Rabemak ichak bilan qoplangan planshetlar 20 mg №14 (2 blister x 7 tabletka)

Ҳар бир таблетка сақлайди:

фаол модда: рабепразол натрий - 10 мг ёки 20 мг;

ёрдамчи моддалар: маннитол (181,5 мг/171,5 мг), қуйимолекуляр гипромеллоза (30,0 мг/30,0 мг), магний оксиди (55,0 мг/55,0 мг), этилцеллюлоза (5,5 мг/5,5 мг), тальк (5,0 мг/5,0 мг), магний стеарати (3,0 мг/3,0 мг).

Ички қобиқ: этилцеллюлоза (1,34 мг/1,34 мг).

Ичакда эрувчан қобиқ: метакрил кислотасининг сополимери А тури (10,22 мг/10,22 мг), диэтилфталат (2,05 мг/2,05 мг), тальк (2,98 мг/2,98 мг), титан диоксиди (2,58 мг/2,58 мг), магний стеарати (0,85 мг/0,85 мг).

Плёнка қобиқ: гипромеллоза (3,42 мг/3,42 мг), пропиленгликол (2,75 мг/2,75 мг), диэтилфталат (0,33 мг/0,33 мг), тальк (0,55 мг/0,55 мг), титан диоксиди (0,80 мг/0,80 мг), темир II оксиди бўёвчиси (10 мг ли таблеткаларда 0,13 мг), темир III оксиди бўёвчиси (20 мг ли таблеткаларда 0,13 мг).

10 мг дозали таблеткалар: думалоқ, икки ёқлама қавариқ, сариқ рангли қобиқ билан қопланган, икки томони силлиқ юзали таблеткалар. Кўндаланг кесимда таблеткаларнинг ранги - оқ.

20 мг дозали таблеткалар: : думалоқ, икки ёқлама қавариқ, жигаррангроқ-қизил рангли қобиқ билан қопланган, икки томони силлиқ юзали таблеткалар. Кўндаланг кесимда таблеткаларнинг ранги - оқ.

Ичакда эрувчан қобиқ билан қопланган таблеткалар.

Меъда безларининг секрециясини пасайтирувчи восита - протон насосининг ингибитори. АТХ коди: А02ВС04.

Протон насоси ингибиторлари (Н+/K+-АТФ-аза) гуруҳига мансуб меъда ва ўникки бармоқ ичак ярасига қарши восита. Меъданинг париетал хужайраларида метаболизмга учрайди ва фаол сульфонамид ҳосилаларини ҳосил қилади, улар Н+/K+-АТФ-аза сульфгидрил гуруҳларини фаолсизлантиради. Таъсирловчининг табиатидан қатъий назар, базал ва рағбатлантирилган секреция миқдорини пасайтириб, хлорид кислотасининг секрециясини якуний босқичини блоклайди. Юқори липофилликка эга, меъданинг париетал хужайраларига енгил киради ва цитопротектор таъсир кўрсатиб ва гидрокарбонатнинг секрециясини ошириб, уларда йиғилади. 20 мг перорал қабул қилинганидан кейин антисекретор самараси 1 соат давомида юз беради ва 2-4 соат ўтгач максимумга етади; биринчи доза қабул қилинганидан кейин кислотани базал ва овқат билан рағбатлантирилган секрециясини сусайиши мувофиқ 62 ва 82% ни ташкил қилади, таъсир давомийлиги - 48 соат. Препаратни қабул қилиш тўхтатилганидан кейин секретор фаоллик 2-3 кун давомида нормаллашади. Даволашнинг биринчи 2-8 ҳафтаси давомида қон зардобида гастриннинг концентрацияси ошади ва бекор қилинганидан кейин 1-2 ҳафта давомида дастлабки даражаларига қайтади. Helicobacter pylori га қарши фаолликка эга: МПК 4-16 мкг/мл. Қатор антибиотикларнинг антихеликобактер фаоллигини намоён бўлишини тезлаштиради. Марказий нерв тизимига, юрак-томир ва нафас тизимига таъсир қилмайди. Препарат қалқонсимон бези фаолиятига, углеводларнинг метаболизмига, қондаги паратиреоид гормони, кортизол, эстроген, тестостерон, пролактин, холецистокинин, секретин, глюкагон, фолликулостимулловчи гормон, лютеинловчи гормон, ренин, альдостерон ва соматотроп гормонининг концентрациясига таъсир қилмайди.

