Tsefazolin

Бир флакон таркиби: Цефазолин натрий тузи стерилланган (цефазолинга қайта ҳисобланганда) - 1,0 г

Оқ ёки деярли оқ кристаллик кукун.

Инъекцион эритма тайёрлаш учун кукун.

Антибиотиклар (цефалоспоринлар гуруҳи).

Цефазолин - парентерал юбориш учун биринчи авлод яримсинтетик цефалоспорин антибиотикидир. Антимикроб таъсир механизми транспептидаза ферментини бостириши, бактерияларнинг ҳужайра деворида мукопептиднинг биосинтезини блокадаси билан боғлиқ. Цефазолин - кенг таъсир доирасига эга антибиотик бўлиб, кўпчилик граммусбат ва грамманфий микроорганизмларга нисбатан фаол. Препаратга граммусбат микроорганизмлар: Staphylococcus aureus (шу жумладан, пенициллиназа ишлаб чиқарувчи штаммлар), Staphylococcus epidermidis (метициллинга чидамли, ҳамда цефазолинга чидамли стафилакокклар), А гуруҳ β-гемолитик стрептококклар ва стрептококкларнинг бошқа штаммлари (энтерококкларнинг кўпчилик штаммлари препаратга чидамли), Streptococcus (Diplococcus) pneumoniae, Corynebacterium diphtheriae, Bacillus anthracis; ҳамда грамманфий микроорганизмлар: Escherichia coli, Proteus mirabilis, Klebsiella spp., Enterobacter aerogenes, Haemophilus influenzae, Neisseria meningitides, Neisseria gonorrhoeae, Shigella spp., Salmonella spp., Treponema spp., Leptospira spp сезгир.

Proteus (Proteus vulgaris) нинг кўпчилик индолмусбат штаммлари, шунингдек Enterobacter cloacae, Morganella morganii, Providencia rettgeri, Serratia, Pseudomonas spp., Acinetobacter spp., шу билан бирга анаэроб кокклар Peptococcus, Peptostreptococcus, шу жумладан B. fragilis лар цефазолинга чидамлидирлар. Риккетсиялар, вируслар, замбуруғлар ва соддалар препаратнинг таъсирига чидамлидирлар.

Фармакокинетикаси

Мушак ичига юборилганида препарат тез сўрилади; юборилган дозанинг тахминан 90% плазма оқсиллари билан боғланади. Мушак ичига юборилганида қонда максимал концентрацияси инъекция қилинганидан 1 соатдан кейин кузатилади ва 37-64 мкг/мл ни ташкил қилади. Вена ичига юборилганида препаратнинг максимал концентрацияси юборилгандан сўнг дарҳол аниқланади ва 185 мкг/мл ни ташкил қилади.

Қонда терапевтик концентрацияси 8-12 соат давом этади. Препарат организмнинг тўқима ва суюқликларига яхши киради, яллиғланган синовиал парда орқали бўғимлар ва қорин бўшлиғига киради. Цефазолин йўлдош тўсиғи орқали осон киради. Препарат жигарда аҳамиятсиз миқдорда метаболизмга учрайди ва ўт-сафро билан чиқарилади. Препаратнинг юборилган дозасининг аҳамиятли қисми (тахминан 60-90%) биринчи 6 соатда чиқарилади, 24 соатдан кейин - 70-95% ва сийдик билан ўзгармаган кўринишда чиқарилади. Препаратнинг аҳамиятсиз миқдори кўкрак сутига чиқарилади.

Яримчиқарилиш даври - мушак ичига юборилгандан сўнг тахминан 2 соат, вена ичига юборилгандан сўнг - 1,8 соат. Буйраклар фаолияти бузилганида яримчиқарилиш даври 3-42 соатни ташкил қилади.

Препаратга сезгир микроорганизмлар чақирган қуйидаги инфекцион-яллиғланиш касалликларида қўлланади:

• нафас йўлларининг инфекциялари;
• сийдик жинсий тизимининг инфекциялари;
• тери ва юмшоқ тўқималарнинг инфекциялари;
• ўт-сафро чиқариш йўлларининг инфекциялари;
• суяклар ва бўғимларнинг инфекциялари;
• эндокардит;
• сепсис;
• жарроҳлик аралашувлари вақтида инфекцияни олдини олиш.

