Rosat tabletkalari 5 mg №28 (4 blister х 7 tabletka)

Tarkib

5 mg uchun:

Ta’sir etuvchi modda: Rozuvastatin kalsiy 5.2 mg (5 mg rozuvastatinga ekvivalent).

Yordamchi moddalar: Mikrokristallik sellyuloza (102-tip), Laktoza monogidrati, quruq, Krospovidon (A-tip), Magniy stearati, Laktoza monogidrati, Gipromelloza (E464), Titan dioksidi (E171), Triatsetin (E1518), Alyuminiy xinolinli sariq lok (E 104).

10 mg uchun:

Ta’sir etuvchi modda: Rozuvastatin kalsiy 10.4 mg (10 mg rozuvastatinga ekvivalent).

Yordamchi moddalar: Mikrokristallik sellyuloza (102-tip), Laktoza monogidrati, quruq, Krospovidon (A-tip), Magniy stearati, Laktoza monogidrati, Gipromelloza (E464), Titan dioksidi (E171), Triatsetin (E1518), Alyuminiy lok qizil jozibali (E129).

20 mg uchun:

Ta’sir etuvchi modda: Rozuvastatin kalsiy 20.8 mg (20 mg rozuvastatinga ekvivalent).

Yordamchi moddalar: Mikrokristall sellyuloza (102-tip), Quruq laktoza monogidrati, Krospovidon (A-tip), Magniy stearati, Laktoza monogidrati, Gipromelloza (E464), Titan dioksidi (E171), Triatsetin (E1518), Karmin (E120).

40 mg uchun:

Ta’sir etuvchi modda: Rozuvastatin kalsiy 41.6 mg (40 mg rozuvastatinga ekvivalent).

Yordamchi moddalar: Mikrokristallik sellyuloza (102-tip), Laktoza monogidrati, quruq, Krospovidon (A-tip), Magniy stearati, Laktoza monogidrati, Gipromelloza (E464), Titan dioksidi (E171), Triatsetin (E1518), Alyuminiy lok Ponceau (E124), Alyuminiy lok Quyosh botishi sariq (E110).

Tavsif

5 mg uchun: Dumaloq shakldagi, ikki tomoni qavariq, och sariq rangli qobiq bilan qoplangan, bir tomoniga "5" o‘yib yozilgan, diametri 6 mm li tabletkalar.

10 mg uchun: Doira shaklidagi, ikki tomonlama qavariq yuzali, rangli qobiq bilan qoplangan, bir tomoniga "10" raqami o‘yib yozilgan, diametri 7 mm li tabletkalar.

20 mg uchun: Dumaloq shakldagi, ikki tomoni qavariq, rangli qobiq bilan qoplangan, bir tomoniga "20" o‘yib yozilgan, diametri 9 mm li tabletkalar.

40 mg uchun: Dumaloq shakldagi, ikki tomoni qavariq, qizil rangli qobiq bilan qoplangan, bir tomoniga "40" o‘yib yozilgan, diametri 10 mm li tabletkalar.

Farmakoterapevtik guruh

Gipolipidemik vosita.

Farmakologik xususiyatlari

Farmakodinamika

Rozuvastatin 3-gidroksi-3-metiloglutaril-koferment A ning xolesterin o‘tmishdoshi - mevalonatga aylanish jarayonini tezlashtiruvchi ferment - HMG SoA reduktazasining tanlab ta’sir etuvchi ingibitori hisoblanadi.

Rozuvastatin jigar hujayralari yuzasida PZL (past zichlikdagi lipoproteidlar) ("yomon" xolesterin yoki beta-lipoproteidlar) uchun retseptorlar sonini oshiradi, bu esa PZLning katabolizmga jalb etilishini osonlashtiradi, jigarda ZJPLP sintezini susaytiradi, bu esa PZL va ZJPLP (juda past zichlikdagi lipoproteidlar) umumiy miqdorining kamayishiga olib keladi.

Rozuvastatin PZLP-xolesterin, umumiy xolesterin, triglitseridlar (TG) miqdorini kamaytiradi, yuqori zichlikdagi lipoproteinlar (YUZLP-XS) miqdorini oshiradi. Shuningdek, u apolipoprotein B (ApoV), Xs-YUZLP bo‘lmagan (YUZLP xolesterin miqdorini chegirgan holdagi umumiy xolesterin miqdori), XS-ZJPLP, TG-ZJPLP miqdorini kamaytiradi va apolipoprotein A-I (ApoA-I) miqdorini oshiradi. Rozuvastatin Xc-ZPLP/Xc-YUZLP, umumiy Xc/Xc-YUZLP, Xc-noYUZLP/Xc-YUZLP va ApoV/ApoA-I nisbatini kamaytiradi.

