Saytotek (Cytotec) tabletkalari 200 mkg №60 (6 blister x 10 tabletka)

Бир таблетка қуйидагиларни сақлайди:

фаол модда: 200 мкг мизопростол;

ёрдамчи моддалар: микрокристалл целлюлоза, гипромеллоза, натрий крахмал гликоляти, гидрогенланган канакунжут мойи.

Оқ ёки деярли оқ рангли олти бурчакли ҳар икки томонида риска ва бир томонида «SEARLE 1461» ёзуви бўлган,перорал қабул қилиш учун таблеткалар.

Ҳар бир таблетка 200 мкг мизопростол сақлайди.

Таблеткалар.

Простагландинлар. АТХ коди: А02ВВ01.

Фармакодинамикаси

Сайтотек пептик яраларни битишига ва симптомларни заифланишига ёрдам берувчи Е1 простагландиннинг аналоги ҳисобланади.

Сайтотек кислотанинг базал, рағбатлантирилган ва тунги секрециясини ингибиция қилиб, шунингдек меъда секрецияси ҳажмини, меъда ширасининг протеолитик фаоллигини пасайтириб, бикарбонатлар ва шиллиқлар секрециясини оширган ҳолда меъда ва ўн икки бармоқ ичак шиллиқ қаватини ҳимоя қилади.

Фармакокинетикаси

Сайтотек перорал қабул қилинганида қон плазмасида фаол метаболит (мизопростол кислотаси) концентрациясининг максимал даражасига эришилган ҳолда тезда тахминан 30 минутдан сўнг сўрилади. Мизопростол кислотасининг қон плазмасидан ярим чиқарилиш даври 20-40 минутни ташкил этади. Препарат суткада икки марта 400 мкг дозада кўп марта қабул қилинганидан кейин мизопростол кислотасининг қон плазмасида тўпланиши кузатилмаган.

• ностероид яллиғланишга қарши воситалар (НЯҚВ) билан бир вақтда қабул қилинганида: НЯҚВ ларни қабул қилиш билан боғлиқ меъда ва ўн икки бармоқ ичак яра касаллигини, геморрагик шикастланишлар ва эрозияларни даволаш ва олдини олиш;
• меъда ва ўн икки бармоқ ичак яраси касаллигини даволаш;
• пептик ярали касаллик билан боғлиқ эрозив гастродуоденитни даволашда қўлланилади.

НЯҚВ келтириб чиқарган пептик яраларни олдини олиш учун:

Тавсия этиладиган кунлик доза 2-4 марта қабул қилиш учун бўлинган ҳолда суткада 400-800 мкг ни ташкил қилади. Даволашни заруратга қараб давом эттириш мумкин. Препаратнинг дозасини ҳар бир пациентнинг клиник ҳолатига боғлиқ ҳолда шахсий равишда танлаш керак.

Меъда ва ўн икки бармоқ ичак яраси касаллигини, шу жумладан НЯҚВ қўлланилиши оқибатида келиб чиқадиган касалликларни даволаш ва олдини олиш учун; пептик ярали касаллик билан боғлиқ эрозив гастритларни даволаш учун:

Тавсия этиладиган доза 2-4 марта қабул қилиш учун бўлинган ҳолда овқатланиш вақтида ва уйқудан олдин суткада 800 мкг ни ташкил қилади.

Даволашни аввало камида 4 ҳафта давомида, ҳатто симптомларни заифланишига тезроқ эришилганида ҳам, ўтказилиши керак. Кўпчилик пациентларда яралар 4 ҳафтадан кейин битади, аммо даволаш бунга зарурат бўлганида 8 ҳафтагача давом эттирилиши мумкин. Яралар қайталанганида қўшимча даволаш курслари ўтказилиши мумкин.

Кекса ёшдаги пациентларда қўлланилиши:

Препарат дозасига тузатиш киритиш талаб қилинмайди.

Буйрак фаолиятини бузилиши бўлган пациентларда қўлланилиши:

Олинган маълумотлар шундан далолат берадики, буйрак фаолиятини бузилиши бўлган пациентларда препарат дозасини қайта кўриб чиқиш талаб қилинмайди.

