Rotalfen in'ektsiya uchun eritma / infuzion eritma uchun konsentrat 50 mg / 2 ml, 2 ml №5 (ampulalar)

Tarkib

Preparatning 1 ampulasi quyidagilarni o‘z ichiga oladi:

faol modda: deksketoprofen (deksketoprofen trometamol shaklida) 50 mg;

yordamchi moddalar: etanol 96%, natriy xlorid, natriy gidroksid, inyeksiya uchun suv.

Tavsif

Shaffof rangsiz eritma.

Dori shakli

Inyeksiya uchun eritma/infuziya uchun eritma tayyorlash uchun konsentrat 50 mg/2 ml 2 ml N5, N10 (ampulalar).

Farmakoterapevtik guruh

Nosteroid yallig‘lanishga qarshi va revmatizmga qarshi preparatlar.

Farmakologik ta’siri

Rotalfen - nosteroid yallig‘lanishga qarshi vosita (NYAQV), propion kislotasi hosilasi. Og‘riqni qoldiruvchi, yallig‘lanishga qarshi va isitmani tushiruvchi ta’sir ko‘rsatadi. Ta’sir mexanizmi yallig‘lanish, og‘riq va isitma patogenezida asosiy rol o‘ynaydigan prostaglandinlar biosintezining kamayishi va siklooksigenaza-1 va siklooksigenaza-2 faolligining susayishi bilan bog‘liq.

Preparatning og‘riq qoldiruvchi ta’siri parenteral yuborilganidan 30 daqiqa o‘tgach boshlanadi. 50 mg dozada yuborilgandan so‘ng og‘riq qoldiruvchi ta’sirning davomiyligi 4-8 soatni tashkil etadi.

Deksketoprofen opioid analgetiklari bilan kombinatsiyalangan terapiyada trometamol opioidlarga bo‘lgan ehtiyojni sezilarli darajada (30-45% gacha) kamaytiradi.

Farmakokinetika

So‘rish

Deksketoprofen trometamolni mushak orasiga yuborilgandan so‘ng, qon zardobidagi maksimal konsentratsiyasiga o‘rtacha 20 daqiqadan so‘ng (10-45 daqiqa) erishiladi. 25-50 mg dozada bir marta yuborilgandan so‘ng AUC mushak orasiga va vena ichiga yuborilganda dozaga mutanosib bo‘ladi. Tegishli farmakokinetik ko‘rsatkichlar bir martalik va takroriy mushak ichiga yoki vena ichiga yuborilgandan so‘ng o‘xshash bo‘lib, bu preparatning kumulyatsiyasi yo‘qligini ko‘rsatadi.

Taqsimlash

Trometamolning deksketoprofeni uchun plazma oqsillari bilan bog‘lanishning yuqori darajasi (99%) xosdir. Vd ning o‘rtacha qiymati 0,25 l/kg dan kam. Yarim taqsimlanish vaqti - taxminan 0,35 soat.

Chiqarish

Deksketoprofenni eliminatsiya qilishning asosiy yo‘li uning glyukuron kislotasi bilan konyugatsiyalanishi va keyinchalik buyraklar orqali chiqarilishidir. Trometamolning yarim chiqarilish davri taxminan 1-2,7 soatni tashkil etadi.

Maxsus klinik holatlarda farmakokinetika

Keksa yoshdagi shaxslarda yarim chiqarilish davrining davomiyligi (ham bir martalik, ham takroriy mushak orasiga yoki vena ichiga yuborilgandan so‘ng) o‘rtacha 48% gacha uzayishi va preparatning umumiy klirensining pasayishi kuzatiladi.

Ko‘rsatmalar

turli xil kelib chiqishga ega bo‘lgan og‘riq sindromini bartaraf etish (shu jumladan operatsiyadan keyingi og‘riqlar, suyaklardagi metastazlardagi og‘riqlar, jarohatdan keyingi og‘riqlar, buyrak sanchig‘idagi og‘riqlar, algodismenoreya, ishialgiya, radikulit, nevralgiya, tish og‘rig‘i);

tayanch-harakat tizimining o‘tkir va surunkali yallig‘lanish, yallig‘lanish-degenerativ va metabolik kasalliklarini (shu jumladan revmatoid artrit, spondiloartrit, artroz, osteoxondroz) simptomatik davolash.

