Розат таблетки по 30 мг №28 (4 блистера х 7 таблеток)

Tarkib

1 tabletka quyidagilarni o‘z ichiga oladi: rozuvastatin - 15 mg.

Dori shakli

Tabletkalar.

Farmakologik xususiyatlari

Farmakodinamika

Rozuvastatin 3-gidroksi-3-metiloglutaril-koferment A ning xolesterin o‘tmishdoshi - mevalonatga aylanish jarayonini tezlashtiruvchi ferment - HMG CoA reduktazasining tanlab ta’sir etuvchi ingibitori hisoblanadi. Rozuvastatin jigar hujayralari yuzasida PZL (past zichlikdagi lipoproteidlar) ("yomon" xolesterin yoki beta-lipoproteidlar) uchun retseptorlar sonini oshiradi, bu esa PZLning katabolizmga jalb etilishini osonlashtiradi, jigarda ZJPLP sintezini susaytiradi, bu esa PZL va ZJPLP (juda past zichlikdagi lipoproteidlar) umumiy miqdorining kamayishiga olib keladi. Rozuvastatin PZLP-xolesterin, umumiy xolesterin, triglitseridlar (TG) miqdorining ko‘payishini kamaytiradi, yuqori zichlikdagi lipoproteinlar (YUZLP-XS) miqdorini oshiradi. Shuningdek, u apolipoprotein B (ApoV), Xs-noYUZLP (YUZLP xolesterin miqdorini chegirgan holdagi umumiy xolesterin miqdori), XS-ZJPLP, TG-ZJPLP miqdorini kamaytiradi va apolipoprotein A-I (ApoA-I) miqdorini oshiradi. Rozuvastatin Xc-ZPLP/Xc-YUZLP, umumiy Xc/Xc-YUZLP, Xc-noYUZLP/Xc-YUZLP va ApoV/ApoA-I nisbatini kamaytiradi.

Farmakokinetika

Davolash boshlanishidan 1 hafta ichida terapevtik samaraga erishiladi, 2 hafta ichida esa 90% samaraga erishiladi. Maksimal terapevtik samaraga 4 hafta davomida erishiladi va keyinchalik shu darajada ushlab turiladi. Rozuvastatin ichga qabul qilingandan so‘ng, plazmadagi maksimal konsentratsiyasiga taxminan 5 soatdan keyin erishiladi. Taxminan 90% rozuvastatin plazma oqsillari, asosan albumin bilan bog‘lanadi. Rozuvastatinning 90% ga yaqini o‘zgarmagan holda najas bilan ajraladi (so‘rilgan va so‘rilmagan rozuvastatindan qat’i nazar). Qolgan qismi siydik bilan ajraladi. 5% ga yaqini o‘zgarmagan holda siydik bilan ajraladi. Eliminatsiya fazasidagi yarim yemirilish davri taxminan 19 soatni tashkil etadi. Doza oshirilganda eliminatsiya fazasida yarim parchalanish davri uzaymaydi. Rozuvastatinning tizimli ta’siri dozaga mutanosib ravishda ortadi. Sutka davomida ko‘p marta qabul qilinganda farmakokinetik ko‘rsatkichlar o‘zgarmaydi. Rozuvastatin irqi, jinsi, yoshidan qat’i nazar, gipertriglitseridemiya bilan yoki usiz paydo bo‘ladigan giperxolesterinemiyali katta yoshli bemorlarda, shuningdek, qandli diabet va irsiy giperxolesterinemiya bilan og‘rigan bemorlarning alohida guruhlari orasida samarali hisoblanadi.

