Rosatin plyonka bilan qoplangan planshetlar 10 mg №30 (3 blister х 10 tabletka)

Tarkib

Plyonkali qobiq bilan qoplangan har bir tabletka quyidagilarni o‘z ichiga oladi:

faol modda: rozuvastatin kalsiy, rozuvastatinga ekvivalent - 10 mg va 20 mg;

yordamchi moddalar: laktoza, mikrokristall sellyuloza, ikki asosli kalsiy fosfat, krossovidon, gidroksipropilsellyuloza, polisorbat 80, Opadry pink 03B54984.

Dori shakli

Plyonkali qobiq bilan qoplangan tabletkalar.

Farmakoterapevtik guruh

Gipolipidemik vosita (GMK-KoA reduktaza ingibitori). ATX kodi: C10AA07.

Farmakologik xususiyatlari

Rozuvastatin GMG-KoA reduktazaning selektiv va raqobatbardosh ingibitori bo‘lib, 3-gidroksi-3-metilglyutarilkoenzim A ni xolesterinning o‘tmishdoshi bo‘lgan mevalonatga aylantiradi. Rozuvastatinning asosiy ta’sir nishoni jigar bo‘lib, u yerda xolesterin (XS) sintezi va past zichlikdagi lipoproteinlar (PZLP) katabolizmi amalga oshiriladi.

Rozuvastatin hujayralar yuzasida "jigar" PZLP retseptorlari sonini ko‘paytirib, PZLP qamrovi va katabolizmini oshiradi.

Shuningdek, u jigar hujayralarida juda past zichlikdagi lipoproteinlar (ZJPLP) xolesterini sintezini tormozlaydi, shu bilan ZPLP va ZJPLPning umumiy miqdorini kamaytiradi.

Rozuvastatin xolesterin - ZPLP (XS-ZPLP), umumiy xolesterin va triglitseridlar (TG) miqdorining ko‘payishini kamaytiradi, yuqori zichlikdagi lipoproteinlar xolesterini (XS-YUZLP) miqdorini oshiradi, shuningdek, apolipoprotein V (ApoV), XS-no-YUZLP (YUZLP xolesterini, XS-ZJPLP, TG-ZJPLP miqdorini chegirgan holdagi umumiy xolesterin miqdori) miqdorini kamaytiradi va apolipoprotein A-I (ApoA-I) miqdorini oshiradi. Rozuvastatin XS-ZPLP/XS-YUZLP, umumiy XS/XS-YUZLP, XS-noYUZLP/XS-YUZLP va ApoV/ApoA-I nisbatini kamaytiradi.

Davolash boshlanganidan keyin bir hafta ichida terapevtik samaraga erishish mumkin, 2 haftadan keyin maksimal mumkin bo‘lgan samaraning 90% ga erishiladi. Odatda mumkin bo‘lgan maksimal terapevtik ta’sirga 4 haftadan keyin erishiladi va preparatni keyingi qabul qilishda davom ettiriladi.

Farmakokinetika

Rozuvastatin MIY to‘liq so‘rilmaydi, biosinguvchanligi taxminan 20% ni tashkil etadi. Ichga qabul qilingandan keyin taxminan 5 soat ichida plazmadagi eng yuqori konsentratsiyaga erishiladi. Rozuvastatin preparatning birlamchi ta’sir etish joyi bo‘lgan jigarda to‘planadi. Asosan sitoxrom R450 va CYP2C9 izofermenti tomonidan kam darajada biotransformatsiyalanadi. Plazma oqsillari bilan bog‘lanishi taxminan 90% ni tashkil etadi. Rozuvastatin dozasining 90% ga yaqini najas bilan o‘zgarmagan holda chiqariladi; preparatning 5% ga yaqini siydik bilan o‘zgarmagan holda chiqariladi.

Ko‘rsatmalar

Giperlipidemiya va aralash dislipidemiya:

Rozatin birlamchi giperlipidemiya yoki aralash dislipidemiya bilan og‘rigan katta yoshli bemorlarda umumiy XS va XS-ZPLP, ApoV, XS-noZPLP va triglitseridlar konsentratsiyasini kamaytirish va XS-ZPLPni oshirish uchun parhezga qo‘shimcha terapiya sifatida qo‘llaniladi. Lipidlar darajasini to‘g‘rilovchi dori vositalarini to‘yingan yog‘lar va xolesterin iste’molini istisno etuvchi parhez bilan bir vaqtda, parhez yoki boshqa farmakologik bo‘lmagan davolash yetarli darajada samarali bo‘lmaganda qo‘llash lozim;

Gipertriglitseridemiya: Rozatin parhezga qo‘shimcha terapiya sifatida gipertriglitseridemiya bilan og‘rigan katta yoshli bemorlarni davolash uchun qo‘llaniladi.

