Рапицеф порошок д/ин. по 1 г (флакон)

Tarkib

1 ta flakonda quyidagilar mavjud:

Ta’sir etuvchi modda: seftriakson dinatriyga ekvivalent seftriakson - 1,0 g.

Tavsif

Oq yoki deyarli oq rangli kristall kukun.

Dori shakli

Mushak orasiga va vena ichiga yuborish uchun eritma tayyorlash uchun kukun.

Farmakoterapevtik guruh

Antibiotik (grekcha sefalosporinlar). ATX kodi: J01DD04.

Farmakologik xususiyatlari

Sefalosporinlar guruhining III avlod parenteral qo‘llash uchun antibiotik. Uzoq ta’sir qilishi bilan xarakterlanadi. Seftriaksonning bakteritsid faolligi hujayra membranalari sintezini susaytirishi bilan bog‘liq. In vitro seftriakson grammanfiy va grammusbat mikroorganizmlarga nisbatan keng ta’sir doirasiga ega.

U grammusbat va grammanfiy bakteriyalar tomonidan ishlab chiqariladigan ko‘pchilik β-laktamazalarga (ham penitsillinaza, ham sefalosporinaza) yuqori darajada chidamli.

Quyidagi mikroorganizmlarga nisbatan faol:

Gram-musbat aeroblar: Staphylococcus aureus (metitsillinga sezgir), koagulaza-manfiy stafilokokklar, Streptococcus pyogenes (β-gemolitik, A guruhlari), Streptococcus agalactiae (β-gemolitik, B guruhlari), β-gemolitik streptokokklar (na A, na B guruhlari), Streptococcus viridans, Streptococcus pneumoniae. Metitsillinga chidamli Staphylococcus spp. sefalosporinlarga, shu jumladan seftriaksonga chidamli. Odatda, Enterococcus faecalis, Enterococcus faecium va Listeria monocytogenes ham chidamli bo‘ladi.

Grammanfiy aeroblar: Acinetobacter lwoffii, Acinetobacter anitratus (asosan A. baumannii), Aeromonas hydrophila, Alcaligenes faecalis, Alcaligenes odorans, alkaligensimon bakteriyalar, Borrelia burgdorferi, Capnocytophaga spp., Citrobacter diversus (shu jumladan S. amalonaticus), Citrobacter freundii, Escherichia coli, Enterobacter aerogenes, Enterobacter cloacae, Enterobacter spp. (boshqalar), Haemophilus ducreyi, Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Hafnia alvei, Klebsiella oxytoca, Klebsiella pneumoniae, Moraxella catarrhalis (ilgari Branhamella catarrhalis deb atalgan), Moraxella osloensis, Moraxella spp. (boshqalar), Morganella morganii, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Pasteurella multocida, Plesiomonas shigelloides, Proteus mirabilis, Proteus penneri, Proteus vulgaris, Pseudomonas fluorescens, Pseudomonas spp. (boshqalar), Providencia rettgeri, Providencia spp. (boshqalar), Salmonella typhi, Salmonella spp. (netifoid), Serratia marcescens, Serratia spp. (boshqalar), Shigella spp., Vibrio spp., Yersinia enterocolitica, Yersinia spp. (boshqalar).

Yuqorida ko‘rsatilgan mikroorganizmlarning aminopenitsillinlar va ureidopenitsillinlar, birinchi va ikkinchi avlod sefalosporinlari hamda aminoglikozidlar kabi boshqa antibiotiklarga polirezistent bo‘lgan ko‘plab shtammlari seftriaksonga sezgirdir. Treponema pallidum in vitro va hayvonlarda o‘tkazilgan tajribalarda seftriaksonga sezgir bo‘ladi.

Klinik sinovlar shuni ko‘rsatadiki, seftriakson birlamchi va ikkilamchi zaxmga nisbatan yaxshi samaradorlikka ega. Juda kichik istisnolarni hisobga olmaganda, P. aeruginosa klinik izolyatlari seftriaksonga chidamli.