Farmakokinetika

Terapevtik ta’sir davolash boshlanganidan boshlab 1 hafta ichida,

2 haftada 90% samaradorlikka erishiladi. Maksimal terapevtik samaraga 4 hafta davomida erishiladi va keyinchalik shu darajada ushlab turiladi.

Rozuvastatin ichga qabul qilingandan so‘ng, plazmadagi maksimal konsentratsiyasiga taxminan 5 soatdan keyin erishiladi. Taxminan 90% rozuvastatin plazma oqsillari, asosan albumin bilan bog‘lanadi.

Rozuvastatinning 90% ga yaqini o‘zgarmagan holda najas bilan ajraladi (absorbsiyalangan va absorbsiyalanmagan rozuvastatindan qat’i nazar). Qolgan qismi siydik bilan ajraladi. 5% ga yaqini o‘zgarmagan holda siydik bilan ajraladi. Eliminatsiya fazasidagi yarim yemirilish davri taxminan 19 soatni tashkil etadi. Doza oshirilganda eliminatsiya fazasida yarim parchalanish davri uzaymaydi.

Rozuvastatinning tizimli ta’siri dozaga mutanosib ravishda ortadi. Sutka davomida ko‘p marta qabul qilinganda farmakokinetik ko‘rsatkichlar o‘zgarmaydi.

Rozuvastatin irqi, jinsi, yoshidan qat’i nazar, gipertriglitseridemiya bilan yoki usiz paydo bo‘ladigan giperxolesterinemiyali katta yoshli bemorlarda, shuningdek, qandli diabet va irsiy giperxolesterinemiya bilan og‘rigan bemorlarning alohida guruhlari orasida samarali hisoblanadi.

Ko‘rsatmalar

birlamchi giperxolesterinemiya (IIa turi) yoki aralash dislipidemiyada (IIb turi) parhez va boshqa nomedikamentoz davolash usullari (davolash jismoniy tarbiyasi, tana vaznini kamaytirish) yetarli bo‘lmaganda parhezga qo‘shimcha terapiya;

oilaviy gomozigotali giperxolesterinemiyada (masalan, ZPLP (past zichlikdagi lipoproteidlar) aferezi) lipidlar darajasini pasaytiradigan parhez va boshqa davolash usullariga qo‘shimcha terapiya yoki boshqa davolash usullari samarasiz bo‘lganda;

katta yoshli bemorlarda ateroskleroz rivojlanishini sekinlashtirish uchun parhezga qo‘shimcha sifatida umumiy xolesterin (UXS) va PZLP XS darajasini maqsadli darajagacha pasaytirish terapiyasining bir qismi sifatida.

Qo‘llash usuli va dozalari

Ovqatlanishdan qat’i nazar, sutkaning istalgan vaqtida ichiladi.

Davolash kursini boshlashdan oldin va davolash davomida bemor xolesterin miqdorini kamaytirishga qaratilgan parhezga rioya qilishi kerak. Dozani individual ravishda, majburiy tavsiyalarga muvofiq belgilash zarur: davolash maqsadiga, shuningdek, bemorning davolanishga bo‘lgan munosabatiga qarab.

Tavsiya etilgan boshlang‘ich doza ilgari xolesterin darajasini pasaytiruvchi statinlar guruhi (gipolipidemik vositalar) preparatlarini qabul qilmagan bemorlar uchun ham, HMG CoA reduktazasining boshqa ingibitorlari bilan davolangan bemorlar uchun ham sutkasiga 5 yoki 10 mg ni tashkil etadi. Boshlang‘ich dozani aniqlash jarayonida muayyan bemordagi xolesterin darajasi va kelajakda yurak-qon tomir kasalliklari paydo bo‘lish xavfi, shuningdek, nojo‘ya ta’sirlar paydo bo‘lish xavfi e’tiborga olinishi lozim. Agar bu shart bajarilsa, keyin