Qo‘llash usuli va dozalari

Rotalfen preparati mushak ichiga va vena ichiga yuborish uchun qo‘llaniladi.

Kattalar

Tavsiya etilgan doza har 8-12 soatda 50 mg deksketoprofenni tashkil etadi. Zarur bo‘lsa, har 6 soatda qabulni takrorlash mumkin. Umumiy sutkalik doza 150 mg deksketoprofendan oshmasligi kerak.

Preparat o‘tkir og‘riq sindromi davrida qisqa muddatli (2 kundan ko‘p bo‘lmagan) qo‘llash uchun mo‘ljallangan. Keyinchalik bemorni ichish uchun analgetiklarga o‘tkazish mumkin.

Keksa yoshdagi bemorlar

Keksa yoshdagi bemorlar uchun dozani tuzatish odatda talab etilmaydi. Biroq, buyrak faoliyatining fiziologik pasayishi tufayli preparatning pastroq dozasi tavsiya etiladi: keksa bemorlarda buyrak faoliyatining yengil buzilishlarida odatdagi kunlik doza 50 mg ni tashkil etadi.

Jigar funksiyasining buzilishi

Jigar patologiyasi yengildan o‘rta darajagacha (Chayld-Pyu shkalasi bo‘yicha 5-9 ball) bo‘lgan bemorlar uchun umumiy sutkalik dozani 50 mg gacha kamaytirish va jigar faoliyatini sinchkovlik bilan nazorat qilish lozim. Rotalfen og‘ir jigar disfunksiyasi bo‘lgan bemorlarga qarshi ko‘rsatma hisoblanadi.

Buyrak disfunksiyasida

O‘rtacha buyrak yetishmovchiligi bo‘lgan bemorlarda (kreatinin klirensi 50-80 ml/daqiqa) doza 50 mg deksketoprofenning umumiy sutkalik dozasigacha kamaytirilishi kerak. Preparatni og‘ir buyrak yetishmovchiligi (kreatinin klirensi <50 mg/ml) bo‘lgan bemorlarga buyurmaslik kerak.

Inyeksiya uchun eritmani/infuziya uchun eritmani tayyorlash uchun konsentratni qo‘llash qoidalari

Rotalfenni oz miqdorda (masalan, shprisda) geparin, lidokain, morfin va teofillinning inyeksion eritmalari bilan aralashtirish mumkin.

Mushak ichiga yuborish

Preparatning bir ampulasi (2 ml) ichidagisi asta-sekin mushak ichiga chuqur yuboriladi.

Vena ichiga quyish

Bir ampula (2 ml) ichidagisi 30-100 ml fiziologik eritmada, glyukoza eritmasida (5%) yoki Ringer eritmasida (laktat) suyultiriladi. Infuziya aseptik sharoitda, tabiiy kunduzgi yorug‘lik ta’sir etmasdan tayyorlanadi. Tayyorlangan eritma (shaffof bo‘lishi kerak) vena ichiga 10-30 daqiqa davomida sekinlik bilan yuboriladi.

Rotalfen preparatining 100 ml fiziologik eritmada yoki glyukoza eritmasida suyultirilgan eritmasini dofamin, geparin, gidroksizin, lidokain, morfin, petidin va teofillin bilan aralashtirish mumkin.

Preparat bir marta qo‘llash uchun mo‘ljallangan, shuning uchun tayyor eritma qoldiqlari to‘kib tashlanadi. Yuborishdan oldin eritma tiniq va rangsiz ekanligiga ishonch hosil qilish kerak. Tarkibida qattiq zarrachalar bo‘lgan eritmadan foydalanish mumkin emas.