Anaeroblar: Bacteroides spp. (safro sezuvchilar), Clostridium spp. (C. difficile dan tashqari), Fusobacterium nucleatum, Fusobacterium spp. (boshqalar), Gaffke anaerobica (ilgari Peptococcus deb atalgan), Peptostreptococcus spp. Ko‘pgina β-laktamaza hosil qiluvchi Bacteroides spp. (xususan, B. fragilis) chidamli. Clostridium difficile ham chidamli.

Ko‘rsatmalar

Preparatga sezgir qo‘zg‘atuvchilar keltirib chiqaradigan infeksiyalar:

sepsis;

meningit;

tarqalgan Laym kasalligi (kasallikning erta va kechki bosqichlari);

qorin bo‘shlig‘i a’zolari infeksiyalari (peritonit, o‘t yo‘llari va oshqozon-ichak trakti infeksiyalari);

suyaklar, bo‘g‘imlar, yumshoq to‘qimalar, teri infeksiyalari, shuningdek jarohat infeksiyalari;

immuniteti zaiflashgan bemorlarda infeksiyalar;

buyrak va siydik yo‘llari infeksiyalari;

nafas yo‘llari infeksiyalari, ayniqsa pnevmoniya;

LOR a’zolari infeksiyalari;

jinsiy a’zolar infeksiyalari, shu jumladan so‘zak;

operatsiya oldidan infeksiyalarning oldini olish.

Qo‘llash usuli va dozalari

Kattalar va 12 yoshdan oshgan bolalarga 1-2 g dan sutkasiga 1 marta (har 24 soatda) buyuriladi. Og‘ir holatlarda yoki qo‘zg‘atuvchilari seftriaksonga nisbatan o‘rtacha sezuvchanlikka ega bo‘lgan infeksiyalarda sutkalik dozani 4 g gacha oshirish mumkin.

Yangi tug‘ilgan chaqaloqlarga (2 haftagacha) tana vazniga 20-50 mg/kg dozada sutkasiga 1 marta buyuriladi. Sutkalik doza tana vazniga nisbatan 50 mg/kg dan oshmasligi kerak. Dozani aniqlashda oy-kuni yetib tug‘ilgan va chala tug‘ilgan bolalar o‘rtasida farq qilmaslik kerak.

Emizikli va kichik yoshdagi (15 kundan 12 yoshgacha) bolalarga preparat tana vazniga nisbatan 20-80 mg/kg dozada sutkasiga 1 marta buyuriladi. Tana vazni 50 kg dan ortiq bo‘lgan bolalarga kattalar uchun dozalar buyuriladi.

Preparat 50 mg/kg yoki undan yuqori dozada vena ichiga kamida 30 daqiqa davomida tomchilab yuborilishi kerak.

Keksa yoshdagi bemorlarda dozani tuzatish talab etilmaydi. Davolashning davomiyligi kasallikning kechishiga bog‘liq. Antibiotikoterapiyada har doim bo‘lgani kabi, Rapisefni yuborishni harorat me’yorlashgandan va qo‘zg‘atuvchining eradikatsiyasi tasdiqlangandan keyin yana kamida 48-72 soat davomida davom ettirish kerak.

Tajribada ko‘plab grammanfiy bakteriyalarga nisbatan seftriakson va aminoglikozidlar o‘rtasidagi sinergizm ko‘rsatilgan. Bunday kombinatsiyalarning yuqori samaradorligini har doim ham bashorat qilib bo‘lmasa-da, Pseudomonas aeruginosa tufayli yuzaga keladigan og‘ir, hayot uchun xavfli infeksiyalarda buni hisobga olish kerak.

Seftriakson va aminoglikozidlar farmatsevtik jihatdan mos kelmasligi sababli, ular uchun tavsiya etilgan dozalarda alohida-alohida yuborilishi lozim.

