Rosatin plyonka bilan qoplangan planshetlar 10 mg №30 (3 blister x 10 tabletka)

Каждая таблетка, покрытая пленочной оболочкой, содержит:

активное вещество: розувастатин кальция, эквивалентный розувастатину - 10 мг и 20 мг;

вспомогательные вещества: лактоза, микрокристаллическая целлюлоза, кальция фосфат двухосновной, кросповидон, гидроксипропилцеллюлоза, полисорбат 80, Opadry pink 03B54984.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.

Гиполипидемическое средство (ингибитор ГМК-КоА редуктазы). Код АТХ: C10AA07.

Розувастатин представляет собой селективный и конкурентный ингибитор ГМГ-КоА редуктазы, фермента, превращающего 3-гидрокси-3-метилглютарилкоэнзим А в мевалонат, который является предшественником холестерина. Основной мишенью действия розувастатина является печень, где осуществляется синтез холестерина (ХС) и катаболизм липопротеинов низкой плотности (ЛПНП).

Розувастатин увеличивает число «печеночных» рецепторов ЛПНП на поверхности клеток, повышая захват и катаболизм ЛПНП.

Он также тормозит синтез холестерина липопротеинов очень низкой плотности (ЛПОНП) в клетках печени, тем самым снижая общее содержание ЛПНП и ЛПОНП.

Розувастатин снижает повышенное содержание холестерина - ЛПНП (ХС-ЛПНП), общего холестерина и триглицеридов (ТГ), повышает содержание холестерина липопротеинов высокой плотности (ХС-ЛПВП), а также снижает содержание аполипопротеина В (АпоВ), ХС-неЛПВП (содержание общего холестерина за вычетом содержания холестерина ЛПВП, ХС-ЛПОНП, ТГ-ЛПОНП и увеличивает уровень аполипопротеина A-I (АпоА-I). Розувастатин снижает соотношение ХС-ЛПНП/ ХС-ЛПВП, общий ХС/ХС-ЛПВП, ХС-неЛПВП/ХС-ЛПВП и АпоВ/АпоА-I.

Терапевтический эффект может быть достигнут в течение одной недели после начала лечения, через 2 недели достигается 90% от максимально возможного эффекта. Обычно максимально возможный терапевтический эффект достигается через 4 недели и поддерживается при дальнейшем приеме препарата.

Фармакокинетика

Розувастатин неполностью всасывается из ЖКТ, биодоступность составляет около 20%. Пиковые плазменные концентрации достигаются в течение около 5 часов после приема внутрь. Розувастатин накапливается в печени, которая является первичным местом действия препарата. Биотрансформируется в небольшой степени в основном цитохромом Р450 изоферментом CYP2C9. Связывание с белками плазмы составляет приблизительно 90%. Плазменный T1/2 - примерно 19 ч. Около 90% дозы розувастатина выводится в неизмененном виде с калом; около 5% препарата выводится в неизменном виде с мочой.

Гиперлипидемия и смешанная дислипидемия:

Розатин применяется в качестве дополнительной терапии к диете по снижению концентрации общего ХС и ХС-ЛПНП, АпоВ, ХС-неЛПВП и триглицеридов и повышению ХС-ЛПВП у взрослых пациентов с первичной гиперлипидемией или смешанной дислипидемией. Препараты, корректирующие уровень липидов, следует использовать одновременно с диетой, исключающей потребление насыщенных жиров и холестерола, когда диета или другое нефармакологическое лечение недостаточно эффективны;

Гипертриглицеридемия: Розатин применяется в качестве дополнительной терапии к диете для лечения взрослых пациентов с гипертриглицеридемией.

Семейная гомозиготная гиперхолестеринемия:

Розатин применяется в качестве дополнения к диете и другой липидснижающей терапии (например, ЛПНП-аферез) или в случаях, когда подобная терапия недостаточно эффективна;

Для замедления прогрессирования атеросклероза;

Розатин применяется для замедления прогрессирования атеросклероза в качестве дополнения к диете у пациентов, которым показана терапия для снижения концентрации общего ХС и ХС-ЛПНП.

Общие рекомендации:

Дозировка Розатина варьирует от 5 до 40 мг в день. Препарат может применяться один раз в день в любое время суток вне зависимости от приема пищи. Для пациентов, переведенных с приема других ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы, лечение Розатином следует начинать с начальной дозы, и только затем следует подбирать соответствующую дозу в зависимости от эффективности лечения и индивидуальной реакции организма. Доза 40 мг может быть использована только если не достигнут должный эффект лечения при использовании 20 мг препарата.

