Rekargin infuzion eritmasi, 100 ml (flakon)

Tarkib

1 ml eritma tarkibiga quyidagilar kiradi:

ta’sir etuvchi moddalar: 42 mg arginin gidroxlorid va 20 mg levokarnitin;

yordamchi modda: inyeksiya uchun suv.

Dori shakli

Infuziya uchun eritma.

Farmakologik xususiyatlari

Farmakodinamika

Rekargin tarkibida ta’sir etuvchi moddalar sifatida levokarnitin va arginin gidroxlorid aminokislotalari mavjud.

Arginin (α-amino-d-guanidinovalerian kislotasi) — shartli almashtirib bo‘lmaydigan aminokislotalar sinfiga mansub aminokislota bo‘lib, organizmning ko‘plab hayotiy muhim funksiyalarining faol va har tomonlama hujayraviy boshqaruvchisi hisoblanadi, organizmning kritik holatida muhim protektor ta’sirlarni namoyon etadi.

Arginin antigipoksik, membranani barqarorlashtiruvchi, sitoprotektor, antioksidant, antiradikal, dezintoksikatsion ta’sir ko‘rsatadi, oraliq almashinuv va energiya ta’minoti jarayonlarining faol boshqaruvchisi hisoblanadi, organizmda gormonal muvozanatni saqlashda ma’lum rol o‘ynaydi. Ma’lumki, arginin qonda insulin, glyukagon, somatotrop gormon va prolaktin miqdorini oshiradi, prolin, poliamin, agmatin sintezida ishtirok etadi, fibrinogenoliz, spermatogenez jarayonlariga qo‘shiladi, membranani depolyarizatsiyalovchi ta’sir ko‘rsatadi.

Arginin jigarda mochevina sintezi siklida asosiy substratlardan biri hisoblanadi. Preparatning gipoammoniemik ta’siri ammiakning mochevinaga aylanishini faollashtirish orqali amalga oshiriladi. Antioksidant, antigipoksik va membranani barqarorlashtiruvchi faolligi tufayli gepatoprotektor ta’sir ko‘rsatadi, gepatotsitlarda energiya ta’minoti jarayonlariga ijobiy ta’sir ko‘rsatadi.

Arginin endoteliotsitlarda azot oksidi sintezini katalizlovchi ferment — NO-sintaza uchun substrat hisoblanadi. Preparat guanilatsiklazani faollashtiradi va qon tomir endoteliysida siklik guanidinmonofosfat (sGMF) darajasini oshiradi, leykotsitlar va trombotsitlarning qon tomir endoteliysiga faollashishi va adgeziyasini kamaytiradi, VCAM-1 va MCP-1 adgeziya oqsillari sintezini to‘xtatadi, shu bilan aterosklerotik pilakchalarning shakllanishi va rivojlanishini oldini oladi, kuchli vazokonstriktor va tomir devori silliq miotsitlari proliferatsiyasi va migratsiyasining stimulyatori bo‘lgan endotelin-1 sintezini to‘xtatadi. Arginin, shuningdek, oksidlovchi stressning kuchli endogen stimulyatori bo‘lgan asimmetrik dimetilarginin sintezini ham to‘xtatadi. Preparat T-hujayralarni ishlab chiqaruvchi ayrisimon bez faoliyatini rag‘batlantiradi, jismoniy zo‘riqish paytida qondagi glyukoza miqdorini tartibga soladi. Kislota hosil qiluvchi ta’sir ko‘rsatadi va kislota-ishqor muvozanatini to‘g‘rilashga yordam beradi.

Levokarnitin energetik metabolizmda, shuningdek, keton tanachalari metabolizmida ishtirok etuvchi tabiiy modda hisoblanadi. Faqat karnitinning L-izomeri biologik faol hisoblanadi.

Levokarnitin uzun zanjirli yog‘ kislotalarini mitoxondriyalarga tashish, ularning keyingi beta-oksidlanishi va energiya hosil qilishi uchun zarurdir. Yog‘ kislotalari energiya substrati sifatida miyadan tashqari barcha to‘qimalar tomonidan ishlatiladi. Skelet mushaklarida va miokardda yog‘ kislotalari energiya olish uchun asosiy substrat hisoblanadi.

Levokarnitin yurak metabolizmida muhim rol o‘ynaydi, chunki yog‘ kislotalarining oksidlanishi bu moddaning yetarli miqdorda bo‘lishiga bog‘liq. Eksperimental tadqiqotlar shuni ko‘rsatdiki, stress, o‘tkir ishemiya, miokardit kabi ba’zi sharoitlarda miokard to‘qimasida levokarnitin darajasi pasayishi mumkin. Hayvonlarda ko‘plab tadqiqotlar o‘tkazilgan bo‘lib, ularda levokarnitinning turli xil qo‘zg‘atilgan yurak buzilishlarida ijobiy ta’siri tasdiqlangan: o‘tkir va surunkali ishemiya, yurak faoliyatining dekompensatsiyasi, miokardit natijasida yurak yetishmovchiligi, medikamentoz kardiotoksiklik (taksanlar, adriamitsin va boshqalar).