Фармакокинетикаси

Сўрилиши. Рабепразол ичакдан тез сўрилади, доза қабул қилинганидан кейин плазмадаги максимал концентрациясига (ТСmax) эришиш вақти тахминан 3,5 соатни ташкил қилади. 10 дан 40 мг гача дозалар диапазонида плазмадаги рабепразолнинг максимал концентрациясининг эгри чизиғи (Сmax) ва фармакокинетик эгри чизиқ остидаги майдони (AUC)нинг қийматлари орасидаги боғлиқ бир текис характерга эга. Рабепразолни сўрилиши овқат қабул қилиш ёки препаратни қабул қилиш вақтига қараб ўзгармайди. Препарат жигарда цитохром CYP2C9 ва CYP3A изоферментлари иштирокида метаболизмга учрайди. 20 мг перорал қабул қилинганидан кейин биокираолишлиги асосан жигар орқали биринчи ўтиш метаболизми туфайли, тахминан 52% ни ташкил қилади. Бундан ташқари, рабепразол кўп марта қабул қилинганида биокираолишлиги ўзгармайди.

Тақсимланиши, метаболизми ва чиқарилиши. Рабепразолнинг плазма оқсиллари билан боғланиш даражаси тахминан 97% ни ташкил қилади. Асосий метаболити тиоэфири (Ь1) ва карбон кислотасидир (М6), паст концентрацияларда мавжуд бўлган иккинчи даражали метаболитлари эса, сульфон (М2), деметилтиоэфири (М4) ва меркаптур кислотасининг конъюгатидан (М5) иборат. Фақат диметил метаболити (М3) кучсиз антисекретор фаолликка эга, лекин у плазмада топилган эмас. 20 мг нишонланган 14С рабепразол бир марта қабул қилинганидан кейин препаратни ўзгармаган холда сийдик билан чиқарилиши аниқланмаган. Рабепразолнинг тахминан 90% сийдик билан икки метаболити мекаптур кислотаси конъюгати (М5) ва карбон кислотаси (М6) кўринишида ва тахминан 10% - аҳлат билан чиқарилади.

Жинс. Соғлом кўнгиллилар томонидан 20 мг рабепразол бир марта қабул қилинганидан кейин тана вазни ва бўйи бир хил бўлган пациентларнинг фармакокинетик параметрларида жинсга боғлиқ хеч қандай ахамиятли фарқлар аниқланмаган.

Буйрак етишмовчилиги. Гемодиализга муҳтож бўлган (креатинин клиренси минутига 5 мл дан кам) турғун терминал буйрак ектишмовчилиги бўлган пациентларда рабепразолнинг ярим чиқарилиш даври (Т1/2) гемодиализ вақтида 0,95 соатни ва гемодиализдан кейин 3,6 соатни ташкил қилади. Соғлом кўнгиллилардаги 0,82 соат билан солиштирганда, 0,82 соат. Бу пациентларда AUC ва Cmax қийматлари соғлом кўнгиллилардагига қараганда тахминан 35% га паст.

Жигар етишмовчилиги. Сурункали жигар етишмовчилиги бўлган пациентларда 20 мг рабепразол бир марта қабул қилинганидан кейин AUC қиймати икки баробар ошади, Т1/2 2-3 марта ошади. Лекин рабепразолни суткада 20 мг дан 7 кун давомида қабул қилинганидан кейин AUC фақат 1,5 марта, Cmax эса - 1,2 марта ошади. Жигар етишмовчилиги бўлган пациентларда рабепразолнинг Т1/2, жигар фаолияти нормал бўлган пациентлардаги 2,1 соатга нисбатан 12,3 соатни ташкил қилади. Фармакодинамик жавоб (меъдадаги рН назорати) иккала гуруҳда бир хил.

Кекса пациентлар. Кекса пациентларда рабепразолни чиқарилиши секинлашган. Суткада 20 мг рабепразолни 7 кунлик қабул қилишдан кейин кекса шахсларда AUC тахминан икки баробарга, Cmax эса - 60% га ошади. Лекин рабепразолнинг кумуляциясини белгилари аниқланмайди.

CYP2C19 полиморфизми. CYP2C19 метаболизми секинлашган пациентларда суткада 20 мг дозада рабепразол 7 кун қабул қилинганидан кейин, “тез метаболизаторлар” даги шу параметрлар билан солиштирилганда, AUC 1,9 марта, Т1/2 эса - 1,6 марта ошади, шу вақтнинг ўзида Cmax эса 40% га ошади.

Зўрайиш босқичидаги ўн икки бармоқ ичак яра касаллиги.

Зўрайиш босқичидаги меъда яра касаллиги.

Гастроэзофагал рефлюкс касаллиги (ГЭРК): эрозив рефлюкс эзофагит (даволаш), ГЭРК симптоматик даволаш (шу жумладан НЭРК - ноэрозив рефлюкс касаллиги).