Даволашни бошлашдан олдин тери синамасини қилиб, пациентда антибиотикка нисбатан юқори сезувчанлик борлигини истисно қилиш керак.

Цефазолин мушак ичига ва вена ичига (томчилаб ва оқим билан) юборилади. Цефазолинни интратекал юбориш мумкин эмас!

Инъекция ва инфузия учун эритмаларни тайёрлаш:

Мушак ичига юбориш учун флаконнинг ичидагиси 500 мг (1000 мг) 2-3 мл (4-5 мл) 0,9% натрий хлориднинг эритмасида ёки инъекция учун стерил сувда эритилади, тўлиқ эригунича яхшилаб чайқатилади. Катта думба мушагининг юқориги ташқи квадрантига чуқур юборилади.

Вена ичига оқим билан юбориш учун препаратнинг бир марталик дозаси 10 мл 0,9% натрий хлориднинг эритмасида ёки инъекция учун стерил сувда эритилади ва 3-5 минут давомида секин юборилади.

Вена ичига томчилаб юборишда 500 мг ёки 1000 мг препарат инъекция учун сув ёки 0,9% натрий хлориднинг эритмаси, ёки қуйидаги эритмаларнинг бири: 5% глюкоза эритмаси, 10% глюкоза эритмаси, инфузия учун натрий лактатнинг эритмасида 5% глюкоза эритмаси, вена ичига инфузия учун 5% глюкоза эритмаси билан 0,9% натрий хлориднинг эритмаси, вена ичига инфузия учун 5% глюкоза эритмаси билан 0,45% натрий хлориднинг эритмаси, 5% натрий лактатнинг эритмаси ёки инъекция учун сувда инвертирланган қанднинг 10% эритмаси, лактат билан ёки лактатсиз инъекция учун Рингер эритмасининг 50-100 мл да суюлтирилади; юбориш 20-30 минут давомида амалга оширилади (юбориш тезлиги - минутига 60-80 томчи). Суюлтириш вақтида флаконлар тўлиқ эригунича яхшилаб чайқатилади. Вена ичига юборилганида суткалик дозалар ҳудди мушак ичига юборилгандаги каби қолади.

Дозалаш

Катталар учун ўртача суткалик доза одатда 1000-4000 мг ни ташкил қилади, максимал суткалик доза - 6000 мг.

Катталарда операциялардан кейинги инфекцион асоратларни олдини олиш учун Цефазолинни мушак ичига ёки вена ичига юбориш тавсия қилинади:

• 1000 мг дозада жарроҳлик аралашувни бошлашдан 0,5-1 соат олдин;
• давомли операцияларда (2 соат ва ундан кўп) - операция жараёнида қўшимча 500-1000 мг;
• операциядан кейин - 500-1000 мг дозада ҳар 6-8 соатда биринчи 24 соат давомида.

Айрим ҳолларда (масалан, очиқ юракда операция қилиш, бўғимларни протезлаш) цефазолинни профилактик қўллаш операциядан кейин 3-5 кун давом этиши мумкин.

Буйраклар фаолияти бузилган катта ёшли пациентларда дозалаш тартиби креатинин клиренсига қараб белгиланади. Инфекциянинг оғирлигига мувофиқ келувчи зарб дозадан кейин қуйида келтирилган тавсиялардан фойдаланиш мумкин.

Кекса ёшли пациентлар: доза катталардаги каби (буйраклар фаолияти нормал бўлган шароитда).

1 ойликдан ошган болаларга препарат суткада тана вазнига 25-50 мг/кг дозада буюрилади (оғир ҳолларда - суткада тана вазнига 100 мг/кг гача), 3-4 қабулга бўлинади.

Болалар учун максимал суткалик доза - тана вазнига 100 мг/кг.

Буйраклар фаолияти бузилган болаларда дозани тўғрилаш креатинин клиренсига қараб ўтказилади.

