Roksitromitsin Sandoz plyonka bilan qoplangan planshetlar 150 mg №10 (1 blister)

Tarkib

Plyonkali qobiq bilan qoplangan bitta tabletka quyidagilarni o‘z ichiga oladi:

faol modda - roksitromitsin 150 mg;

yordamchi moddalar:

yadro: mikrokristallik sellyuloza, povidon K30, natriy krosskarmelloza, kolloid gidratlangan kremniy dioksidi, poloksamer 188, magniy stearati, izopropil spirti1, tozalangan suv1,

plyonkali qobiq: gidroksipropilmetilsellyuloza (HPMC) - oq qoplama asosidagi premiks: 36% laktoza monogidrat, 26% titan dioksidi (E 171), 28% gidroksipropilmetilsellyuloza, 10% makrogol 4000, tozalangan suv1.

1- ishlab chiqarish jarayonida yo‘qotiladi.

Dori shakli

Plyonkali qobiq bilan qoplangan tabletkalar 150 mg.

Farmakologik guruh

Tizimli qo‘llash uchun antibakterial preparatlar. Makrolidlar, linkozamidlar va streptograminlar. Makrolidlar. Roksitromitsin. ATX kodi J01FA06.

Farmakologik xususiyatlari

Farmakokinetika

Roksitromitsin ichilganda tez so‘riladi. Ichga qabul qilingandan keyin maksimal konsentratsiya 150 mg - taxminan 6,6 mg/l, maksimal konsentratsiyaga erishish vaqti - 2 soat. Preparatning qabul qilingan dozaga nisbatan kinetikasi chiziqli emas. Ichga qabul qilingandan keyingi maksimal konsentratsiya 300 mg - taxminan 9,7 mg/l, maksimal konsentratsiyaga erishish vaqti - 1,5 soat. Keksa odamlarda 300 mg ichilgandan keyin maksimal konsentratsiyasi 17,8 mg/l bo‘lib, 1,5 soatdan keyin yetadi. Chiziqli kinetika qiymatlari keksa bemorlarda yaqqolroq namoyon bo‘ladi. Shuning uchun bir necha marta qabul qilingandan keyin plazmadagi konsentratsiyaning oshishi pastroq bo‘ladi. Buyrak yetishmovchiligi bo‘lgan bemorlarda ichga qabul qilingan 300 mg dan keyin maksimal konsentratsiyasi - 10.2 mg/l va 2,2 soatdan keyin yetadi. 24 soatdan keyin plazmadagi konsentratsiyasi 3,4 mg/l ni tashkil etadi. To‘qimalarga, ayniqsa o‘pka, ortiqlar va prostata beziga, shuningdek, hujayralar ichiga, ayniqsa neytrofil leykotsitlar va monotsitlarga yaxshi kirib, ularning fagotsitar faolligini rag‘batlantiradi. Taqsimlanish hajmi - 0,4 l/kg. Gematoensefalik to‘siqdan deyarli o‘tmaydi. Oqsillar bilan bog‘lanish (asosan nordon glikoprotein bilan, kamroq darajada - albuminlar va lipoproteinlar bilan) konsentratsiya darajasiga bog‘liq bo‘lib, taxminan 96% ni tashkil etadi va roksitromitsin konsentratsiyasi 4 mg/l dan oshganda kamayadi. Qisman metabolizmga uchraydi. Yarim chiqarilish davri 8-12 soat, bolalarda 20 soat atrofida. Jigar yetishmovchiligida yarim chiqarilish davri uzayadi va 16 soat atrofida bo‘ladi. Asosan axlat massasi bilan chiqariladi (faol moddaning 50% dan ortig‘i), qolgan qismi buyraklar (10%), o‘pka (10-20%) orqali chiqariladi.

