Seftazidim-Akos (Ceftazidimum) tomir ichiga va mushak ichiga yuborish uchun eritma tayyorlash uchun kukun, 1 g (flakon)

фаол модда: цефтазидим пентагидрати (цефтазидимга қайта ҳисобланганда 1 г;

ёрдамчи моддалар: натрий карбонати 0,1 г.

Оқ ёки сарғиш ёки сарғиш-жигарранг тусли оқ рангли кукун.

Вена ичига ва мушак ичига юбориш учун эритма тайёрлаш учун кукун.

Антибиотик (цефалоспоринлар гуруҳи). АТХ коди: J01DD02.

Фармакодинамикаси

Парентерал қўллаш учун III авлод цефалоспорин антибиотиги. Бактерицид таъсир кўрсатади (микроорганизмларнинг хужайра девори синтезини издан чиқаради). Кенг таъсир доирасига эга. Кўпгина бета-лактамазалар таъсирига чидамли. Ампициллин ва бошқа цефалоспоринларга чидамли кўпгина штаммларга таъсир этади. Грамманфий микроорганизмлар: Pseudomonas spp., шу жумладан Pseudomonas aeruginosa, Klebsiella spp., шу жумладан Klebsiella pneumoniae, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Escherichia coli, Enterobacter spp., шу жумладан Enterobacter aerogenes, Enterobacter cloacae, Citrobacter spp., шу жумладан Citrobacter diversus, Citrobacter freundii, Pasteurella multocida, Neisseria meningitidis, Haemophilus influenzae (шу жумладан ампициллинга чидамли штаммлари);

граммусбат микроорганизмлар: Staphylococcus aureus (пенициллиназа ишлаб чиқарувчи ва ишлаб чиқармайдиган штаммлари, метициллинга сезгир), Streptococcus pyogenes (А гуруҳ бета-гемолитик стрептококк), Streptococcus agalactiae (В гуруҳи), Streptococcus pneumoniae;

анаэроб микроорганизмлар: Bacteroides spp. га нисбатан фаол (Bacteroides fragilis нинг кўпгина штаммлари резистент).

Метициллинга чидамли Staphylococcus spp., Streptococcus faecalis, Enterococcus spp., Listeria monocytogenes, Campylobacter spp. ва Clostridium difficile га нисбатан фаол эмас.

In vitro шароитда қуйидаги организмларнинг кўпгина штаммларига нисбатан фаол (бу фаолликнинг клиник аҳамияти номаълум): Clostridium perfringens, Clostridium difficile дан ташқари, Acinetobacter spp., Haemophilus parainfluenzae, Morganella morganii, Neisseria gonorrhoeae, Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp., Providencia spp., Providencia rettgeri, Salmonella spp., Shigella spp., Staphylococcus epidermidis, Yersinia enterocolitica.

Фармакокинетикаси

0,5 г ва 1 г дозада мушак ичига юборилгандан кейин максимал концентрацияси (Cmax) мувофиқ равишда 17 ва 39 г/л, максимал концентрациясига эришиш учун зарур вақт (TCmax) 1 соат. 0,5, 1 ва 2 г дозаларда вена ичига оқим билан юборилгандан кейин Cmax мувофиқ равишда 42, 69 ва 170 мг/л ни ташкил қилади. Зардобдаги терапевтик самарали концентрациялари вена ичига ва мушак ичига юборилгандан кейин 8-12 соат ўтгач сақланади. Плазмадаги оқсиллар билан боғланиши 10% дан камроқ. Цефтазидимнинг кўпгина тарқалган патоген микроорганизмлар учун минимал бостирувчи концентрациясига суяк кўмиги, юрак тўқимаси, сафро, балғам, синовиал суюқлик, кўз ички суюқлиги, плеврал ва перитонеал суюқликларда эришилади. Йўлдош тўсиғи орқали енгил ўтади ва кўкрак сути билан ажралади. Менингиал пардаларда яллиғланиш бўлмаганида цефтазидим гематоэнцефалик тўсиқ орқали ёмон ўтади, препаратнинг орқа мия суюқлигидаги (ОМС) концентрацияси паст. Менингитда орқа мия суюқлигида 4-20 мг/л ва ундан кўпроқни ташкил этувчи цефтазидимнинг терапевтик концентрацияларига эришилади. Цефтазидим организмда метаболизмга учрамайди. Ярим чиқарилиш даври тахминан 2 соат, янги туғилган чақалоқларда катталарга нисбатан 3-4 марта юқори. Дозанинг тахминан 80-90% 24 соат давомида буйраклар орқали чиқарилади. Препаратнинг 1% дан камроғи сафро билан чиқарилади. Буйрак фаолиятини бузилишида цефтазидимни чиқарилиш тезлиги пасаяди. Гемодиализда ярим чиқарилиш даври 3-5 соатни ташкил қилади.