Vena ichiga inyeksiya (bolyus yuborish)

Zarurat tug‘ilganda, preparatning bir ampulasi (2 ml) tarkibi vena ichiga kamida 15 soniya davomida yuboriladi.

Nojo‘ya ta’sirlari

Qon yaratish tizimi tomonidan: kamdan kam hollarda anemiya, juda kam hollarda - neytropeniya, trombotsitopeniya.

Markaziy asab tizimi tomonidan: kamdan kam hollarda - bosh og‘rig‘i, bosh aylanishi, uyqusizlik, uyquchanlik; kamdan kam hollarda - paresteziya.

Sezgi a’zolari tomonidan: kamdan-kam hollarda - ko‘rishning noaniqligi; kamdan-kam hollarda - quloqlarda shovqin.

Yurak-qon tomir tizimi tomonidan: kamdan-kam hollarda - arterial gipotenziya, issiqlik hissi, teri qoplamlari giperemiyasi; kamdan-kam hollarda - ekstrasistoliya, taxikardiya, arterial gipertenziya, periferik shish, yuzaki tromboflebit.

Nafas olish tizimi tomonidan: kamdan-kam hollarda bradipnoe, juda kam hollarda - bronxospazm, dispnoe.

Ovqat hazm qilish tizimi tomonidan: ko‘pincha - ko‘ngil aynishi, qusish; kamdan-kam hollarda - qorin og‘rig‘i, dispepsiya, diareya, qabziyat, gematemezis, og‘iz qurishi; kamdan-kam hollarda - oshqozon-ichak trakti a’zolarining eroziv-yarali shikastlanishi, shu jumladan qon ketishi va perforatsiya, anoreksiya, jigar fermentlari faolligining oshishi, sariqlik, juda kam hollarda - oshqozon osti bezining shikastlanishi, jigarning shikastlanishi.

Siydik ajratish tizimi tomonidan: kamdan kam hollarda - poliuriya, buyrak sanchig‘i, proteinuriya, ketonuriya. juda kam hollarda - nefrit yoki nefrotik sindrom.

Reproduktiv tizim tomonidan: kamdan-kam hollarda - ayollarda hayz siklining buzilishi, erkaklarda - prostata bezi funksiyasining buzilishi.

Suyak-mushak tizimi tomonidan: kamdan-kam hollarda - mushak spazmi, bo‘g‘imlarda harakatlarning qiyinlashishi.

Dermatologik reaksiyalar: ba’zan - dermatit, toshma, terlash; kamdan kam hollarda - husnbuzar toshmasi.

Allergik reaksiyalar: kamdan-kam hollarda eshakem, juda kam hollarda fotosensibilizatsiya.

Moddalar almashinuvi tomonidan: kamdan kam hollarda - giperglikemiya, gipoglikemiya, gipertriglitseridemiya.

Laborator ko‘rsatkichlar tomonidan: kamdan-kam hollarda - ketonuriya, proteinuriya.

Mahalliy va umumiy reaksiyalar: ko‘pincha - inyeksiya joyida og‘riq; kamdan-kam hollarda - yallig‘lanish reaksiyasi, gematoma, inyeksiya joyida gemorragiyalar, issiqlik hissi, titroq, charchoq; kamdan-kam hollarda - bel og‘rig‘i, hushdan ketish, isitma; juda kam hollarda - anafilaktik shok, yuz shishi.

Boshqalar: asosan tizimli qizil bo‘richa (TQB) yoki biriktiruvchi to‘qimaning aralash kasalliklari, gematologik buzilishlar (purpura, aplastik va gemolitik kamqonlik, kamdan-kam hollarda - suyak ko‘migi agranulotsitozi va gipoplaziyasi) bilan og‘rigan bemorlarda yuzaga keladigan aseptik meningit.