Farmakodinamika

Roksitromitsin - makrolidlar guruhiga mansub, ichish uchun mo‘ljallangan yarim sintetik antibiotik. Ribosomalarning 50S subbirligi bilan bog‘lanib, bakteriostatik ta’sir ko‘rsatadi, translokatsiya va transpeptidatsiya reaksiyalarini, aminokislotalar va peptid zanjiri o‘rtasida peptid bog‘lar hosil bo‘lish jarayonini susaytiradi, ribosomalar tomonidan oqsil sintezini tormozlaydi, natijada bakteriyalarning o‘sishi va ko‘payishini susaytiradi. Roksitromitsinga quyidagi bakteriya turlari sezgir bo‘lishi mumkin Gram-musbat mikroorganizmlar Streptococcus pyogenes (A guruhi), Streptococcus agalactiae, Streptococcus mitis, sanguis, viridans, Streptococcus pneumoniae, Corynebacterium diphteriae, Listeria monocytogenes Atipik patogen mikroorganizmlar Chlamydia trachomatis, Chlamydia psittaci, Chlamydia pneumonia, Gardnerella vaginalis, Legionella pneumophilia, Legionella spp., Mycoplasma pneumoniae, Ureaplasma urealyticum Gram-manfiy mikroorganizmlar Bordetella pertussis, Moraxella (Branchamella) catarrhalis, Helicobacter pylori, Camphylobacter spp., Haemophilus ducreyi O‘rtacha sezgir Staphylococcus aureus (metitsillin-/-osatsillin-sezgir) Staphylococcus epidermidis (metitsillin-/-osatsillin-sezgir) Ch Clostridium difficile ham chidamli hisoblanadi. Metitsillin/-oksatsillinga sezgir Staphylococcus aureus, shuningdek Staphylococcus epidermidis shtammlari ham odatda roksitromitsinga chidamli. Stafilokokk turlari (S. haemolyticus kabi), Haemophilus influenzae va Moraxella catarrhalis qisman chidamli; penitsillin G ga chidamli pnevmokokklar va enterokokklar har doim chidamli bo‘ladi. Eritromitsinga nisbatan deyarli to‘liq kesishgan chidamlilik mavjud. Orttirilgan chidamlilikning ustunlik kengligi alohida turlar uchun geografik jihatdan va vaqt o‘tishi bilan farq qilishi mumkin va chidamlilik bo‘yicha mahalliy ma’lumotlarni, ayniqsa og‘ir infeksiyalarni davolashda, muntazam ravishda tekshirib turish lozim. Batafsil

Ko‘rsatmalar

Kattalar

Kattalarda sezgir mikroorganizmlar keltirib chiqaradigan yoki keltirib chiqarishi mumkin bo‘lgan o‘rtacha-o‘rta og‘ir infeksiyalarning quyidagi turlarini davolash uchun:

yuqori nafas yo‘llari infeksiyasi: o‘tkir faringit, tonzillit va sinusit;

pastki nafas yo‘llari infeksiyasi: o‘tkir bronxit va surunkali bronxitning o‘tkir xurujlari; shifoxonadan tashqari pnevmoniya;

teri va yumshoq to‘qimalarning infeksiyalari;

gonokokk bo‘lmagan uretrit.

Bolalar

Bolalarda sezgir mikroorganizmlar keltirib chiqargan yoki keltirib chiqarishi mumkin bo‘lgan quyidagi o‘rtacha-o‘rtacha og‘ir infeksiyalarni davolash uchun:

o‘tkir faringit;

o‘tkir tonzillit;

impetigo.

Qo‘llash usuli va dozalari

Dozalash tartibi

Doza va qo‘llash usuli infeksiyaning og‘irligiga, patogen mikroorganizmning sezgirligiga va bemorning umumiy ahvoliga bog‘liq.

Dozalash

Og‘irligi 40 kg dan ortiq bo‘lgan kattalar va bolalar/o‘smirlar

Og‘irligi 40 kg dan ortiq bo‘lgan bemorlar odatda sutkasiga 300 mg, ya’ni har 12 soatda ertalab va kechqurun 150 mg dan 1 ta tabletka qabul qiladilar.

Bemorlarning alohida guruhlari

Jigar yetishmovchiligi bo‘lgan bemorlar

Jigar yetishmovchiligining yengil va o‘rta shakli bilan og‘rigan bemorlarda roksitromitsinni ehtiyotkorlik bilan buyurish kerak. Agar jigar yetishmovchiligining og‘ir shakli bilan og‘rigan bemorlar uchun roksitromitsin bilan davolash zarur bo‘lsa, u holda sutkalik dozaning yarmini (150 mg) tayinlash lozim.

Buyrak yetishmovchiligi bo‘lgan bemorlar

Bugungi kunda mavjud farmakokinetik tadqiqotlarga ko‘ra, buyrak yetishmovchiligi bo‘lgan bemorlarda dozani o‘zgartirish odatda talab qilinmaydi.

