Respongil plyonka bilan qoplangan planshetlar 4 mg №20 (2 blister х 10 tabletka)

Tarkib

Respongil 2 mg

Plyonkali qobiq bilan qoplangan 1 ta tabletka quyidagilarni o‘z ichiga oladi:

faol modda: risperidon - 2 mg;

yordamchi moddalar: laktoza monogidrati, mikrokristallik sellyuloza, natriy krosskarmelloza, kolloid suvsiz kremniy dioksidi, magniy stearati, oq opadray, sariq "Quyosh botishi" bo‘yog‘i 85 E 110.

Respongil 4 mg

Plyonkali qobiq bilan qoplangan 1 ta tabletka quyidagilarni o‘z ichiga oladi:

faol modda: risperidon - 4 mg;

yordamchi moddalar: laktoza monogidrati, mikrokristall sellyuloza, natriy krosskarmellozasi, suvsiz kolloid kremniy dioksidi, magniy stearati, yashil opadray.

Dori shakli

Tabletkalar.

Farmakoterapevtik guruh

Neyroleptik vosita. ATX kodi: N05AX08.

Farmakologik xususiyatlari

Antipsixotik vosita (neyroleptik), benzizoksazol hosilasi. Shuningdek, tinchlantiruvchi, qusishga qarshi va gipotermik ta’sir ko‘rsatadi.

Selektiv monoaminergik antagonist, serotoninergik 5-NT2 va dofaminergik D2-retseptorlariga nisbatan yuqori troplikka ega.

Shuningdek, alfa1-adrenoretseptorlar bilan ham bog‘lanadi, N1-gistaminergik va alfa2-adrenoretseptorlar bilan esa birmuncha kamroq affinlikka ega. Xolinoretseptorlarga nisbatan tropiklikka ega emas. Antipsixotik ta’siri mezolimbik va mezokortikal tizimning dofamin D2-retseptorlari blokadasi bilan bog‘liq.

Sedativ ta’sir bosh miya ustuni retikulyar formatsiyasining adrenoretseptorlari blokadasi bilan bog‘liq; qusishga qarshi ta’sir - qusish markazining trigger zonasining dofamin D2-retseptorlari blokadasi; gipotermik ta’sir - gipotalamusning dofamin retseptorlari blokadasi.

Produktiv simptomatika (vasvasa, gallyutsinatsiya, agressivlik), avtomatizmni susaytiradi. Klassik antipsixotik dori vositalariga (neyroleptiklar) qaraganda motor faollikni kamroq susaytiradi va katalepsiyani kamroq darajada keltirib chiqaradi.

Serotonin va dofaminga muvozanatli markaziy antagonizm ekstrapiramidal nojo‘ya ta’sirlarga moyillikni kamaytirishi va shizofreniyaning salbiy va affektiv belgilarini qamrab olgan holda preparatning terapevtik ta’sirini kengaytirishi mumkin. Dozaga bog‘liq holda plazmadagi prolaktin konsentratsiyasining oshishiga olib kelishi mumkin.

Farmakokinetika

Ichga qabul qilingandan so‘ng risperidon MIYdan to‘liq so‘riladi. Plazmada Cmax 1-2 soatdan keyin erishiladi. Ovqat preparatning so‘rilishiga ta’sir ko‘rsatmaydi, shuning uchun ovqat qabul qilishdan qat’i nazar buyurish mumkin.

Risperidon organizmda tez taqsimlanadi. Vd 1-2 l/kg ni tashkil etadi. Plazmada risperidon albumin va alfa1-glikoprotein bilan bog‘lanadi. Risperidon plazma oqsillari bilan 88%, 9-gidroksi-risperidon esa 77% bog‘lanadi. Ko‘pchilik bemorlarda organizmda risperidonga 1 kun ichida erishiladi. Css 9-gidroksi-risperidonga 4-5 kun davomida erishiladi. Risperidonning plazmadagi konsentratsiyasi preparat dozasiga mutanosib (terapevtik dozalar doirasida).

Risperidon jigarda CYP2D6 izofermenti ishtirokida metabolizmga uchrab, risperidonga o‘xshash farmakologik ta’sirga ega bo‘lgan 9-gidroksirisperidonni hosil qiladi. Risperidon va 9-gidroksirisperidon faol antipsixotik fraksiyani tashkil etadi. Risperidon metabolizmining boshqa yo‘li N-dezalkillashdir.