Davolashning 4 haftasida dozani oshirish mumkin. Preparat dozasini 40 mg gacha oshirishdan keyin nojo‘ya ta’sirlar chastotasining ortishi, kamroq dozalarni qo‘llash oqibatlariga nisbatan, dozani maksimal 40 mg gacha oshirishni faqat yurak-qon tomir kasalliklari bilan kasallanishning yuqori xavfi guruhiga kiruvchi, xolesterin miqdori yuqori bo‘lgan bemorlarda (ayniqsa, xolesterin miqdori irsiy yuqori bo‘lgan bemorlarda) qo‘llash mumkin, ularda 20 mg dozani qo‘llashdan keyin kutilgan davolash maqsadiga erishilmaydi. 40 mg dozani qo‘llovchi bemorlar mutaxassis nazorati ostida bo‘lishlari kerak.

Keksa yoshdagi bemorlar: 70 yoshdan oshgan bemorlarga tavsiya etilgan boshlang‘ich doza 5 mg ni tashkil etadi. Boshqa yoshdagi bemorlar uchun preparat dozasini o‘zgartirishga hojat yo‘q.

Buyrak yetishmovchiligi bo‘lgan bemorlar: buyrak faoliyatining o‘tkir va surunkali buzilishlari bo‘lmagan bemorlar uchun preparat dozasini o‘zgartirishga hojat yo‘q. Buyrak faoliyati buzilgan (kreatinin klirensi 60 ml/daqiqadan kam) bemorlarga tavsiya etilgan boshlang‘ich doza 5 mg ni tashkil etadi. Buyrak faoliyati biroz buzilgan bemorlarga 40 mg dozani qo‘llash mumkin emas. Rozat preparatini buyrak faoliyatining og‘ir buzilishlari (kreatinin klirensi 30 ml/daqiqadan kam) bo‘lgan bemorlarda ham qo‘llash mumkin emas.

Jigar yetishmovchiligi bo‘lgan bemorlar: Chayld-Pyu shkalasi bo‘yicha 7 ball yoki undan kam ball to‘plagan bemorlarda rozuvastatinga organizmning kuchaygan reaksiyasi aniqlanmagan. Biroq, Chayld-Pyu shkalasi bo‘yicha 8 yoki 9 ballga ega bo‘lgan bemorlarda rozuvastatin ta’sirining oshishi kuzatildi. Bunday bemorlarda buyrak faoliyatini baholash kerak. Chayld-Pyu shkalasi bo‘yicha 9 balldan yuqori bo‘lgan bemorlarda preparatni qo‘llashga oid hech qanday ma’lumotlar yo‘q. Jigar yetishmovchiligi bo‘lgan bemorlarga Rozat preparatini qo‘llash mumkin emas.

Turli irqlarga mansub bemorlar: Osiyo millatiga mansub bemorlarda organizmning rozuvastatinga reaksiyasi kuchayganligi kuzatilgan. Osiyo millatiga mansub bemorlar uchun tavsiya etilgan boshlang‘ich doza 5 mg ni tashkil etadi. Bunday bemorlarga 40 mg dozani qo‘llash mumkin emas.

Miopatiyaga moyil bemorlar: miopatiya rivojlanishiga moyil omillari bo‘lgan bemorlarga preparatni 40 mg dozada buyurish mumkin emas. Bemorlarning ushbu guruhi uchun tavsiya etilgan boshlang‘ich doza 5 mg ni tashkil etadi.

Hamroh davolash. Rozuvastatin turli xil tashuvchi oqsillarning substrati hisoblanadi (masalan, organik anionlarning transport polipeptidi 1B1 va sut bezi saratoniga chidamlilik oqsili). Rozuvastatin ushbu tashuvchi oqsillar (masalan, siklosporin va ma’lum proteaza ingibitorlari, shu jumladan ritonavirning atazanavir, lopinavir va/yoki tipranavir bilan kombinatsiyasi) bilan o‘zaro ta’siri natijasida plazmadagi rozuvastatin konsentratsiyasini oshirishi mumkin bo‘lgan ma’lum tibbiy dorilar bilan birga buyurilganda miopatiya xavfi (shu jumladan skelet mushaklarining o‘tkir nekrozi) ortadi. Iloji bo‘lsa, muqobil dorilarni ko‘rib chiqish va zarur bo‘lsa, rozuvastatin bilan davolashni vaqtincha to‘xtatish lozim. Ushbu tibbiy preparatlarni rozuvastatin bilan birgalikda qo‘llash muqarrar bo‘lgan vaziyatlarda, yondosh davolashning afzalliklari va xavfini, shuningdek, rozuvastatin dozasini tartibga solishni sinchiklab hisobga olish lozim.

