Rozuford 20 mg № 30 tabletkalar (3 blister x 10 tabletka)

РОЗУФОРД 5

1 таблетка, покрытая пленочной оболочкой, содержит:

активное вещество: розувастатин кальция, эквивалентно розувастатину - 5 мг;

вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, крахмал кукурузный, лактозы моногидрат, метилпарабен, пропилпарабен, тальк, натрия крахмал гликолят, кремний коллоидный безводный, натрия кроскармеллоза, магния стеарат, краситель Instacoat Universal Pink A05R04677, изопропанол, дихлорметан, вода очищенная.

РОЗУФОРД 10

1 таблетка, покрытая пленочной оболочкой, содержит:

активное вещество: розувастатин кальция, эквивалентно розувастатину - 10 мг;

вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, крахмал кукурузный, лактозы моногидрат, метилпарабен, пропилпарабен, тальк, натрия крахмал гликолят, кремний коллоидный безводный, натрия кроскармеллоза, магния стеарат, краситель Colourcoat FC4S-Н, изопропанол, дихлорметан, вода очищенная.

РОЗУФОРД 20

1 таблетка, покрытая пленочной оболочкой, содержит:

активное вещество: розувастатин кальция эквивалентно розувастатину - 20 мг;

вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, крахмал кукурузный,

лактозы моногидрат, метилпарабен, пропилпарабен, тальк, натрия крахмал гликолят, кремний коллоидный безводный, натрия кроскармеллоза, магния стеарат, краситель Colourcoat FC4S-Н, изопропанол, дихлорметан, вода очищенная.

РОЗУФОРД 40

1 таблетка, покрытая пленочной оболочкой, содержит:

активное вещества: розувастатин кальция, эквивалентно розувастатину - 40 мг;

вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, крахмал кукурузный, лактозы моногидрат, метилпарабен, пропилпарабен, тальк, натрия крахмал гликолат, кремний коллоидный безводный, натрия кроскармеллоза, магния стеарат, краситель Instamoist shield-A21R00474 (Brown), изопропанол, дихлорметан, вода очищенная.

РОЗУФОРД 5

Круглые, двояковыпуклые, покрытые пленочной оболочкой таблетки, коричневого цвета, с риской на одной стороне, белым или почти белым ядром на изломе.

РОЗУФОРД 10

Круглые, двояковыпуклые, покрытые пленочной оболочкой таблетки, от белого до почти белого цвета, с риской на одной стороне, белым или почти белым ядром на изломе.

РОЗУФОРД 20

Круглые, двояковыпуклые, покрытые пленочной оболочкой таблетки, от белого до почти белого цвета, с гладкой поверхностью с обеих сторон, белым или почти белым ядром на изломе.

РОЗУФОРД 40

Круглые, двояковыпуклые, покрытые пленочной оболочкой таблетки, коричневого цвета, с риской на одной стороне, белым или почти белым ядром на изломе.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.

Ингибиторы ГМГ-КоА-редуктазы. Код АТХ: С10AA07.

Фармакодинамика

Механизм действия

Розувастатин является селективным и конкурентным ингибитором ГМГ-КоА-редуктазы, фермента, превращающего 3-гидрокси-3-метилглутарил кофермент А в мевалонат, который является предшественником холестерина. Основной мишенью действия розувастатина является печень, где осуществляется снижение уровня холестерина.

Розувастатин увеличивает число рецепторов ЛПНП на поверхности клеток печени, повышая захват и катаболизм ЛПНП, что в свою очередь приводит к ингибированию синтеза холестерина липопротеинов очень низкой плотности (ЛПОНП), уменьшая тем самым общее количество частиц ЛПНП и ЛПОНП.

Фармакокинетика

Всасывание

Максимальные концентрации розувастатина в плазме достигаются приблизительно через 5 часов после приема внутрь. Абсолютная биодоступность составляет около 20%.