Psixoz bilan og‘rigan bemorlarda og‘iz orqali qabul qilingandan so‘ng T1/2 risperidon plazmasidan taxminan 3 soatni tashkil qiladi. T1/2 9-gidroksi-risperidon va faol antipsixotik fraksiya 24 soatni tashkil qiladi. Preparatni qabul qilishdan bir hafta o‘tgach, dozaning 70% siydik bilan, 14% najas bilan chiqariladi. Peshobda risperidon plyus 9-gidroksi-risperidon dozaning 35-45% ini tashkil qiladi. Qolgan miqdori faol bo‘lmagan metabolitlardir.

Maxsus klinik holatlarda farmakokinetika:

Keksa yoshdagi bemorlarda va buyrak yetishmovchiligi bo‘lgan bemorlarda preparatni bir marta ichga qabul qilgandan so‘ng, risperidonning plazmadagi konsentratsiyasi yuqori va chiqarilishi sekinlashganligi kuzatildi. Jigar yetishmovchiligi bo‘lgan bemorlarda plazmadagi risperidon konsentratsiyasi o‘zgarmadi.

Ko‘rsatmalar

shizofreniya (o‘tkir va surunkali) va boshqa samarali va/yoki salbiy alomatlarga ega psixotik holatlar;

turli ruhiy kasalliklarda affektiv buzilishlar;

demensiya bilan og‘rigan bemorlarda tajovuzkorlik alomatlari (g‘azablanish, jismoniy zo‘ravonlik), ruhiy faoliyat buzilishlari (qo‘zg‘alish, alahsirash) yoki psixotik alomatlar namoyon bo‘lganda xulq-atvor buzilishlari;

bipolyar buzilishlarda maniyalarni davolashda yordamchi terapiya sifatida;

destruktiv xulq-atvor (tajovuzkorlik, impulsivlik, autoagressiya) kasallikning klinik ko‘rinishida yetakchi bo‘lgan hollarda, 15 yoshdan boshlab o‘smirlarda va intellektual darajasi pasaygan yoki aqliy rivojlanishi kechikkan katta yoshli bemorlarda xulq-atvor buzilishlarining yordamchi terapiyasi sifatida.

Qo‘llash usuli

Ichga qo‘llaniladi.

Kattalar va 15 yoshdan oshgan bolalarga sutkada 1 yoki 2 marta buyuriladi.

Shizofreniya. Boshlang‘ich dozasi 2 mg/sut. 2-kuni - kuniga 4 mg gacha. Shu paytdan boshlab, zarurat tug‘ilganda, dozani avvalgi darajada saqlab qolish yoki kuniga 4-6 mg oralig‘ida individual ravishda o‘zgartirish mumkin.

Kuniga 10 mg dan yuqori dozalar kichik dozalarga nisbatan yuqori samara bermadi va ekstrapiramidal alomatlarni keltirib chiqarishi mumkin. Maksimal sutkalik doza 16 mg ni tashkil etadi.

Demensiya bilan og‘rigan bemorlarda xulq-atvor buzilishlari: Optimal doza - kuniga 1 marta 1 mg.

Bipolyar buzilishlar maniyalarda: boshlang‘ich doza - 1 marta qabul qilish uchun kuniga 2 mg. Dozani oshirish (2 mg/sut) - kun ora ko‘pi bilan. Optimal doza - kuniga 2-6 mg.

Aqliy rivojlanishdan orqada qolgan yoki klinik manzarasida destruktiv tendensiyalar ustun bo‘lgan bemorlarda xulq-atvor buzilishlari. Tana vazni 50 kg va undan ortiq bo‘lgan bemorlar. Optimal doza - 1 mg/sut.

Keksa bemorlarda va buyrak yoki jigar yetishmovchiligi bo‘lgan bemorlarda boshlang‘ich dozani ham, keyinchalik dozani oshirishni ham 2 baravar kamaytirish tavsiya etiladi (zarur hollarda adekvat dori shaklidan foydalanish).

Nojo‘ya ta’sirlari

Markaziy asab tizimi tomonidan: uyqusizlik, hayajonlanish, xavotirlanish, bosh og‘rig‘i, uyquchanlik, tez charchash, bosh aylanishi, diqqatni jamlash qobiliyatining pasayishi, ko‘rishning noaniqligi, ekstrapiramidal simptomlar (tremor, rigidlik, gipersalivatsiya, bradikineziya, akatiziya, o‘tkir distoniya), maniya yoki gipomaniya, insult (moyillik omillari bo‘lgan keksa bemorlarda).

