Sefazolin-KMP (Cefazolinum) in'ektsiya uchun eritma uchun kukun 1 g №10 (flakon)

1 флакон қуйидагиларни сақлайди: цефазолинга қайта ҳисобланганда 1,0 г стерил цефазолиннинг натрийли тузи.

Жуда ҳам гигроскопик, оқ ёки деярли оқ рангли кукун.

Инъекция учун эритма тайёрлаш учун кукун.

Тизимли қўллаш учун микробларга қарши воситалар, бошқа бета-лактам антибиотиклари. Биринчи авлод цефалоспоринлари. Код АТХ: J01DB04.

Фармакодинамикаси

Цефазолин парентерал юбориш учун цефалоспоринлар гуруҳининг I авлодига мансуб яримсинтетик антибиотигидир. Антимикроб таъсир механизми транспептидаза ферментини сусайтилириши ва бактериал ҳужайраси деворидаги мукопептид биосинтезини блоклаши билан боғлиқ. Препарат кенг бактерицид таъсир доирасига эга, кўпчилик грамманфий ва граммусбат микроорганизмларга (шу жумладан, пеницилиназани ишлаб чиқарадиган ва ишлаб чиқармайдиган микрооргоанизмларга нисбатан ҳам самаралидир. Кўпчилик грамманфий микроорганизмлар Escherichia coli, Proteus mirabilis, Salmonella spp., Shigella spp., Klebsiella spp. (шу жумладан Klebsiella pneumoniae), Enterobacter spp., Haemophilus influenzae, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Тreponema spp., Leptospira spp. га нисбатан юқори фаолликка эга. Граммусбат микроорганизмлар, хусусан, Staphylococcus spp., Streptococcus spp. (шу жумладан Streptococcus pneumoniae), Corynebacterium diphtheriaе, Bacillus anthracis га нисбатан фаол. Proteus (Proteus vulgaris) нинг индол мусбат штаммлари, шунингдек Enterobacter cloacae, Morganella morganii, Providencia rettgeri, Serratia spp., Pseudomonas spp., Acinetobacter spp., шу жумладан анаэроб кокклар Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp., шу жумладан В. Fragilis цефазолинга чидамли. Риккетсиялар, вируслар, замбуруғлар, содда ҳайвонларга таъсир этмайди.

Фармакокинетикаси

Цефазолин тезда сўрилади. 0,5 г дозада мушак ичига юборилганда қон плазмасидаги ўртача концентрацияси 60 минутдан кейин 37 мкг/мл ни ва 8 соатдан кейин 3 мкг/мл ни, 1 г дозада юборилганда - 60 минутдан кейин 64 мкг/мл ни ва 8 соатдан кейин 7 мкг/мл ни ташкил этади.

1 г дозада вена ичига юборилганда максимал концентрацияси ўша заҳоти аниқланади ва 185 мкг/мл ни ва 8 соатдан кейин - 4 мкг/мл ни ташкил этади. Қонда бактерицид концентрацияси 8-12 соат давомида сақланиб туради. Организм тўқималари ва суюқликларига яхши кириб боради ва шиллиқ қаватларда, балғамда, суяк тўқимасида, орқа мия суюқлигида терапевтик концентрацияларда аниқланади, плацентар тўсиқ орқали ўтади ва жуда паст концентрацияларда кўкрак сутида аниқланади.

Препаратнинг 90% қон плазмаси оқсиллари билан боғланади. Организмдан ўзгармаган ҳолда сийдик билан чиқарилади (тахминан 90%). Биринчи 6 соат ичида препаратнинг тахминан 60% сийдик билан чиқарилади, 24 соатдан кейин чиқарилиши 70-80% ни ташкил этади. Сийдикдаги энг юқори концентрацияси 0,5 г ва 1,0 г дозада қўлланилганда мувофиқ равишда тахминан 2,4 мкг/мл ва 4,0 мкг/мл ни ташкил этади. Препарат жигарда аҳамиятсиз даражада метаболизмга учрайди ва сафро билан чиқарилади.

Ярим чиқарилиш даври мушак ичига юборилганидан сўнг тахминан 2 соат, вена ичига юборилганидан сўнг 1,8 соатни ташкил этади. Буйрак функцияси бузилганида ярим чиқарилиш даври - 3-42 соатни ташкил этади.

