения, таъсирчанлик, асабийлик, уйқучанлик, оёқларни тиришиши, летаргия, конъюнктивит (кўзларни қичишиши, қизариши, оғриғи, шиши); жуда кам: кўриш ёки таъм сезишни бузилиши, депрессия, кучли терлаш.

Аллергик реакциялар: тери тошмаси, қичишиш, эшакеми, шиш (юз, қўллар, болдирлар ёки тўпиқларни шиши).

Бошқалар: қон плазмасида пролактиннинг даражасини ошиши, галакторея, гинекомастия, ҳайз кўриш циклини бузилиши, масталгия, сийиш частотасини ўзгариши, дизурия (сийишда ачишиш, қийинчилик ва оғриқ), юракни тез уриши; жуда кам: орқада оғриқ, гриппсимон синдром.

Фаол моддаларга, шу жумладан алмашинган бензимидазолларга, ёки тайёр дори шаклининг таркибига кирувчи компонентларга юқори сезувчанлик.

Меъда-ичакдан қон кетишлари.

Механик ичак тутилиши.

Меъда ёки ичак перфорацияси.

Гипофизнинг пролактинни-секрецияловчи ўсмаси (пролактинома).

Ҳомиладорлик ва лактация даври.

18 ёшгача бўлган болалар.

Рабепразол жигарда микросомал оксидланиш йўли билан метаболизмга учрайдиган айрим дори препаратларини (диазепам, фенитоин, билвосита антикоагулянтлар) чиқарилишини секинлаштиради. Кетоконазолнинг концентрациясини 33% га, дигоксинникини - 22% га пасайтиради. Рабепразол ампициллин ва варфарин, фенитоин, теофиллин ва диазепам каби CYP450 тизими ферментлари томонидан метаболизмга учрайдиган бошқа дорилар билан клиник аҳамиятли ўзаро таъсирга киришмайди. Бир вақтда қабул қилинганида плазмада рабепразол ва кларитромициннинг фаол метаболити мувофиқ 24 ва 50% га ошади.

Антацид ва антисекретор препаратлар домперидоннинг биокираолишини пасайтирадилар, антиҳолинергик воситалар домперидоннинг таъсирини сусайтирадилар. Цитохром Р450 CYP3А4 изоферментининг ингибиторлари (азоллар гуруҳига мансуб замбуруғларга қарши препаратлар, макролидлар гуруҳи антибиотиклари, ОИТВ-протеаза ингибиторлари) домперидоннинг метаболизмини блоклаши ва плазмада унинг даражасини оширишлари мумкин (бирга қўллаш эҳтиёткорликни талаб қилади). Моноаминооксидаза ингибиторлари (моклобемид, пиразидол, аминотриптилин ва бошқ.) билан эҳтиёткорлик билан қўлланади. Домперидон парацетамол ва дигоксиннинг қондаги даражасига таъсир қилмайди.

Даволашни бошлашдан олдин меъдани хавфли ўсмасини истисно қилиш керак (рабепразол билан даволаш фонидаги симптоматик яхшиланиш ўз вақтида ташхис қўйишни қийинлаштириши мумкин).

Меъданинг ҳаракат фаолиятини рағбатлантириш хавфли бўлиши мумкинлигида, препаратни қўллаш мумкин эмас.

Буйраклар ва жигар фаолиятини бузилишлари бўлган пациентларга препаратни биринчи бор буюришда эҳтиёткорликка риоя қилиш тавсия этилади.

Рабепразол билан бир вақтда кетоконазол ёки дигоксин олаётган пациентлар, қўшимча кузатувга мухтождирлар (кўрсатилган препаратларнинг дозасини тўғрилаш талаб қилиниши мумкин).

Ҳаётга хавф туғдирувчи аритмияларни ривожланиши мумкинлиги туфайли, QT интервалини узайиши синдроми бўлган беморларда препаратни қўллаш мумкин эмас.

Протон насосининг ингибиторлари узоқ муддат қўлланганида, катта дозаларда ёки узоқ вақт қабул қилинганида сон, билак ва умуртқа поғонасининг синишларининг хавфи бўлиши мумкин. Шифокор мумкин бўлган хавфнинг хисобига олиб препаратнинг оптимал дозаси ва беморнинг ҳолатига мувофиқ бўлган даволаш курсининг давомийлигини танлаши керак.