Shizofreniya bilan og‘rigan bemorlarda gipervolemiya (polidipsiya tufayli yoki antidiuretik gormonning noadekvat sekretsiyasi sindromi tufayli), kech diskineziya (beixtiyor ritmik harakatlar, asosan til va/yoki yuz), xavfli neyroleptik sindrom (gipertermiya, mushaklarning rigidligi, avtonom funksiyalarning beqarorligi, ongning buzilishi va kreatinfosfokinaza faolligining oshishi), termoregulyatsiyaning buzilishi, epileptik tutqanoqlar.

Ovqat hazm qilish tizimi tomonidan: qabziyat, dispepsiya, ko‘ngil aynishi yoki qusish, qorin og‘rig‘i, "jigar" transaminazalari faolligining oshishi, og‘iz qurishi, giposalivatsiya yoki gipersalivatsiya, anoreksiya.

Yurak-qon tomir tizimi tomonidan: ortostatik gipotenziya, reflektor taxikardiya yoki arterial bosim (AB) ko‘tarilishi.

Qon yaratish a’zolari tomonidan: neytropeniya, trombotsitopeniya.

Endokrin tizim tomonidan: galaktoreya, ginekomastiya, hayz siklining buzilishi, amenoreya, tana vaznining ortishi yoki kamayishi, giperglikemiya yoki ilgari mavjud bo‘lgan qandli diabetning kuchayishi.

Siydik-tanosil tizimi tomonidan: priapizm, ereksiyaning buzilishi, eyakulyatsiyaning buzilishi, orgazmning buzilishi, shu jumladan anorgazmiya, siydik tuta olmaslik.

Allergik reaksiyalar: qichishish, toshma, angionevrotik shish.

Teri qoplamlari tomonidan: teri quruqligi, giperpigmentatsiya, seboreya, fotosensibilizatsiya.

Boshqalar: artralgiya, rinit.

Qarshi ko‘rsatmalar

preparatning tarkibiy qismlariga yuqori sezuvchanlik;

laktatsiya davri;

bolalar yoshi (15 yoshgacha) - samaradorligi va xavfsizligi aniqlanmagan.

Miya o‘smalari, ichak tutilishi, dori vositalarining dozasi oshib ketishi, Reye sindromi (risperidonning qusishga qarshi ta’siri bu holatlarning alomatlarini yashirishi mumkin), yurak-qon tomir tizimi kasalliklari (surunkali yurak yetishmovchiligi, atrioventrikulyar blokada, miokard infarkti), suvsizlanish, miya qon aylanishining buzilishi, gipovolemiya, Parkinson kasalligi, tutqanoqlar (shu jumladan anamnezda), dori vositalarini suiiste’mol qilish, dorilarga qaramlik, og‘ir darajali buyrak yetishmovchiligi, og‘ir darajali jigar yetishmovchiligi, "piruet" tipidagi taxikardiya rivojlanishiga moyil bo‘lgan holatlar (bradikardiya, elektrolit muvozanatining buzilishi, QT intervalini uzaytiruvchi dori vositalarini birga qabul qilish), homiladorlik holatlarida ehtiyotkorlik bilan qo‘llaniladi.

Dozani oshirib yuborish

Simptomlari: uyquchanlik, sedatsiya, taxikardiya, qon bosimining pasayishi, ekstrapiramidal buzilishlar, kamdan-kam hollarda - QT intervalining uzayishi.

Davolash: yetarli kislorod ta’minoti va ventilyatsiyani ta’minlash uchun nafas yo‘llarining erkin o‘tishini ta’minlash, oshqozonni yuvish (intubatsiyadan so‘ng, agar bemor hushsiz bo‘lsa) va faollashtirilgan ko‘mirni surgi dori bilan birga qabul qilish. Ehtimoliy aritmiyalarni aniqlash uchun zudlik bilan EKG monitoringini boshlang. Maxsus antidot yo‘q. Organizmning hayotiy muhim funksiyalarini qo‘llab-quvvatlashga qaratilgan simptomatik terapiyani o‘tkazish zarur. Qon bosimi pasayganda va qon tomirlar kollapsida - vena ichiga infuzion eritmalar va/yoki adrenostimulyatorlar yuborish. O‘tkir ekstrapiramidal alomatlar rivojlanganda - antixolinergik dori vositalari. Doimiy tibbiy kuzatuv va monitoringni intoksikatsiya belgilari yo‘qolguncha davom ettirish lozim.