Препарат катталарга ва болаларга препаратга сезгир микроорганизмлар чақирган қуйидаги инфекцион касалликларни даволаш учун буюрилади:

оғир инфекциялар, шу жумладан касалхона ички инфекциялари (септицемия, бактериемия, перитонит, менингит, иммунитети сусайган пациентлардаги инфекциялар, инфекцияланган куйишлар);

суяк ва бўғимлар инфекцияларининг: септик артрит, остеомиелит, бактериал бурсит;

нафас йўллари инфекцияларининг: ўткир ва сурункали бронхит, инфекцияланган бронхоэктазлар, грамманфий бактериялар чақирган пневмония, ўпка абсцесси, плевра эмпиемаси, муковисцидози бўлган беморларда ўпка инфекциялари;

сийдик чиқариш йўллари инфекцияларининг: ўткир ва сурункали пиелонефрит, пиелит, простатит, цистит, уретрит (фақат бактериал), буйрак абсцесси;

тери ва юмшоқ тўқималар инфекцияларининг: мастит, жароҳат инфекциялари, тери яралари, флегмона, сарамас;

меъда-ичак йўллари, қорин бўшлиғи ва ўт чиқариш йўлларининг инфекциялари: энтероколит, қорин парда орти абсцесслари, диветикулит, кичик чаноқ аъзоларини яллиғланиши, холецистит, холангит, ўт қопи эмпиемаси;

аёллар жинсий аъзоларининг инфекциялари;

қулоқ, томоқ, бурун инфекциялари: ўрта отит, синусит, мастоидат ва бошқалар;

гонорея (айниқса пенициллинлар гуруҳига мансуб антибактериал препаратларга юқори сезувчанлик) да қўлланади.

Цефтазидим фақат парентерал қўлланади. Препаратнинг дозаси касаллик кечишининг оғирлик даражаси, жойлашиши, қўзғатувчининг тури ва унинг препаратга сезгирлигини, пациентнинг ёши ва буйрак фаолиятига қараб шахсий равишда белгиланади.

Препарат вена ичига ёки катта думба мушагининг ташқи юқори квадрантига ёки соннинг латерал соҳасига мушак ичига чуқур юборилади. Цефтазидим эритмасини бевосита венага ёки инфузион тизимнинг найчасига юбориш мумкин.

Катталар ва 12 ёшдан ошган болаларга одатдаги доза мушак ичига ёки вена ичига ҳар 8-12 соатда 1 г ни ташкил қилади.

сийдик чиқариш йўлларининг асоратланмаган инфекцияларида мушак ичига ёки вена ичига ҳар 12 соатда 250 мг дан;

сийдик чиқариш йўлларининг асоратланган инфекцияларида мушак ичига ёки вена ичига ҳар 8-12 соатда 500 мг дан;

асоратланмаган пневмония, тери ва юмшоқ тўқималарнинг инфекцияларида мушак ичига ёки вена ичига ҳар 8 соатда 500 мг дан;

муковисцидоз, Pseudomonas spp. чақирган нафас йўллари инфекциялари, суткада 100 дан 150 мг/кг гача, юборишлар сони суткада 3 марта (бундай пациентларда суткада 9 г гача дозани қўллаш асоратлар чақирмаган);

суяк ва бўғимлар инфекцияларида вена ичига ҳар 12 соатда 2 г дан;

оғир инфекцияларда, шу жумладан касалхона ички инфекцияларида вена ичига ҳар 8 соатдан 2 г дан;

жуда оғир ёки ҳаёт учун хавф солувчи инфекцияларда вена ичига ҳар 8 соатда 2 г дан буюрилади.

