Sefazolin Radiklari D/in kukuni. 1 g + 5 ml erituvchi (shisha)

Инъекцион эритма тайёрлаш учун кукун.

Антибиотиклар (цефалоспоринлар гуруҳи). АТХ коди: J01DA04.

Парентерал юбориш учун I авлод цефалоспорин антибиотиги.

Микроорганизмларнинг хужайра девори синтезини бузиб, бактерицид таъсир қилади. Кенг таъсир доирасига эга, граммусбат (Staphylococcus spp., Staphylococcus aureus (пенициллиназани ишлаб чиқарадиган ва ишлаб чиқармайдиган штаммлари; шу жумладан Streptococcus pneumoniea), Corynebacterium diphtheriae, Bacillus anthracis) ва грамманфий (Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae, Shigella spp., Salmonella spp., Escherichia coli, Klebsiella spp., Treponema spp., Leptospira spp.) микроорганизмларга нисбатан фаол.

Haemophilus influenzae, Enterobacter ва Enterococcus нинг баъзи штаммларига нисбатан фаол.

Pseudomonas aeruginosa, ҳамда Proteus spp., Mycobacterium tuberculosis, Serratia spp. ларнинг индолмусбат штаммлари, анаэроб микроорганизмлар, Staphylococcus spp. нинг метициллинга резистент штаммларига нисбатан самарали эмас.

Фармакокинетикаси

0,5 ва 1 г дозада мушак ичига (м/и) юборилганида максимал концентрациясига эришиш вақти, мувофиқ равишда - 2 ва 1 соатни; максимал концентрацияси - 38 ва 64 мкг/мл ни; вена ичига (в/и) юборилганидан сўнг максимал концентрацияси - инфузия охирида, 1 г в/и юборилганидан сўнг максимал концентрацияси - 180 мкг/мл ни ташкил қилади.

Бўғимларга, юрак ва қон томирларнинг тўқималарига, қорин бўшлиғига, буйраклар ва сийдик чиқариш йўлларига, йўлдошга, ўрта қулоққа, нафас йўллари, тери ва юмшоқ тўқималарга киради.

Оз миқдорда кўкрак сути билан чиқарилади. Ўт пуфаги тўқимаси ва сафродаги концентрацияси қон зардобидагига қараганда анча юқори. Ўт пуфаги обструкциясида сафродаги концентрацияси плазмадагига қараганда камроқ. Тақсимланиш ҳажми - 0,12 л/кг. Плазма оқсиллари билан боғланиши - 85% ни ташкил қилади. Ярим чиқарилиш даври м/и юборилганида - 1,8 соат, в/и юборилганида - 2 соатни ташкил қилади. Буйраклар фаолияти бузилганида ярим чиқарилиш даври - 20-40 соатгача узаяди.

Асосан буйраклар орқали ўзгармаган ҳолда чиқарилади: биринчи 6 соат давомида 60-90%, 24 соатдан сўнг - 70-95% чиқарилади. 0,5 г ва 1 г дозаларда м/и юборилгандан сўнг сийдикдаги максимал концентрацияси мос равишда 1 мг/мл ва 4 мг/мл ни ташкил қилади.

Юқори ва қуйи нафас йўлларининг, ЛОР-аъзоларининг инфекциялари (шу жумладан ўрта отит), сийдик чиқариш ва сафро чиқариш йўлларининг, кичик чаноқ аъзолари (шу жумладан гонорея), тери ва юмшоқ тўқималар, суяклар ва бўғимларнинг бактериал инфекциялари (шу жумладан остеомиелит); эндокардит, сепсис, перитонит, мастит, жароҳат, куйиш ва операциядан кейинги инфекциялар; сифилис.

Операциядан олдинги ва кейинги даврда жарроҳлик инфекцияларини олдини олишда қўлланади.

Мушак ичига, вена ичига (оқим билан ва томчилаб) юборилади.

Катталар учун ўртача суткалик доза 1-4 г; юборишлар сони - суткада 3-4 мартани ташкил қилади.

Максимал суткалик доза - 6 г ни ташкил қилади.

Даволашнинг ўртача давомийлиги 7-10 кунни ташкил қилади. Операциядан кейинги инфекцияларни олдини олиш учун, вена ичига - 1 г операциядан 0,5-1 соат олдин, 0,5-1 г - операция вақтида ва 0,5-1 г дан операциядан сўнг сутка давомида ҳар 8 соатда юборилади.