Препаратга сезгир микроорганизмлар томонидан чақирилган инфекциялар:

• нафас олиш йўлларининг инфекциялари;
• сийдик чиқариш йўлларининг инфекциялари;
• тери ва юмшоқ тўқималарнинг инфекциялари;
• ўт чиқариш йўлларининг инфекциялари;
• суяк ва бўғим инфекциялари;
• таносил тизими инфекциялари (простатит, эпидимит ва бошқ);
• септицемия;
• эндокардит;
• операциядан олдинги, операция вақтидаги ва ундан кейин жаррохлик инфекцияларини олдини олиш учун қўлланилади.

Даволашни бошлашдан олдин тери синамасини амалга ошириб пациентда антибиотикга юқори сезувчанлик борлигини истисно қилиш керак. Цефазолинни мушак ичига ёки вена ичига (томчилаб ва оқим билан) юбориш керак. Цефазолинни интратекал усули билан юбориш мумкин эмас.

Инъекция ва инфузия учун эритмаларни тайёрлаш

Мушак ичига юбориш учун флакондаги моддани 4-5 мл инъекция учун стерил сувда ёки 0,9% ли натрий хлориди эритмасида тўлиқ эриб кетгунча яхшилаб силкитиб эритиш керак.

Катта думба мушагининг юқориги ташқари квадрантига чуқур юбориш керак. Вена ичига оқимлаб юбориш учун препаратнинг бир марталик дозасини 0,9% ли натрий хлориди эритмасининг 10 мл да ёки стерил инъекция учун сувда эритиб, 3-5 минут давомида секин юборилади. Вена ичига томчилаб юбориш учун 0,5-1,0 г препарат 50-100 мл инъекция учун сув ёки 0,9% ли натрий хлориди эритмасида ёки қуйидаги эритмалар: 5% ли глюкоза эритмаси, 10% ли глюкоза эритмаси, инфузия учун 5% ли глюкоза эритмаси инфузия учун натрий лактати эритмасида 0,9% ли натрий хлориди эритмаси вена ичига инфузия учун 5% ли глюкоза эритмаси билан, 0,45% ли натрий хлориди эритмаси вена ичига инфузия учун 5% ли глюкоза эритмаси билан, 5% ли натрий лактати эритмаси ёки инъекция учун сувда 10% ли инвертирланган қанд эритмаси, лактатли ёки лактатсиз инъекция учун Рингер эритмасида эритилади. Инфузияни 20-30 минут давомида ўтказиш керак (юбориш тезлиги - минутига 60-80 томчи).

Суюлтираётган пайтда тўлиқ эриб кетгунча флаконларни яхшилаб чайқатиш керак. Вена ичига ва мушак ичига препарат бир хил суткалик дозада юборилади.

Дозалаш

Катталар учун одатдаги дозалар

Катталар учун цефазолиннинг ўртача суткалик дозаси 1-4 г ни ташкил этади, максимал суткалик дозаси - 6 г ни ташкил этади.

*Кам ҳолатларда цефазолин суткада 12 г дозада буюрилган.

Жаррохликдан кейин инфекцион асоратларнинг олдини олиш учун катталарда цефазолинни мушак ичига ёки вена ичига:

• 1 г дозада жаррохлик аралашувларидан 0,5-1 соат олдин;
• Узоқ давом этадиган жаррохлик (2 соат ва ундан ортиқ) ларда - жаррохлик жараёнида қўшимча 0,5-1 г;
• Жаррохликдан кейин биринчи 24 соат ичида 0,5-1 г дозада хар 6-8 соатда юбориш тавсия этилади.

Баъзи ҳолатларда (масалан, очиқ юракдаги жаррохликлар, бўғимларни протезлаш) цефазолинни инфекцияни олдини олиш мақсадида қўллаш учун жаррохликдан кейин 3-5 кун давомида юбориш мумкин.

1 ойликкача бўлган болаларга. Препарат 3-4 марта юборишга бўлинган ҳолда суткада 20-50 мг/кг дозада буюрилади, оғир инфекцияларда суткада 90-100 мг/кг дозада (максимал доза) юборилсин.

Препарат билан даволашнинг ўртача давомийлиги - 7-10 кун.

Болалар учун дозалар

Буйрак функциясини бузилиши бўлган пациентларда дозалаш тартиби креатинин клиренсига боғлиқ ҳолда белгиланади.

Инфекциянинг оғирлик даражасига мос келувчи зарбдор дозадан кейин, қуйида келтирилган тавсиялардан фойдаланиш мумкин. Креатинин клиренси:

• минутига 55 мл ва ортиқ бўлганида - дозага тузатиш киритиш талаб қилинмайди;
• минутига 35-54 мл - бир марталик доза ўзгармайди, лекин юборишлар орасидаги интервал 8 соатдан кам бўлмаслиги керак;
• минутига 11-34 мл - бир маратлик стандарт дозани икки марта камайтириш керак, юборишлар орасидаги интервал 12 соатга тенг;
• минутига 10 мл дан кам - терапевтик дозининг яримини хар 18-24 соатда юборилади.