Emizikli va kichik yoshdagi bolalarda bakterial meningitda davolash 100 mg/kg (lekin 4 g dan ko‘p emas) sutkasiga 1 marta dozadan boshlanadi. Qo‘zg‘atuvchini aniqlab, sezuvchanligini aniqlagandan so‘ng, dozani mos ravishda kamaytirish mumkin. Meningokokkli meningitda davolash davomiyligi 4 kun, Haemophilus influenzae chaqirgan meningitda - 6 kun, Streptococcus pneumoniae chaqirgan meningitda - 7 kun bo‘lganda eng yaxshi natijalarga erishildi.

Laym borreliozida kattalar va bolalarga rapisef 50 mg/kg dozada (eng yuqori sutkalik doza - 2 g), kuniga 1 marta 14 kun davomida buyuriladi. So‘zakda (penitsillinaza hosil qiluvchi va penitsillinaza hosil qilmaydigan shtammlar chaqirgan) Rapitsef 250 mg dozada bir marta m/o yuboriladi.

Operatsiyadan keyingi infeksiyalarning oldini olish uchun, infeksion xavf darajasiga qarab, Rapisef operatsiyadan 30-90 daqiqa oldin 1-2 g dozada bir marta yuboriladi.

Yo‘g‘on va to‘g‘ri ichak operatsiyalarida Rapisef va 5-nitroimidazollardan biri, masalan, ornidazolni bir vaqtning o‘zida (lekin alohida) yuborish o‘zini yaxshi ko‘rsatdi.

Buyrak faoliyati buzilgan bemorlarda, agar jigar faoliyati normal bo‘lsa, dozani kamaytirish zarurati yo‘q. Rapisefning sutkalik dozasi faqat preminal buyrak yetishmovchiligida (KK 10 ml/min dan kam) 2 g dan oshmasligi kerak.

Jigar faoliyati buzilgan bemorlarda, agar buyrak faoliyati normal bo‘lsa, dozani kamaytirishga hojat yo‘q. Og‘ir buyrak va jigar yetishmovchiligi birgalikda kuzatilganda, seftriaksonning plazmadagi konsentratsiyasini muntazam ravishda aniqlash va zarurat tug‘ilganda uning dozasini o‘zgartirish lozim.

Gemodializdagi bemorlarga seansdan keyin preparatni qo‘shimcha yuborish talab etilmaydi.

Biroq, dozani tuzatish uchun zardobdagi seftriakson konsentratsiyasini nazorat qilish kerak, chunki bu bemorlarda chiqarilish tezligi pasayishi mumkin.

Nojo‘ya ta’sirlari

Seftriakson qo‘llanilganda quyidagi nojo‘ya ta’sirlar kuzatilgan bo‘lib, ular o‘z-o‘zidan yoki preparat to‘xtatilgandan so‘ng yo‘qolgan:

Ovqat hazm qilish tizimi tomonidan: (taxminan 2%) - yumshoq najas yoki diareya, ko‘ngil aynishi, qusish, stomatit, glossit; ba’zan (<1%) - ta’m bilishning buzilishi; kamdan kam hollarda - o‘t pufagida seftriaksonning kalsiy tuzlarining tegishli belgilar bilan cho‘kishi, pankreatit, jigar fermentlari (ALT, AST) faolligining oshishi, IF, giperbilirubinemiya, sariqlik; kamdan kam hollarda (<0.01%) - psevdomembranoz kolit.

Qon yaratish tizimi tomonidan: (taxminan 2%) - eozinofiliya, leykopeniya; ba’zan (<1%) - granulotsitopeniya, gemolitik anemiya; ayrim hollarda agranulotsitoz (<500 hujayra/mkl), bunda aksariyat holatlar 10 kunlik davolanish va preparatni 20 g va undan ortiq umumiy dozada qo‘llashdan keyin rivojlangan.