Ko‘rsatmalar

Birlamchi giperxolesterinemiya (IIa turi) yoki aralash dislipidemiyada (IIb turi) parhez va boshqa nomedikamentoz davolash usullari (davolash jismoniy tarbiyasi, tana vaznini kamaytirish) yetarli bo‘lmaganda parhezga qo‘shimcha terapiya - oilaviy gomozigotali giperxolesterinemiyada lipidlar darajasini pasaytiruvchi parhez va boshqa davolash usullariga qo‘shimcha terapiya (masalan, PZLP (past zichlikdagi lipoproteidlar) aferezi) yoki boshqa davolash usullari samarasiz bo‘lganda - katta yoshli bemorlarda ateroskleroz rivojlanishini sekinlashtirish uchun parhezga qo‘shimcha sifatida umumiy xolesterin (UXS) va PZLP XS darajasini maqsadli darajagacha pasaytirish uchun terapiyaning bir qismi sifatida.

Qo‘llash usuli va dozalari

Ovqatlanishdan qat’i nazar, sutkaning istalgan vaqtida ichiladi. Davolash kursini boshlashdan oldin va davolash davomida bemor xolesterin miqdorini kamaytirishga qaratilgan parhezga rioya qilishi kerak. Dozani individual ravishda, majburiy tavsiyalarga muvofiq belgilash zarur: davolash maqsadiga, shuningdek, bemorning davolanishga bo‘lgan munosabatiga qarab. Tavsiya etilgan boshlang‘ich doza ilgari xolesterin darajasini pasaytiruvchi statinlar guruhi preparatlarini (gipolipidemik vositalar) qabul qilmagan bemorlar uchun ham, HMG CoA reduktazasining boshqa ingibitorlari bilan davolangan bemorlar uchun ham sutkasiga 5 yoki 10 mg ni tashkil etadi.

Boshlang‘ich dozani aniqlash jarayonida muayyan bemordagi xolesterin darajasi va kelajakda yurak-qon tomir kasalliklarining paydo bo‘lish xavfi, shuningdek, nojo‘ya ta’sirlarning paydo bo‘lish xavfi e’tiborga olinishi kerak. Agar bu shart bajarilsa, davolashning 4 haftasidan so‘ng dozani oshirish mumkin. Preparat dozasini 40 mg gacha oshirishdan keyin nojo‘ya ta’sirlar chastotasining ortishi, kamroq dozalarni qo‘llash oqibatlariga nisbatan, dozani maksimal 40 mg gacha oshirishni faqat yurak-qon tomir kasalliklari yuqori xavfi guruhiga kiruvchi, xolesterin miqdori yuqori bo‘lgan bemorlarda (ayniqsa, xolesterin miqdori irsiy jihatdan yuqori bo‘lgan bemorlarda) qo‘llash mumkin, ularda 20 mg dozani qo‘llashdan keyin kutilgan davolash maqsadiga erishilmaydi.

40 mg dozani qo‘llovchi bemorlar mutaxassis nazorati ostida bo‘lishlari kerak.

Keksa yoshdagi bemorlar: 70 yoshdan oshgan bemorlarga tavsiya etilgan boshlang‘ich doza 5 mg ni tashkil etadi. Boshqa yoshdagi bemorlar uchun preparat dozasini o‘zgartirishga hojat yo‘q.

Nojo‘ya ta’siri

Bosh og‘rig‘i, bosh aylanishi - ko‘ngil aynishi, qabziyat, qorin og‘rig‘i - mialgiya - asteniya - II tip qandli diabet - mushaklarda og‘riq.

Qarshi ko‘rsatmalar

Rozuvastatinga yoki preparatning biron-bir tarkibiy qismiga yuqori sezuvchanlik; mavjud (shuningdek, hali aniqlanmagan) jigar kasalligi, qon zardobidagi aminotransferazalar faolligining uzoq vaqt davomida oshishi va ulardan birining faolligi me’yorning yuqori chegarasidan 3 baravar oshishi; buyrak faoliyatining og‘ir buzilishlari (kreatinin klirensi 30 ml/daqiqadan kam); miopatiya; siklosporinni bir vaqtning o‘zida qabul qilish; galaktozani irsiy ko‘tara olmaslik, laktaza yetishmovchiligi yoki glyukoza va galaktoza malabsorbsiyasi sindromi; homiladorlik, laktatsiya davri, reproduktiv yosh (ishonchli kontratsepsiya vositalaridan foydalanmasdan); 18 yoshgacha bo‘lgan bolalar va o‘smirlar.