Болаларда буйрак функциясини бузилганда. Аввал препаратнинг бир марталик дозаси юборилади, кейинги дозаларга буйрак етишмовчилигининг даражасига қараб, тузатиш киритилади. Буйрак функциясини ўртача даражада бузилиши бўлган болаларга (креатинин клиренси - минктига 40-70 мл) бўлган пациентларда суткалик дозанинг 60% ини хар 12 соатда суткада 2 марта буюрилади, креатинин клиренси минктига 20-40 мл бўлганида - суткалик дозанинг 25% ни хар 12 соатда 2 марта, буйрак функциясини оғир бузилишида (креатинин клиренси - минктига 5-20 мл) - суткалик ўртача дозанинг 10% хар 24 соатда буюрилади. Барча тавсия этилган дозалар бошланғич зарбдор дозадан кейин буюрилади. Даволаш давомийлиги ўртача 7-10 кунни ташкил этади.

Иммун тизими томонидан: тери тошмалари, қичишиш, терини қизариши, дерматит, эшакеми, медикаментоз иситма, ангионевротик шиш, анафилактик шок, экссудатив кўп шаклли эритема, Стивенс-Джонсон синдроми, токсик эпидермал некролиз (Лайелл синдроми), эозинофилия, артралгия, зардоб касаллиги, бронхоспазм.

Қон тизими ва лимфатик тизим томонидан: лейкопения, агранулоцитоз, нейтропения, нейтропения, лимфопения, гемолитик анемия, апластик анемия, тромбоцитопения/тромбоцитоз, гипотромбинемия, гематокритнинг пасайиши, протромбин вақтининг ортиши, панцитопениялар ҳолатлари тўғрисида хабарлар берилган.

Овқат ҳазм қилиш йўллари томонидан: анорексия, кўнгил айниши, қусиш, қоринда оғриқ, диарея, қабзият; даволаш вақтида ёки ундан кейин пайдо бўлиши мумкин бўлган псевдомембраноз колит симптомлари; узоқ вақт қўлланилганда овқат хазм қилиш йўлларининг дисбактериози кандидомикози (шу жумладан кандидозли стоматит) ривожланиши мумкин.

Гепатобилиар тизим томонидан: якка холларда АЛТ, АСТ ва ишқорий фосфатаза даражасини транзитор ошиши, транзитор гепатит ва холестатик сариқлик, гипербилирубинемия кузатилган.

Сийдик ажратиш тизими томонидан: буйрак етишмовчилигининг клиник белгиларисиз буйрак функциясини бузилиши (қонда сийдикчил азоти миқдорини транзитор ортиши, гиперкреатининемия).

Интерстциал нефрит ва буйрак функциясини бошқа бузилишлари (нефропатия, буйрак сўрғичлари некрози, буйрак етишмовчилиги) тўғрисида кам хабарлар берилган.

Неврологик бузилишлар: бош оғриғи, бош айланиши, парестезия, хавотирлик ҳолатлари, қўзғалиш, гиперфаоллик, тиришишлар.

Юбориш жойдаги реакциялар: оғриқ, қатиқлашиш, инъекция жойида шиш, вена ичига юборилганда флебит ривожланиши холатлари кузатилган.

Бошқа ножўя самаралар: умумий ҳолсизлик, терини оқариши, тахикардия, геморрагиялар. Кам ҳолларда - анагенитал қичишиш, генитал кандидоз ва вагинит пайдо бўлиши мумкин. Кумбснинг мусбат тести. Узоқ вақт қўлланганда препаратга чидамли бўлган қўзғатувчилар томонидан суперинфекция ривожланиши мумкин.

Цефалоспоринлар қатори антибиотикларига ва/ёки бошқа β-лактам антибиотикларига юқори сезувчанликда қўллаш мумкин эмас.

Цефазолин-КМП қуйидагилар билан бир вақтда қўлланилганда:

• пробенецид билан - цефазолиннинг экскрецияси секинлашади, бу унинг кумуляциясига, қон зардобида препаратнинг концентрациясини узоқ вақт ошишига олиб келади;
• антикоагулянтлар билан - қон кетиши хавфи ошади;
• аминоглюкозидлар ва ҳалқали диуретиклар (фуросемид, этакрин кислотаси) билан -нефротоксикликнинг хавфи ошади; цефазолиннинг буйрак каналчалари орқали секрециясини блокадаси натижасида буйрак функцияси бузилади, бундай ҳолларда препаратнинг дозасини камайтириш ва даволашни қон зардобидаги сийдикчил азоти ва креатинин миқдорининг назорати остида ўтказиш керак;
• этанол билан - дисульфирамнинг таъсирига ўхшаш реакциялар бўлиши мумкин.