Qon ivish tizimi tomonidan: ba’zan (<1%) - trombotsitoz, trombotsitopeniya, tromboplastin va protrombin vaqtining oshishi; kamdan kam hollarda - burundan qon ketishi, protrombin vaqtining pasayishi; kamdan kam hollarda (<0.01%) - qon ivishining buzilishi.

Dermatologik reaksiyalar: (1% atrofida) - toshma, allergik dermatit, qichishish, eshakemi, shishlar; ayrim hollarda - ekssudativ ko‘p shaklli eritema (Stivens-Jonson sindromi), toksik epidermal nekroliz (Layell sindromi).

Allergik reaksiyalar: kam hollarda - zardob kasalligi, anafilaktik yoki anafilaktoid reaksiyalar.

Siydik ajratish tizimi tomonidan: kamdan kam hollarda - oliguriya, gematuriya, qon zardobidagi kreatinin konsentratsiyasining oshishi; kamdan kam hollarda (<0,01%) - buyraklarda toshlar hosil bo‘lishi, asosan 3 yoshdan oshgan bolalarda preparat yuqori sutkalik dozalarda (≥ 80 mg/kg/sut) yoki 10 g dan ortiq umumiy dozada qabul qilingan, shuningdek, qo‘shimcha xavf omillari (shu jumladan, suyuqlik iste’molini cheklash, yotoq rejimi) mavjud.

Buyraklarda toshlar hosil bo‘lishi simptomsiz kechishi yoki klinik namoyon bo‘lishi, buyrak yetishmovchiligiga olib kelishi mumkin va Rapisef bilan davolash to‘xtatilgandan so‘ng qaytariladi.

MNT tomonidan: kamdan-kam hollarda - bosh og‘rig‘i, bosh aylanishi, tutqanoq xurujlari.

Nafas tizimi tomonidan: allergik pnevmonit, bronxospazm.

Boshqalar: kamdan-kam hollarda - jinsiy yo‘llarning mikozlari, vaginit, tana haroratining ko‘tarilishi, titroq, ko‘p terlash, toshmalar, yurak urishining tezlashishi.

Qarshi ko‘rsatmalar

Sefalosporinlar va penitsillinlarga yuqori sezuvchanlik.

Penitsillinlarga yuqori sezuvchanlikda, chaqaloqlarda (ayniqsa, chala tug‘ilgan chaqaloqlarda) giperbilirubinemiyada, shuningdek, emizish davrida preparatni ehtiyotkorlik bilan buyurish lozim.

Dozani oshirib yuborish

Β-laktam antibiotiklarining, shu jumladan sefotaksimning yuqori dozalari qo‘llanilganda qaytar ensefalopatiya rivojlanish xavfi mavjud.

Maxsus antidot mavjud emas.

Ehtiyot choralari va qo‘llash xususiyatlari

Rapitsef qo‘llanganda, boshqa sefalosporinlar kabi, hatto anamnez sinchiklab yig‘ilganda ham, anafilaktik shok ehtimolini istisno qilib bo‘lmaydi.

Penitsillinga yuqori sezuvchanligi bo‘lgan bemorlarda kesishgan allergik reaksiyalar bo‘lishi mumkinligini yodda tutish kerak.

Rapitsef qo‘llanilganda, boshqa antibiotiklar bilan davolangandagi kabi, superinfeksiyalar rivojlanishi mumkin.

Buyrak yetishmovchiligi bo‘lgan bemorlarda seftriakson siydik va o‘t bilan chiqarilishi sababli, odatda dozani tuzatish talab etilmaydi. Preparatning qondagi konsentratsiyasini vaqti-vaqti bilan aniqlab turish tavsiya etiladi.

Buyrak va jigar faoliyati buzilgan bemorlarda Rapitsefning sutkalik dozasi qondagi preparat konsentratsiyasini nazorat qilmasdan 2 g dan oshmasligi kerak.