Распределение

Розувастатин широко захватывается клетками печени, которая является основной мишенью синтеза холестерина и катаболизма Хе-ЛПНП. Объем распределения розувастатина составляет около 134 л. Около 90% розувастатина связывается с белками плазмы, главным образом, с альбумином.

Метаболизм

Розувастатин подвергается ограниченному метаболизму (около 10%). Исследования метаболизма In vitro с использованием человеческих гепатоцитов показывают, что розувастатин является слабым субстратом для метаболизма, основанного на цитохроме 1450. Основным изоферментом, участвующим в метаболизме, является СУР2С9, причем изоферменты 2019, 3А4 и 2D6 участвуют в метаболизме в меньшей степени. К основным идентифицированным метаболитам относятся №-десметил и лактон. Активность метаболита №-десметила почти на 50% ниже активности розувастатина, в то время как форма лактона считается клинически неактивной. На розувастатин приходится свыше 90% активности по ингибированию циркулирующей ГМГ-КоА-редуктазы.

Выведение

Около 90% принятой дозы розувастатина выводится в неизмененном виде с фекалиями (состоит из адсорбированного и не адсорбированного действующего вещества), и оставшаяся часть принятой дозы выводится с мочой. Около 5% принятой дозы розувастатина выводится в неизмененном виде с мочой. Период полувыведения из плазмы составляет около 19 часов. Прием более высоких доз не влияет на период полувыведения. Среднее геометрическое клиренса из плазмы составляет около 50 л/час (коэффициент вариации 21.7%). Что касается других ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы, в захвате розувастатина клетками печени участвует мембранный транспортер ОАТР-С. Этот транспортер играет важную роль при печеночном выведении розувастатина.

Лечение гиперхолестеринемии

Взрослые, подростки и дети в возрасте старше 6 лет с первичной (тип Па, включая семейную гетерозиготную гиперхолестеринемию) или смешанной дислипидемией (тип IIЬ) в качестве дополнения к диете, когда диета и другие немедикаментозные методы лечения (например, физические упражнения, снижение массы тела) оказываются недостаточными.

Взрослые, подростки и дети в возрасте старше 6 лет с семейной гомозиготной гиперхолестеринемией в качестве дополнения к диете и другой липидосодержащей терапии (например, ЛПНП-аферез), или в случаях, когда подобная терапия недостаточно эффективна.

Профилактика сердечно-сосудистых осложнений

Профилактика основных сердечно-сосудистых осложнений у пациентов с повышенным риском развития первичных сердечнососудистых заболеваний, в качестве дополнения к коррекции прочих факторов риска.

Для приема внутрь.

Перед началом терапии пациент должен начать соблюдать стандартную гипохолестеринемическую диету и продолжать соблюдать ее во время лечения.

Таблетку препарата розувастатин можно принимать в любое время дня, вне зависимости от приема пищи.

Лечение гиперхолестеринемии

Рекомендуемая начальная доза для пациентов, начинающих принимать препарат, или для пациентов, переведенных с приема других ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы, составляет 5 мг или 10 мг внутрь один раз в сутки. При выборе начальной дозы следует руководствоваться индивидуальным содержанием холестерина у пациента и принимать во внимание возможный риск сердечнососудистых осложнений, а также необходимо оценивать потенциальный риск развития побочных эффектов. В случае необходимости доза может быть увеличена до следующей большей дозы через 4 недели. В связи с возможным развитием побочных эффектов при приеме дозы 40 мг, по сравнению с более низкими дозами препарата, увеличение дозы до 40 мг после дополнительного приема дозы выше рекомендуемой начальной дозы в течение 4 недель терапии, можно проводить только у пациентов с тяжелой степенью гиперхолестеринемии и с высоким риском сердечнососудистых осложнений (особенно у пациентов с семейной гиперхолестеринемией), у которых не был достигнут желаемый результат терапии при приеме дозы 20 мг, и которые будут находиться под наблюдением специалиста. Рекомендуется особенно тщательное наблюдение за пациентами, получающими препарат в дозе 40 мг.