Dozani oshirib yuborish

Simptomlar - nojo‘ya ta’sir belgilarining ifodalanganligi. Davolash - simptomatik va qo‘llab-quvvatlovchi tadbirlar. Jigar faoliyati va KFK darajasini nazorat qilish zarur. Gemodializning samarali bo‘lishi dargumon.

Maxsus ko‘rsatmalar

Siydik chiqarish tizimiga ta’siri Rozuvastatinning katta dozalari, ayniqsa 40 mg dozasi bilan davolanayotgan bemorlarda proteinuriyaning o‘tkinchi yoki sporadik ko‘rinishlari, ayniqsa kanalcha mexanizmidan kelib chiqqan proteinuriya va qumli massa kuzatiladi. Proteinuriya paydo bo‘lishidan oldin o‘tkir yoki zo‘rayib boruvchi buyrak kasalligi boshlanishi aniqlanmagan. Davolash davomida buyrak sohasidagi o‘tkir sezgilarning yuqori chastotasi 40 mg doza bilan bog‘liq. 40 mg doza buyurilgan bemorlarda mutaxassislar buyrak faoliyatini kuzatib borishlari zarur.

Tayanch-harakat apparatiga ta’sir

Rozuvastatin barcha dozalarda va ayniqsa 20 mg dan ortiq dozalarda qo‘llanilganda, tayanch-harakat tizimiga quyidagi ta’sirlar haqida xabar berilgan; mialgiya, miopatiya, kamdan-kam hollarda rabdomioliz. Kreatinkinaza faolligini o‘lchash Kreatinkinaza faolligini kuchli jismoniy zo‘riqishdan keyin yoki kreatinkinaza darajasining oshishiga boshqa ehtimoliy sabablar mavjud bo‘lganda o‘lchash kerak emas, chunki bu tibbiy xulosalarni noto‘g‘ri chiqarishga olib kelishi mumkin. Agar davolash boshlanishidan oldin kreatinkinaza darajasi sezilarli darajada oshgan bo‘lsa (5 x VGN (Normaning yuqori chegarasi) dan ortiq), u holda 5-7 kun o‘tgach, nazorat tekshiruvini o‘tkazish kerak. Agar tibbiy nazorat xulosasida 5xVGN dan yuqori daraja ko‘rsatilgan bo‘lsa, davolashni boshlash mumkin emas. Davolashni boshlashdan oldin

Rozat preparatini, reduktaza darajasini pasaytiruvchi boshqa preparatlar singari, miopatiya yoki rabdomiolizga moyilligi bo‘lgan bemorlarda ehtiyotkorlik bilan qo‘llash lozim. Bemorlarning ushbu guruhida davolanishning mumkin bo‘lgan xavflarini o‘rganish zarur, davolanish davomida esa bemorni nazorat qilish va kuzatish muhimdir. Agar bemorda davolashdan oldin nazorat tekshiruvi davomida kreatinkinazaning yuqori darajasi aniqlansa, bunday holda terapiyani boshlash kerak emas. Davolash davomida Bemorga kutilmaganda paydo bo‘lgan mushak og‘riqlari, mushaklar kuchsizligi yoki spazmlar, ayniqsa, holsizlik va isitma bilan birga kelgan holatlar haqida darhol shifokorga xabar berish zarurligi haqida ma’lumot berish kerak. Bunday bemorlarda kreatinkinaza faolligi darajasini tekshirish kerak. Agar faollik darajasi sezilarli darajada oshgan bo‘lsa (5 x VGN dan ortiq) yoki mushak zo‘riqishi kundalik, azobli noqulaylikni keltirib chiqarsa, u holda davolanishni to‘xtatish kerak. Kreatinkinaza faolligining ruxsat etilgan chegaralargacha pasayishi belgilari paydo bo‘lgandan so‘ng, yana Rozat preparatini yoki boshqa reduktaza ingibitorini kamroq dozada qo‘llashni boshlash mumkin. Bemor mutaxassisning qat’iy nazorati ostida bo‘lishi kerak. Agar bemorda yuqoridagi alomatlar paydo bo‘lmasa, u holda kreatinkinaza faolligi darajasini sinchiklab nazorat qilishga hojat yo‘q. Agar bemorda miopatiya yoki rabdomiolizga o‘xshash ikkilamchi buyrak yetishmovchiligi simptomlariga o‘xshash o‘tkir va og‘ir sezgilar paydo bo‘lsa (sepsis, gipotoniya, keng ko‘lamli jarrohlik amaliyoti, jarohat, og‘ir metabolik, endokrin va elektrolit buzilishlar, epilepsiya), Rozatni qo‘llash kerak emas. Statinlar, shu jumladan rozuvastatin bilan davolash paytida yoki undan keyin immunitetga bog‘liq nekrotik miopatiyaning kamdan-kam holatlari qayd etilgan. Immunitetga bog‘liq nekrotik miopatiya klinik jihatdan proksimal mushaklarning kuchsizligi va statinlar bilan davolash to‘xtatilgan bo‘lsa-da, qon zardobida kreatinkinazaning oshishi bilan tavsiflanadi.