Цефазолинни бактериостатик таъсир механизмига эга бўлган антибактериал препаратлар (тетрациклинлар, сульфаниламидлар, эритромицин, хлорамфеникол) билан бирга қўллаш мумкин эмас. Цефазолиннинг эритмасини бир сиғимда бошқа антибиотиклар билан аралаштириш мумкин эмас. Цефазолин ва пенициллин гуруҳи препаратлари орасида кесишган реактивлик пайдо бўлиши мумкин. Бошқа антибиотиклар каби цефазолин БЦЖ-вакцина, тифга қарши вакциналарнинг даволовчи самарасини пасайтириши мумкин, шунинг учун бундай комбинация тавсия қилинмайди.

Номутаносиблик. Цефазолин эритмасини бир шприцда ёки бир инфузион системада бошқа дори воситалари, айниқса антибиотиклар билан аралаштирмаган афзал. Препаратнинг эритмаларини тайёрлаш учун “Қўллаш усули ва дозалари” бўлимида кўрсатилган эритувчилардан фойдаланиш керак.

Цефазолин билан даволашнинг хар бир янги курсини бошлашдан олдин, пациентда анамнезда цефазолин, цефалоспоринлар, пенициллинлар, бошқа β-лактам антибиотиклар, бошқа дори воситаларга юқори сезувчанлик реакциялари бўлган ёки бўлмаганлигини аниқлаш керак. Ўта юқори сезувчанлик реакциялари, илгари пеницилинга аллергия эпизодлари бўлган пациентларнинг 10% да қайд қилинган. Пенициллинлар ва цефалоспоринлар орасида кесишган аллергик реакцияларни келиб чиқиш эхтимоли мавжуд. Иккала препаратга ҳам оғир юқори сезувчанлик реакциялари (шу жумладан анафилаксия) тўғрисида хабар берилган. Анамнезида аллергик реакцияларнинг хар қандай шакли, айниқса дори воситаларига реакциялар бўлган пациентларга антибиотикларни эхтиёткорлик билан буюриш керак. Бошқа цефалоспоринларни қўлланганда бўлгани каби, хатто батафсил анамнезда аллергияга тегишли кўрсатмалар бўлмаса ҳам, оғир ўткир аллергик реакциялар, шу жумладан анафилактик шокни ривожланиши мумкинлигини истисно қилиш мумкин эмас.

Агар аллергик реакция кузатилса. Цефазолин билан даволаш тўхтатилиши керак. Оғир даражадаги ўткир ўта юқори сезувчанлик реакциялар ривожланганда адреналинни юбориш, ва кислород билан даволаш, вена ичига эритмаларни, антигистамин, кортикостероид препаратларни пациентнинг клиник ҳолатига қараб, нафас йўлларининг ўтказувчанлигини қўллаб туриш учун прессор аминларни юбориш каби шошилинч тиббий ёрдам муолажаларини амалга ошириш талаб этилиши мумкин. Цефалоспоринлар эритроцитлар мембранаси юзасига сўрилиб, препаратга қарши қаратилган антителолар билан ўзаро таъсирга кириши мумкин. Бу эса сохта мусбат Кумбс тестига (масалан, онаси цефазолин қабул қилган болаларда) ва жуда кам ҳолларда - гемолитик анемияни ривожланишига олиб келиши мумкин.

