Sedareks (Sedarex) qoplangan tabletkalar 2 mg №30 (3 blister х 10 tabletka)

Tarkib

Sedareks qobig‘i bilan qoplangan bitta tabletka quyidagilarni o‘z ichiga oladi:

Faol moddasi: 1 mg, 2 mg yoki 4 mg risperidon.

Yordamchi moddalar: laktoza, jelatinlangan kraxmal, natriy krosskarmelloza, mikrokristall sellyuloza, magniy stearat, kremniy dioksidi, natriy laurilsulfat.

Chiqarish shakli

Qobiq bilan qoplangan 1 mg, 2 mg yoki 4 mg li tabletkalar; o‘ramda 30 ta tabletka.

Farmakoterapevtik guruh

Neyroleptik. ATX kodi: N05AX08.

Farmakologik xususiyatlari

Neyroleptik preparat, benzizoksazol hosilasi. Antipsixotik, shuningdek, sedativ, qusishga qarshi va gipotermik ta’sir ko‘rsatadi.

Risperidon selektiv monoaminergik antagonist bo‘lib, serotonin 5-HT2- va dopamin D2-retseptorlariga nisbatan yuqori affinlikka ega. Α1-adrenoretseptorlar bilan va biroz kuchsizroq - gistaminli H1-retseptorlar va α2-adrenoretseptorlar bilan bog‘lanadi. Xolinoretseptorlarga nisbatan tropiklikka ega emas.

Antipsixotik ta’siri mezolimbik va mezokortikal tizimning dopamin D2-retseptorlari blokadasi bilan bog‘liq. Sedativ ta’sir bosh miya ustuni retikulyar formatsiyasining adrenoretseptorlari blokadasi bilan bog‘liq; qusishga qarshi ta’sir - qusish markazining trigger zonasining dopamin D2-retseptorlari blokadasi; gipotermik ta’sir - gipotalamusning dopamin retseptorlari blokadasi.

Risperidon kuchli dopaminobloklovchi vosita bo‘lishiga qaramay (qo‘rquv, tajovuzkorlik, shizofreniyaning mahsuldor belgilarini (vasvasa, gallyutsinatsiyalar) kamaytiradi), klassik neyroleptiklarga qaraganda motor faolligining pasayishini kamroq keltirib chiqaradi va katalepsiyani kamroq darajada keltirib chiqaradi.

Serotonin va dopaminga nisbatan muvozanatli markaziy antagonizm ekstrapiramidal nojo‘ya ta’sirlarga moyillikni kamaytirishi va shizofreniyaning salbiy hamda affektiv belgilariga preparatning terapevtik ta’sirini kengaytirishi mumkin.

Risperidon plazmadagi prolaktin konsentratsiyasining dozaga bog‘liq ravishda oshishiga olib kelishi mumkin.

Farmakokinetika

Ichga qabul qilingandan so‘ng risperidon MIYdan to‘liq so‘riladi. Plazmada Cmax 1-2 soatdan keyin erishiladi. Ovqat preparatning so‘rilishiga ta’sir ko‘rsatmaydi.

Risperidin jigarda CYP2D6 izofermenti ishtirokida metabolizmga uchrab, risperidonga o‘xshash farmakologik ta’sirga ega bo‘lgan 9-gidroksi-risperidonni hosil qiladi. Ichga qabul qilingandan so‘ng, plazmadagi risperidonning T1/2 miqdori 3 soatni, faol metabolitlarning T1/2 miqdori esa 24 soatni tashkil etadi.

Keksa yoshdagi bemorlarda va buyrak yetishmovchiligi bo‘lgan bemorlarda preparatni bir marta ichga qabul qilgandan so‘ng, risperidonni plazmadagi yuqori konsentratsiyasi va sekin chiqarilishi kuzatildi.

Jigar yetishmovchiligi bo‘lgan bemorlarda plazmadagi risperidon konsentratsiyasi o‘zgarishsiz qoldi.

Qo‘llanilishi

O‘tkir xurujlarni bartaraf etish va uzoq muddatli qo‘llab-quvvatlovchi terapiya:

o‘tkir va surunkali shizofreniya hamda boshqa psixotik buzilishlarning produktiv va negativ belgilari;

turli ruhiy kasalliklarda affektiv buzilishlar;

demensiya bilan og‘rigan bemorlarda tajovuzkorlik alomatlari (g‘azablanish, jismoniy zo‘ravonlik), faoliyat buzilishlari (qo‘zg‘alish, alahsirash) yoki psixotik alomatlar paydo bo‘lganda xulq-atvor buzilishlari;

15 yoshdan boshlab o‘smirlarda va intellektual darajasi pasaygan yoki aqliy rivojlanishi kechikkan katta yoshli bemorlarda xulq-atvor buzilishlari, agar kasallik klinik manzarasida destruktiv xulq-atvor (tajovuzkorlik, impulsivlik, autoagressiya) yetakchi bo‘lsa.