Jigar faoliyatiga ta’siri

Rozat preparati, boshqa HMG CoA reduktaza ingibitorlari kabi, spirtli ichimliklarni suiiste’mol qiluvchi va (yoki) jigar kasalliklari bilan og‘rigan bemorlarda ehtiyotkorlik bilan qo‘llanilishi lozim. Davolashni boshlashdan oldin va davolash boshlanganidan 3 oy o‘tgach, jigar faoliyatini tekshirish tavsiya etiladi. Agar qon zardobida aminotransferazalar faolligi ruxsat etilgan yuqori darajadan 3 baravar oshsa, u holda davolashni to‘xtatish yoki Rozat dori vositasining dozasini kamaytirish kerak. Og‘ir nojo‘ya ta’sirlarning paydo bo‘lish chastotasi (asosan jigar aminotransferazalari faolligining oshishi bilan bog‘liq) preparatni iste’mol qilish boshlanganidan keyin preparatni 40 mg dozada qo‘llashda ortadi. Qalqonsimon bez funksiyasi yetishmovchiligi yoki nefrotik sindrom tufayli ikkilamchi giperxolesterinemiya bilan og‘rigan bemorlarda Rozat preparati bilan davolashni boshlashdan oldin asosiy kasallikni tegishlicha davolash kerak. Turli irqlarga mansub bemorlar Tibbiy tadqiqotlar shuni ko‘rsatdiki, xitoylik va yaponiyalik bemorlarda preparatga yuqori reaksiya kuzatilgan, yevropalik bemorlarda olingan ko‘rsatkichlarga nisbatan rozuvastatinning tizimli konsentratsiyasining oshishi qayd etilgan.

Nafas yo‘llari kasalliklari

Kamdan-kam hollarda statinlar bilan davolashda, ayniqsa dorilar uzoq vaqt qo‘llanganda yuzaga kelishi mumkin.

Belgilari: bo‘g‘ilish, quruq yo‘tal, umumiy salomatlikning yomonlashuvi (charchoq, tana vaznining kamayishi va tana haroratining ko‘tarilishi). Bemorda o‘pkaning interstitsial kasalligi rivojlanishiga shubha tug‘ilganda, statinlar bilan davolash to‘xtatilishi lozim. Qandli diabet Och qoringa qondagi glyukoza miqdori 5,6 dan 6,9 mmol/l gacha bo‘lgan bemorlarda rozuvastatin bilan davolash qandli diabet rivojlanish xavfining oshishi bilan bog‘liq bo‘lishi mumkin.