Золлингер-Эллисон синдроми ёки патологик гиперсекреция билан ифодаланувчи бошқа ҳолатлар.

Антибактериал воситалар билан мажмуада қуйидаги ҳолатларда ишлатилади:

меъда яра касаллиги ёки сурункали гастрити бўлган пациентларда Helicobacter pylori эрадикацияси;

Helicobacter pylori билан боғлиқ бўлган яра касаллиги бўлган пациентларда яранинг қайталанишларини даволаш ва олдини олиш.

Ичга, таблеткани чайнамасдан ва майдаламасдан бутунлигича ютилади.

Зўрайиш босқичидаги меъда ва ўн икки бармоқ ичак яра касаллигида ичга 1 таблетка (20 мг) дан суткада 1 марта эрталаб 4-6 ҳафта давомида қабул қилиш тавсия этилади.

Гастроэзофагал рефлюкс касаллиги (ГЭРК) бўлган пациентларга 20 мг ли 1 таблеткадан суткада 1 марта 4-8 ҳафта давомида қабул қилиш тавсия этилади.

ГЭРК да тутиб турувчи даволаш учун препарат 10 мг ёки 20 мг дозада кунига 1 марта (пациентнинг жавобига қараб) буюрилади.

Эзофагити бўлмаган пациентларда ГЭРК ни симптоматик даволаш учун препарат 10 мг дозада кунига 1 марта 4 ҳафта давомида буюрилади. Агарда ўтказилган даволаш курсидан кейин симптомлар йўқолмаса, пациентни қўшимча текширувини ўтказиш керак.

Золлингер-Эллисон синдроми ва патологик гиперсекреция билан ифодаланувчи бошқа холатларни даволаш учун доза шахсий равишда танланади. Бошланғич доза - кунига 60 мг, сўнгра у оширилади ва бир марта қабул қилишда препарат кунига 100 мг гача дозада ёки 60 мг дан кунига 2 марта буюрилади. Айрим пациентлар учун препаратни бўлиб дозалаш афзалроқ ҳисобланади. Даволаш клиник заруратга қараб, давом этиши керак. Золлингер-Эллисон синдроми бўлган айрим беморларда рабепразол билан даволашнинг давомийлиги бир йилгачани ташкил қилган.

Helicobacter pylori билан инфекцияланиш билан боғлиқ бўлган ўн икки бармоқ ичак яра касаллиги ёки сурункали гастритни даволаш учун, шифокорнинг тавсияси бўйича антибиотикларнинг мувофиқ мажмуасини ишлатиш билан эрадикацияни бир неча вариантлари ишлатилади.

Меъда-ичак йўлларининг аъзолари томонидан: диарея, кўнгил айниши, қусиш, қорин оғриғи, қабзият, метеоризм, жигар трансаминазалари фаоллигини ошиши, оғиз бўшлиғи шиллиқ қаватини қуруқлиги; кам ҳолларда- иштаҳани пасайиши, стоматит.

Нерв тизими ва сезги аъзолари томонидан: бош оғриғи, бош айланиши, уйқучанлик, астения; кам - депрессия, кўриш ва таъм ҳиссини бузилиши.

Юрак-томир тизими ва қон (қон яратилиши, гемостаз) томонидан: тромбоцитопения, лейкопения.

Таянч-ҳаракат аппарати томонидан: миалгия, болдир мушакларини тиришишлари, артралгия, узоқ муддат катта дозалар қабул қилинганида сон, билак ва умуртқа поғоналарини синиши хавфи юқори бўлади.

Респиратор тизими томонидан: фарингит, ринит; кам ҳолларда - йўтал, синусит.

Аллергик реакциялар: тери тошмаси.

Бошқалар: орқада оғриқ, гриппсимон синдром, иситма; кам ҳолларда - тана вазнини ошиши, кучли терлаш.

• рабепразол ёки алмашинган бензимидазолларга ўта юқори сезувчанлик;
• ҳомиладорлик ва лактация даври;
• болалик ёши.

Эҳтиёткорлик билан буйрак ва жигар фаолиятини бузилиши бўлган беморларда.

Рабепразол жигарда микросомал оксидланиш йўли билан метаболизмга учрайдиган айрим дори препаратларини (диазепам, фенитоин, билвосита антикоагулянтлар) чиқарилишини секинлаштиради.

Кетаконазолнинг концентрациясини 33% га, дигоксиннинг концентрациясини - 22% га пасайтиради.

