Roksitromitsin Sandoz plyonka bilan qoplangan planshetlar 150 mg №10 (1 blister)

Одна таблетка, покрытая пленочной оболочкой, содержит:

активное вещество - рокситромицин 150 мг;

вспомогательные вещества:

ядро: целлюлоза микрокристаллическая, повидон К30, натрия кроскармеллоза, кремния диоксид коллоидный гидратированный, полоксамер 188, магния стеарат, изопропиловый спирт1, вода очищенная1,

пленочная оболочка: гидроксипропилметилцеллюлоза (HPMC) - премикс на основе белого покрытия: 36% лактозы моногидрат, 26% титана диоксид (Е 171), 28% гидроксипропилметилцеллюлоза, 10% макрогол 4000, вода очищенная1.

1- удаляется в процессе производства.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 150 мг.

Антибактериальные препараты для системного использования. Макролиды, линкозамиды и стрептограмины. Макролиды. Рокситромицин. Код АТХ J01FA06.

Фармакокинетика

Рокситромицин быстро всасывается при пероральном применении. Максимальные концентрация после приема внутрь 150 мг - около 6,6 мг/л, время достижения максимальной концентрации - 2 часа. Кинетика препарата по отношению к принимаемой дозе не линейна. Максимальная концентрация после приема внутрь 300 мг - около 9,7 мг/л, время достижения максимальной концентрации - 1,5 часа. У пожилых людей максимальная концентрация после приема внутрь 300 мг - 17,8 мг/л, достигает через 1,5 часа. Значения линейной кинетики более выражена у пожилых пациентов. Поэтому увеличение концентрации в плазме ниже после неоднократного приема. У пациентов с почечной недостаточностью максимальная концентрация после приема внутрь 300 мг - 10.2 мг/л и достигает через 2,2 часа. Через 24 часа концентрация в плазме составляет 3,4 мг/л. Хорошо проникает в ткани, особенно в легкие, придатки и предстательную железу, а также внутрь клеток, особенно нейтрофильные лейкоциты и моноциты, стимулируя их фагоцитарную активность. Объем распределения - 0,4 л/кг. Практически не проникает через гемато-энцефалический барьер. Связывание с белками (преимущественно с кислым гликопротеином, в меньшей степени - с альбуминами и липопротеинами) зависит от уровня концентрации, что составляет около 96% и уменьшается при увеличении концентрации рокситромицина выше 4 мг/л. Метаболизируется частично. Период полувыведения - 8-12 часов, у детей около 20 часов. При печеночной недостаточности период полувыведения увеличивается и составляет около 16 часов. Выводится преимущественно с каловыми массами (более 50% активного вещества), остальная часть - почками (10%), легкими (10-20%).

Фармакодинамика

Рокситромицин - полусинтетический антибиотик группы макролидов для приема внутрь. Оказывает бактериостатическое действие связываясь с 50S субъединицей рибосом, подавляет реакции транслокации и транспептидации, процесс образования пептидных связей между аминокислотами и пептидной цепью, тормозит синтез белка рибосомами, в результате чего угнетает рост и размножение бактерий. К рокситромицину могут быть чувствительны следующие виды бактерий Грамположительные микроорганизмы Streptococcus pyogenes (группа А), Streptococcus agalactiae, Streptococcus mitis, sanguis, viridans, Streptococcus pneumoniae, Corynebacterium diphteriae, Listeria monocytogenes Атипичные патогенные микроорганизмы Chlamydia trachomatis, Chlamydia psittaci, Chlamydia pneumonia, Gardnerella vaginalis, Legionella pneumophilia, Legionella spp., Mycoplasma pneumoniae, Ureaplasma urealyticum Грамотрицательные микроорганизмы Bordetella pertussis, Moraxella (Branchamella) catarrhalis, Helicobacter pylori, Camphylobacter spp., Haemophilus ducreyi Умеренно чувствительны Staphylococcus aureus (метициллин-/-осациллин-чувствительный) Staphylococcus epidermidis (метициллин-/-осациллин-чувствительный) Устойчивые Enterobacteriaceae, а также Pseudomonas spp. И Clostridium difficile являются устойчивыми. Метициллин-/-оксациллин-чувствительный Staphylococcus aureus, а также штаммы Staphylococcus epidermidis обычно тоже устойчивы к рокситромицину. Виды стафилококка (такие, как S. haemolyticus), Haemophilus influenzae и Moraxellа catarrhalis являются частично устойчивыми; пенициллин G-устойчивые пневмококки и энтерококки всегда являются устойчивыми. Имеется почти полная перекрестная устойчивость в отношении эритромицина. Широта преобладания приобретенной устойчивости может варьировать географически и со временем для отдельных видов, и следует регулярно проверять местные данные по устойчивости, особенно при лечении тяжелых инфекций. Подробнее

Взрослые

Для лечения следующих типов умеренно - умеренно тяжелых инфекций у взрослых, вызванных или вероятно вызванных чувствительными микроорганизмами:

• инфекция верхних дыхательных путей: острый фарингит, тонзиллит и синусит;
• инфекция нижних дыхательных путей: острый бронхит и острые обострения хронического бронхита; внебольничная пневмония;
• инфекции кожи и мягких тканей;
• не гонококковый уретрит.