Bipolyar buzilishlardagi maniyalarni davolashda kayfiyatni barqarorlashtirish uchun (yordamchi terapiya vositasi sifatida).

Qo‘llash usuli va dozalari

Shizofreniya:

Kattalar va 15 yoshdan oshgan bolalarga Sedareks sutkasiga 1 yoki 2 marta buyuriladi.

Sedareksning boshlang‘ich dozasi - kuniga 2 mg. Ikkinchi kuni dozani sutkasiga 4 mg gacha oshirish kerak. Shu paytdan boshlab dozani avvalgi darajada saqlash yoki zarurat tug‘ilganda individual ravishda o‘zgartirish mumkin. Odatda optimal doza kuniga 4-6 mg ni tashkil etadi. Ba’zi hollarda dozani sekinroq oshirish va pastroq boshlang‘ich hamda qo‘llab-quvvatlovchi dozalarni qo‘llash o‘zini oqlashi mumkin.

Kuniga 10 mg dan yuqori dozalar kichik dozalarga nisbatan yuqori samara bermadi va ekstrapiramidal alomatlarni keltirib chiqarishi mumkin.

Kuniga 16 mg dan yuqori dozalarning xavfsizligi o‘rganilmaganligi sababli, bu darajadan yuqori dozalarni qo‘llash mumkin emas. Agar qo‘shimcha tinchlantiruvchi ta’sir talab etilsa, Sedareks terapiyasiga benzodiazepinlarni qo‘shish mumkin.

15 yoshgacha bo‘lgan bolalarda shizofreniyani davolash uchun Sedareksdan foydalanish bo‘yicha ma’lumotlar yo‘q.

Keksa yoshdagi bemorlarga yoki jigar va buyrak faoliyati buzilganda preparat boshlang‘ich dozada 0,5 mg dan kuniga 2 marta buyuriladi. Dozani individual ravishda 1-2 mg gacha sutkasiga 2 marta oshirish mumkin.

Demensiyali bemorlarda xulq-atvor buzilishlarini davolashda

tavsiya etilgan boshlang‘ich doza 0,25 mg dan kuniga 2 marta. Zarurat tug‘ilganda, dozani kuniga 2 marta 0,25 mg ga ko‘pi bilan kunora oshirish mumkin. Ko‘pchilik bemorlar uchun optimal doza 0,5 mg 2 marta/sutka hisoblanadi. Biroq, ba’zi bemorlarga 1 mg dan kuniga 2 marta qabul qilish ko‘rsatilgan. Optimal dozaga erishilgandan so‘ng, preparatni kuniga 1 marta qabul qilish tavsiya etilishi mumkin.

Bipolyar buzilishlarda:

preparatning tavsiya etilgan boshlang‘ich dozasi 1 marta qabul qilishda kuniga 2 mg ni tashkil etadi. Zarurat tug‘ilganda, bu doza kuniga 2 mg ga ko‘pi bilan kunora oshirilishi mumkin. Ko‘pchilik bemorlar uchun optimal doza kuniga 2-6 mg ni tashkil etadi.

Aqliy rivojlanishdan orqada qolgan yoki klinik manzarada destruktiv tendensiyalar ustun bo‘lgan bemorlarda xulq-atvor buzilishlarida:

Tana vazni 50 kg va undan ortiq bo‘lgan bemorlarga preparatning tavsiya etilgan boshlang‘ich dozasi 0,5 mg sutkasiga 1 marta. Zarurat tug‘ilganda, bu doza kuniga 0,5 mg ga ko‘pi bilan kunora oshirilishi mumkin. Ko‘pchilik bemorlar uchun optimal doza 1 mg/sutka hisoblanadi. Ba’zi bemorlar uchun kuniga 0,5 mg dan qabul qilish afzalroq, ba’zilari uchun esa dozani kuniga 1,5 mg gacha oshirish talab etiladi.

Tana vazni 50 kg dan kam bo‘lgan bemorlarga preparatning tavsiya etilgan boshlang‘ich dozasi 0,25 mg sutkasiga 1 marta. Zarurat tug‘ilganda, bu doza kunora ko‘pi bilan 0,25 mg/kuniga oshirilishi mumkin. Ko‘pchilik bemorlar uchun 0,5 mg/sut dozasi optimal hisoblanadi. Ba’zi bemorlar uchun 0,25 mg/sut qabul qilish afzalroq, ba’zilari uchun esa dozani 0,75 mg/sut gacha oshirish talab etiladi.

