Rotacef in'ektsiya uchun eritma uchun kukun 1 g (flakon) + erituvchi 3,5 ml (ampula)

Ротацеф 0,5 г

1 флакон қуйидагиларни сақлайди:

фаол модда: цефтриаксон (натрийли тузи шаклида) - 0,5 г;

эритувчи (ўрамида эритувчи бўлган чиқарилиш шакли учун): 1% ли лидокаин гидрохлориди эритмаси - 2,0 мл;

Ротацеф 1,0 г

1 флакон қуйидагиларни сақлайди:

фаол модда: цефтриаксон (натрийли тузи шаклида) - 1,0 г;

эритувчи (ўрамида эритувчи бўлган чиқарилиш шакли учун): 1% ли лидокаин гидрохлориди эритмаси - 3,5 мл;

Деярли оқ ёки сарғиш рангли, бироз гигроскопик, кристалл кукун.

Инъекция ва инфузия учун эритма тайёрлаш учун кукун.

Цефалоспоринларнинг учинчи авлодига мансуб, тизимли таъсир қилувчи антибактериал препаратлар. АТХ коди: J01DD04.

Фармакодинамикаси

Ротацеф кенг таъсир доирасига эга бўлган цефалоспоринлар қаторининг учинчи авлод антибиотигидир. Бактерияларнинг ҳужайра мембраналари синтезини бостириши ҳисобига бактерицид таъсир кўрсатади. Аксарият грамманфий, кўпчилик граммусбат қўзғатувчилар ва баъзи анаэробларга нисбатан фаолдир. Бактериялар томонидан ишлаб чиқариладиган бета-лактамазаларнинг таъсирига чидамлидир.

Препаратга сезгир аэроб грамманфий бактериялар: Aeromonas spp., Alcaligenes spp., Branhamella catarrhalis, Citrobacter spp., Enterobacter spp. (баъзи штаммлари чидамли), E.coli, Haemophilus ducreyi, Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella spp. (шу жумладан, Kl. pneumoniae), Moraxella spp., Morganella morganii, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Plesiomonas shigelloides, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Providencia spp., Pseudomonas aeruginosa (баъзи штаммлари чидамли), Salmonella spp. (шу жумладан, S. typhi), Serratia spp. (шу жумладан, S. marcescens), Shigella spp., Vibrio spp. (шу жумладан, V. cholerae), Yersinia spp. (шу жумладан, Y. enterocolitica).

Бошқа антибиотиклар, масалан, пенициллинлар, биринчи ва иккинчи авлод цефалоспоринлар ва аминогликозидларнинг таъсирида жадал кўпаядиган юқорида келтирилган микроорганизмларнинг кўпчилик штаммлари Ротацефга сезгирдир. Клиник маълумотларга кўра бирламчи ва иккиламчи сифилисда препаратнинг яхши самарадорлиги кузатилади.

Ротацефга сезгир аэроб граммусбат бактериялар: Streptococcus agalactiae, Staphylococcus aureus (шу жумладан, пенициллиназа ишлаб чиқарадиган штаммлари), Streptococcus bovis, Staphylococcus epidermidis, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus viridans.

Метициллинга чидамли бўлган Staphylococcus spp., цефалоспоринларга, шу жумладан Ротацефга ҳам резистентдир. Enterococcus spp. нинг кўпчилик штаммлари (масалан, Enterococcus faecalis) ҳам препаратга чидамлидир.

Ротацефга сезгир анаэроб қўзғатувчилар: Bacteroides spp. (шу жумладан, В. fragilis нинг айрим штаммлари), Clostridium spp. (шу жумладан, Cl. Difficile), Fusobacterium spp. (F. mortiferum ва F. varium лардан ташқари), Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp. Бета-лактамаза ишлаб чиқарадиган Bacteroides spp. нинг баъзи штаммлари (масалан, В. fragilis), Ротацефга чидамлидир.

Фармакокинетикаси

Мушак ичига/вена ичига юборилганида Ротацеф организмнинг тўқималари ва суюқликларига яхши ўтади. Мушак ичига юборилганида биокираолишлиги 100% ни ташкил этади. Плазмада максимал концентрациясига мушак ичига юборилганида 2-3 соатдан кейин эришилади. Плазма альбуминлари билан 85-95% га қайтар боғланади ва бу боғланиш унинг қондаги концентрациясига тескари пропорционалдир.