Профилактика сердечно-сосудистых осложнений

В исследовании по снижению риска сердечнососудистых осложнений была использована суточная доза 20 мг.

Педиатрическая популяция

Рекомендуется особенно тщательное наблюдение специалистов за пациентами детского возраста.

Дети и подростки в возрасте от 6 до 17 лет (по шкале Таннера: <II-V)

Семейная гетерозиготная гиперхолестеринемия

Для детей и подростков с семейной гетерозиготной гиперхолестеринемией рекомендуемая начальная доза составляет 5 мг в сутки. Для детей в возрасте от 6 до 9 лет с семейной гетерозиготной гиперхолестеринемией рекомендуемая доза составляет 5 мг 10 мг внутрь один раз в сутки. Безопасность и эффективность доз свыше 10 мг не изучались на этой популяции.

Для детей в возрасте от 10 до 17 лет с семейной гетерозиготной гиперхолестеринемией рекомендуемая доза составляет 5 мг 20 мг внутрь один раз в сутки. Безопасность и эффективность доз свыше 20 мг не изучались на этой популяции.

Коррекцию дозы следует проводить в соответствии с индивидуальным ответом и переносимостью пациентов детского возраста, согласно рекомендациям по лечению педиатрической популяции. Перед началом терапии препаратом розувастатин дети и подростки должны начать соблюдать стандартную гипохолестеринемическую диету, и эту диету следует продолжать соблюдать во время лечения препаратом розувастатин.

Семейная гомозиготная гиперхолестеринемия

Для детей и подростков в возрасте от 6 до 17 лет с семейной гомозиготной гиперхолестеринемией рекомендуемая максимальная доза составляет 20 мг один раз в сутки. Рекомендуемая начальная доза в зависимости от возраста, массы тела и предшествующего лечения статинами составляет 5 мг или 10 мг внутрь один раз в сутки. Коррекцию максимальной дозы 20 мг один раз в сутки следует проводить в соответствии с индивидуальным ответом и переносимостью пациентов детского возраста, согласно рекомендациям по лечению педиатрической популяции. Перед началом терапии препаратом розувастатин дети H подростки должны начать соблюдать стандартную гипохолестеринемическую диету, и эту диету следует продолжать соблюдать во время лечения препаратом розувастатин.

Имеется ограниченный опыт применения других доз, кроме дозы 20 мг, для этой популяции. Дозы 40 мг неприменимы для педиатрической популяции.

Для детей в возрасте младше 6 лет

Безопасность и эффективность применения препарата для детей в возрасте младше 6 лет не изучались. Следовательно, прием таблеток розувастатина противопоказан для детей в возрасте младше 6 лет.

Пациенты пожилого возраста

Для пациентов в возрасте старше 70 лет рекомендуемая начальная доза составляет 5 мг. Пациентам пожилого возраста не требуется коррекции дозы.

Пациенты с почечной недостаточностью

У пациентов с почечной недостаточностью легкой или умеренной степени тяжести коррекция дозы не требуется. Пациентам с умеренными нарушениями функции почек рекомендуется начальная доза препарата 5 мг (клиренс креатинина: менее 60 мл/мин.). Противопоказано применение препарата в дозе 40 мг пациентам с умеренными нарушениями функции почек. У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью противопоказано применение любых доз препарата розувастатин.

Пациенты с печеночной недостаточностью

У пациентов с индексом ниже 7 по шкале Чайлда-Пью не отмечалось возрастания системной экспозиции к розувастатину. Однако, However, возрастание системной экспозиции к розувастатину отмечалось у пациентов с индексом 8 и 9 по шкале Чайлда-Пью. Для этих пациентов рекомендуется контроль функции почек.