Гиперлипидемия, смешанная дислипидемия, гипертриглицеридемия и для замедления прогрессирования атеросклероза:

Рекомендуемая начальная доза Розатина составляет 10 мг один раз в день. Для пациентов с отмеченной гиперлипидемией (ХС-ЛПНП > 190 мг/дл) начальная доза может составлять 20 мг один раз в день. После 2-4-х недель терапии и/или при повышении дозы препарата необходим контроль показателей липидного обмена (при необходимости требуется коррекция дозы).

Семейная гомозиготная гиперхолестеринемия:

Рекомендуемая начальная доза Розатина составляет 20 мг один раз в день. Эффективность лечения при этом определяется по уровням ЛПНП-аферез.

Применение в педиатрии:

Опыт применения у детей ограничен малой группой пациентов (8 лет и выше) с семейной гомозиготной гиперхолестеринемией.

Пациентам пожилого возраста не требуется коррекция дозы.

У пациентов с почечной недостаточностью легкой или средней степени тяжести коррекция дозы не требуется. Пациентам с умеренными нарушениями функции почек рекомендуется начальная доза препарата 5 мг.

Наиболее часто отмеченным побочным эффектом препаратов группы статинов является нарушения со стороны ЖКТ. Другие отмеченные побочные эффекты включают в себя головную боль, кожную сыпь, головокружение, помутнение зрения, бессонницу и расстройство вкусовых ощущений. Возможно обратимое повышение концентрации сывороточной аминотрансферазы, в связи, с чем рекомендуется перед началом лечения следует провести оценку печеночной функции и дальнейший ее мониторинг в течение года со дня приема последней дозы препарата. Были отмечены гепатит и панкреатит. Также наблюдались реакции повышенной чувствительности, включая анафилактический шок и отек Квинке. Также отмечена миопатия, характеризующаяся миалгией и мышечной слабостью и связанная с повышенными концентрациями креатинфосфокиназы, особенно у пациентов, принимающих одновременно циклоспорин, производные фиброевой кислоты, или никотиновой кислоты. Очень редко возможно развитие рабдомиолиза с острой почечной недостаточностью.

Повышенная чувствительность к розувастатину и другим ингредиентам препарата. Заболевания печени в активной фазе (включая стойкое повышение активности печеночных трансаминаз или любое повышение активности трансаминаз более чем в 3 раза по сравнению с ВГН).

Специфическое лечение при передозировке не существует.

В случае передозировки рекомендуется проводить симптоматическое лечение и поддерживающие мероприятия. Следует контролировать функцию печени и степень активности креатинфосфокиназы. Гемодиализ в данном случае, вероятно, малоэффективен.

Препараты группы статинов не следует назначать пациентам с заболеваниями печени в активной стадии или при постоянном повышении сывороточных аминотрансфераз неизвестной этиологии. Препарат не следует принимать во время беременности из-за возможности влияния на синтез холестерола у плода; известно несколько отчетов о врожденных нарушениях связанных с приемом статинов. Применение препаратов группы статинов следует прекратить при обнаружении постоянного повышения уровня сывороточной аминотрансферазы или креатинфосфокиназы, или при диагностировании миопатии. Розувастатин с осторожностью следует назначать пациентам с тяжелой почечной недостаточностью.

Применение при беременности и кормлении грудью

Препарат противопоказан при беременности и в период лактации.

Препарат следует хранить в недоступном для детей месте и не использовать после истечения срока годности.

Наиболее серьезным последствием лекарственного взаимодействия со статинами является развитие миопатии или рабдомиолиз. Лекарственные средства, сами способные вызвать миопатию, увеличивают риск развития миопатии при одновременном применении со всеми статинами; эти препараты включают в себя производные фиброевой кислоты (фибраты или гемфиброзил) и никотиновую кислоту.

Риск развития миопатии также повышается при одновременном применении с препаратами, увеличивающими уровень статинов в плазме путем подавления их метаболизма. Розувастатин подвергается частичному метаболизму, в основном ферментной системой цитохрома Р450 изоферментом CYP2C9, и может не проявлять такого же взаимодействия с ингибиторами фермента как симвастатин. Однако, повышенные концентрации розувастатина в плазме отмечены с циклоспорином, и, в меньшей степени, с гемфиброзилом, и такие комбинации препаратов следует избегать. Если необходимо их одновременное применение, то доза розувастатина должна быть снижена. Статины могут оказывать влияние на другие препараты. У пациентов, принимавших препарат одновременно с кумариновыми антикоагулянтами, отмечены кровотечения, и увеличение протромбинового времени.

По 10 таблеток в блистере из алюминиевой фольги.

По 3 блистера вместе с инструкцией по применению в картонной пачке.

Хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 30 °C.

3 года.

По рецепту.

Al-Taqaddom Pharmaceutical Industries, Иордания.