Dorilarning o‘zaro ta’siri

Siklosporin. Rozuvastatin va siklosporinni bir vaqtning o‘zida qo‘llash sog‘lom sinaluvchilardan farqli o‘laroq, rozuvastatin egri chizig‘i ostidagi maydonning (PPK) me’yorning yuqori chegarasiga nisbatan 7 barobar ortishiga olib keladi. Bir vaqtning o‘zida qo‘llanilishi siklosporinning plazmadagi konsentratsiyasiga ta’sir qilmaydi. Vitamin K antagonistlari. Shuningdek, boshqa HMG CoA reduktaza ingibitorlarini qo‘llashda bo‘lgani kabi, davolash boshida yoki vaqtida rozuvastatin dozasining oshishi, bir vaqtning o‘zida vitamin K antagonistlari (masalan, varfarin yoki kumarin guruhidagi boshqa antikoagulyantlar) bilan davolanayotgan bemorlarda Xalqaro me’yorlashtirilgan nisbatning (XMN) oshishi kuzatilishi mumkin. Rozuvastatin preparati dozasini kamaytirish yoki uni qabul qilishni to‘xtatish MNSning pasayishiga olib kelishi mumkin. Bunday hollarda MNSni diqqat bilan nazorat qilish kerak. Gemfibrozil va boshqa lipidlar konsentratsiyasini pasaytiruvchi preparatlar. Rozuvastatin va gemfibrozilning bir vaqtda qo‘llanilishi rozuvastatinning maksimal konsentratsiyasi (Cmax) hamda egri chiziq ostidagi yuzaning (PPK) ikki baravar ortishiga olib keladi. Reduktaza ingibitorlari va gemfibrozil, fenofibrat yoki fibratlar guruhining boshqa preparatlarini, shuningdek, niatsinni (nikotin kislotasi) lipidlar konsentratsiyasini kamaytiruvchi dozada (kuniga 1 g yoki undan ko‘proq) bir vaqtning o‘zida qo‘llash miopatiya xavfini oshiradi, ehtimol, bu preparatlarning o‘zi miopatiyaga olib kelishi mumkinligi sababli.

Fibratlar guruhi preparatlari va rozuvastatinni 40 mg dozada bir vaqtda qo‘llash mumkin emas. Bunday bemorlarni davolashni 5 mg dan boshlash kerak. Ezetimib (Azatimib). Rozuvastatin preparati va ezetimibni (aztimib) bir vaqtda qo‘llash AUC egri chizig‘iga yoki hech bir preparatning Cmax ko‘rsatkichiga ta’sir ko‘rsatmaydi. Biroq, farmakodinamik o‘zaro ta’sirlar va kutilmagan ko‘rinishlarning paydo bo‘lishini istisno qilib bo‘lmaydi. Proteaza ingibitorlari. Rozuvastatin va proteaza ingibitorlarini bir vaqtda qo‘llash rozuvastatinning ta’sirini sezilarli darajada kuchaytiradi. Bu ta’sirning aniq mexanizmi noma’lum. Rozuvastatinning tizimli ta’sirining kuchayishi rozuvastatinni turli proteaza ingibitorlari va ritonavir bilan birgalikda qabul qilgan bemorlarda kuzatildi. Proteaza ingibitorlarini qabul qilayotgan OIV bilan kasallangan bemorlarda rozuvastatinni qo‘llashda lipidlar miqdorini kamaytirishning afzalliklarini, shuningdek, proteaza ingibitorlari bilan davolangan bemorlarda rozuvastatin dozasini oshirish va qabul qilish boshida plazmadagi rozuvastatin konsentratsiyasini oshirish imkoniyatini hisobga olish lozim. Preparatni proteaza ingibitorlari bilan bir vaqtda qo‘llash tavsiya etilmaydi, faqat doza tuzatilgan bo‘lsa.

Tashuvchi oqsil ingibitorlari: Rozuvastatin ma’lum bir tashuvchi oqsillar, jumladan, organik anionlar transport polipeptidining jigar to‘planishi tashuvchisi 1B1 va sut bezi saratoniga chidamlilik oqsilining efflyuks tashuvchisi uchun substrat hisoblanadi. Rozuvastatinni ushbu tashuvchi oqsillarning ingibitorlari bo‘lgan tibbiy preparatlar bilan birga qo‘llash plazmadagi rozuvastatin konsentratsiyasining oshishi va miopatiya rivojlanish xavfining oshishi bilan kechishi mumkin. O‘zaro ta’sirning aniq mexanizmi noma’lum bo‘lsa-da, proteaza ingibitorlarini bir vaqtning o‘zida qo‘llash rozuvastatin ta’sirini sezilarli darajada oshirishi mumkin.