Nojo‘ya ta’sirlari

Barcha dorilar singari, Rozat ham nojo‘ya ta’sirlarni keltirib chiqarishi mumkin, ammo bu nojo‘ya ta’sirlar barcha bemorlarda ham namoyon bo‘lavermaydi.

Nojo‘ya ta’sirlarning paydo bo‘lish chastotasi quyidagicha ifodalangan:

juda tez-tez (>1/10), tez-tez (>1/100, <1/10), juda tez-tez (>1/1000, <1/100), kamdan-kam (>1/10 000, <1/1000), juda kam (<1/10 000), noma’lum (mavjud ma’lumotlar asosida chastotani aniqlash imkoni bo‘lmaganda).

Ko‘pincha (>1/100 dan <1/10 gacha):

bosh og‘rig‘i, bosh aylanishi;

ko‘ngil aynishi, qabziyat, qorin og‘rig‘i;

mialgiya;

asteniya;

II turdagi qandli diabet;

mushaklardagi og‘riq

Kamdan-kam (≥ 1/1000 dan <1/100 gacha):

qichima, toshma va eshakemi.

Kamdan-kam (> 1/10 000, < 1/1 000):

yuqori sezuvchanlik reaksiyalari, shu jumladan angionevrotik shish;

miopatiya (shu jumladan miozit) va rabdomioliz;

jigar transaminazalari darajasining oshishi, pankreatit.

Juda kam uchraydi (< 1/10 000):

sariqlik, gepatit;

polineyropatiya;

xotirani yo‘qotish;

gematuriya, proteinuriya;

artralgiya;

tushkunlik, uyqu buzilishi;

jinsiy disfunksiya

Yakka hollar:

o‘pkaning interstitsial kasalliklari

Aniqlanmagan chastota:

ich ketishi;

immun vositachiligidagi nekrotik miopatiya;

yo‘tal, hansirash;

Stivens-Jonson sindromi;

ginekomastiya;

periferik shishlar

Xuddi boshqa HMG CoA reduktaza ingibitorlari kabi, nojo‘ya ta’sirlarning chastotasi ushbu preparatning dozasiga bog‘liq.

Proteinuriya, ayniqsa, qumoq massa bilan bog‘liq bo‘lgan kanalcha mexanizmidagi proteinuriya. 10 mg yoki 20 mg dozada davolash paytida 1% dan kam bemorlarda va 3% bemorlarda (40 mg dozada) siydikdagi oqsil miqdorining o‘zgarishi aniqlandi: "yo‘q" yoki "izlar" natijasidan "+" darajasigacha. Ko‘p hollarda proteinuriya davolash jarayonida kamayadi yoki yo‘qoladi va o‘tkir yoki mavjud buyrak kasalligining rivojlanishini anglatmaydi;

Rozuvastatin qabul qilgan bemorlarning kichik guruhida, boshqa HMG CoA ingibitorlarini qo‘llashda bo‘lgani kabi, preparatning dozasiga qarab aminotransferazalar faolligining oshishi aniqlandi. Va aksariyat hollarda u maqbul, simptomsiz va vaqtinchalik edi;

Rabdomioliz, buyrak va jigar tomonidan og‘ir nojo‘ya ta’sirlarning paydo bo‘lish chastotasi (transaminazalar faolligining oshishi) 40 mg dozada ortadi.

Qarshi ko‘rsatmalar

rozuvastatinga yoki preparatning biror tarkibiy qismiga yuqori sezuvchanlik;

mavjud (shuningdek, hali aniqlanmagan) jigar kasalligi, qon zardobidagi aminotransferazalar faolligining uzoq vaqt yuqori bo‘lishi va ulardan birining faolligi me’yorining yuqori chegarasidan 3 baravar oshishi;

buyrak faoliyatining og‘ir buzilishlari (kreatinin klirensi 30 ml/daqiqadan kam);

miopatiya;

siklosporinni bir vaqtning o‘zida qabul qilish;

galaktozani irsiy ko‘tara olmaslik, laktaza yetishmovchiligi yoki glyukoza va galaktoza malabsorbsiyasi sindromi;

homiladorlik, laktatsiya davri, reproduktiv yosh (ishonchli kontratsepsiya vositalaridan foydalanmasdan);

18 yoshgacha bo‘lgan bolalar va o‘smirlar.