Жигар фаолиятини бузилиши бўлган пациентларда қўлланилиши:

Сайтотек ёғ кислоталарни бутун организм бўйлаб аъзоларда фаолият кўрсатувчи оксидланиши тизимлари орқали метаболизмга учрайди. Шунинг учун жигар фаолиятини бузилиши бўлган пациентларда препаратнинг метаболизми ва қон плазмасидаги даражалари сезиларли ўзгаришларга учраши эҳтимоли кам.

Болаларда қўлланилиши:

Сайтотекнинг 18 ёшгача бўлган болаларда қўлланилишининг самарадорлиги ва хавфсизлиги бўйича ишончли маълумотлар мавжуд эмас.

Реакцияларнинг юзага келиши тез-тезлиги Жаҳон соғлиқни сақлаш ташкилоти таснифига мувофиқ қуйидагича тақсимланган: жуда тез-тез (≥10%), тез-тез (≥1% ва <10%),тез-тез эмас (≥0,1% ва <1%), кам ҳолларда (≥0,01% ва <0,1%), жуда кам ҳолларда (<0,1%), номаълум - мавжуд маълумотлар асосида юзага келиши тез-тезлигини аниқлаш мумкин бўлмаган.

Иммун тизими томонидан бузилишлар: номаълум - анафилактик реакция.

Нерв тизими томонидан бузилишлар: тез-тез - бош айланиши, бош оғриғи.

Меъда-ичак йўллари томонидан бузилишлар: жуда тез-тез - диарея; тез-тез - қоринда оғриқ, қабзият, диспепсия, метеоризм, кўнгил айниши, қусиш.

Тери ва тери ости тўқималари томонидан бузилишлар: жуда тез-тез- тошма.

Ҳомиладорлик, туғруқдан кейинги ва перинатал ҳолатлар: номаълум - амниотик эмболия, бачадон мушакларини ортиқча қисқариши, эмбрионни нобуд бўлиши, чала бола ташлаш, муддатидан илгари туғиш, йўлдош кўчмаслиги, бачадон ёрилиши, бачадон тешилиши.

Жинсий аъзолар ва кўкрак бези томонидан бузилишлар: тез-тез эмас- вагинал қон кетиши (шу жумладан аёлларда менопаузадан кейинги ҳолатда), ҳайзлар оралиғидаги қон кетиши, ҳайз циклини бузилиши, бачадон мушакларининг спазмлари; кам ҳолларда - меноррагия, дисменорея; номаълум - бачадондан қон кетиши.

Туғма, ирсий ва генетик бузилишлар: номаълум - туғма ривожланиш нуқсонлари.

Умумий бузилишлар ва юбориш жойидаги бузилишлар: тез-тез эмас - иситма; номаълум - қалтираш.

Диарея ва қориндаги оғриқ дозага боғлиқ бўлиб, одатда даволашнинг бошида юзага келган ва даволашсиз ўтиб кетган. Организмни кучли даражада сувсизланишига олиб келувчи оғир диарея ҳолатлари кам ҳолларда қайд этилган.

Сайтотекни қўллаш билан боғлиқ нохушкўринишларнинг характери НЯҚВ ни бир вақтда қўллашга ўхшаш.

Клиник тадқиқотларда 15000 дан ортиқ пациентлар мизопростолнинг камида битта дозасини олишган. Нохуш реакциялар кўпроқ меъда-ичак йўллари томонидан кузатилган.

>1% тез-тезликдаги нохуш реакциялар профили нимўткир (4 ҳафтадан 12 ҳафтагача) ва узоқ муддатли (1 йилгача) клиник тадқиқотларда ўхшаш бўлган.

Мизопростолни узоқ муддатли (12 ҳафтадан ортиқ) қўллаш хавфсизлиги бир қанча тадқиқотларда кўрсатилган бўлиб, уларда пациентлар бир йилгача бўлган давр давомида узлуксиз препарат билан даволанган. Бу меъда шиллиқ қавати морфологиясининг меъда биопсияси ёрдамида аниқланган нохуш ёки ноодатий ўзгаришлари мавжуд эмаслигини ҳам ўз ичига олади.