Буйраклар фаолиятини бузилиши бўлган беморларда дозалаш тартибини креатинин клиренсининг (КК) қийматларига мувофиқ ўзгартириш талаб этилади: КК минутига 55 мл ва ундан ортиқ бўлса, ёки плазмада креатинин миқдори 1,5 мг% ва ундан камроқ бўлса, тўлиқ дозани юбориш мумкин. КК минутига 54-35 мл ёки плазмада креатинин миқдори 3-1,6 мг % бўлса - тўлиқ дозани юбориш мумкин, лекин инъекциялар орасидаги интервални 8 соатгача узайтириш керак; КК минутига 34-11 мл ёки плазмада креатинин миқдори 4,5-3,1 мг % бўлса - 1/2 доза 12 соатлик интервал билан юборилади; КК минутига 10 мл ва ундан кам ёки плазмада креатинин миқдори 4,6 мг % ва ундан ортиқ бўлса, одатдаги дозанинг 1/2 қисмини ҳар 18-24 соатда юборилади. Барча тавсия этилган дозалар 0,5 г бошланғич дозадан кейин юборилади.

1 ойлик ва ундан катта болаларга суткалик доза - 25-50 мг/кг; инфекциянинг оғир кечишида доза суткада 100 мг/кг гача оширилиши мумкин. Юборишлар сони - суткада - 3-4 мартани ташкил қилади. Буйраклар фаолиятини бузилишлари бўлган болаларда, дозалаш тартибига тузатишлар киритиш КК қийматларига кўра амалга оширилади: КК минутига 70-40 мл бўлса - ўртача суткалик дозанинг 60% ни ташкил қилади ва ҳар 12 соатда юборилади; КК 40-20 мл/мин бўлса - ўртача суткалик дозанинг 25% - 12 соатлик интервал билан; КК минутига 5-20 мл бўлса - ўртача суткалик дозанинг 10% ҳар 24 соатда юборилади. Барча тавсия этилган дозалар бошланғич “зарб” дозадан кейин юборилади.

Сезгир граммусбат микроорганизмлар чақирган ўртача оғирликдаги инфекцияларда, катталар учун бир марталик доза - ҳар 8 соатда 0,25-0,5 г ни ташкил қилади. Пневмококкли пневмонияда - 0,5 г ҳар 12 соатда, сийдик чиқариш йўлларининг ўткир асоратланмаган инфекцияларида - 1 г ҳар 12 соатда юборилади.

Инъекциялар ва инфузиялар учун эритмаларни тайёрлаш: 0,5 г препарат 2 мл инъекция учун сувда, 1 г - 4 мл инъекция учун сувда эритилади.

Вена ичига болюсли юбориш учун олинган эритма 5 мл инъекция учун сувда суюлтирилади, сўнгра аста-секин 3-5 минут давомида юборилади.

Вена ичига томчилаб юбориш учун препарат 5-10% декстроза эритмаси, 0,9% натрий хлориди эритмаси, Рингер эритмаси, 5% натрий гидрокорбонати эритмасининг 50-100 мл да суюлтирилади.

Суюлтириш вақтида препарат тўлиқ эригунича флаконни яхшилаб силкитиш керак.

Ўта юқори сезувчанлик, янги туғилган чақалоқлик даври (1 ойликкача).

Эҳтиёткорлик билан

Буйрак етишмовчилиги, ичак касалликлари (шу жумладан анамнездаги колит), 1 ёшгача бўлган болаларда эҳтиёткорлик билан қўллаш керак.

Аллергик реакциялар: гипертермия, тери тошмаси, эшакеми, терини қичиши, бронхоспазм, эозинофилия, Квинке шиши, артралгия, анафилактик шок, кўпшаклли эритема (шу жумладан Стивенс-Джонсон синдроми)

Нерв тизими томонидан: тиришишлар.

Сийдик чиқариш тизими томонидан: буйрак касалликлари бўлган беморларни катта дозалар (6 г) билан даволашда - буйраклар фаолиятини бузилиши (бундай ҳолларда доза камайтирилади ва даволаш қондаги мочевина азоти ва креатинин миқдорининг динамикасини назорати остида ўтказилади).