Рабепразол ампициллин ва варфарин, фенитоин, теофиллин ва диазепам каби CYP450 тизими ферментлари томонидан метаболизмга учрайдиган бошқа дорилар билан клиник ахамиятли ўзаро таъсирга киришмайди. Бир вақтда қабул қилинганида плазмада рабепразол ва кларитромициннинг фаол метаболити мувофиқ 24 ва 50% га ошади.

Тадқиқотларда препаратни суюқ антацид препаратлар билан ўзаро таъсири аниқланмаган.

Рабепразолни овқат билан клиник аҳамиятли ўзаро таъсири аниқланмаган.

Даволашни бошлашдан олдин меъдани хавфли ўсмасини истисно қилиш керак (рабепразол билан даволаш фонидаги симптоматик яхшиланиш ўз вақтида ташхис қўйишни қийинлаштириши мумкин).

Буйрак ва жига фаолиятини бузилишлари бўлган пациентларда ва кекса пациентларда рабепразолни биринчи буюришда эҳтиёткорликка риоя қилиш тавсия этилади.

Рабепразол билан бир вақтда кетоконазол ёки дигоксин олаётган пациентлар, қўшимча кузатувга муҳтождирлар (кўрсатилган препаратларнинг дозасини тўғрилаш талаб қилиниши мумкин).

Протон насосининг ингибиторлари давомли қўлланганида катта дозаларда ёки узоқ вақт қабул қилинганида сон, билак ва умуртқа поғоналарини синиш хавфи бўлиши мумкин. Шифокор мумкин бўлган хавфнинг ҳисоби билан препаратнинг оптимал дозаси ва даволаш курсининг давомийлигини танлаши керак.

Препарат биринчи марта қабул қилинганда ёки у бекор қилинганида таъсирини ўзига хос хусусиятларига эга эмас. 20 мг рабепразол қабул қилинганидан кейин антисекретор самара 1 соат давомида пайдо бўлади ва 2-4 соат ўтгач максимумига етади. Рабепразол натрийнинг кислота секрециясига ингибирловчи самараси 1 таблетка препаратни ҳар куни қабул қилиш жараёнида бироз кучаяди, секрецияни турғун сусайишига препартни қабул қилиш бошланганидан кейин 3 кун ўтгач эришилади. Рабепразолни қабул қилиш тугаганидан кейин секретор фаоллик 2-3 кун ўтгач тикланади.

Бир дозани қабул қилиш ўтказиб юборилганида, препаратнинг навбатдаги дозасини белгиланган вақтда қабул қилиш керак, препаратнинг икки баробар юқори дозасини қабул қилиш керак эмас.

Ҳомиладорлик ва эмизиш даврида қўлланиши

Рабепразолни ҳомиладор аёлларга буюриш мумкин эмас. Препаратни ҳомиладорлик вақтида қўллаш оқибатидаги таъсирини ўрганиш бўйича текширишлар ўтказилмаган.

Даволаш вақтида эмизишни тўхтатиш керак. Рабепразолни кўкрак сути билан чиқарилиши номаълум. Эмизувчи аёлларда мувофиқ тадқиқотлар ўтказилмаган.

Транспорт воситаларини ва бошқа механизмларни бошқариш қобилиятига таъсири

Даволаниш даврида диққатни юқори жамлашни ва психомотор реакциялар тезлигини талаб қилувчи потенциал хавфли фаолият турлари билан шуғулланишдан сақланиш керак.

Препарат болалар олаолмайдиган жойда сақлансин ва яроқлилик муддати ўтгач қўлланилмасин.

Рабепразолнинг дозасини ошириб юборилишини симптомлари таърифланмаган, ҳозирги кунгача қасддан дозани ошириб юборилиш ҳоллари ҳақида маълумотлар тушмаган.

Даволаш: Специфик антидоти номаълум. Рабепразол плазма оқсиллари билан яхши боғланади, шунинг учун диализ ёрдамида чиқарилмайди. Симптоматик ва тутиб турувчи даволашни ўтказиш тавсия қилинади.

Плёнка қобиқ билан қопланган таблеткалар 10 мг ёки 20 мг.

10 таблетка алюмин фольга стрипларда; 3 стрип қўллаш бўйича йўриқномаси билан бирга картон қутига жойланади.

7 таблетка алюмин фольга стрипларда; 2 стрип қўллаш бўйича йўриқномаси билан бирга картон қутига жойланади.

Қуруқ, ёруғликдан химояланган жойда, 25 °C дан юқори бўлмаган ҳароратда.

2 йил.

Рецепт бўйича.

Macleods Pharmaceuticals Ltd.,

304, Атланта Аркаде, Марол Чач Роуд, Андери (Ист), Мумбай - 400059

ҲИНДИСТОН