• мизопростол бачадон тонусини ва ҳомиладорлик даврида бачадон қисқаришини ошириши ҳамда бу ҳомиланинг бачадондан қисман ёки тўлиқ ҳайдаб чиқарилишига (бола ташлашга) олиб келиши мумкинлиги сабабли препарат ҳомиладор аёлларда, ҳомиладорлиги истисно этилмаган аёлларда ёки ҳомиладорликни режалаштираётган аёлларда қўлланилмайди. Ҳомиладорлик даврида препаратни қўлланилиши туғма ривожланиш нуқсонлари юзага келиши билан кечади;
• мизопростолга ёки препаратнинг ҳар қандай бошқа компонентига ёки бошқа простагландинларга нисбатан маълум ўта юқори сезувчанлиги бўлган пациентларда қўллаш мумкин эмас.

НЯҚВ ва мизопростолни бир вақтда қабул қилиш кам ҳолларда трансаминазалар даражаси ошишини ва периферик шишларни келтириб чиқариши мумкин.

Сайтотекни қўллаш билан боғлиқ бўлган кенг қамровли клиник тадқиқотларда унинг бошқа дори препаратлари билан ўзаро таъсири қайд этилмаган. Бошқа дори препаратлари билан ўзаро таъсирига оид тадқиқотларда мизопростол ва бир нечта НЯҚВ бир вақтда қабул қилинганида ибупрофен, диклофенак, пироксикам, аспирин, напроксен ва индометацин фармокинетикасига клиник жиҳатдан сезиларли таъсирни кўрсатмаган.

Мизопростол билан даволаш вақтида магний сақловчи антацидларни қўллашдан сақланиш лозим, чунки бу мизопростолни қўллаш келтириб чиқарадиган диарея билан боғлиқ вазиятни оғирлаштириши мумкин.

Туғруқ ёшидаги аёллар, агар ҳомиладорлик истисно қилинмаган бўлса, мизопростол билан даволашни бошламасликлари ва даволаш вақтида контрацепция воситаларини қўллаш зарурлиги ҳақида тўлиқ ахборот олишлари керак. Ҳомиладорликка шубҳа пайдо бўлганида препаратни қабул қилиш тўхтатилиши керак.

НЯҚВ билан бир вақтда мизопростолни қабул қилган пациентларда меъда-ичак йўлларидан қон кетиши, уларда яралар ва тешилиш ривожланган. Шифокорлар ва пациентлар ҳатто меъда-ичак йўллари томонидан симптомлар мавжуд бўлмаган тақдирда ҳам яралар ҳосил бўлиши мумкинлигини ёдда тутишлари керак, ҳамда зарурат бўлса препаратни қўллашдан олдин меъда-ичак йўлининг юқори бўлимларида хавфли ўсмалар мавжуд эмаслигига ишонч ҳосил қилиш учун эндоскопик текширувдан ва биопсиядан ўтиш лозим. Ушбу текширувларни ва шифокор-клиницист томонидан керакли деб топилган бошқа ҳар қандай текширувлар кейинги кузатиб бориш мақсадида тегишли вақт оралиғида такроран ўтказилиши керак.

Мизопростол таъсирига нисбатан симптоматик жавоблар меъдада хавфли ўсмалар мавжудлигини истисно этмайди.

Мизопростолни ичакнинг яллиғланиш касалликлари каби диареяга мойил пациентларда эҳтиёткорлик билан қўллаш керак.Диарея юзага келиши хавфини минимал даражага олиб келиш учун мизопростолни 200 мкг дан ошмайдиган бир марталик дозаларда овқат билан биргаликда қабул қилиш, шунингдек магний сақловчи антацидларни қабул қилишдан сақланиш керак.

Мизопростолни сувсизланиш хавфли бўлган пациентларда эҳтиёткорлик билан қўллаш керак. Ушбу пациентлар диққат билан кузатув остида бўлишлари керак.