Опыт применения у пациентов с индексом свыше 9 по шкале Чайльд-Пью отсутствует. Применение препарата розувастатин противопоказано у пациентов с заболеваниями печени в активной фазе.

Этнические группы

Было отмечено увеличение системной концентрации розувастатина у субъектов азиатского происхождения. Для пациентов азиатского происхождения рекомендуется начальная доза препарата 5 мг. Противопоказано применение препарата в дозе 40 мг этой группе пациентов.

Генетический полиморфизм

У носителей определенных генотипов отмечалось увеличение экспозиции к розувастатину по сравнению с носителями других генотипов. Для пациентов-носителей определенных генотипов, рекомендуется сниженная суточная доза препарата розувастатин.

Пациенты, предрасположенные к миопатии

Рекомендуемая начальная доза составляет 5 мг для пациентов с факторами, которые могут указывать на предрасположенность к развитию миопатии. Противопоказано назначение препарата в дозе 40 мг пациентам данной группы.

Сопутствующая терапия

Розувастатин связывается с различными транспортными белками (в частности, с ОАТРІВ1 и BCRP). При совместном применении препарата розувастатин C определенными лекарственными препаратами (такими как циклоспорин, некоторые ингибиторы протеазы ВИЧ, включая комбинацию ритонавира с атазанавиром, лопинавиром и/или типранавиром), повышающими концентрацию розувастатина в плазме за счет взаимодействия с транспортными белками, может повышаться риск миопатии (включая рабдомиолиз). В таких случаях следует оценить возможность назначения альтернативной терапии и, при необходимости, временного прекращения приема препарата розувастатин. Если же совместное применение указанных выше препаратов с розувастатином необходимо, следует оценить соотношение пользы и риска сопутствующей терапии препаратом розувастатин и рассмотреть возможность снижения его дозы

Побочные эффекты, наблюдаемые при применении розувастатина, обычно выражены незначительно и проходят самостоятельно. Согласно результатам контролируемых клинических исследований, менее 4% пациентов из группы розувастатина покинули исследование по причине нежелательных реакций. Классификация частоты развития побочных эффектов приведена далее: Частота развития побочных эффектов приведена в соответствии с классификацией ВОЗ: часто (≥ 1/100 < 1/10); нечасто (≥ 1/1,000 < 1/100); редко (≥ 1/10,000<1/1000); очень редко (< 1/10,000); частота неизвестна (невозможно оценить на основании имеющихся данных).

Со стороны крови и лимфатической системы

• Редко: тромбоцитопения.

Со стороны иммунной системы

• Редко: реакции повышенной чувствительности, включая ангионевротический отек.

Со стороны эндокринной системы

• Часто: сахарный диабет.

Психиатрические расстройства

• Частота неизвестна: депрессия.

Со стороны нервной системы

• Часто: головная боль, головокружение.
• Очень редко: полинейропатия, потеря или снижение памяти.
• Частота неизвестна: периферическая нейропатия, расстройства CHA (включая бессонницу и ночные кошмары).

Со стороны дыхательной системы. органов грудной клетки и средостения

• Частота неизвестна: кашель, одышка.

Со стороны пищеварительной системы

• Часто: запор, тошнота, боль в животе.
• Редко: панкреатит.
• Частота неизвестна: диарея.

Прием таблеток розувастатина противопоказан:

• Пациентам с повышенной чувствительностью к розувастатину или любому из его вспомогательных веществ.
• Пациентам с заболеваниями печени в активной фазе, включая необъяснимое стойкое повышение активности печеночных трансаминаз и повышение активности печеночных трансаминаз в сыворотке крови более чем в 3 раза по сравнению с верхней границей нормы (ΒΓΗ).
• Пациентам с тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина < 30 мл/мин.).
• Пациентам с миопатией.
• Пациентам с одновременным приемом циклоспорина.
• При беременности и в период лактации, и у женщин детородного возраста, не использующих адекватных мер по контрацепции.
• Прием таблеток розувастатина в дозе 40 г противопоказан пациентам предрасположенностью к миопатии / рабдомиолизу.