Ротацеф интерстициал суюқликка тез диффузия бўлади, у ерда унга сезгир микроорганизмларга нисбатан ўзининг бактерицид таъсирини 24 соат давомида сақлаб туради. Ярим чиқарилиш даври узоқ давом этади, ва катталарда 8 соатни ташкил этади, 75 ёшдан ошган кекса ёшдаги одамларда тахминан икки марта узаяди, янги туғилган чақалоқларда эса 6,5-8 кунни ташкил этади.

Катталарда Ротацефнинг 50-60% сийдик билан ўзгармаган ҳолда, 40-50% сафро билан чиқарилади. Янги туғилган чақалоқларда Ротацефнинг юборилган дозасининг тахминан 70% буйраклар орқали чиқарилади. Катталарда буйрак ёки жигар фаолиятини бузилишлари бўлганида, жигар ва буйрак фаолиятини қайта тақсимланиши: агар буйрак фаолияти бузилган бўлса, сафро билан чиқарилиши ошади, агар жигарда патология бўлса, буйраклар орқали чиқарилиши кучаяди, шу сабабли Ротацефнинг фармакокинетикаси деярли ўзгармайди (ярим чиқарилиш даври бироз узайиши мумкин).

Цефтриаксон гематоэнцефалик тўсиқ орқали яхши ўтади.

Ротацеф унга сезгир бактерияларнинг штаммлари чақирган барча инфекцияларга нисбатан самаралидир:

• юқори ва қуйи нафас йўлларининг касалликлари (шу жумладан, пневмония, ўпка абсцесси, плевра эмпиемаси);
• қорин бўшлиғи аъзоларининг инфекциялари (шу жумладан, холангит, ўт пуфаги эмпиемаси, меъда-ичак йўлларининг, ўт чиқариш йўлларининг яллиғланиш касалликлари, перитонит);
• суяклар ва бўғимларнинг инфекциялари;
• тери ва юмшоқ тўқималарнинг инфекциялари;
• сийдик чиқариш йўлларининг инфекциялари (шу жумладан, пиелонефрит);
• жинсий йўл орқали юқадиган инфекциялар (шу жумладан, гонорея);
• инфекцияланган жароҳатлар ва куйишлар;
• бош мия пардаларини яллиғланиши, сепсис;
• операциядан кейинги инфекцияни олдини олиш учун қўлланади.

Ротацеф мушак ичига ва вена ичига оқим билан ёки томчилаб юборилади.

Эритмани тайёрлаш қоидаси ва юборилиши

Мушак ичига юбориш учун:

500 мг Ротацеф 1% ли лидокаин гидрохлориди эритмасининг 2 мл да эритилади,

1 г Ротацеф 1% ли лидокаин гидрохлориди эритмасининг 3,5 мл да эритилади.

Думба мушагига чуқур юборилади. Бир думбага кўпи билан 1 г препарат юбориш тавсия этилади.

Вена ичига юбориш учун:

500 мг Ротацеф 5 мл инъекция учун сувда эритилади,

1 г Ротацеф 10 мл инъекция учун сувда эритилади.

Вена ичига секин 2-4 минут давомида юборилади.

Янги туғилган (икки ҳафталиккача бўлган) чақалоқларга Ротацеф тана вазнига 20-50 мг/кг дозада суткада бир марта буюрилади. Янги туғилган чақалоқларда ферментлар тизими етилмаганлиги сабабли препаратнинг дозасини ошириш мумкин эмас.

Кўкрак ёшидаги болалар ва 12 ёшгача бўлган болалар учун Ротацефнинг суткалик дозаси тана вазнига 20-80 мг/кг ни ташкил этади суткада бир марта юборилади. Тана вазни 50 кг ва ундан ортиқ бўлган болаларга катталар учун қўлланадиган одатдаги дозаларда юборилади.

Катталар ва 12 ёш ва ундан ошган болалар: одатдаги дозалари 1-2 г дан Ротацефни ташкил этади, суткада бир марта юборилади. Препаратни юборишлар ўртасидаги интервал - 24 соат. Оғир ҳолатларда ёки цефтриаксонга ўртача сезгир бактериялар чақирган инфекцияларда, препаратнинг суткалик дозаси 4 г гача оширилиши мумкин.

Препаратни тана вазнига 50 мг/кг дан ортиқ дозада вена ичига юборилганида камида 30 минут давомида томчилаб юбориш керак.