Дети

Для лечения следующих умеренно-умеренно тяжелых инфекций у детей, вызванных или вероятно вызванных чувствительными микроорганизмами:

• острый фарингит;
• острый тонзиллит;
• импетиго.

Режим дозирования

Доза и способ применения зависят от тяжести инфекции, чувствительности патогенного микроорганизма и общего состояния больного.

Дозировка

Взрослые и дети/подростки весом более 40 кг

Пациенты весом более 40 кг обычно получают 300 мг в сутки, т.е. по 1 таблетке 150 мг каждые 12 часов, утром и вечером.

Особые группы пациентов

Пациенты с печеночной недостаточностью

У больных с легкой и средней формой печеночной недостаточности рокситромицин следует назначать с осторожностью. Если лечение рокситромицином необходимо для больных с тяжелой формой печеночной недостаточности, то следует назначать половину суточной дозы (150 мг).

Пациенты с почечной недостаточностью

Согласно существующим на сегодняшний день фармакокинетическим исследованиям у больных с почечной недостаточностью коррекция дозировки обычно не требуется.

Однако в случае тяжелой почечной недостаточности целесообразно контролировать сывороточную концентрацию рокситромицина и, при необходимости, следует уменьшать дозировку в 2 раза или увеличить интервал между приемами препарата.

Пациенты при сочетании тяжелого нарушения печени и почек

Следует регулярно контролировать сывороточную концентрацию рокситромицина и, при необходимости, корректировать дозу.

Пациенты пожилого возраста

Обычно нет необходимости в снижении дозы (в случае снижения функции почек, связанных только с возрастом)

Метод и путь введения

Таблетку, покрытую пленочной оболочкой, следует принимать не разжевывая, запивая достаточным количеством жидкости, за 15 минут до приема пищи.

Длительность лечения

Длительность применения определяется врачом в зависимости от тяжести инфекции и эффекта от лечения препаратом. Продолжительность лечения 5-10 дней. После исчезновения симптомов лечение следует продолжать не менее 2 дней.

При стрептококковых инфекциях во избежание рецидива или поздних осложнений длительность лечения должна составлять не менее 10 дней. Лечение уретрита, цервицита и цервиковагинита также не должно быть не менее 10 дней. Так как нет клинического опыта длительного применения, рокситромицин не следует принимать больше 10 дней.

Часто:

• головная боль, головокружение;
• тошнота, боль в эпигастрии, диспепсия, диарея, рвота;
• покраснение кожи.

Нечасто:

• эозинофилия;
• реакции гиперчувствительности, покраснение, экзантема, мультиморфная эритема, крапивница;
• запор, метеоризм.

Редко:

• формирование перекрестной устойчивости;
• мелена;
• отек Квинке;
• диспноэ;
• слабость, общее ухудшение состояния;
• экзема.

Неизвестно:

• псевдомембранозный энтероколит, суперинфекции с резистентными бактериями или грибами (при длительном лечении);
• тромбоцитопения, агранулоцитоз, нейтропения;
• анафилактический шок;
• спутанность сознания, галлюцинации;
• миастения;
• извращение вкуса (в том числе агевзия), парестезии, дизосмия (включая аносмию);
• нарушение зрения;
• нарушение слуха, транзиторная глухота, шум в ушах, вертиго;
• удлинение QT интервала, желудочковая тахикардия и пируэтная тахикардия (как и при использовании других макролидов);
• ронхоспазм;
• потеря аппетита, геморрагическая диарея, панкреатит;
• желтуха, острые расстройства печени с холестазом или без него, обратимый холестаз, острый гепатит (холестатический, гепатоцеллюлярный);
• синдром Стивенса-Джонсона и Лайелла, пурпура, зуд, токсический эпидермальный некролиз;
• повышенные уровни трансаминазы и/или щелочной фосфатазы и/или билирубина.

• повышенная чувствительность к макролидам или к любому из вспомогательных веществ;
• одновременное применение с сосудосуживающими алкалоидами спорыньи, такие как эрготамин, дигидроэрготамин и их производные;
• совместное применение с колхицином;
• одновременное лечение с препаратами, которые могут вызвать желудочковые аритмии (пируэтная тахикардия, удлиненный интервал QT). Включая такие препараты как, терфенадин, астемизол, цизаприд и пимозид;
• кормящие грудью совместно получающие лечение цизапридом;
• дети с массой тела менее 40 кг.

Симптомы: головные боли, головокружение, тошнота, рвота и диарея.

Лечение: промывание желудка, применение активированного угля, при необходимости симптоматическое лечение, направленное на поддержание жизненных функций организма.

Беременность

Исследования у беременных женщин не проводились. Рокситромицин не следует использовать во время беременности.

Период лактации

Незначительное количество рокситромицина проникает в грудное молоко, поэтому рекомендуется на период лечения прекратить грудное вскармливание.