Креатинин клиренси:

40-70 мл/мин - 12 соат интервал билан юбориш учун тақсимланган препаратнинг суткалик дозасини 60%;

20-40 мл/мин - 12 соат интервал билан юбориш учун тақсимланган суткалик дозанинг 25%;

5-20 мл/мин - ўртача суткалик дозанинг 10% ҳар 24 соатда.

Барча тавсия қилинган дозалар бошланғич дозадан сўнг буюрилади.

Даволашнинг давомийлиги ўртача 7-10 кунни ташкил қилади.

Овқат ҳазм қилиш йўллари: кўнгил айниши, қусиш, анорексия, диарея, қорин соҳасида оғриқ/спазмлар, сохтамембраноз энтероколит; узоқ муддат қўлланганида дисбактериоз ривожланиши мумкин.

Гепатобилиар тизими: плазмада билирубиннинг даражасини, жигар трансаминазалари ва ишқорий фосфатазанинг фаоллигини транзитор ошиши, холестатик сариқлик, гепатит.

Қон яратиш тизими: нейтропения, лейкопения, тромбоцитопения/тромбоцитоз, эозинофилия, лимфопения, агранулоцитоз, анемия (апластик, гемолитик), панцитопения, гипопротромбинемия, гематокритни пасайиши, протромбин вақтини узайиши, геморрагиялар.

Нерв тизими: бош оғриғи, бош айланиши, ўта юқори фаоллик, тиришишлар (айниқса жигар дисфункцияси фонида препаратнинг дозаси оширилганида).

Аллергик реакциялар: тери тошмаси, дерматитлар, қичишиш (шу жумладан, анал ва жинсий аъзоларнинг), медикаментоз иситма, терини қизариши, эшакеми, жуда кам - анафилаксия (шу жумладан, бронхоспазм, артериал босимни пасайиши, анафилактик шок), анафилактоид реакциялар, зардоб касаллигига ўхшаш синдром, эритема, кўпшаклли эритема, ангионевротик шиш, Стивенс-Джонсон синдроми, токсик эпидермал некролиз. Пустулёз тошмалар тошиши мумкин.

Сийдик чиқариш тизими: буйрак етишмовчилигининг клиник белгиларисиз буйраклар фаолиятини бузилиши (қонда мочевина азоти даражасини ошиши, гиперкреатининемия). Кам - интерстициал нефрит, пиурия, эозинофилурия билан бўлиши мумкин ва нефротоксикликнинг бошқа кўринишлари (нефропатия, буйрак етишмовчилиги).

Маҳаллий реакциялар: препарат юборилган жойда флебит (кам), мушак ичига юборилганида оғриқ ва/ёки индурация.

Препаратнинг биологик таъсири билан боғлиқ бўлган ножўя самаралари: препаратга чидамли қўзғатувчилар чақирган суперинфекцияни ривожланиши, кандидоз (шу жумладан меъда-ичак йўлларининг кандидомикози, кандидозли стоматит, жинсий аъзолар кандидози, вагинит).

Бошқалар: терини оқариши, тахикардия, юқори чарчоқлик, артериал гипертензия, артралгия.

Цефалоспорин қатори антибиотикларга ва бошқа β-лактам антибиотикларга ўта юқори сезувчанлик.

Ҳомиладорлик ва эмизиш даври.

Бошқа бета-лактам антибиотикларини қўлланганда бўлгани каби, Цефазолинни эмбрионга ва ҳомилага токсик таъсири тўғрисида маълумотлар йўқ.

Цефазолинни бир вақтда қуйидагилар билан қўллаш:

• пробенецид билан - цефазолиннинг чиқарилиши секинлашади, бу уни тўпланишига, қонда препаратнинг концентрациясини давомли ошишига ёрдам беради;
• антикоагулянтлар билан - қон кетиш хавфи ошади;
• аминогликозидлар ва ҳалқали диуретиклар билан (фуросемид, этакрин кислотаси) - нефротоксикликнинг хавфи ошади; цефазолиннинг найчалар секрециясини блокадаси оқибатида буйракларнинг фаолияти бузилади, бунда препаратнинг дозаси камайтирилади ва даволаш қонда креатинин ва мочевина азотини миқдорини назорати остида ўтказилади; цефазолинни бактериостатик таъсир механизмига эга антибактериал препаратлар (тетрациклинлар, сульфаниламидлар, эритромицин, хлорамфеникол) билан бирга қўллаш мумкин эмас;
• этанол билан - дисульфирамга ўхшаш реакциялар бўлиши мумкин.