Rapisef qabul qilgan bemorlarda protrombin vaqtining kamdan-kam hollarda o‘zgarishi qayd etilgan.

K vitamini yetishmovchiligi (sintezining buzilishi, ovqatlanishning buzilishi) bo‘lgan bemorlarga davolash davomida protrombin vaqtini nazorat qilish va davolash boshlanishidan oldin yoki davolash paytida protrombin vaqti oshganda K vitaminini (10 mg/hafta) tayinlash talab etilishi mumkin.

Homiladorlik va laktatsiya davri

Rapisefni homilador ayollarda qo‘llashning xavfsizligi aniqlanmagan. Seftriakson yo‘ldosh to‘sig‘i orqali o‘tadi. Homiladorlikda, ayniqsa I trimestrda, preparatni faqat qat’iy ko‘rsatmalar bo‘yicha buyurish kerak.

Reproduktivlikning klinik oldi eksperimental tadqiqotlari seftriaksonning erkak va urg‘ochi hayvonlarning serpushtligiga, tug‘ruq jarayoniga, homilaning perinatal va postnatal rivojlanishiga embriotoksik, fetotoksik, teratogen ta’siri yoki boshqa salbiy ta’sirlarini aniqlamadi.

Kichik konsentratsiyalarda seftriakson ona suti bilan ajraladi. Uni emizish davrida buyurishda ehtiyot bo‘lish kerak.

Avtomobil haydash va potensial xavfli mexanizmlarni boshqarish qobiliyatiga ta’siri

Statsionar qo‘llaniladi.

Boshqa dori vositalari bilan o‘zaro ta’siri

Rapisef yuqori dozalarda va kuchli ta’sir qiluvchi diuretiklar (masalan, furosemid) bilan bir vaqtda qo‘llanganda buyrak funksiyasining buzilishi kuzatilmadi.

Rapisef yuborilgandan so‘ng etanolning qo‘llanilishi disulfiramga o‘xshash reaksiya bilan kechmadi. Seftriakson tarkibida boshqa ba’zi sefalosporinlarga xos bo‘lgan etanolni ko‘tara olmaslik va qon ketishini keltirib chiqarishi mumkin bo‘lgan N-metiltiotetrazol guruhi mavjud emas.

Probenetsid Rapitsefning chiqarilishiga ta’sir qilmaydi. Bakteriostatik antibiotiklar seftriaksonning bakteritsid ta’sirini kamaytiradi.

In vitro sharoitida xloramfenikol va seftriakson o‘rtasida antagonizm aniqlangan. Farmatsevtik o‘zaro ta’siri Rapisefni tarkibida kalsiy bo‘lgan infuzion eritmalarga, masalan, Xartman va Ringer eritmasiga qo‘shmaslik kerak.

Seftriakson mos kelmaydi va amsakrin, vankomitsin, flukonazol hamda aminoglikozidlar bilan aralashtirilmasligi kerak.

Chiqarish shakli

Mushak orasiga va vena ichiga inyeksiya qilish uchun eritma tayyorlash uchun steril kukun 1 g dan, tiqin bilan berkitilgan, alyuminiy qalpoqcha bilan qisilgan va plastmassa qopqoq bilan yopilgan shisha flakonda. 1 yoki 10 flakon qo‘llash bo‘yicha yo‘riqnoma bilan birga karton qutiga solinadi.

Saqlash shartlari

Quruq, yorug‘likdan himoyalangan joyda, +25 °C dan yuqori bo‘lmagan haroratda saqlanadi.

Bolalar qo‘li yetmaydigan joyda saqlang.

Yaroqlilik muddati

Ishlab chiqarilgan sanadan boshlab 3 yil.

Yaroqlilik muddati tugagandan keyin ishlatilmasin.

Ta’til shartlari

Retsept bo‘yicha.

Ishlab chiqaruvchi

"ABiPharm" MCHJ, Gruziya.