Симптомлари: Ҳозирги вақтда Рабемак DSR препаратининг дозасини ошириб юборилиши ҳоллари таърифланмаган.

Рабепразолнинг дозасини ошириб юборишининг симптомлари таърифланмаган, хозирги кунгача қасддан дозани ошириб юбориш ҳоллари ҳақида маълумотлар тушмаган.

Домперидоннинг дозасини ошириб юборилишини симптомлари: уйқучанлик, аритмия, дезориентация, экстрапирамид бузилишлар (айниқса болаларда), артериал босимни пасайиши.

Даволаш: Рабепразол плазма оқсиллари билан яхши боғланади, шунинг учун диализ ёрдамида чиқарилмайди. Симптоматик ва тутиб турувчи даволашни ўтказиш тавсия қилинади.

Фаоллаштирилган кўмирни, экстрапирамид реакциялар пайдо бўлганида - антихолинергик воситалар ёки антихолинергик фаолликка эга бўлган антигистамин препаратларни, паркинсонизмни даволаш учун қўлланадиган препаратларни қўллаш керак.

Биринчи қабулда ёки бекор қилишда препаратни таъсирини ўзига хослиги

Препарат биринчи марта қабул қилинганда ёки у бекор қилинганида таъсирини ўзига хос хусусиятларига эга эмас.

20 мг рабепразол қабул қилинганидан кейин антисекретор самара 1 соат давомида пайдо бўлади ва 2-4 соат ўтгач максимумига етади. Рабепразол натрийнинг меъдада кислотани секрециясига ингибирловчи самараси препаратни 1 таблеткадан ҳар куни қабул қилиш жараёнида бироз кучаяди, секрецияни барқарор сусайишига препаратни қабул қилиш бошланганидан кейин 3 кун ўтгач эришилади. Рабепразолни қабул қилиш тугаганидан кейин секретор фаоллик 2-3 кун ўтгач тикланади.

Препаратнинг бир ёки бир неча дозаларини қабул қилиш ўтказиб юборилганида тиббий ходим ва пациентнинг ҳаракатини таърифи

Бир дозани қабул қилиш ўтказиб юборилганида, препаратнинг навбатдаги дозасини белгиланган вақтда қабул қилиш керак, препаратнинг икки баробар дозасини қабул қилиш мумкин эмас.

Ҳомиладорлик ва лактация

Ҳомиладорликнинг биринчи уч ойлиги вақтида гастроэзофагал рефлюкс касаллигини даволаш учун протон помпаси ингибиторларини қабул қилиш юрак нуқсонлари бўлган бола туғилиши хавфини икки мартадан ортиқроққа оширади. Рабепразолни ҳомиладор аёлларга буюриш мумкин эмас (ҳомиладорлик вақтида рабепразолни қўллаш хавфсизлиги бўйича маълумотлар йўқ).

FDA бўйича ҳомилага таъсир қилиш категорияси - В.

Даволаниш вақтида эмизишни тўхтатиш керак. Рабепразолни кўкрак сутига чиқарилиши номаълум.

Ҳомиладорликда домперидоннинг хавфсизлигини қатъий назоратли тадқиқотлари ўтказилмаган. Домперидон кўкрак сутида аниқланади. Лактация даврида қўллашнинг зарурати бўлганида эмизишни тўхтатиш керак.

Транспорт воситаларини ва бошқа механизмларни бошқариш қобилиятига таъсири

Препаратни психомотор реакциялар тезлигига ва транспорт ёки бошқа техник воситаларни бошқариш қобилиятига таъсир қилиши ўрганилмаган. Даволаниш даврида диққатни юқори жамлашни ва қондаги психомотор реакциялар тезлигини талаб қилувчи потенциал хавфли фаолият турлари билан шуғулланишдан сақланиш керак.

Препарат болалар олаолмайдиган жойда сақлансин ва яроқлилик муддати ўтгач қўлланилмасин.

Ажралиб чиқиши модификацияланган капсулалар.

10 капсула алюмин фольга стрипда.

Икки стрипдан қўллаш бўйича йўриқномаси билан бирга картон қутида.

Қуруқ, ёруғликдан ҳимояланган жойда, 25 °С дан юқори бўлмаган ҳароратда.

2 йил.

Рецепт бўйича.

Macleods Pharmaceuticals Ltd.,

304, Атланта Аркаде, Марол Чач Роуд, Андери (Ист), Мумбай - 400059

ҲИНДИСТОН.