Цефазолин эритмасини бошқа антибиотиклар билан бир ҳажмда аралаштириш мумкин эмас.

Цефазолин ва пенициллин гуруҳи препаратлари билан қарама-қарши реактивлик ривожланиши мумкин.

Бошқа антибиотиклар каби, цефазолин БЦЖ-вакцина, тифга қарши вакциналарнинг терапевтик самараларини пасайтириши мумкин, шунинг учун бундай мажмуа тавсия қилинмайди.

Цефазолин билан ҳар янги даволаш курсини бошлашдан олдин пациентнинг анамнезида цефазолин, цефалоспоринлар, пенициллинлар, бошқа бета-лактам антибиотиклар ва бошқа дори воситаларга нисбатан ўта юқори сезувчанлик реакциялари бўлганлигини аниқлаш керак.

Пенициллинлар ва цефалоспоринлар орасида қарама-қарши аллергик реакциялар эҳтимоли мавжуд. Ҳар иккала препаратга нисбатан оғир ўта юқори сезувчанлик реакциялари (шу жумладан анафилаксия) ҳақида хабар берилган.

Анамнезида аллергик реакцияларнинг қандайдир бир шакллари, айниқса дори воситаларига бўлган пациентларга антибиотикларни эҳтиёткорлик билан буюриш керак.

Бошқа цефалоспоринлар қўлланганидаги каби, ҳатто агарда батафсил анамнезида тегишли кўрсатмалар бўлмаса ҳам ўткир оғир аллергик реакциялар, шу жумладан анафилактик шок бўлиши мумкинлигини истисно қилиш мумкин эмас. Бундай реакциялар ривожланганида адреналин (эпинефрин), глюкокортикоидларни юбориш ва бошқа шошилинч чораларни ўтказиш керак.

Цефалоспоринлар эритроцитларнинг юзасида абсорбцияланиши ва препаратга қарши қаратилган антителалар билан ўзаро таъсирланиши мумкин. Бу Кумбснинг сохта мусбат синамасига (масалан, онаси цефазолин билан даволанган болаларда) ва жуда кам - гемолитик анемияни ривожланишига олиб келиши мумкин. Бундай реакцияда пенициллинлар билан қарама-қарши реактивлик ривожланиши мумкин.

Кекса ёшли одамларда, шунингдек ҳолсизланган пациентларда, болаларда, айниқса оғир касалликларда антибактериал препаратлар билан даволаш антибиотик-ассоциацияланган диарея, колитлар, шу жумладан сохтамембраноз колитга олиб келиши мумкин. Шунинг учун цефазолин билан даволаш вақтида ёки даволашдан сўнг диарея ривожланганида бу ташхисларни, шу жумладан сохтамембраноз колитни истисно қилиш керак. Цефазолин қўллашни оғир ва/ёки қон аралаш ич кетган ҳолларда тўхтатиш ва тегишли даволашни ўтказиш керак. Керакли даволаш бўлмаганида токсик мегаколон, перитонит, шок ривожланиши мумкин.

Анамнезида меъда-ичак йўлларининг касалликлари, айниқса колит бўлган пациентларга эҳтиёткорлик билан буюриш керак. Антибактериал препаратларни узоқ муддат қўллаш сезгир бўлмаган микроорганизмларни, замбуруғларни ҳаддан зиёд ўсишига ва тегишли чораларни кўришни талаб қиладиган суперинфекцияни ривожланишига олиб келиши мумкин.

Буйраклар фаолияти бузилган пациентларга цефазолин буюрилганида токсик таъсиридан сақланиш учун суткалик дозани пасайтириш керак. Буйраклар фаолияти нормал бўлган гериатрик гуруҳи пациентлари учун дозани тўғрилаш талаб қилинмайди.