Бундай реакцияда пенициллинлар билан кесишган реактивлик ривожланиши мумкин. Антибактериал препаратлар билан даволаш, айниқса кекса ёшдаги одамларда, шунингдек кучсизлашган пациентларда, болаларда антибиотикни қўлланиши билан боғлиқ диареяни, колитларни, шу жумладан псевдомембраноз колитни ривожланишига олиб келиши мумкин. Шуннинг учун, цефазолин билан даволаниш вақтида ва ундан кейин биринчи навбатда ушбу ташхисларни, шу жумладан псевдомембранозли колитни истисно қилиш керак. Оғир ва/ёки қон аралаш ич кетишларида цефазолинни қўллашни тўхтатиш ва тегишли даволашни ўтказиш керак. Керакли бўлган даволаш ўтказилмаса, токсик мегаколон, перитонит, шок ривожланиши мумкин. Анамнезида меъда-ичак йўллари касалликлари, айниқса колит бўлган пациентларга эхтиёткорлик билан буюриш керак. Антибактериал препаратларни узоқ вақт қўллаш сезгир бўлмаган микроорганизмлар, замбуруғларнинг ҳаддан ташқари ўсишига ва суперинфекцияни ривожланишига олиб келиши мумкин ва бу тегишли чораларни кўришни талаб этади. Буйрак функцияси бузилган пациентларга цефазолин буюрилганда, токсик таъсирига йўл қўймаслик учун, суткалик дозани камайтириш керак. Буйрак функцияси нормал бўлган гериатрик гуруҳидаги пациентларга дозага тузатиш киритиш керак эмас. Препаратни интратекал юбориш тавсия этилмайди. Препаратни худди шу йўл орқали юборилганда, шунингдек буйрак дисфункцияси фонида препаратнинг дозаси оширилганда, марказий нерв тизими томонидан оғир токсик реакциялари, шу жумладан тиришишлар кузаилган.

Препарат билан узоқ вақт даволанганда мунтазам равишда қон манзарасини, буйрак ва жигарнинг функционал холати кўрсаткичларини назорат қилиб туриш керак.

К витамини синтезини бузилиши ёки етишмовчилиги бўлган пациентлар (масалан, жигар, буйракнинг сурункали касалликлари, кекса ёш, етарли овқатланмаслик, узоқ вақт антибиотиклар билан даволаш) цефазолин билан даволашдан олдин протромбин вақтини назорат қилиш керак. Препарат билан даволаш пайтида ноферментатив усуллари ёрдамида ўтказиладиган глюкозурик тестлар сохта мусбат натижалар аниқланиши мумкин.

Препарат ферментатив усуллар билан ўтказиладиган глюкоурик тестлар натижасига таъсир этмайди.

Ишлатиш учун фақат янги тайёрланган тиниқ эритмалар яроқлидир.

Ҳомиладорлик ва эмизиш даврида қўлланилиши

Цефазолин ҳомиладорлик даврида буюрмаслик керак. Препаратни қўллаш зарурати туғилганида эмизишни тўхтатиш керак.

Болалар

Препарат 1 ойликкача бўлган ва чала туғилган болаларга буюрилмайди.

Автотранспортни ва бошқа механизмларни бошқаришдаги реакция тезлигига таъсири

Пациентнинг препаратга нисбатан шахсий реакцияси аниқлангунча, даволаниш пайтида бош айланиши, титраш каби нерв тизими томонидан бузилишлар кузатилиши мумкин бўлганини ҳисобга олиб, автотранспортни бошқариш ёки бошқа механизмлар билан ишлашдан сақланиш керак.

Препарат болалар ололмайдиган жойда сақлансин ва яроқлилик муддати ўтгач қўлланилмасин.

Симптомлари: бош айланиши, парестезиялар ва бош оғриғи, сурункали буйрак етишмовчилиги бўлган пациентларда аллергик реакциялар ривожланиши мумкин, нейротоксиклик кўринишлари бўлиши мумкин, бунда юқори тиришишга тайёрлик, кам ёйилган тиришишлар, қусиш, тахикардия кузатилади. Креатинин миқдори қондаги сийдикчил, жигар ферментлари фаоллиги кўрсаткичлари ва билирубин миқдорининг ошиши, мусбат Кумбс тести, тромбоцитоз/тромбоцитопения, эозинофилия, лейкопения ва протромбин вақтини ошиши каби кўрсаткичларни оғишлари аниқланиши мумкин.

Даволаш: препаратни қўллашни тўхтатиш, зарурат бўлганида тиришишга қарши, десенсибилизацияловчи даволашни ўтказиш керак. Доза оғир ошириб юборилган ҳолларда самарани бир маромда ушалб турувчи даволаш ва гематологик, буйрак, жигар функцияларини ва қон ивиш тизимини, пациент ҳолати маромига келгунча, мониторингини ўтказиш тавсия этилади. Препарат организмдан гемодиализ йўли орқали чиқариб юборилади; перитонеал диализ кам самарали.

1,0 г дан флаконларда, 10 флакондан қутида.

Оригинал ўрамда, 25 °С дан юқори бўлмаган ҳароратда.

3 йил.

Рецепт бўйича.

“Киевмедпрепарат” ЖАЖ.

Ишлаб чиқарувчининг манзили ва фаолият кўрсатиш жойи.

Украина, 01032, Киев ш., Саксаганский кўч., 139