Qarshi ko‘rsatmalar

deksketoprofen yoki boshqa nosteroid yallig‘lanishga qarshi dori vositalariga yoki preparat tarkibiga kiruvchi har qanday yordamchi moddalarga yuqori sezuvchanlik;

ta’sir mexanizmi o‘xshash bo‘lgan moddalarni (atsetilsalitsil kislotasi va boshqa NYAQV) ilgari qo‘llash astma xurujlari, bronxospazm, o‘tkir rinit, eshakemi yoki angionevrotik shish paydo bo‘lishiga olib kelgan bemorlar;

oshqozon va o‘n ikki barmoqli ichakning faol yara kasalligi yoki yara kasalligining takroriy epizodlari (ikki va undan ortiq epizodlar) mavjud bo‘lgan bemorlar;

oshqozon-ichakdan qon ketishi (shu jumladan, oldingi YAQNDV qabul qilish bilan bog‘liq), boshqa faol qon ketishlar;

Kron kasalligi, nospetsifik yarali kolit;

jigar faoliyatining og‘ir buzilishlari (Chayld-Pyu shkalasi bo‘yicha 10-15 ball);

buyrak faoliyatining og‘ir buzilishlari (KK <50 ml/daqiqa);

bronxial astma (shu jumladan anamnezda);

og‘ir yurak yetishmovchiligi;

aorta-koronar shuntlashda og‘riq sindromini davolash;

gemorragik diatez yoki boshqa koagulyatsiya buzilishlari;

homiladorlikning uchinchi trimestri va laktatsiya davri;

bolalik davri

Preparat tarkibidagi etanol tufayli epidural, submembranal yoki intramembranal yuborish mumkin emas.

Dozani oshirib yuborish

Dozani oshirib yuborish simptomatikasi noma’lum. Shunga o‘xshash dori vositalari oshqozon-ichak trakti (ko‘ngil aynishi, qusish, anoreksiya, qorin og‘rig‘i) va asab tizimi (uyquchanlik, bosh aylanishi, dezoriyentatsiya, bosh og‘rig‘i) tomonidan buzilishlarni keltirib chiqaradi.

Doza tasodifan oshirib yuborilganda, bemorning holatiga qarab darhol simptomatik davolashni boshlash kerak.

Deksetoprofen trometamol dializ yordamida organizmdan chiqariladi.

Maxsus shartlar

Mushak ichiga va vena ichiga qo‘llash uchun eritma Rotalfenni kichik hajmda (masalan, shprisda) dopamin, prometazin, pentazotsin, petidin yoki gidroksizin eritmalari bilan aralashtirish mumkin emas, chunki eritmada cho‘kma hosil bo‘ladi. Suyultirilgan infuziya eritmalari prometazin yoki pentazotsin bilan aralashtirilmasligi kerak.

Rotalfen ushbu yo‘riqnomada ko‘rsatilganlardan tashqari boshqa preparatlar (erituvchilar) bilan bir vaqtda (bir shprisda, bir flakonda va hokazo) qo‘llanilmasligi kerak.

Rotalfen preparatini nosteroid yallig‘lanishga qarshi dorilar, shu jumladan siklooksigenaza-2 ning selektiv ingibitorlari bilan qo‘llashdan saqlanish kerak.

Deksketoprofenni trometamol bilan davolashni boshlashdan oldin va anamnezda ezofagit, gastrit va/yoki yara kasalligi bo‘lsa, bu kasalliklar remissiya bosqichida ekanligiga ishonch hosil qilish kerak. Oshqozon-ichak trakti patologiyasi belgilari bo‘lgan va anamnezida oshqozon-ichak kasalliklari bo‘lgan bemorlarda ovqat hazm qilish trakti tomonidan buzilishlar, ayniqsa oshqozon-ichakdan qon ketishi bor-yo‘qligini nazorat qilish zarur.

Yara yoki qon ketish xavfini oshirishi mumkin bo‘lgan dorilarni bir vaqtning o‘zida qabul qilayotgan bemorlarga ehtiyotkorlik bilan buyurish kerak: og‘iz orqali qabul qilinadigan kortikosteroidlar, antikoagulyantlar, masalan, varfarin, serotoninni qayta qamrab olishning selektiv ingibitorlari yoki aspirin kabi antiagregantlar.