Preparatning 40 mg dozasini qo‘llash miopatiya yoki rabdomiolizga moyilligi bo‘lgan bemorlarda man etiladi. Bunday omillarga quyidagilar kiradi:

buyrak faoliyatining o‘rtacha buzilishi (kreatinin klirensi 60 ml/daqiqadan kam);

gipotireoz;

bemorda yoki anamnezida mushak to‘qimasining irsiy kasalligi;

boshqa HMG CoA reduktaza ingibitoridan foydalangandan so‘ng mushak to‘qimasi holatining yomonlashuvi alomatlarining paydo bo‘lishi;

qonda rozuvastatin konsentratsiyasining oshishiga olib kelishi mumkin bo‘lgan holatlar;

fibratlarni bir vaqtning o‘zida qo‘llash;

alkogolni suiiste’mol qilish;

osiyo irqiga mansub bemorlarga;

70 yoshdan oshgan;

trombotsitopeniya.

Dozani oshirib yuborish

Simptomlar - nojo‘ya ta’sir belgilarining ifodalanganligi.

Davolash - simptomatik va qo‘llab-quvvatlovchi tadbirlar. Jigar funksiyasi va KFK darajasini nazorat qilish zarur. Gemodializ samarali bo‘lishi dargumon.

Maxsus shartlar

Siydik chiqarish tizimiga ta’siri

Rozuvastatinning katta dozalari bilan davolanayotgan bemorlarda, ayniqsa

40 mg dan oshganda, proteinuriyaning o‘tkinchi yoki sporadik ko‘rinishlari, ayniqsa qumoq massa bilan birga keladigan kanalcha mexanizmli proteinuriya kuzatiladi. Proteinuriya paydo bo‘lishidan oldin o‘tkir yoki zo‘rayib boruvchi buyrak kasalligi boshlanishi aniqlanmagan. Davolash davomida buyrak sohasidagi o‘tkir sezgilarning yuqori chastotasi 40 mg doza bilan bog‘liq. 40 mg doza tayinlangan bemorlarda mutaxassislar buyrak faoliyatini kuzatib borishlari zarur.

Tayanch-harakat tizimiga ta’sir

Rozuvastatin barcha dozalarda va ayniqsa 20 mg dan ortiq dozalarda qo‘llanilganda, tayanch-harakat tizimiga quyidagi ta’sirlar haqida xabar berilgan; mialgiya, miopatiya, kamdan-kam hollarda rabdomioliz.

Kreatinkinaza faolligini o‘lchash

Kreatinkinaza faolligini kuchli jismoniy zo‘riqishdan keyin yoki kreatinkinaza darajasining oshishiga boshqa ehtimoliy sabablar mavjud bo‘lganda o‘lchash kerak emas, chunki bu tibbiy xulosalarni noto‘g‘ri chiqarishga olib kelishi mumkin. Agar davolash boshlanishidan oldin kreatinkinaza darajasi sezilarli darajada oshgan bo‘lsa (5 x VGN (Normaning yuqori chegarasi) dan ortiq), u holda 5-7 kun o‘tgach, nazorat tekshiruvini o‘tkazish zarur. Agar tibbiy nazorat xulosasida 5xVGN dan yuqori daraja ko‘rsatilgan bo‘lsa, davolashni boshlash mumkin emas.

Davolashni boshlashdan oldin

Rozat preparatini, reduktaza darajasini pasaytiruvchi boshqa preparatlar kabi, miopatiya yoki rabdomiolizga moyilligi bo‘lgan bemorlarda ehtiyotkorlik bilan qo‘llash lozim.

Bemorlarning ushbu guruhida davolanishning mumkin bo‘lgan xavflarini o‘rganish zarur, davolanish davomida esa bemorni nazorat qilish va kuzatish muhimdir. Agar bemorda davolashdan oldin nazorat tekshiruvi davomida kreatinkinazaning yuqori darajasi aniqlansa, u holda terapiyani boshlamaslik kerak.