Biroq, og‘ir buyrak yetishmovchiligida roksitromitsinning qon zardobidagi konsentratsiyasini nazorat qilish va zarurat tug‘ilganda dozani 2 baravar kamaytirish yoki preparatni qabul qilish oralig‘ini uzaytirish maqsadga muvofiqdir.

Jigar va buyrakning og‘ir buzilishlari birgalikda uchraydigan bemorlar

Roksitromitsinning qon zardobidagi konsentratsiyasini muntazam nazorat qilish va zarur bo‘lsa, dozani o‘zgartirish lozim.

Keksa yoshdagi bemorlar

Odatda dozani kamaytirishga hojat yo‘q (faqat yosh bilan bog‘liq bo‘lgan buyrak faoliyatining pasayishi holatida).

Yuborish usuli va yo‘li

Plyonkali qobiq bilan qoplangan tabletkani chaynamay, yetarli miqdorda suyuqlik bilan, ovqatdan 15 daqiqa oldin ichish kerak.

Davolash davomiyligi

Qo‘llash davomiyligi infeksiyaning og‘irligi va preparat bilan davolash samarasiga qarab shifokor tomonidan belgilanadi. Davolash davomiyligi 5-10 kun. Simptomlar yo‘qolganidan keyin davolash kamida 2 kun davom ettirilishi kerak.

Streptokokkli infeksiyalarda qaytalanish yoki kechki asoratlarning oldini olish uchun davolash davomiyligi 10 kundan kam bo‘lmasligi kerak. Uretrit, servitsit va servikovaginitni davolash ham 10 kundan kam bo‘lmasligi kerak. Uzoq muddatli klinik tajriba yo‘qligi sababli, roksitromitsinni 10 kundan ortiq qabul qilmaslik kerak.

Nojo‘ya ta’sirlari

Tez-tez:

bosh og‘rig‘i, bosh aylanishi;

ko‘ngil aynishi, epigastral sohada og‘riq, dispepsiya, ich ketishi, qusish;

terining qizarishi

Tez-tez emas:

eozinofiliya;

yuqori sezuvchanlik reaksiyalari, qizarish, ekzantema, multimorf eritema, eshakem;

qabziyat, meteorizm.

Kamdan-kam:

o‘zaro barqarorlikni shakllantirish;

melena;

Kvinke shishi;

dispnoe;

holsizlik, umumiy ahvolning yomonlashuvi;

ekzema.

Noma’lum:

psevdomembranoz enterokolit, chidamli bakteriyalar yoki zamburug‘lar bilan bog‘liq superinfeksiyalar (uzoq muddatli davolanishda);

trombotsitopeniya, agranulotsitoz, neytropeniya;

anafilaktik shok;

ongning chalkashligi, gallyutsinatsiyalar;

miasteniya;

ta’m bilishning buzilishi (shu jumladan agevziya), paresteziyalar, dizosmiya (shu jumladan anosmiya);

ko‘rishning buzilishi;

eshitish qobiliyatining buzilishi, vaqtinchalik karlik, quloqlarda shovqin, bosh aylanishi;

QT oralig‘ining uzayishi, qorincha taxikardiyasi va piruet taxikardiyasi (boshqa makrolidlar qo‘llangandagi kabi);

ronxospazm;

ishtahaning yo‘qolishi, gemorragik ich ketishi, pankreatit;

sariqlik, xolestazli yoki xolestazsiz o‘tkir jigar kasalliklari, qaytar xolestaz, o‘tkir gepatit (xolestatik, gepatotsellyulyar);

Stivens-Jonson va Layell sindromi, purpura, qichishish, toksik epidermal nekroliz;

transaminaza va/yoki ishqoriy fosfataza va/yoki bilirubinning yuqori darajasi.

Qarshi ko‘rsatmalar

makrolidlarga yoki har qanday yordamchi moddalarga yuqori sezuvchanlik;

ergotamin, digidroergotamin va ularning hosilalari kabi qon tomirlarini toraytiruvchi spurinya alkaloidlari bilan bir vaqtda qo‘llash;

kolxitsin bilan birgalikda qo‘llash;

qorincha aritmiyalarini keltirib chiqarishi mumkin bo‘lgan dorilar bilan bir vaqtda davolash (piruet taxikardiya, uzaytirilgan QT oralig‘i). Jumladan, terfenadin, astemizol, sizaprid va pimozid kabi dori vositalari;

birgalikda sizaprid bilan davolanayotgan emiziklilar;

tana vazni 40 kg dan kam bo‘lgan bolalar.

