Revmil eritmasi D/in. 10 mg/ml 1,5 ml № 5 (ampulalar)

Tarkib

1 ml preparat tarkibida

faol modda: meloksikam 100% ga qayta hisoblaganda 10 mg modda;

yordamchi moddalar meglyumin (N-metilglyukamin), glitsin, poloksamer 188, glikofurol, natriy xlorid, 0,1 M natriy gidroksid eritmasi, inyeksiya uchun suv.

Tavsif

Tiniq sariq yoki yashil-sariq rangli suyuqlik.

Dori shakli

Inyeksiya uchun eritma.

Farmakoterapevtik guruh

Nosteroid yallig‘lanishga qarshi va revmatizmga qarshi vositalar. ATX kodi: M01AS06.

Farmakologik xususiyatlari

Farmakodinamika

Bu yallig‘lanishga qarshi, analgetik va isitma tushiruvchi ta’sirga ega bo‘lgan enoliy kislotasi sinfiga mansub nosteroid yallig‘lanishga qarshi dori vositasidir.

Meloksikam yallig‘lanishning barcha standart modellarida yuqori yallig‘lanishga qarshi faollikni namoyon qildi. Boshqa nosteroid yallig‘lanishga qarshi dorilar kabi, uning aniq ta’sir mexanizmi noma’lumligicha qolmoqda. Biroq, barcha nosteroid yallig‘lanishga qarshi dorilar (jumladan, meloksiklar) uchun umumiy ta’sir mexanizmi mavjud - yallig‘lanish mediatorlari bo‘lgan prostaglandinlar biosintezini bostirish.

Farmakokinetika

Absorbsiya.

Meloksikam mushak orasiga yuborilgandan so‘ng to‘liq so‘riladi. Nisbiy biosinguvchanligi og‘iz orqali qo‘llanilganiga nisbatan deyarli 100% ni tashkil etadi. Shu sababli, mushak orasiga qo‘llashdan og‘iz orqali qabul qilishga o‘tishda dozani o‘zgartirish shart emas. 15 mg mushak orasiga yuborilgandan so‘ng, qon plazmasidagi maksimal konsentratsiyasi taxminan 1,6-1,8 mkg/ml ni tashkil etadi va 1-6 soat ichida erishiladi.

Taqsimot.

Meloksikam plazma oqsillari, asosan albumin (99%) bilan juda kuchli bog‘lanadi. Meloksikam sinovial suyuqlikka o‘tadi, bu yerda uning konsentratsiyasi qon plazmasiga qaraganda ikki baravar kam bo‘ladi. Taqsimlanish hajmi past, mushak orasiga yoki vena ichiga qo‘llanilgandan so‘ng o‘rtacha 11 l va 7-20% oralig‘ida individual og‘ishlarni ko‘rsatadi. Meloksikamning ko‘p martalik peroral dozalarini (7,5 dan 15 mg gacha) qo‘llashdan keyingi taqsimot hajmi 16 l ni tashkil etadi, og‘ish koeffitsiyenti 11% dan 32% gacha oraliqda bo‘ladi.

Biotransformatsiya.

Meloksiklar jigarda ekstensiv biotransformatsiyaga uchraydi.

Siydikda farmakodinamik faol bo‘lmagan meloksikamning 4 xil metaboliti aniqlandi. Asosiy metabolit, 5′-karboksimeloksikam (dozaning 60% i), oraliq metabolit 5′-gidroksimetilmeloksikamning oksidlanishi orqali hosil bo‘ladi, u ham ajralib chiqadi, ammo kamroq darajada (dozaning 9% i). In vitro tadqiqotlari CYP 2C9 metabolizm jarayonida muhim rol o‘ynashini, CYP 3A4 izoenzimlari esa kamroq rol o‘ynashini ko‘rsatadi. Bemorlardagi peroksidaza faolligi, ehtimol, belgilangan dozaning mos ravishda 16% va 4% ni tashkil etuvchi boshqa ikkita metabolit uchun javobgardir.

Eliminatsiya.

Meloksikam asosan metabolitlar ko‘rinishida siydik va axlat bilan teng qismlarda chiqariladi. Sutkalik dozaning 5% dan kamrog‘i o‘zgarmagan holda najas bilan ajraladi, oz miqdori siydik bilan ajraladi. Yarim chiqarilish davri qo‘llash usuliga (peroral, mushak ichiga yoki vena ichiga) qarab 13 dan 25 soatgacha. Bir martalik peroral dozadan, vena ichiga yoki rektal qo‘llanilgandan so‘ng plazma klirensi taxminan 7-12 ml/daqiqani tashkil etadi.