Davolanish davomida

Bemorga kutilmaganda paydo bo‘lgan mushak og‘riqlari, mushak kuchsizligi yoki spazmlar, ayniqsa, holsizlik va isitma bilan birga kelgan holatlar haqida zudlik bilan shifokorga xabar berish zarurligi haqida ma’lumot berish kerak. Bunday bemorlarda kreatinkinaza faolligi darajasini tekshirish kerak. Agar faollik darajasi sezilarli darajada oshgan bo‘lsa (5 x VGN dan ortiq) yoki mushak zo‘riqishi kundalik azobli noqulaylikni keltirib chiqarsa, unda davolanishni to‘xtatish kerak.

Kreatinkinaza faolligining ruxsat etilgan chegaralargacha pasayishi belgilari paydo bo‘lgandan so‘ng, Rozat preparatini yoki boshqa reduktaza ingibitorini kamroq dozada qayta qo‘llash mumkin. Bemor mutaxassisning qat’iy nazorati ostida bo‘lishi kerak. Agar bemorda yuqoridagi alomatlar paydo bo‘lmasa, u holda kreatinkinaza faolligi darajasini sinchiklab nazorat qilishga hojat yo‘q.

Agar bemorda miopatiya yoki rabdomiolizga o‘xshash ikkilamchi buyrak yetishmovchiligi alomatlariga o‘xshash o‘tkir va og‘ir sezgilar paydo bo‘lsa (sepsis, gipotoniya, keng ko‘lamli jarrohlik amaliyoti, jarohat, og‘ir metabolik, endokrin va elektrolit buzilishlar, epilepsiya), Rozatni qo‘llash kerak emas.

Statinlar, shu jumladan rozuvastatin bilan davolash paytida yoki undan keyin immunitetga bog‘liq nekrotik miopatiyaning kamdan-kam holatlari qayd etilgan. Immunitetga bog‘liq bo‘lgan nekrotik miopatiya klinik jihatdan proksimal mushaklarning zaifligi va statinlar bilan davolash to‘xtatilganiga qaramay, qon zardobida kreatinkinazaning oshishi bilan tavsiflanadi.

Jigar funksiyasiga ta’siri

Rozat preparati, boshqa HMG CoA reduktaza ingibitorlari kabi, spirtli ichimliklarni suiiste’mol qiluvchi va (yoki) jigar kasalliklari bilan og‘rigan bemorlarda ehtiyotkorlik bilan qo‘llanilishi lozim. Davolashni boshlashdan oldin va davolash boshlanganidan 3 oy o‘tgach, jigar faoliyatini tekshirish tavsiya etiladi. Agar qon zardobida aminotransferazalar faolligi ruxsat etilgan yuqori darajadan 3 marta oshsa, u holda davolashni to‘xtatish yoki Rozat dori vositasining dozasini kamaytirish kerak. Og‘ir nojo‘ya ta’sirlarning paydo bo‘lish chastotasi (asosan jigar aminotransferazalari faolligining oshishi bilan bog‘liq) preparatni iste’mol qilish boshlanganidan keyin preparatni 40 mg dozada qo‘llaganda ortadi.

Qalqonsimon bez funksiyasi yetishmovchiligi yoki nefrotik sindrom tufayli ikkilamchi giperxolesterinemiya bilan og‘rigan bemorlarda Rozat preparati bilan davolashni boshlashdan oldin asosiy kasallikni tegishlicha davolash kerak.

Turli irqlarga mansub bemorlar

Tibbiy tadqiqotlar shuni ko‘rsatdiki, xitoylik va yaponiyalik bemorlar orasida dori vositasiga yuqori reaksiya kuzatilgan - yevropalik bemorlar orasida olingan ko‘rsatkichlarga nisbatan rozuvastatinning tizimli konsentratsiyasining oshishi qayd etilgan.

Nafas yo‘llari kasalliklari

Kamdan-kam hollarda statinlar bilan davolashda, ayniqsa dorilar uzoq vaqt qo‘llanganda yuzaga kelishi mumkin. Belgilari: bo‘g‘ilish, quruq yo‘tal, umumiy salomatlikning yomonlashuvi (charchoq, tana vaznining kamayishi va tana haroratining ko‘tarilishi). Bemorda o‘pkaning interstitsial kasalligi rivojlanishiga shubha tug‘ilganda, statinlar bilan davolash to‘xtatilishi lozim.

Qandli diabet

Och qoringa qondagi glyukoza miqdori 5,6 dan 6,9 mmol/l gacha bo‘lgan bemorlarda rozuvastatin bilan davolash qandli diabet rivojlanish xavfini oshirishi mumkin.