Dozani oshirib yuborish

Belgilari: bosh og‘rig‘i, bosh aylanishi, ko‘ngil aynishi, qusish va ich ketishi.

Davolash: oshqozonni yuvish, faollashtirilgan ko‘mir qo‘llash, zarur bo‘lsa, organizmning hayotiy funksiyalarini qo‘llab-quvvatlashga qaratilgan simptomatik davolash.

Qo‘llash xususiyatlari

Homiladorlik

Homilador ayollarda tadqiqotlar o‘tkazilmagan. Roksitromitsinni homiladorlik davrida qo‘llash mumkin emas.

Emizish davri

Roksitromitsinning ozgina miqdori ona sutiga o‘tadi, shuning uchun davolash davrida emizishni to‘xtatish tavsiya etiladi.

Hosildorlik

Ma’lumotlar yo‘q

Preparatning transport vositasini yoki potensial xavfli mexanizmlarni boshqarish qobiliyatiga ta’sirining o‘ziga xos xususiyatlari

Roksitromitsin avtotransport va mexanizmlarni boshqarish qobiliyatiga sezilarli ta’sir ko‘rsatmaydi. Ammo avtotransport haydovchilari va mexanizm operatorlari bosh aylanishi xavfi haqida ogohlantirilishi kerak.

Boshqa dorilar bilan o‘zaro ta’siri

Antatsidlar makrolidlarning biosinguvchanligini kamaytiradi. Roksitromitsin oqsil bilan bog‘langan ritmilenni siqib chiqarib, qondagi ritmilen konsentratsiyasini oshiradi. EKG va qondagi ritmilen miqdorini nazorat qilish zarur. Proteaza ingibitori va ketokonazol kabi kuchli CYP3A4 ingibitorlari yuqori konsentratsiyada nojo‘ya ta’sirlarning kuchayishiga olib keladi, bir vaqtning o‘zida qo‘llash mumkin emas.

Kolxitsinlar bilan birgalikda qo‘llash o‘limga olib kelishi mumkin bo‘lgan kolxitsin bilan bog‘liq nojo‘ya ta’sirlarning kuchayishiga olib kelishi mumkin, shuning uchun ularni bir vaqtning o‘zida qo‘llash mumkin emas.

Roksitromitsin astemizol, sizaprid, pimozidning qon zardobidagi konsentratsiyasini oshiradi, bu esa QT intervalining uzayishiga va/yoki og‘ir aritmiyalarga olib keladi (EKG nazorati zarur), ularni bir vaqtning o‘zida qo‘llash mumkin emas.

Makrolidlar guruhidagi antibiotik va terfenadinni bir vaqtda qo‘llash zardobdagi terfenadin konsentratsiyasini oshiradi, bu esa og‘ir qorincha aritmiyasiga (masalan, piruet taxikardiyasiga) olib kelishi mumkin, bunday kombinatsiya man etiladi.

QT oralig‘ini uzaytiruvchi dorilar

QT intervalini uzaytirishi mumkin bo‘lgan dori vositalari bilan yondosh davolanayotgan bemorlarga alohida ehtiyotkorlik bilan buyurish lozim. Bularga quyidagilar kiradi:

IA sinf antiaritmik preparatlari, masalan, xinidin, prokainamid va dizopiramid, hamda III sinf antiaritmik preparatlari, masalan, dofetilid, amiodaron;

italopram, tritsiklik antidepressantlar;

metadon;

neyroleptiklar, masalan, fenotiazinlar;

ftorxinolonlar, masalan, moksifloksatsin;

zamburug‘larga qarshi preparatlar, masalan, flukonazol, pentamidin;

virostatik preparatlar, masalan, teloprevir.

Roksitromitsin va K vitamini antagonistlarini qabul qilgan bemorlarda koagulyatsiyaning kuchaygan ingibirlanishining alohida holatlari kuzatildi. Bir vaqtning o‘zida qo‘llanilganda koagulyatsiya parametrlarini (protrombin vaqti yoki xalqaro normallashtirilgan nisbat (XNN)) nazorat qilish tavsiya etiladi. Biroq, farmakologik tadqiqotlarda varfarin bilan o‘zaro ta’siri kuzatilmagan.