Dozaning chiziqliligi. Meloksikam peroral va mushak orasiga qo‘llangandan so‘ng 7,5 mg dan 15 mg gacha bo‘lgan terapevtik doza oralig‘ida chiziqli farmakokinetikani namoyon qiladi.

Bemorlarning alohida guruhlari.

Jigar/buyrak yetishmovchiligi bo‘lgan bemorlar.

Yengil va o‘rta darajadagi jigar va buyrak yetishmovchiligi meloksikam farmakokinetikasiga sezilarli ta’sir ko‘rsatmaydi. O‘rtacha darajali buyrak yetishmovchiligi bo‘lgan bemorlarda umumiy klirens sezilarli darajada yuqori bo‘lgan. Terminal buyrak yetishmovchiligi bo‘lgan bemorlarda qon plazmasi oqsillari bilan bog‘lanishning pasayishi kuzatildi. Terminal buyrak yetishmovchiligida taqsimlanish hajmining oshishi erkin meloksikam konsentratsiyasining oshishiga olib kelishi mumkin. Sutkalik dozani 7,5 mg dan oshirmaslik kerak.

Ko‘rsatmalar

Revmatoid artrit va ankilozlovchi spondilitning o‘tkir xurujini qisqa muddatli simptomatik davolash, bunda peroral va rektal qo‘llash yo‘llarini qo‘llash mumkin emas.

Qo‘llash usuli va dozalari

Mushak ichiga qo‘llash. Bir inyeksiya 15 mg sutkada 1 marta.

Doza sutkasiga 15 mg dan oshmasligi kerak.

Davolash terapiyaning boshida bitta inyeksiya bilan cheklanishi kerak, asosli istisno hollarda (masalan, peroral va rektal qo‘llash usullari imkonsiz bo‘lganda) terapiyaning maksimal davomiyligi 2-3 kungacha bo‘lishi kerak. Alomatlarni nazorat qilish uchun zarur bo‘lgan eng qisqa davolash muddati davomida eng past samarali dozani qo‘llash orqali nojo‘ya ta’sirlarni kamaytirish mumkin.

Qarshi ko‘rsatmalar

Jigar yetishmovchiligi. Yengil va o‘rtacha jigar yetishmovchiligi bo‘lgan bemorlarda dozani kamaytirish talab etilmaydi. Preparatni asta-sekin, dumba yuqori tashqi kvadrantiga chuqur mushak ichiga inyeksiya qilish orqali, qat’iy aseptik texnikaga rioya qilgan holda yuborish lozim. Takroriy yuborilganda chap va o‘ng dumbalarni navbatma-navbat qo‘llash tavsiya etiladi. Inyeksiyadan oldin igna uchi tomirda emasligini tekshirish muhimdir.

Inyeksiya paytida kuchli og‘riq bo‘lsa, inyeksiyani darhol to‘xtatish kerak.

Agar bemorda chanoq-son bo‘g‘imi protezi bo‘lsa, boshqa dumbaga inyeksiya qilish kerak.

Maxsus ko‘rsatmalar

Bemorning simptomatik yengillikka bo‘lgan ehtiyojini va uning davolanishga bo‘lgan javobini vaqti-vaqti bilan baholab turish lozim.

Bemorlarning alohida toifalari.

Keksa yoshdagi bemorlar va nojo‘ya ta’sirlar rivojlanish xavfi yuqori bo‘lgan bemorlar. Keksa yoshdagi bemorlar uchun tavsiya etilgan doza sutkasiga 7,5 mg ni tashkil etadi. Nojo‘ya ta’sirlar rivojlanish xavfi yuqori bo‘lgan bemorlar davolanishni sutkasiga 7,5 mg dan boshlashlari kerak (yarim ampula 1,5 ml) Buyrak yetishmovchiligi. Dializda bo‘lgan og‘ir buyrak yetishmovchiligi bo‘lgan bemorlar uchun doza kuniga 7,5 mg dan oshmasligi kerak (ampulaning yarmi 1,5 ml).

O‘rtacha va o‘rtacha buyrak yetishmovchiligi bo‘lgan bemorlarda (ya’ni kreatinin klirensi 25 ml/daqiqadan yuqori bo‘lgan bemorlarda) dozani kamaytirish talab etilmaydi.

Chiqarish shakli

Inyeksiya uchun eritma 10 mg/ml 1,5 ml, N5 (1x5), N10 (2x5) (ampulalar).

Saqlash shartlari

Quruq, yorug‘likdan himoyalangan joyda, +25 °S dan yuqori bo‘lmagan haroratda.

Yaroqlilik muddati

2 yil.

Ta’til shartlari

Retsept bo‘yicha.

Ishlab chiqaruvchi

UZGERMED PHARM, QK MCHJ, O‘zbekiston.