Oilaviy gomozigotali giperxolesterinemiya:

Rozatin parhezga va boshqa lipidlarni pasaytiruvchi terapiyaga (masalan, PZLP-aferez) qo‘shimcha sifatida yoki bunday terapiya yetarli darajada samarali bo‘lmagan hollarda qo‘llaniladi;

Ateroskleroz rivojlanishini sekinlashtirish uchun;

Rozatin ateroskleroz rivojlanishini sekinlashtirish uchun umumiy XS va XS-ZPLP konsentratsiyasini kamaytirish uchun terapiya ko‘rsatilgan bemorlarda parhezga qo‘shimcha sifatida qo‘llaniladi.

Qo‘llash usuli va dozalari

Umumiy tavsiyalar:

Rozatinning dozasi kuniga 5 dan 40 mg gacha o‘zgarib turadi. Preparat kuniga bir marta, ovqatlanishdan qat’i nazar, sutkaning istalgan vaqtida qo‘llanilishi mumkin. GMG-KoA-reduktazaning boshqa ingibitorlarini qabul qilishdan o‘tkazilgan bemorlar uchun Rozatin bilan davolashni boshlang‘ich dozadan boshlash va shundan keyingina davolash samaradorligi hamda organizmning individual reaksiyasiga qarab tegishli dozani tanlash lozim. 40 mg dozani faqat 20 mg preparat qo‘llanilganda davolashning kerakli ta’siriga erishilmagan taqdirdagina qo‘llash mumkin.

Giperlipidemiya, aralash dislipidemiya, gipertriglitseridemiya va ateroskleroz rivojlanishini sekinlashtirish uchun:

Rozatinning tavsiya etilgan boshlang‘ich dozasi kuniga bir marta 10 mg ni tashkil etadi. Giperlipidemiyasi qayd etilgan bemorlar uchun (XS-ZPLP > 190 mg/dl) boshlang‘ich doza kuniga bir marta 20 mg bo‘lishi mumkin. Davolashning 2-4 haftasidan so‘ng va/yoki preparat dozasi oshirilganda, lipid almashinuvi ko‘rsatkichlarini nazorat qilish zarur (zarur hollarda dozani tuzatish talab etiladi).

Oilaviy gomozigotali giperxolesterinemiya:

Rozatinning tavsiya etilgan boshlang‘ich dozasi kuniga bir marta 20 mg ni tashkil etadi. Bunda davolash samaradorligi ZPLP-aferez darajasiga qarab aniqlanadi.

Pediatriyada qo‘llanishi:

Bolalarda qo‘llash tajribasi oilaviy gomozigotali giperxolesterinemiya bilan og‘rigan bemorlarning kichik guruhi (8 yosh va undan katta) bilan cheklangan.

Keksa yoshdagi bemorlarda dozani tuzatish talab etilmaydi.

Yengil yoki o‘rtacha og‘irlikdagi buyrak yetishmovchiligi bo‘lgan bemorlarda dozani tuzatish talab etilmaydi. Buyrak faoliyati o‘rtacha darajada buzilgan bemorlarga preparatning boshlang‘ich dozasi 5 mg tavsiya etiladi.

Nojo‘ya ta’sirlari

Statin guruhi preparatlarining eng ko‘p qayd etilgan nojo‘ya ta’siri oshqozon-ichak trakti buzilishlaridir. Boshqa qayd etilgan nojo‘ya ta’sirlarga bosh og‘rig‘i, teri toshmasi, bosh aylanishi, ko‘rishning xiralashishi, uyqusizlik va ta’m bilishning buzilishi kiradi. Qon zardobidagi aminotransferaza konsentratsiyasining qaytar ko‘tarilishi mumkin, shu munosabat bilan davolashni boshlashdan oldin jigar funksiyasini baholash va preparatning oxirgi dozasi qabul qilingan kundan boshlab bir yil davomida uning keyingi monitoringini o‘tkazish tavsiya etiladi. Gepatit va pankreatit qayd etilgan. Shuningdek, yuqori sezuvchanlik reaksiyalari, jumladan, anafilaktik shok va Kvinke shishi kuzatilgan. Mialgiya va mushaklar kuchsizligi bilan tavsiflangan va kreatinfosfokinaza konsentratsiyasining oshishi bilan bog‘liq bo‘lgan miopatiya ham qayd etilgan, ayniqsa siklosporin, fibrat kislotasi hosilalari yoki nikotin kislotasini bir vaqtning o‘zida qabul qilgan bemorlarda. Juda kamdan kam hollarda o‘tkir buyrak yetishmovchiligi bilan rabdomioliz boshlanishi mumkin.