Овқат ҳазм қилиш тизими томонидан: кўнгил айниши, қусиш, диарея, қорин оғриғи, сохтамембраноз энтероколит, холестатик сариқлик, гепатит.

Қон яратиш тизими томонидан: лейкопения, нейтропения, тромбоцитопения, тромбоцитоз, лимфоцитоз, гемалитик анемия.

Маҳаллий реакциялар: инфильтратлар ва абсцесслар, флебитлар, тромбофлебитларни ҳосил бўлиши мумкин.

Бошқалар: дисбактериоз, антибиотикка чидамли штаммлар томонидан чақирилган суперинфекция, кандидомикоз (шу жумладан кандидозли стоматит).

Лаборатория кўрсаткичлари: мусбат Кумбс реакцияси, “жигар” трансаминазаларининг фаоллигини ошиши, гиперкреатинемия, протромбин вақтини ошиши кузатилиши мумкин.

Антикоагулянтлар ва диуретиклар билан бир вақтда қабул қилиш тавсия этилмайди. Цефазолин ва «ҳалқали диуретиклар» бир вақтда қўлланганида унинг найчалар секрециясини блокадаси цефазолиннинг қондаги концентрациясини ошиши, чиқарилишини секинлашиши ва токсик реакцияларни ривожланиш хавфини ошиши юз беради.

Аминогликозидлар буйракларнинг шикастланишини ривожланиш хавфини оширади. Фармацевтик жиҳатдан аминогликозидлар билан номутаносиб (ўзаро инактивация).

Анамнезида пенициллинларга, карбопенемларга аллергик реакциялари бўлган пациентлар, цефалоспорин антибиотикларга ҳам юқори сезувчанликка эга бўлишлари мумкин.

Цефазолин билан даволаниш вақтида мусбат бевосита ва билвосита Кумбс синамаси, шунингдек сийдикни қандга сохта мусбат реакцияси олиниши мумкин.

Препарат буюрилганида меъда-ичак йўллари касалликлари, айниқса колит зўрайиши мумкин.

Ҳомиладорликда фақат ҳаётий кўрсатмалар бўйича буюрилади (қатъий назоратли тадқиқотлар ўтказилмаган)

Лактация даврида препаратни буюришнинг зарурати бўлганида, эмизишни тўхтатиш керак (цефазолин кўкрак сутига киради).

Даволаниш даврида транспорт воситаларини бошқариш ва диққатни юқори жамлашни ва психомотор реакциялар тезлигини талаб қилувчи бошқа потенциал хавфли фаолият турлари билан шуғулланишда эҳтиёткорликка риоя қилиш керак.

Препарат болалар олаолмайдиган жойда сақлансин ва уни яроқлилик муддати ўтганидан кейин ишлатилмасин.

Симптомлари: бош айланиши, парестезиялар ва бош оғриғи, аллергик реакциялар ривожланиши мумкин; сурункали буйрак етишмовчилиги бўлган пациентларда нейротоксик кўринишлар бўлиши мумкин, бунда тиришишга юқори тайёргарлик, ёйилган тиришишлар, қусиш ва тахикардия кузатилади. Креатинин, мочевина азоти, жигар ферментлари ва билирубиннинг даражасини ошиши, Кумбснинг мусбат синамаси, тромбоцитоз/тромбоцитопения, эозонофилия, лейкопения ва протромбин вақтини узайиши каби лаборатор кўрсаткичларнинг силжишлари бўлиши мумкин.

Даволаш: препаратни қўллаш тўхтатилади, зарурати бўлганида тиришишга қарши, десенсибилизацияловчи даволаш ўтказиш керак. Дозани оғир ошириб юбориш ҳолларда пациентнинг ҳолати барқарорлашгунича тутиб турувчи даволаш ва гематологик, буйраклар, жигар фаолияти ва қоннинг ивиш тизимини мониторинг қилиш тавсия этилади. Препарат организмдан гемодиализ йўли билан чиқарилади; перитонеал диализ камроқ самарали.

Инъекцион эритма тайёрлаш учун кукун 0,5 г ва 1,0 г дан флаконларда.

Қуруқ, ёруғликдан ҳимояланган, 25 °С дан юқори бўлмаган ҳароратда.

3 йил.

Рецепт бўйича.

“RADIKS” ИИЧК, Ўзбекистон Республикаси, Тошкент ш., 100054, Лутфий кўч, 50.

тел: 273-92-31, факс: 273-80-58