Masalan, farmakokinetik tadqiqotda sog‘lom ko‘ngillilarda 10 mg rozuvastatin va ikkita proteaza ingibitorining kombinatsiyalangan preparatini (300 mg atazanavir/100 mg ritonavir) bir vaqtning o‘zida qo‘llash rozuvastatinning statsionar AUC va Cmax ko‘rsatkichlarining mos ravishda taxminan 3 va 7 baravarga oshishiga olib keldi. Rozuvastatin va proteaza ingibitorlarining ba’zi kombinatsiyalarini bir vaqtning o‘zida qo‘llashni rozuvastatin ta’sirining kutilayotgan oshishiga asoslanib, rozuvastatin dozasini sinchkovlik bilan tartibga solgandan so‘ng amalga oshirish mumkin. Antatsid preparatlar. Rozuvastatin va me’da shirasi kislotaliligini pasaytiruvchi dorilar, alyuminiy va magniy gidroksidining bir vaqtda qo‘llanilishi plazmadagi rozuvastatin konsentratsiyasining kamida 50% ga kamayishiga olib keladi. Bu ta’sirning davolash amaliyotidagi ahamiyati noma’lum.

Eritromitsin. Rozuvastatin va eritromitsinni bir vaqtda qo‘llash rozuvastatinning AUC (0-T) egri chizig‘i ostidagi maydonning 20% ga va rozuvastatinning maksimal konsentratsiyasining (Cmax) 30% ga kamayishiga olib keladi. Bu ta’sir eritromitsin qo‘llangandan keyin oshqozon-ichak trakti ishining kuchayishi bilan bog‘liq bo‘lishi mumkin.

Oral kontratseptivlar yoki gormonal terapiya. Rozuvastatin va oral kontratsepsiya vositalarini bir vaqtning o‘zida qo‘llash etinilestradiol va norgestrol egri chizig‘i ostidagi yuzaning yuqori cho‘qqisini (AUC) mos ravishda 26% va 34% ga oshishiga olib keladi. Shunga e’tibor berish kerakki, kontratseptiv dozasini oshirish bilan plazmadagi preparat konsentratsiyasining oshishi kuzatildi. Boshqa preparatlar. Reaksiyalar va o‘zaro ta’sirlar bo‘yicha o‘tkazilgan tadqiqotlar asosida, digoksinlar bilan sezilarli o‘zaro ta’sir yuzaga kelmaydi deb taxmin qilish mumkin.

Sitoxrom R450 fermenti. Rozuvastatin sitoxrom R450 fermentlarining na ingibitori, na induktori hisoblanadi. Bundan tashqari, rozuvastatin bu fermentlar uchun kuchsiz substrat hisoblanadi. Rozuvastatin, flukonazol (CYP2C9 va CYP3A4 ingibitorlari) va ketokonazol (CYP2A6 va CYP3A4 ingibitorlari) o‘rtasida klinik ahamiyatga ega o‘zaro ta’sir kuzatilmadi. Rozart va itrakonazolni (CYP3A4 ingibitori) birgalikda qo‘llash rozuvastatin AUC ni 28% ga oshiradi Shunday qilib, sitoxrom R450 metabolizmi bilan bog‘liq o‘zaro ta’sir kutilmaydi.

Yaroqlilik muddati

3 yil.

Saqlash shartlari

Blisterni yorug‘likdan himoya qilish uchun karton qutida saqlang. °

Bolalar qo‘li yetmaydigan joyda saqlang.

Chiqarish shakli

Plyonkali qobiq bilan qoplangan tabletkalar 15 mg, 30 mg N28 (4x7) (blisterlar).

Ta’til shartlari

Retsept bo‘yicha.

Ishlab chiqaruvchi

Adamed Pharma S.A., Polsha.