Ehtiyot choralari va qo‘llash xususiyatlari

Shizofreniyada, davolashning boshida, agar klinik jihatdan o‘zini oqlasa, avvalgi terapiyani asta-sekin bekor qilish tavsiya etiladi. Agar bemorlar antipsixotik dori vositalarining depo-shakllari bilan davolanishdan o‘tkazilsa, u holda navbatdagi rejalashtirilgan inyeksiya o‘rniga qabul qilishni boshlash tavsiya etiladi. Vaqti-vaqti bilan parkinsonizmga qarshi dori vositalari bilan joriy terapiyani davom ettirish zarurligini baholash lozim.

Maniya yoki gipomaniya rivojlanish xavfi Respongilning past dozalarini qo‘llash yoki ularni asta-sekin oshirish orqali sezilarli darajada kamaytirilishi mumkin.

Ortostatik gipotenziya paydo bo‘lganda, ayniqsa dozani tanlashning boshlang‘ich davrida, dozani kamaytirish masalasini ko‘rib chiqish lozim. Yurak-qon tomir tizimi kasalliklari bo‘lgan bemorlarda, shuningdek, suvsizlanish, gipovolemiya yoki serebrovaskulyar buzilishlarda Respongil dozasini asta-sekin oshirib borish kerak. Agar kechki diskineziya belgilari va alomatlari paydo bo‘lsa, barcha antipsixotik dori vositalarini bekor qilish masalasini ko‘rib chiqish lozim.

Xavfli neyroleptik sindromda barcha antipsixotik dori vositalarini, shu jumladan Respongilni bekor qilish kerak.

Karbamazepin va mikrosomal fermentlarning boshqa induktorlari bekor qilinganda doza kamaytirilishi kerak.

Bemorlarga tana vaznining ortishi mumkinligi sababli ortiqcha ovqat yeyishdan tiyilish tavsiya etiladi.

Davolash davrida transport vositalarini boshqarishda va diqqatning yuqori konsentratsiyasini hamda psixomotor reaksiyalarning tezligini talab qiladigan boshqa potensial xavfli faoliyat turlari bilan shug‘ullanishda ehtiyot bo‘lish zarur.

Homiladorlik va laktatsiya davri

Qo‘llash mumkin emas.

Transport vositasi yoki potensial xavfli mexanizmlarni boshqarish qobiliyatiga ta’sir

Ehtiyotkorlik bilan qo‘llash mumkin: uyquchanlik, sedatsiya, taxikardiya.

Boshqa dori vositalari bilan o‘zaro ta’siri

Risperidon levodopa va dofamin agonistlarining samaradorligini kamaytiradi. Fenotiazinlar, tritsiklik antidepressantlar va beta-adrenoblokatorlar plazmadagi risperidon konsentratsiyasini oshiradi (faol antipsixotik fraksiya konsentratsiyasiga ta’sir qilmaydi).

Karbamazepin va mikrosomal fermentlarning boshqa induktorlari bir vaqtda qabul qilinganda, plazmadagi risperidonning faol antipsixotik fraksiyasi konsentratsiyasining pasayishi kuzatiladi. Klozapin risperidon klirensini kamaytiradi.

Etanol risperidon bilan bir vaqtda qo‘llanganda, markaziy asab tizimini (MAT) susaytiruvchi dori vositalari MAT funksiyasining additiv susayishiga olib keladi.

Gipotenziv dori vositalari risperidonni qo‘llash fonida AB pasayishining yaqqolligini kuchaytiradi.

Fluoksetin plazmadagi risperidon konsentratsiyasini oshirishi mumkin (kamroq darajada - uning faol antipsixotik fraksiyasi).

Chiqarish shakli

Plyonkali qobiq bilan qoplangan tabletkalar 2 mg, 4 mg N20 (2x10) (kontur yacheykali o‘ramlar).

Saqlash shartlari

25 °C dan yuqori bo‘lmagan haroratda saqlanadi.

Yaroqlilik muddati

2 yil.

Ta’til shartlari

Retsept bo‘yicha.

Ishlab chiqaruvchi

Spey Medical Ltd, Buyuk Britaniya.

Ishlab chiqaruvchi: Replek Farm Ltd. Skopje. Makedoniya