К факторам, обусловливающим такую предрасположенность, относятся:

• умеренная почечная недостаточность (клиренс креатинина 60 мл/мин.);
• гипотиреоз;
• наличие личных или семейных врожденных мышечных расстройств в анамнезе;
• состояние мышечной токсичности при приеме других ингибиторов ГМГ-КоА- редуктазы или фибратов в анамнезе;
• алкогольная зависимость;
• состояния, при которых может наблюдаться подъем концентраций в плазме;
• азиатская раса пациентов;
• одновременный прием фибратов.

Специфическое лечение в случае передозировки отсутствует. В случае передозировки, рекомендуется симптоматическое лечение и применение поддерживающих мероприятий, при необходимости. Необходим контроль функции печени и уровней креатинин киназы. Гемодиализ неэффективен.

Прием повышенных доз розувастатина может привести к протеинурии. Рекомендуется контролировать показатели функции почек во время последующего врачебного наблюдения пациентов, принимающих препарат в суточной дозе 40 мг.

При применении розувастатина во всех дозах, но в особенности в суточных дозах, превышающих 20 мг, сообщалось о следующих воздействиях на опорно-двигательный аппарат: миалгия, миопатия, и, в редких случаях рабдомиолиз.

Препарат розувастатин, как и другие ингибиторы ГМГ-КоА-редуктазы, следует назначать с осторожностью пациентам с предрасположенностью к миопатии / рабдомиолизу.

К факторам, обусловливающим такую предрасположенность, относятся:

• почечная недостаточность;
• гипотиреоз;
• наличие личных или семейных врожденных мышечных расстройств в анамнезе;
• состояние мышечной токсичности при приеме других ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы или ог фибратов в анамнезе;
• алкогольная зависимость;
• возраст старше 70 лет;
• состояния, при которых может наблюдаться подъем концентраций в плазме;
• одновременный прием фибратов;
• пациенты с гипергликемией.

Беременность и период лактации

Прием препарата розувастатин противопоказан при беременности и грудном вскармливании. Женщины детородного возраста должны использовать адекватные меры контрацепции. Поскольку холестерин и прочие продукты биосинтеза холестерина жизненно необходимы для развития зародыша, потенциальный риск ингибирования ГМГ-КоА-редуктазы перевешивает преимущества терапии в ходе беременности. Результатами исследований на животных представлено ограниченное количество данных по репродуктивной токсичности. Если пациентка забеременеет в ходе применения данного препарата, лечение следует немедленно прекратить.

Влияние на способность управлять автомобилем и сложными механизмами

Исследования по изучению влияния розувастатина на способность управлять транспортными средствами и работу с механизмами не проводились. Тем не менее, учитывая фармакодинамические свойства препарата розувастатин, маловероятно его влияние на эту способность. При управлении транспортными средствами и другими механизмами следует учесть возможное развитие головокружения в период лечения.

Следует соблюдать меры предосторожности при одновременном применении розувастатина и таких препаратов, как циклоспорин, гемфиброзил и прочие препараты, снижающие уровень липидов, эзетимиб, антациды, эритромицин, антагонисты витамина К, оральные контрацептивы.

У таких пациентов следует оценивать соотношение потенциального риска и вероятной пользы лечения, также рекомендован клинический мониторинг. Если уровни креатинин киназы (КК) значительно повышены на начальном этапе (в 5 раз выше верхней границы нормы), лечение не следует начинать.

По 10 таблеток в блистер. По 3 блистера вместе с инструкцией по медицинскому применению помещают в картонную пачку.

Хранить в сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте.

3 года.

Не применять по истечению срока годности, указанного на упаковке.

По рецепту.

«Oxford Laboratories Pvt. Ltd.»., Индия.