Препаратни интратекал юбориш тавсия қилинмайди. Марказий нерв тизими томонидан, шу жумладан препарат айнан шу йўл билан юборилганида тиришишлар, ҳамда буйраклар дисфункцияси фонида препаратнинг дозаси оширилганида, оғир токсик реакциялар ҳақида хабарлар берилган.

Препарат билан узоқ муддат даволашда қон манзарасини, жигар ва буйракларнинг функционал ҳолатининг кўрсаткичларини мунтазам назорат қилиш тавсия этилади.

К витаминининг етишмовчилиги ёки синтезини бузилиши бўлган пациентларга (масалан, буйраклар, жигарнинг сурункали касалликлари, кексалик ёши, етарли овқатланмаслик, давомли антибиотикотерапия), цефазолинни буюришдан олдинги антикоагулянтлар билан узоқ муддатли даволашда протромбин вақтини назорат қилиш керак.

Препарат билан даволаш вақтида ноферментатив усуллар билан ўтказилган глюкозурик синамаларнинг натижалари сохта мусбат бўлиши мумкин. Препарат ферментатив усуллар билан ўтказилган глюкозурик синамаларнинг натижаларига таъсир қилмайди.

Препаратнинг фақат янги тайёрланган тиниқ эритмалари фойдаланиш учун яроқлидир.

Цефазолиннинг эритмасини бошқа антибиотиклар билан бир ҳажмда аралаштириш мумкин эмас.

Ҳомиладорлик ва эмизиш даврида

Препаратни ҳомиладорлик даврида қўллаш мумкин эмас.

Препаратни қўллашнинг зарурати бўлганида эмизишни тўхтатиш керак.

Болалар

Препарат 1 ойликкача бўлган ва чала туғилган чақалоқларда қўлланмайди.

Автотранспортни бошқариш ёки бошқа механизмлар билан ишлашда реакция тезлигига таъсир қилиш ҳусусияти

Препаратга пациентнинг шахсий реакцияси аниқланмагунича, даволаш вақтида марказий нерв тизими томонидан бош айланиши, тиришишлар каби бузилишлар кузатилиши мумкинлигини ҳисобга олиб, автотранспортни бошқариш ва бошқа механизмлар билан ишлашдан сақланиш керак.

Симптомлари: бош айланиши, парестезиялар ва бош оғриғи, аллергик реакциялар ривожланиши мумкин; сурункали буйрак етишмовчилиги бўлган пациентларда нейротоксик кўринишлар бўлиши мумкин, бунда тиришишга юқори тайёргарлик, ёйилган тиришишлар, қусиш ва тахикардия кузатилади. Креатинин, мочевина азоти, жигар ферментлари ва билирубиннинг даражасини ошиши, Кумбснинг мусбат синамаси, тромбоцитоз/тромбоцитопения, эозонофилия, лейкопения ва протромбин вақтини узайиши каби лаборатор кўрсаткичларда ўзгаришлар бўлиши мумкин.

Даволаш: препаратни қўллаш тўхтатилади, зарурати бўлганида тиришишга қарши, десенсибилизацияловчи даволаш ўтказилади. Дозани оғир ошириб юбориш ҳолида пациентнинг ҳолати барқарорлашгунича тутиб турувчи даволаш ва гематологик, буйраклар, жигар фаолияти ва қоннинг ивиш тизимини мониторинг қилиш тавсия этилади. Препарат организмдан гемодиализ йўли билан чиқарилади; перитонеал диализ камроқ самарали.

Препарат болалар олаолмайдиган жойда сақлансин ва уни яроқлилик муддати ўтгач ишлатилмасин.

Номутаносиблиги: Бир шприцда бошқа дори воситалари билан аралаштирилмасин.

Цефазолин эритмасини бир шприцда ёки бир инфузион тизимда бошқа антибиотиклар билан аралаштириш мумкин эмас.

Инъекцион эритма тайёрлаш учун кукун 1,0 г дан флаконларда.

Қуруқ, ёруғликдан ҳимояланган жойда, +25 °С дан юқори бўлмаган ҳароратда сақлансин.

2 йил.

Рецепт бўйича.

Reyoung Pharmaceutical Co., Ltd.