Qarshi ko‘rsatmalar

Rozuvastatin va preparatning boshqa tarkibiy qismlariga yuqori sezuvchanlik. Faol bosqichdagi jigar kasalliklari (shu jumladan jigar transaminazalari faolligining barqaror oshishi yoki transaminazalar faolligining VGN bilan solishtirganda 3 baravardan ortiq har qanday oshishi).

Dozani oshirib yuborish

Dozani oshirib yuborishning maxsus davosi mavjud emas.

Doza oshirib yuborilgan taqdirda, simptomatik davolash va qo‘llab-quvvatlovchi chora-tadbirlarni o‘tkazish tavsiya etiladi. Jigar funksiyasi va kreatinfosfokinazaning faollik darajasini nazorat qilish lozim. Bu holda gemodializ, ehtimol, kam samaralidir.

Maxsus ko‘rsatmalar

Statinlar guruhi preparatlarini faol bosqichdagi jigar kasalliklari bo‘lgan yoki etiologiyasi noma’lum bo‘lgan zardob aminotransferazalari doimiy ko‘payib turadigan bemorlarga buyurmaslik kerak. Homilada xolesterin sinteziga ta’sir qilishi mumkinligi sababli, preparatni homiladorlik davrida qabul qilmaslik kerak; statinlarni qabul qilish bilan bog‘liq tug‘ma buzilishlar haqida bir nechta hisobotlar ma’lum. Zardob aminotransferazasi yoki kreatinfosfokinaza darajasining doimiy oshishi aniqlanganda yoki miopatiya tashxisi qo‘yilganda statin guruhi preparatlarini qo‘llashni to‘xtatish lozim. Og‘ir buyrak yetishmovchiligi bo‘lgan bemorlarga rozuvastatinni ehtiyotkorlik bilan buyurish kerak.

Homiladorlik va emizish davrida qo‘llash

Preparat homiladorlik va laktatsiya davrida qo‘llash mumkin emas.

Preparatni bolalar qo‘li yetmaydigan joyda saqlash va yaroqlilik muddati tugagandan keyin ishlatmaslik lozim.

Dorilarning o‘zaro ta’siri

Dorilarning statinlar bilan o‘zaro ta’sirining eng jiddiy oqibati miopatiya yoki rabdomiolizning rivojlanishidir. O‘zi miopatiyaga olib kelishi mumkin bo‘lgan dori vositalari barcha statinlar bilan bir vaqtda qo‘llanganda miopatiya rivojlanish xavfini oshiradi; bu dorilar fibrat kislota hosilalari (fibratlar yoki gemfibrozil) va nikotin kislotasini o‘z ichiga oladi.

Miopatiya rivojlanish xavfi statinlar metabolizmini susaytirish orqali ularning plazmadagi miqdorini oshiruvchi preparatlar bilan bir vaqtda qo‘llanganda ham ortadi. Rozuvastatin qisman metabolizmga uchraydi, asosan sitoxrom P450 ferment tizimi tomonidan CYP2C9 izofermenti tomonidan amalga oshiriladi va ferment ingibitorlari bilan simvastatin kabi o‘zaro ta’sir ko‘rsatmasligi mumkin. Biroq, rozuvastatinning plazmadagi yuqori konsentratsiyasi siklosporin va kamroq darajada gemfibrozil bilan qayd etilgan va bunday dorilar kombinatsiyasidan qochish kerak. Agar ularni bir vaqtda qo‘llash zarur bo‘lsa, u holda rozuvastatin dozasi kamaytirilishi kerak. Statinlar boshqa preparatlarga ta’sir ko‘rsatishi mumkin. Preparatni kumarinli antikoagulyantlar bilan bir vaqtda qabul qilgan bemorlarda qon ketishi va protrombin vaqtining oshishi qayd etildi.

Chiqarish shakli

Alyuminiy folga blisterida 10 tadan tabletka.

Karton qutida qo‘llash bo‘yicha yo‘riqnoma bilan birga 3 tadan blister.

Saqlash shartlari

Yorug‘likdan himoyalangan quruq joyda, 30 °C dan yuqori bo‘lmagan haroratda saqlanadi.

Yaroqlilik muddati

3 yil.

Ta’til shartlari

Retsept bo‘yicha.

Ishlab chiqaruvchi

Al-Taqaddom Pharmaceutical Industries, Iordaniya.