Клиник тадқиқотлар натижалари Сайтотек меъда ва ўн икки бармоқ ичакдаги яраларни самарали битишига ёрдам берадиган дозаларда артериал гипотензияни келтириб чиқармаслигидан далолат беради. Шунга қарамай, Сайтотекни артериал гипотензия жиддий асоратларни, масалан бош мияда қон айланишини бузилиши, юракнинг ишемик касаллиги ёки периферик артерияларнинг оғир касалликларида, шу жумладан артериал гипертензияда эҳтиёткорлик билан қўллаш лозим.

Сайтотекнинг кўнгиллиларда ёки қандли диабети бўлган пациентларда глюкозанинг метаболизмига нохуш таъсирлари борлиги ҳақидаги далиллар мавжуд эмас.

Ҳомиладорлик ва эмизиш даврида қўлланилиши

Мизопростолни ҳомиладор аёлларга қўллаш мумкин эмас, чунки у бачадон қисқаришини келтириб чиқаради ва бола ташлашни, муддатидан илгари туғруқни, ҳомиланинг нобуд бўлишини ва туғма ривожланиш нуқсонларини келтириб чиқариши мумкин. Ҳомиладорликнинг биринчи уч ойлиги давомида мизопростолнинг таъсир этиши иккита туғма ривожланиш нуқсони: Мебиус кетма-кетлигини (яъни VI ва VII бош мия нервларининг фалажини) ва қўл-оёқларнинг терминал аксиал нуқсонлари юзага келиши хавфини сезиларли равишда ошириши билан кечади. Бошқа нуқсонлар, шу жумладан артрогрипоз ҳам кузатилган.

Бачадонни ёрилиш хавфи ҳомиланинг гестация муддати ошиши билан ва анамнезда бачадонда аввалги жарроҳлик амалиёти, шу жумладан кесарева кесиш ўтказилган бўлса ортади. Кўп ҳомилалик шунингдек бачадон ёрилишини юзага келиши хавфи омили бўлиб ҳисобланади.

Мизопростол она организмида тезда биологик фаол бўлган мизопростол кислотасигача метаболизмга учрайди ва уона сутига ўтади. Мизопростолни эмизикли оналарга қўллаш мумкин эмас, чунки мизопростол кислотасининг она сутига ўтиши эмизикли чақалоқларда диарея каби нохуш таъсирларни келтириб чиқариши мумкин.

Препаратни транспорт воситаси ёки потенциал хавфли механизмларни бошқариш қобилиятига таъсири

Сайтотек бош айланишини келтириб чиқариши мумкин, шу сабабли пациентларни автотранспорт воситаларини бошқаришда ва механизмлар билан ишлашда эҳтиёт чораларига риоя қилиш зарурлиги ҳақида огоҳлантириш керак.

Препарат болалар ололмайдиган жойда сақлансин ва яроқлилик муддати ўтганидан сўнг қўлланилмасин.

Одамда мизопростолнинг токсик дозаси аниқланмаган. Клиник тадқиқотларда пациентлар 3 ой давомида суткада 1200 мкг дозадаги препаратни жиддий нохуш таъсирларсиз қабул қилишган.

Дозани ошириб юборилганлиги ҳақида далолат берувчи клиник белгиларга седатив самара, тремор, тиришишлар, ҳансираш, қориндаги оғриқ, диарея, тана ҳароратини ошиши, юрак уришини ҳис қилиш, артериал гипотензия ва брадикардия тааллуқлидир.

Даволаш: мизопростол ёғ кислоталарига ўхшаб метаболизмга учраганлиги туфайли дозани ошириб юборилганида диализ даволашнинг самарали усули бўлиб ҳисобланмайди. Дозани ошириб юборилган тақдирда симптоматик даволашни ўтказиш тавсия этилади.

28 ва 60 таблеткадан блистерлар.

Қуруқ жойда, 30 °C дан юқори бўлмаган ҳароратда сақлансин.

3 йил.

Шифокор рецепти бўйича берилади.

Пирамал Хелскейр ЮК Лтд.

Уолтон Роуд, Морпет, Нортумберлэнд, NE61 3YA, Бирлашган Қироллик

Рўйхатдан ўтказилганлиги сертификатининг эгаси

«Пфайзер Эйч. Си. Пи. Корпорэйшн», 235, Восток кўч., 42, 10017 Нью Йорк, АҚШ