Homiladorlik va emizish davrida

Rozatni homiladorlik va emizish davrida qo‘llash mumkin emas.

Dorilarning o‘zaro ta’siri

Siklosporin

Rozuvastatin va siklosporinni bir vaqtning o‘zida qo‘llash

Sog‘lom sinaluvchilardan farqli o‘laroq, rozuvastatin egri chizig‘i ostidagi maydon (PPK) me’yorning yuqori chegarasiga nisbatan 7 baravar ko‘paygan.

Bir vaqtning o‘zida qo‘llash siklosporinning plazmadagi konsentratsiyasiga ta’sir qilmaydi.

K vitamini antagonistlari

Shuningdek, HMG CoA reduktazasining boshqa ingibitorlarini qo‘llashda bo‘lgani kabi, davolashning boshida yoki davomida K vitamini antagonistlari (masalan, varfarin yoki kumarin guruhining boshqa antikoagulyantlari) bilan bir vaqtda davolanayotgan bemorlarda rozuvastatin dozasining oshishi Xalqaro me’yorlashtirilgan nisbatning (XMN) oshishi kuzatilishi mumkin. Rozuvastatin preparati dozasini kamaytirish yoki uni qabul qilishni to‘xtatish MNSning pasayishiga olib kelishi mumkin. Bunday hollarda MNSni diqqat bilan nazorat qilish kerak.

Gemfibrozil va boshqa lipidlar konsentratsiyasini pasaytiruvchi preparatlar.

Rozuvastatin va gemfibrozilni bir vaqtning o‘zida qo‘llash rozuvastatinning maksimal konsentratsiyasi (Cmax) va egri chiziq ostidagi yuzaning (PPK) ikki baravar oshishiga olib keladi.

Reduktaza ingibitorlari va gemfibrozil, fenofibrat yoki fibratlar guruhining boshqa preparatlarini, shuningdek, niatsin (nikotin kislotasi) ni lipidlar konsentratsiyasini pasaytiruvchi dozada (kuniga 1 g yoki undan ko‘p) bir vaqtning o‘zida qo‘llash miopatiya xavfini oshiradi, ehtimol, bu preparatlarning o‘zi miopatiyaga olib kelishi mumkinligi sababli. Fibratlar guruhi preparatlari va rozuvastatinni 40 mg dozada bir vaqtda qo‘llash mumkin emas. Bunday bemorlarni davolashni 5 mg dan boshlash kerak.

Ezetimib (Azatimib)

Rozuvastatin va ezetimib (aztimib) preparatlarini bir vaqtda qo‘llash AUC egri chizig‘iga yoki Cmax ga ta’sir qilmaydi. Biroq, farmakodinamik o‘zaro ta’sirlar va kutilmagan ko‘rinishlarning paydo bo‘lishini istisno qilib bo‘lmaydi.

Proteaza ingibitorlari.

Rozuvastatin va proteaza ingibitorlarini bir vaqtda qo‘llash rozuvastatinning ta’sirini sezilarli darajada kuchaytiradi. Bu ta’sirning aniq mexanizmi noma’lum.

Rozuvastatinning tizimli ta’sirining kuchayishi rozuvastatinni turli proteaza ingibitorlari va ritonavir bilan birgalikda qabul qilgan bemorlarda kuzatildi. Proteaza ingibitorlarini qabul qilayotgan OIV bilan kasallangan bemorlarda rozuvastatinni qo‘llashda lipidlar miqdorini kamaytirishning afzalliklarini, shuningdek, proteaza ingibitorlari bilan davolangan bemorlarda rozuvastatin dozalarini oshirish va qabul qilish boshida plazmadagi rozuvastatin konsentratsiyasini oshirish imkoniyatini hisobga olish lozim. Preparatni proteaza ingibitorlari bilan bir vaqtda qo‘llash tavsiya etilmaydi, faqat doza tuzatilgan bo‘lsa.

Tashuvchi oqsil ingibitorlari: Rozuvastatin ma’lum bir tashuvchi oqsillar, jumladan organik anionlar transport polipeptidining jigar to‘planishi tashuvchisi 1B1 va sut bezi saratoniga chidamlilik oqsilining efflyuks tashuvchisi uchun substrat hisoblanadi. Rozuvastatinni ushbu tashuvchi oqsillarning ingibitorlari bo‘lgan tibbiy preparatlar bilan birga qo‘llash plazmadagi rozuvastatin konsentratsiyasining oshishi va miopatiya rivojlanish xavfining oshishi bilan kechishi mumkin (1-jadvalga qarang).