Preparatni jigar va/yoki buyrak faoliyati buzilgan bemorlarga, shuningdek, arterial gipertoniya va/yoki yurak yetishmovchiligi bo‘lgan bemorlarga ehtiyotkorlik bilan buyurish lozim, chunki ularda YAQNDVni qo‘llash fonida buyrak faoliyatining yomonlashishi, organizmda suyuqlik ushlanib qolishi va shishlar kuzatilishi mumkin.

Bolalarda qo‘llanilishi

Bolalarda Rotalfenni qo‘llash samaradorligi va xavfsizligi aniqlanmagan.

Homiladorlik va emizish davrida

Rotalfen preparati homiladorlikning uchinchi trimestrida va laktatsiya davrida qo‘llash mumkin emas. Birinchi va ikkinchi trimestrda Rotalfen qo‘llanilmasligi kerak, faqat qat’iy zarurat tug‘ilganda, minimal dozalarda va iloji boricha qisqa vaqt davomida qo‘llanilishi lozim.

Avtotransport va mexanizmlarni boshqarish qobiliyatiga ta’siri

Preparat bilan davolash fonida yuzaga kelishi mumkin bo‘lgan bosh aylanishi va uyquchanlik tufayli diqqatni jamlash qobiliyati va psixomotor reaksiyalar tezligi pasayishi mumkin.

Dorilarning o‘zaro ta’siri

Nomaqbul kombinatsiyalar

Bir nechta nosteroid yallig‘lanishga qarshi dori vositalarini, shu jumladan salitsilatlarni yuqori dozalarda (kuniga 3 g dan ortiq) bir vaqtning o‘zida buyurish ta’sir sinergizmi tufayli oshqozon-ichakdan qon ketishi va yaralar paydo bo‘lish xavfini oshiradi.

Peroral antikoagulyantlar, geparin bilan profilaktik dozalardan yuqori dozalarda va tiklopidin bilan bir vaqtda qo‘llanganda, trombotsitlar agregatsiyasining ingibirlanishi va MIY shilliq qavatining shikastlanishi tufayli qon ketish xavfi ortadi.

YAQNDV qon plazmasidagi litiy konsentratsiyasini toksik darajagacha oshiradi, shu sababli ushbu ko‘rsatkichni YAQNDV buyurilganda, dozasi o‘zgartirilganda va bekor qilingandan so‘ng nazorat qilish zarur.

Metotreksat bilan yuqori dozalarda (haftasiga 15 mg va undan ortiq) qo‘llanilganda, nosteroid yallig‘lanishga qarshi dorilar bilan davolash fonida uning buyrak klirensining pasayishi tufayli metotreksatning gematologik zaharliligi ortadi.

Gidantoinlar va sulfanilamid preparatlari bilan bir vaqtda qo‘llanganda, bu preparatlarning toksik ta’siri kuchayishi xavfi mavjud.

Ehtiyotkorlikni talab qiladigan kombinatsiyalar

Diuretiklar, AAF ingibitorlari bilan bir vaqtda qo‘llash zarur bo‘lganda, YAQNDV terapiyasi suvsizlangan bemorlarda o‘tkir buyrak yetishmovchiligi rivojlanish xavfi bilan bog‘liqligini hisobga olish kerak (prostaglandinlar sintezining susayishi tufayli glomerulyar filtratsiyaning pasayishi). YAQNDV ba’zi dorilarning gipotenziv ta’sirini kamaytirishi mumkin. Diuretiklar bilan bir vaqtda buyurilganda, bemorning suv balansi yetarli ekanligiga ishonch hosil qilish va YAQNDV buyurishdan oldin buyrak faoliyatini nazorat qilish kerak.