Levokarnitin murakkab tioefirlardan koenzim-A ni ajratib chiqarib, Krebs trikarbon kislotalari siklida uglevodlar oksidlanishini ham kuchaytiradi, glikolizning asosiy fermenti — piruvatdegidrogenaza faolligini, skelet mushaklarida esa tarmoqlangan zanjirli aminokislotalar oksidlanishini rag‘batlantiradi. Shunday qilib, levokarnitin ko‘pchilik energetik jarayonlarda bevosita yoki bilvosita ishtirok etadi, uning mavjudligi yog‘ kislotalari, aminokislotalar, uglevodlar va keton tanachalarining oksidlanishi uchun shartdir.

Odamda karnitinga bo‘lgan fiziologik ehtiyoj tarkibida karnitin bo‘lgan oziq-ovqat mahsulotlarini (birinchi navbatda go‘sht) iste’mol qilish va jigarda trimetillizindan endogen sintez qilish orqali to‘ldiriladi. Levokarnitinning eng yuqori konsentratsiyasi mushak to‘qimasida, miokardda va jigarda aniqlanadi. Karnitinning tizimli tanqisligi qon plazmasi, eritrotsitlar va/yoki to‘qimalarda levokarnitinning past konsentratsiyasi bilan tavsiflanadi. Ikkilamchi karnitin yetishmovchiligi karnitin metabolizmining tug‘ma buzilishlari yoki gemodializ kabi yatrogen aralashuvlar natijasida yuzaga kelishi mumkin.

Farmakokinetika

Uzluksiz vena ichiga infuziya qilinganda arginin gidroxloridning qon plazmasidagi maksimal konsentratsiyasiga yuborish boshlanganidan 20-30 daqiqa o‘tgach erishiladi. Arginin yo‘ldosh to‘sig‘i orqali o‘tadi, buyrak koptokchalarida filtrlanadi, ammo buyrak kanalchalarida deyarli to‘liq reabsorbsiyalanadi.

Levokarnitin ingichka ichak shilliq qavati hujayralari tomonidan so‘riladi va nisbatan sekinlik bilan qon oqimiga o‘tadi; ehtimol, so‘rilish faol translyuminal mexanizm bilan bog‘liq. Peroral qabul qilingandan keyin so‘rilishi cheklangan (<10%) va doimiy emas.

Absorbsiyalangan levokarnitin qon bilan turli organlarga tashiladi; tashish jarayonida eritrotsitlarning transport tizimi ishtirok etadi deb hisoblanadi.

Levokarnitin asosan siydik bilan chiqariladi. Chiqarilish tezligi qondagi karnitin konsentratsiyasiga to‘g‘ri proporsional.

Levokarnitin organizmda deyarli metabolizmga uchramaydi.

Ko‘rsatmalar

Yurak ishemik kasalligi;

O‘tkir miokard infarkti;

O‘tkir miokard infarktidan keyingi holatlar;

Stenokardiya.

Qo‘llash usuli va dozalari

Preparat vena ichiga tomchilab, dastlabki 10-15 daqiqa davomida daqiqasiga 10 tomchi tezlikda yuboriladi, so‘ngra yuborish tezligini daqiqasiga 30 tomchigacha oshirish mumkin. Sutkalik dozasi -100 ml.

Nojo‘ya ta’sirlari

Umumiy buzilishlar: gipertermiya, issiqlik hissi, tanada og‘riq.

Suyak-mushak tizimi tomonidan: bo‘g‘imlarda og‘riq.

Ovqat hazm qilish yo‘li tomonidan: og‘iz qurishi, ko‘ngil aynishi, qusish, qorin og‘rig‘i, ich ketishi.

Teri va teri osti kletchatkasi tomonidan: yuborilgan joydagi o‘zgarishlar, jumladan giperemiya, qichishish, terining oqarishi, hatto akrotsianoz.

Immun tizimi tomonidan: yuqori sezuvchanlik reaksiyalari, jumladan toshma, eshakemi, angionevrotik shish.

Yurak-qon tomir tizimi tomonidan: qon bosimining o‘zgarishi, yurak ritmining o‘zgarishi, yurak sohasidagi og‘riqlar.

Asab tizimi tomonidan: bosh og‘rig‘i, bosh aylanishi, qo‘rquv hissi, holsizlik, talvasalar, titroq, ko‘pincha yuborish tezligi oshirilganda.

Laborator ko‘rsatkichlar: giperkaliyemiya.