O‘zaro ta’sirning aniq mexanizmi noma’lum bo‘lsa-da, proteaza ingibitorlarini bir vaqtning o‘zida qo‘llash rozuvastatin ta’sirini sezilarli darajada oshirishi mumkin (1-jadvalga qarang). Masalan, farmakokinetik tadqiqotda sog‘lom ko‘ngillilarda 10 mg rozuvastatin va ikkita proteaza ingibitorining kombinatsiyalangan preparatini (300 mg atazanavir/100 mg ritonavir) bir vaqtning o‘zida qo‘llash rozuvastatinning statsionar AUC va Cmax ko‘rsatkichlarining mos ravishda taxminan 3 va 7 baravarga oshishiga olib keldi. Rozuvastatin va proteaza ingibitorlarining ba’zi kombinatsiyalarini bir vaqtning o‘zida qo‘llashni rozuvastatin dozasini sinchkovlik bilan tartibga solgandan so‘ng, rozuvastatin ta’sirining kutilayotgan oshishiga asoslanib amalga oshirish mumkin.

Antatsid preparatlar.

Rozuvastatin va me’da shirasi kislotaliligini pasaytiruvchi dorilar, alyuminiy va magniy gidroksidini bir vaqtda qo‘llash rozuvastatin konsentratsiyasining plazmada kamida 50% ga kamayishiga olib keladi. Bu ta’sirning davolash amaliyotidagi ahamiyati noma’lum.

Eritromitsin.

Rozuvastatin va eritromitsinni bir vaqtda qo‘llash rozuvastatinning AUC (0-T) egri chizig‘i ostidagi maydonning 20% ga va rozuvastatinning maksimal konsentratsiyasining (Cmax) 30% ga kamayishiga olib keladi. Bu ta’sir eritromitsin qo‘llangandan so‘ng oshqozon-ichak trakti ishining kuchayishi bilan bog‘liq bo‘lishi mumkin.

Oral kontratseptivlar yoki gormonal terapiya.

Rozuvastatin va oral kontratseptiv vositalarni bir vaqtning o‘zida qo‘llash etinilestradiol va norgestrol egri chizig‘i ostidagi yuzaning yuqori cho‘qqisini (AUC) mos ravishda 26% va 34% ga oshishiga olib keladi. Shunga e’tibor berish kerakki, kontratseptiv dozasini oshirish bilan plazmadagi preparat konsentratsiyasining oshishi kuzatildi.

Boshqa preparatlar.

Reaksiyalar va o‘zaro ta’sirlarni o‘rganish asosida, digoksinlar bilan sezilarli o‘zaro ta’sir sodir bo‘lmaydi deb taxmin qilish mumkin.

Sitoxrom R450 fermenti. Rozuvastatin sitoxrom R450 fermentlarining na ingibitori, na induktori hisoblanadi. Bundan tashqari, rozuvastatin bu fermentlar uchun kuchsiz substrat hisoblanadi. Rozuvastatin, flukonazol (CYP2C9 va CYP3A4 ingibitorlari) va ketokonazol (CYP2A6 va CYP3A4 ingibitorlari) o‘rtasida klinik jihatdan ahamiyatli o‘zaro ta’sir kuzatilmadi. Rozart va itrakonazolni (CYP3A4 ingibitori) birgalikda qo‘llash rozuvastatin AUC ni 28% ga oshiradi Shunday qilib, sitoxrom R450 metabolizmi bilan bog‘liq o‘zaro ta’sir kutilmaydi.

Chiqarilish shakli, o‘rami

Plyonkali qobiq bilan qoplangan tabletkalar 5 mg, 10 mg, 20 mg, 40 mg N28 (4x7), N56 (8x7) (blisterlar).

Saqlash shartlari

Yorug‘likdan himoyalangan quruq joyda, 25 °C dan yuqori bo‘lmagan haroratda saqlanadi.

Bolalar qo‘li yetmaydigan joyda saqlang!

Yaroqlilik muddati

4 yosh.

Qadoqda ko‘rsatilgan yaroqlilik muddati tugagandan keyin qabul qilinmaydi.

Yaroqlilik muddati ko‘rsatilgan oyning oxirgi kunini bildiradi.

Ishlab chiqaruvchi

Adamed Pharma S. A., Polsha.