Roksitromitsin dizopiramidni plazma oqsillari bilan bog‘lanishidan siqib chiqarishi mumkin, bu esa uning zardobdagi konsentratsiyasining oshishiga olib keladi. Shuning uchun EKG qilish va zardobdagi dizopiramida konsentratsiyasini nazorat qilish kerak.

Roksitromitsin digoksinning so‘rilishini oshirishi mumkin. Taqqoslanadigan hodisalar boshqa makrolidlar bo‘yicha ham tasvirlangan va kamdan-kam hollarda yurak glikozidlarini qo‘llashda toksiklikning oshishiga olib kelishi mumkin. Belgilari: ko‘ngil aynishi, qusish, ich ketishi, bosh og‘rig‘i yoki bosh aylanishi. Bundan tashqari, yurak o‘tkazuvchanligi yoki ritm buzilishi. Shuning uchun roksitromitsin va digoksin yoki boshqa yurak glikozidlarini qabul qilgan bemorlarni EKGda nazorat qilish kerak. Bundan tashqari, qon zardobidagi yurak glikozidlari konsentratsiyasini nazorat qilish kerak. Bu, ayniqsa, yurak glikozidining dozasini oshirib yuborish alomatlari paydo bo‘lganda zarurdir.

Sulfanilamidlar - ikkala preparatning ham antibakterial samaradorligini oshiradi.

Omeprazol - biokiraolishlikni o‘zaro oshirish.

Penitsillin va uning hosilalari - preparatlarning antagonizmi.

Sefalosporin antibiotiklar ta’sirini o‘zaro susaytiradi.

Linkozamin - ta’sir antagonizmi.

Tetratsiklin, streptomitsin - ta’sir sinergizmi.

Roksitromitsin va HMG-CoA-reduktaza ingibitori (statinlar) ni bir vaqtning o‘zida qo‘llash statinlar konsentratsiyasining oshishi natijasida kelib chiqadigan mushak rabdomiolizini keltirib chiqarishi mumkin. Bemor miopatiya belgilarini kuzatib borishi kerak.

Roksitromitsin midazolam va triazolamning biosinguvchanligini oshirishi hamda yarim chiqarilish davrini oshirishi mumkin, bu esa ta’sirning kuchayishiga olib keladi.

Roksitromitsinni teofillinning yuqori dozasini qabul qilayotgan bemorlarga buyurish qon zardobida teofillin konsentratsiyasining oshishiga va teofillin toksikligining oshishiga olib kelishi mumkin. Shuning uchun roksitromitsin bilan davolash vaqtida zardobdagi teofillin konsentratsiyasini nazorat qilish kerak.

Roksitromitsin va siklosporinni bir vaqtda qo‘llash qon plazmasida siklosporin konsentratsiyasining oshishiga olib kelishi mumkin. Siklosporin dozasini tartibga solish, odatda, talab qilinmaydi. Shunga qaramay, qon zardobidagi siklosporin konsentratsiyasini nazorat qilish va ayniqsa bemorning buyrak faoliyatini kuzatib borish tavsiya etiladi.

Roksitromitsin AUC va bromkriptinning plazma konsentratsiyasini sezilarli darajada oshirishi mumkin, bu esa noxush holatlar xavfini oshiradi, bir vaqtning o‘zida qo‘llash mumkin emas.

Roksitromitsin qon plazmasida rifabutin konsentratsiyasini oshirishi mumkin.

Chiqarish shakli

10 ta tabletka PVX plyonkasi va alyuminiy folgasidan yasalgan konturli yacheykali o‘ramga joylashtiriladi. 1 ta konturli yacheykali o‘ram qozoq va rus tillarida tibbiy qo‘llash bo‘yicha yo‘riqnoma bilan birga karton qutiga solinadi.

Saqlash shartlari

25 °C dan yuqori bo‘lmagan haroratda saqlang. Bolalar qo‘li yetmaydigan joyda saqlang.

Yaroqlilik muddati

3 yil. Yaroqlilik muddati o‘tgandan keyin qo‘llanilmaydi.

Ta’til shartlari

Retsept bo‘yicha.

Ishlab chiqaruvchi

Sandoz d.d., Sloveniya ishlab chiqarilgan: S.C. Sandoz S.R.L., Ruminiya.