Qarshi ko‘rsatmalar

Preparatga yuqori sezuvchanlik. Buyrak faoliyatining og‘ir buzilishlari, giperxloremik atsidoz, anamnezda allergik reaksiyalar, kaliy saqlovchi diuretiklar, shu jumladan spironolaktonni qo‘llash.

Dozani oshirib yuborish

Belgilari: buyrak yetishmovchiligi, gipoglikemiya, metabolik atsidoz, preparatning katta dozalari ich ketishini keltirib chiqarishi mumkin.

Davolash. Doza oshirib yuborilgan taqdirda preparat infuziyasini to‘xtatish kerak. Fiziologik reaksiyalarni nazorat qilish va organizmning hayotiy funksiyalarini qo‘llab-quvvatlash lozim. Zarur bo‘lganda ishqorlovchi va diurezni yo‘lga qo‘yuvchi vositalar (saluretiklar), elektrolitlar eritmalari (0,9% li natriy xlorid eritmasi, 5% li glyukoza eritmasi) yuboriladi. Davolash simptomatik.

Maxsus ko‘rsatmalar

Buyrak yetishmovchiligi bo‘lgan bemorlarda infuziya boshlanishidan oldin diurez va qon plazmasidagi kaliy darajasini tekshirish zarur, chunki preparat giperkaliyemiya rivojlanishiga olib kelishi mumkin.

Endokrin bezlar funksiyasi buzilganda ehtiyotkorlik bilan qo‘llaniladi. Preparat insulin va o‘sish gormoni sekretsiyasini kuchaytirishi mumkin.

Og‘iz qurishi kuzatilsa, qondagi qand miqdorini tekshirish lozim.

Elektrolitlar almashinuvi buzilganda, buyrak kasalliklarida ehtiyotkorlik bilan qo‘llash kerak. Agar preparatni qabul qilish fonida asteniya belgilari kuchayib borsa, davolanishni bekor qilish kerak.

Levokarnitin glyukozaning o‘zlashtirilishini yaxshilaydi, shuning uchun qand pasaytiruvchi dorilar bilan davolanayotgan qandli diabetga chalingan bemorlarda Rekargin preparatini qo‘llash gipoglikemiyaga olib kelishi mumkin. Bunday hollarda terapiyani o‘z vaqtida tuzatish uchun qon plazmasidagi glyukoza darajasini muntazam ravishda nazorat qilib borish zarur.

Homiladorlik yoki emizish davrida qo‘llash.

Rekargin preparatini homilador ayollarga qo‘llash to‘g‘risida ma’lumotlar yo‘q. Preparatning ona sutiga ekskretsiyasi va uning homilaga ta’siri haqidagi ma’lumotlar noma’lum. Shuning uchun homiladorlik va emizish davrida preparat faqat ona uchun kutilayotgan foyda homila uchun potensial xavfdan yuqori bo‘lgan taqdirdagina buyuriladi.

Bolalar

Bolalarda preparatning qo‘llanilishi haqida ma’lumotlar yo‘q.

Avtotransportni boshqarishda yoki boshqa mexanizmlar bilan ishlashda reaksiya tezligiga ta’sir qilish qobiliyati

Ayrim hollarda markaziy asab tizimining ba’zi nojo‘ya reaksiyalari avtotransportni boshqarish yoki murakkab mexanizmlar bilan ishlash qobiliyatiga ta’sir qilishi mumkin.

Dorilarning o‘zaro ta’siri

Rekargin preparatini qo‘llashda shuni hisobga olish kerakki, preparat spironolakton qabul qilayotgan yoki qabul qilgan bemorlarda buyrak yetishmovchiligi fonida yaqqol va turg‘un giperkaliyemiyani keltirib chiqarishi mumkin. Kaliy saqlovchi diuretiklarni oldindan qo‘llash ham qondagi kaliy konsentratsiyasi darajasining oshishiga yordam berishi mumkin.

Aminofillin bilan bir vaqtda qo‘llanganda qonda insulin miqdori oshishi mumkin.

Glyukokortikoidlarni bir vaqtda qo‘llash organizm to‘qimalarida (jigardan tashqari) levokarnitinning to‘planishiga olib keladi. Boshqa anabolik vositalar preparatning ta’sirini kuchaytiradi.

Mos kelmasligi: preparat tiopental bilan mos kelmaydi.

Chiqarish shakli

Shishada 100 ml dan. Qadoqda 1 shishadan.

Saqlash shartlari

Asl qadoqda 30 °C dan yuqori bo‘lmagan haroratda saqlanadi. Bolalar qo‘li yetmaydigan joyda saqlang.

Yaroqlilik muddati

2 yil. Yaroqlilik muddati tugaganidan keyin ishlatilmasin.

Dorixonalardan berish shartlari

Retsept bo‘yicha.