Metotreksat bilan bir vaqtda past dozalarda (haftasiga 15 mg dan kam) qo‘llanilganda, YAQNDV terapiyasi fonida uning buyrak klirensining pasayishi tufayli metotreksatning gematologik zaharliligi oshishi mumkin. Bir vaqtning o‘zida davolanishning birinchi haftalarida qon hujayralari sonini har hafta nazorat qilish kerak. Buyrak funksiyasining yengil darajadagi buzilishi mavjud bo‘lganda, shuningdek, keksalarda ham sinchkovlik bilan tibbiy kuzatuv zarur.

Pentoksifillin bilan bir vaqtda qo‘llanganda qon ketish xavfi ortadi. Intensiv klinik monitoring va qon ketish vaqtini (qon ivish vaqtini) tez-tez nazorat qilish zarur.

Zidovudin bilan bir vaqtda qo‘llanganda, retikulotsitlarga ta’siri tufayli eritrotsitlarga toksik ta’sirning kuchayishi xavfi mavjud bo‘lib, YAQNDV tayinlanganidan bir hafta o‘tgach, og‘ir kamqonlik rivojlanishi mumkin. YAQNDV bilan davolash boshlanganidan 1-2 hafta o‘tgach, barcha qon hujayralari va retikulotsitlarni nazorat qilish zarur.

Sulfonilmochevina hosilalarining gipoglikemik ta’siri NYAQP ta’sirida plazma oqsillari bilan bog‘lanish joylaridan siqib chiqarilishi natijasida kuchayishi mumkin.

Past molekulali geparin preparatlari bilan bir vaqtda qo‘llanganda qon ketish xavfi ortadi.

E’tiborga olinishi kerak bo‘lgan kombinatsiyalar

YAQNDV beta-adrenoblokatorlarning gipotenziv ta’sirini kamaytirishi mumkin, bu prostaglandinlar sintezini ingibirlashi bilan bog‘liq.

Siklosporin va takrolimus bilan bir vaqtda qo‘llanganda YAQNDV nefrotoksiklikni kuchaytirishi mumkin, bu buyrak prostaglandinlari ta’sirida yuzaga keladi. Kombinatsiyalangan terapiya o‘tkazilayotgan vaqtda buyraklar funksiyasini nazorat qilish zarur.

Trombolitiklar bilan bir vaqtda buyurilganda qon ketish xavfi ortadi.

Probenetsid bilan bir vaqtda qo‘llanilganda, plazmadagi YAQNDV konsentratsiyasining oshishi mumkin, bu buyrak sekretsiyasining ingibirlanishi va/yoki glyukuron kislotasi bilan konyugatsiyasi bilan bog‘liq bo‘lishi mumkin. Bu esa YAQNDV dozasini korreksiyalashni talab qiladi.

YAQNDV qon plazmasida yurak glikozidlari konsentratsiyasining oshishiga olib kelishi mumkin.

Prostaglandin sintezi ingibitorlari ta’sirida mifepriston samaradorligining nazariy o‘zgarish xavfi mavjudligi sababli, nosteroid yallig‘lanishga qarshi dori vositalarini mifepriston bekor qilinganidan keyin 8-12 kundan keyin buyurish tavsiya etilmaydi.

Chiqarish shakli

Inyeksiya uchun eritma/infuziya uchun eritma tayyorlash uchun konsentrat.

5 ta jigarrang shisha ampula 2 ml dan konturli katakli o‘ramda.

Karton qutida varaq-qo‘shimcha bilan birga 1 yoki 2 ta konturli katakli qadoq.

Saqlash shartlari

Yorug‘likdan himoyalangan joyda, 25 °C dan yuqori bo‘lmagan haroratda saqlanadi.

Bolalar qo‘li yetmaydigan joyda saqlang.

Yaroqlilik muddati

Ishlab chiqarilgan sanadan boshlab 4 yil.

Yaroqlilik muddati o‘tgandan keyin qo‘llanilmasin.

Ishlab chiqaruvchi

World Medicine Ilac San. ve Tic. A.S., Turkiya, ishlab chiqarilgan: Rompharm Ilac San. ve Tic. Ltd. St, Turkiya.