O‘smirlarda Sedareksni uzoq vaqt qabul qilish shifokorning doimiy nazorati ostida amalga oshirilishi kerak.

15 yoshdan kichik bolalarda shizofreniyani davolash uchun Sedareksdan foydalanish bo‘yicha ma’lumotlar yo‘q.

Nojo‘ya ta’sirlari

MAT tomonidan: uyqusizlik, hayajonlanish, xavotir, bosh og‘rig‘i; ba’zan - uyquchanlik, charchoq, bosh aylanishi, diqqatni jamlashning buzilishi, ko‘rish aniqligining buzilishi; kamdan kam hollarda - ekstrapiramidal alomatlar (shu jumladan tremor, rigidlik, gipersalivatsiya, bradikineziya, akatiziya, o‘tkir distoniya).

Shizofreniya bilan og‘rigan bemorlarda gipervolemiya, kech diskineziya (asosan til va/yoki yuzning beixtiyor ritmik harakatlari), xavfli neyroleptik sindrom (gipertermiya, mushaklarning rigidligi, vegetativ funksiyalarning beqarorligi, ongning buzilishi va KFK darajasining oshishi), termoregulyatsiyaning buzilishi va tutqanoq xurujlari kuzatiladi.

Ovqat hazm qilish tizimi tomonidan: qabziyat, dispepsiya, ko‘ngil aynishi, qusish, jigar fermentlari faolligining oshishi, og‘iz qurishi, gipo- yoki gipersalivatsiya, anoreksiya, ishtahaning kuchayishi, tana vaznining ortishi yoki kamayishi.

Yurak-qon tomir tizimi tomonidan: ortostatik gipotenziya, reflektor taxikardiya, AB ko‘tarilishi. Davolash fonida insultlarning rivojlanishi asosan moyillik omillari bo‘lgan keksa bemorlarda tasvirlangan.

Qon yaratish tizimi tomonidan: neytropeniya, trombotsitopeniya.

Endokrin tizim tomonidan: galaktoreya, ginekomastiya, hayz siklining buzilishi, amenoreya bo‘lishi mumkin; ayrim hollarda - giperglikemiya.

Siydik-tanosil tizimi tomonidan: priapizm, ereksiyaning buzilishi, eyakulyatsiyaning buzilishi, anorgazmiya, siydik tuta olmaslik.

Allergik reaksiyalar: rinit, teri toshmasi, angionevrotik shish, fotosensibilizatsiya.

Boshqalar: artralgiya.

Qarshi ko‘rsatmalar

preparatga yuqori sezuvchanlik;

laktatsiya davri;

15 yoshgacha bo‘lgan yosh.

Dorilarning o‘zaro ta’siri

Sedareks birinchi navbatda markaziy asab tizimiga ta’sir ko‘rsatishini hisobga olib, uni boshqa markaziy ta’sirga ega preparatlar bilan birgalikda ehtiyotkorlik bilan qo‘llash lozim.

Sedareks levodopa va boshqa dopamin agonistlarining samaradorligini kamaytiradi. Klozapin risperidon klirensini kamaytiradi.

Sedareks va karbamazepin bir vaqtda qo‘llanganda, plazmadagi faol antipsixotik fraksiya risperidon konsentratsiyasining pasayishi qayd etildi.

Sedareks bilan bir vaqtda qo‘llanilganda fenotiazinlar, tritsiklik antidepressantlar va ba’zi beta-adrenoblokatorlar plazmadagi risperidon konsentratsiyasini oshirishi mumkin, ammo bu faol antipsixotik fraksiya konsentratsiyasiga ta’sir qilmaydi.

Sedareks bilan bir vaqtda qo‘llanilganda, fluoksetin plazmadagi risperidon konsentratsiyasini oshirishi mumkin, ammo faol antipsixotik fraksiya konsentratsiyasini kamroq darajada oshiradi.

Sedareks plazma oqsillari bilan yuqori darajada bog‘lanadigan boshqa preparatlar bilan birgalikda qo‘llanganda, plazmaning oqsil fraksiyasidan biron-bir preparatning klinik jihatdan sezilarli darajada siqib chiqarilishi kuzatilmaydi.

Antigipertenziv preparatlar risperidon qabul qilish fonida AB pasayishining yaqqolligini kuchaytiradi.

Maxsus ko‘rsatmalar

Boshqa antipsixotik moddalar bilan almashtirish:

Shizofreniyada Sedareks bilan davolashning boshida, agar klinik jihatdan o‘zini oqlasa, oldingi terapiyani asta-sekin bekor qilish tavsiya etiladi. Shu bilan birga, agar bemorlar antipsixotik dori vositalarining depo terapiyasidan o‘tkazilsa, u holda Sedareks terapiyasini keyingi rejalashtirilgan inyeksiya o‘rniga boshlash tavsiya etiladi. Vaqti-vaqti bilan antiparkinson dori vositalari bilan joriy davolashni davom ettirish zarurligini baholash lozim.