Даволаш давомийлиги касалликнинг характери ва оғирлик даражасига боғлиқ. Бошқа антибиотиклар қўллаганида бўлгани каби, Ротацеф препаратини тана ҳарорати нормал бўлганидан сўнг яна камида 3 кун давомида юбориш тавсия этилади.

Бактериал менингитда янги туғилган чақалоқлар ва болаларга препарат тана вазнига 100 мг/кг бошланғич дозада суткада бир марта юбориш буюрилади. Максимал суткалик дозаси 4 г ни ташкил этади. Қўзғатувчи аниқланганидан сўнг доза камайтирилиши мумкин.

Гонореяни даволашда Ротацефнинг тавсия этилган дозаси 250 мг ни ташкил этади, мушак ичига бир марта юборилади.

Жигар фаолияти нормал бўлган шароитда буйрак фаолиятини бузилишлари бўлган беморларга ва буйрак фаолияти сақланган шароитда жигар фаолиятини бузилишлари бўлган беморларга препаратнинг дозасини камайтириш зарурати йўқ. Яққол буйрак етишмовчилигида (креатинин клиренси < 10 мл/мин.) Ротацефнинг дозасини 2 г дан ошириш мумкин эмас.

Жигар ва буйрак фаолияти бир вақтда бузилганида, шунингдек гемодиализдаги беморларда цефтраксоннинг қон зардобидаги концентрациясини мунтазам равишда назорат қилиш керак.

Операциядан кейинги инфекцияларни олдини олиш учун 1-2 г Ротацеф препаратини операциядан 30-90 минут олдин бир марта юбориш тавсия этилади.

Ротацеф кўпчилик ҳолларда яхши ўзлаштирилади. Ножўя самаралари, одатда қайтувчан бўлади ва препарат бекор қилинганидан сўнг йўқолади.

Овқат ҳазм қилиш тизими томонидан: кўнгил айниши, қусиш, диарея ёки қабзият, метеоризм, абдоминал оғриқлар, таъм билишни бузилиши, стоматит, глоссит, сохта мембраноз энтероколит, жигар трансаминазалари (кам ҳолларда - ишқорий фосфатаза, билирубин, холестатик сариқлик) нинг фаоллигини ошиши, дисбактериоз. Цефтриаксонни юқори дозаларда қўллаш сохта холелитиазни ривожланишига олиб келиши мумкин.

Гематологик ўзгаришлар: лейкопения, нейтропения, гранулоцитопения, лимфоцитопения, тромбоцитоз, тромбоцитопения, гемолитик анемия, қон ивишини бузилиши, протромбин вақтини узайиши, кам ҳолларда - эозонофилия, якка ҳолларда агранулоцитоз.

Сийдик чиқариш тизими томонидан: глюкозурия, қон плазмасида мочевина ва креатининнинг миқдорини ошиши, цилиндурия, гематурия, олигурия, анурия.

Аллергик ва иммунопатологик реакциялар: эшакеми, эт увишиши ёки иситма, тошма, қичишиш, кам ҳолларда - бронхоспазм, кўп шаклли эритема, Стивенс-Джонсон синдроми, токсик эпидермал некролиз, зардоб касаллиги, ангионевротик шиш, анафилактик шок.

Маҳаллий реакциялар: препарат вена ичига юборилганидан сўнг флебит ривожланиши мумкин. Препаратни секин (2-4 минут давомида) юбориш йўли билан уни ривожланишидан сақланиш мумкин; препаратни мушак ичига лидокаинсиз инъекция қилиш оғриқли бўлади, юборилган жойда инфильтрат ҳосил бўлиши мумкин.

Бошқалар: бош оғриғи, бош айланиши, бурундан қон кетишлар, кандидоз.

• цефалоспоринлар ва пенициллинларга юқори сезувчанлик;
• ҳомиладорликнинг биринчи уч ойлигида қўллаш мумкин эмас.

Гипербилирубинемияни ривожланиш ҳавфи юқори бўлганлиги туфайли, препаратни янги туғилган чақалоқларга, айниқса чала туғилган чақалоқларга эҳтиёткорлик билан буюриш керак.

Ҳалқали диуретиклар (масалан, фуросемид) билан бир вақтда қўлланганида буйрак фаолиятини бузилиши кузатилмайди.

Ностероид яллиғланишга қарши воситалар ва тромбоцитлар агрегациясининг бошқа ингибиторлари билан бир вақтда қўлланганида қон кетиш эҳтимоли ошади.