Фертильность

Данных нет

Особенности влияния препарата на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

Рокситромицин не обладает выраженным влиянием на способность к вождению автотранспортом и управлению механизмами. Но водители автотранспорта и операторы механизмов должны быть предупреждены о риске возникновения головокружения.

Антациды снижают биодоступность макролидов. Рокситромицин вытесняет ритмилен, связанный с белком, повышая концентрацию ритмилена в крови. Необходимо контролировать ЭКГ и уровень ритмилена в крови. Мощные ингибиторы СYР3А4, такие как ингибитор протеаз и кетоконазол в высокой концентрации приводит к усилению побочных эффектов, одновременное применение противопоказано.

Совместное применение с колхицинами может вызвать потенцирование колхицин-индуцированных побочных эффектов, которые могут привести к летальному исходу, поэтому их одновременное применение противопоказано.

Рокситромицин увеличивают сывороточную концентрацию астемизола, цизаприда, пимозида, что приводит к удлинению интервала QT и/или тяжелым аритмиям (необходим контроль ЭКГ), их одновременное применение противопоказано.

Одновременное применение антибиотика из группы макролидов и терфенадина увеличивает концентрацию терфенадина в сыворотке, что может привести к тяжелой желудочковой аритмии (например, пируэтная тахикардия), такая комбинация противопоказана.

Препараты, удлиняющие интервал QT

С особой осторожностью следует назначать пациентам, получающим сопутствующее лечение с применением лекарственных средств, которые могут удлинить интервал QT. К ним относятся:

• антиаритмические препараты класса IA, например, хинидин, прокаинамид, и дизопирамид, и класса III, например, дофетилид, амиодарон;
• италопрам, трициклические антидепрессанты;
• метадон;
• нейролептики, например, фенотиазины;
• фторхинолоны, например, моксифлоксацин;
• противогрибковые препараты, например, флуконазол, пентамидин;
• виростатические препараты, например, телапревир.

У пациентов, принимавших рокситромицин и антагонисты витамина К, наблюдались отдельные случаи повышенного ингибирования коагуляции. При одновременном применении рекомендуется контролировать параметры коагуляции (протромбиновое время или международное нормализованное отношение (МНО)). В фармакологических исследованиях, тем не менее, не отмечалось взаимодействия с варфарином.

Рокситромицин может вытеснять дизопирамид из связи с белками плазмы, приводя к повышению его концентрации в сыворотке. Поэтому необходимо сделать ЭКГ и контролировать концентрации дизопирамида в сыворотке.

Рокситромицин может увеличить всасывание дигоксина. Сопоставимые явления были описаны по другим макролидам, и в редких случаях может привести к увеличению токсичности при применении сердечных гликозидов. Симптомы: тошнота, рвота, диарея, головная боль или головокружение. Кроме того, сердечная проводимость или нарушение ритма. Поэтому пациентов, получавших рокситромицин и дигоксин или другие сердечные гликозиды необходимо контролировать на ЭКГ. Кроме того, следует контролировать концентрацию сердечных гликозидов в сыворотке. Это особенно необходимо, если проявляются симптомы передозировки сердечного гликозида.

Сульфаниламиды - усиление антибактериальной эффективности обоих препаратов.

Омепразол - взаимное увеличение биодоступности.

Пенициллин и его производные - антагонизм препаратов.

Цефалоспориновые антибиотики - взаимное ослабление действия.

Линкозамин - антагонизм действия.

Тетрациклин, стрептомицин - синергизм действия.

Одновременное применение рокситромицина и ингибитора HMG-CoA-редуктазы (статины) может привести к рабдомиолизу мышц, вызванный повышенными концентрациями статинов. Пациент должен следить за признаками миопатии.

Рокситромицин может увеличить биодоступность мидазолама и триазолама, а также повышать период полувыведения, что приводит к усилению действия.

Назначение рокситромицина для пациентов, принимающих высокую дозу теофиллина, может привести к увеличению концентрации теофиллина в сыворотке и повышению токсичности теофиллина. Поэтому во время лечения рокситромицином следует контролировать концентрацию теофиллина в сыворотке.

Одновременное применение рокситромицина и циклоспорина может привести к повышению концентрации циклоспорина в плазме крови. Регулировки дозировки циклоспорина, как правило, не требуется. Тем не менее рекомендуется контролировать концентрацию циклоспорина в сыворотке и особенно следить за функцией почек пациента.

Рокситромицин может значительно повышать AUC и плазменную концентрацию бромкриптина с увеличением риска возникновения неблагоприятных проявлений, одновременное применение недопустимо.

Рокситромицин может увеличить концентрацию рифабутина в плазме крови.

По 10 таблеток помещают в контурную ячейковую упаковку из пленки ПВХ и фольги алюминиевой. По 1 контурной ячейковой упаковке вместе с инструкцией по медицинскому применению на казахском и русском языках вкладывают в пачку картонную.

Хранить при температуре не выше 25 °C. Хранить в недоступном для детей месте.

3 года. Не применять по истечении срока годности.

По рецепту.

Sandoz d.d., Словения произведено: S.C. Sandoz S.R.L., Румыния.