Sedareksning alfa-adrenobloklovchi ta’siri tufayli, ayniqsa dozani dastlabki tanlash davrida, ortostatik gipotenziya yuzaga kelishi mumkin.

Sedareks yurak-qon tomir tizimi kasalliklari (masalan: yurak yetishmovchiligi, miokard infarkti, aritmiyalar) bo‘lgan bemorlarga, shuningdek, suvsizlanish, gipovolemiya yoki serebrovaskulyar buzilishlarda ehtiyotkorlik bilan buyuriladi. Dozani asta-sekin oshirib borish kerak. Arterial gipotenziya paydo bo‘lganda dozani kamaytirish masalasini ko‘rib chiqish lozim.

Ekstrapiramidal simptomlarning paydo bo‘lishi kechki diskineziya rivojlanishi uchun xavf omili ekanligi haqida xabarlar mavjud. Risperidon klassik neyroleptiklarga qaraganda ekstrapiramidal alomatlarni kamroq keltirib chiqaradi. Agar kechki diskineziya belgilari va alomatlari paydo bo‘lsa, barcha antipsixotik preparatlarni bekor qilish masalasini ko‘rib chiqish lozim.

Gipertermiya, mushaklar rigidligi, vegetativ funksiyalarning beqarorligi, ongning buzilishi va KFK darajasining oshishi bilan tavsiflanadigan xavfli neyroleptik sindrom rivojlangan taqdirda, barcha antipsixotik preparatlarni, shu jumladan Sedareksni bekor qilish zarur.

Bemorlarga risperidon bilan davolanish davrida tana vaznining ortishi mumkinligi sababli ortiqcha ovqat yeyishdan tiyilish tavsiya etiladi.

Homiladorlik

Homiladorlikda risperidonni qo‘llash xavfsizligi o‘rganilmagan. Homiladorlik paytida preparatni qo‘llash faqat kutilayotgan foyda potensial xavfdan yuqori bo‘lgan taqdirdagina mumkin.

Avtotransportni boshqarish va diqqatni yuqori darajada jamlashni talab qiladigan boshqa faoliyatlar

Sedareks aqliy va jismoniy faollikning pasayishiga olib keladi, shuning uchun bemorlar avtomobil haydashdan va yuqori diqqatni talab qiladigan boshqa faoliyatlardan saqlanishlari kerak.

Preparat yaroqlilik muddati tugaganidan keyin qo‘llanilmasligi va bolalar qo‘li yetmaydigan joyda saqlanishi lozim.

Dozani oshirib yuborish

Simptomlari: uyquchanlik, sedativ ta’sir ko‘rinishlari, taxikardiya, arterial gipotenziya, ekstrapiramidal simptomlar. Kamdan-kam hollarda dozani oshirib yuborishda QT intervalining uzayishi qayd etilgan. Preparatning 360 mg gacha qabul qilinganligi haqida xabar berilgan.

Davolash: kislorod bilan yetarli ta’minlash va ventilyatsiyani ta’minlash uchun nafas yo‘llarining erkin o‘tkazuvchanligini ta’minlash lozim. Oshqozonni yuvish (intubatsiyadan so‘ng, agar bemor hushsiz bo‘lsa) va surgi bilan birga faollashtirilgan ko‘mir buyurish ko‘rsatilgan. Yurak ritmining ehtimoliy buzilishlarini aniqlash uchun darhol EKG monitoringini boshlash lozim.

Maxsus antidot mavjud emas, tegishli simptomatik terapiya o‘tkazilishi kerak: arterial gipotenziya va qon tomir kollapsi holatlarida vena ichiga infuzion eritmalar yuborish va/yoki simpatomimetik preparatlarni qo‘llash lozim. O‘tkir ekstrapiramidal simptomlar rivojlanganda, antixolinergik preparatlar tayinlanishi lozim. Doimiy tibbiy kuzatuv va monitoringni intoksikatsiya belgilari yo‘qolguncha davom ettirish lozim.

Saqlash shartlari

10-25 °C haroratda saqlanadi.

Yaroqlilik muddati

3 yil.

Dorixonalardan berish shartlari

Shifokor retsepti bo‘yicha!

Ishlab chiqaruvchi

GM Pharmaceuticals Ltd.

Gruziya, Tbilisi shahri, Ponichala 65

Tel.: +995-32-2404801/02; Faks: +995-32-2404803.