Ротацеф ва аминогликозидлар кўпчилик грамманфий бактерияларга нисбатан синергизмга эга. Бундай мажмуа оғир даражадаги ва ҳаёт учун ҳавф туғдирувчи инфекциялар (масалан, Pseudomonas aeruginosa каби қўзғатувчилар чақирган инфекциялар) ни даволашда исботини топган.

Ротацеф препаратини бир флакон ёки шприцда бошқа антибиотиклар билан аралаштириш мумкин эмас.

Бошқа цефалоспоринлар қўлланганида бўлгани каби, Ротацеф препарати билан даволашда ҳам анафилактик реакциялар ривожланиши мумкинлигини инобатга олиш керак.

Препарат билан узоқ вақт давомида даволанганда периферик қон манзарасини мунтазам равишда назорат қилиш керак.

Кам ҳолларда ультратовуш диагностикасида ўт пуфагини сояси пайдо бўлиши мумкин, у препарат бекор қилинганидан сўнг йўқолади. Ҳатто агар бу ҳолат ўнг қовурға ости соҳасидаги оғриқлар билан кечса, симптоматик даволаш фонида препаратни қўллашни давом эттириш тавсия этилади.

Ҳомиладорлик ва эмизиш даврида қўлланиши

Ҳомиладорлик вақтида, она учун даволашдан кутилаган фойда ҳомила учун потенциал хавфдан устун бўлган ҳоллардагина Ротацеф препаратини қўллаш мумкин (цефтриаксон йўлдош тўсиғи орқали ўтади).

Лактация даврида препаратни қўллаш зарурати бўлганида эмизишни тўхтатиш хақидаги масалани ҳал қилиш керак, чунки цефтриаксон кўкрак сути билан ажралиб чиқади.

Автомобильни ва бошқа механизмларни бошқариш қобилиятига таъсири

Автотранспортни ҳайдаш ва механизмларни бошқариш қобилиятига Ротацефни таъсир қилиши юзасидан маълумотлар йўқ.

Препарат болалар ололмайдиган жойда сақлансин ва яроқлилик муддати тугаганидан сўнг ишлатилмасин.

Препаратнинг дозасини ошириб юборилиши юзасидан маълумотлар йўқ.

Ротацеф 0,5 г ёки 1,0 г №1 эритувчи билан мажмуада

Инъекция қилиш учун эритма тайёрлаш учун кукун 0,5 г ёки 1,0 г дан эритувчи билан мажмуада. Инъекция қилиш учун эритма тайёрлаш учун кукун бўлган 1 флакон ва эритувчи бўлган 1 ампула қўллаш бўйича йўриқномаси билан бирга картон қутига жойланган.

Ротацеф 0,5 г ёки 1,0 г №10

Инъекция қилиш учун эритма тайёрлаш учун кукун 0,5 г ёки 1,0 г дан флаконларда. 10 флакон контур уяли ўрамда. 1 контур уяли ўрам қўллаш бўйича йўриқномаси билан бирга картон қутига жойланган.

Ротацеф 0,5 г ёки 1,0 г №1

Инъекция қилиш учун эритма тайёрлаш учун кукун 0,5 г ёки 1,0 г дан флаконларда. 1 флакон қўллаш бўйича йўриқномаси билан бирга картон қутига жойланган.

Ротацеф 0,5 г ёки 1,0 г №1 эритувчи (1% лидокаин гидрохлориди эритмаси) билан мажмуада

Ёруғликдан ҳимояланган жойда, 15 оС-25 оС ҳароратда сақлансин.

Тайёр эритма 18 оС-25 оС ҳароратда 6 соат давомида барқарордир.

Ротацеф 0,5 г ёки 1,0 г №1

Ёруғликдан ҳимояланган жойда, 15 оС-25 оС ҳароратда сақлансин.

Ротацеф 0,5 г ёки 1,0 г №10

Ёруғликдан ҳимояланган жойда, 15 оС-25 оС ҳароратда сақлансин.

3 йил.

Шифокор рецепти бўйича.

Савдо белгиси ва қайд этиш гувоҳномасининг эгаси

«Ротафарм», Буюк Британия

(“Rotapharm”, Great Britain).

Ишлаб чиқарилган

«ЛДП-Лабораториос Торлан С.А.», Испания

Карретера де Барселона, 135В, Серданьёла дель Валлес, Барселона.

(“LDP-Laboratorios Torlan S.A.”, Spain

Carretera de Barcelona, 135B, Cerdanyola del Valles, Barcelona).