Кекса ёшдаги пациентларда максимал суткалик доза 3 г дан ошмаслиги керак.

Буйрак фаолиятини етишмовчилиги бўлган пациентларда дозани камайтириш тавсия этилади, чунки цефтазидим ўзгармаган кўринишда буйраклар орқали чиқарилади.

Бошланғич доза 1 г ни ташкил этади. Самарани бир маромда ушлаб турувчи доза гломеруляр фильтрация тезлигига қараб белгилинади.

Буйрак етишмовчилигида цефтазидимнинг самарани бир маромда ушлаб турувчи дозалари жадвалда келтирилган.

Оғир инфекциялари бўлган пациентларда препаратнинг самарани бир маромда ушлаб турувчи дозани 50% га ёки юборишлар тез-тезлигини ошириш мумкин. Бундай ҳолларда қон зардобида цефтазидимнинг даражасини назоарт қилиш керак, бунда цефтазидимнинг зардобдаги концентрацияси 40 мг/мл дан ошмаслиги керак.

Болаларда креатинин клиренси идеал тана вазни ёки тана юзасининг майдонига мувофиқ ҳисобланади.

Гемодиализ вақтида препаратнинг ярим чиқарилиш даври 3-5 соатни ташкил қилади. Препаратнинг тегишли дозасини диализнинг ҳар бир давридан кейин такрорлаш керак.

Перитонеал диализда цефтазидим препаратини 2 л диализ эритмасига 125 мг дан 250 мг гача дозада диализ эритмасига қўшиш мумкин. Артериовеноз шунтни қўллаш билан узлуксиз гемодиализда бўлган буйрак етишмовчилиги бўлган пациентларда ва жадал даволаш бўлимидаги юқори тезликдаги гемофильтрацияда бўлган пациентларда тавсия этилган доза ҳар куни 1 г ни (бир ёки бир неча марта юбориш учун) ташкил қилади.

Паст тезликдаги гемофильтрацияда бўлган пациентларда буйрак фаолиятини бузилиши бўлгандаги дозалари буюрилади.

Болалар учун одатдаги доза

2 ойликкача бўлган болаларга суткада 25-60 мг/кг (2 юборишда) буюрилади.

2 ойликдан 12 ёшгача бўлган болаларга суткада 30-100 мг/кг (2-3 юборишда) буюрилади, иммунитети сусайган, муковисцидоз ва менингити бўлган болаларга суткада 150 мг/кг (3 юборишда) буюрилади. Болалар учун максимал суткалик дозаси 6 г ни ташкил қилади.

Даволаш давомийлиги

Цефтазидим билан даволаш давомийлиги 7-14 кунни ташкил қилади. Pseudomonas aeruginosa чақирган инфекцияларда (пневмония, муковисцидоз, менингит) даволаш курси 21 кунгача узайтирилиши мумкин.

Эритмаларни тайёрлаш

“БИРЛАМЧИ” СУЮЛТИРИШ

“ИККИЛАМЧИ” СУЮЛТИРИШ

Вена ичига ТОМЧИЛАБ юбориш учун препаратнинг юқоридаги усулда тайёрланган эритмасига вена ичига юбориш учун мўлжалланган қуйидаги эритувчилардан бирининг 50-100 мл билан қўшимча суюлтирилади:

0,9% ли натрий хлориди эритмаси,

Рингер эритмаси,

5% ли, 10% ли глюкоза (декстроза) эритмаси,

0,9% ли натрий хлориди эритмаси билан 5% ли глюкоза (декстроза) эритмаси.

Кукун эритилганда карбонад ангидриди ажралиб чиқади. Эритувчи юборилгандан кейин тиниқ эритма ҳосил бўлиши учун флаконни чайқатиш керак. Препаратнинг ҳосил бўлган тайёр эритмасида карбонад ангидридининг катта бўлмаган пуфаклари мавжуд бўлиши мумкин. Ҳосил бўлган эритма оч-сариқдан тўқ-сариқ ранглигача бўлиши мумкин. Агар препаратни суюлтириш қоидаларининг барчасига амал қилинган бўлса, унинг самарадорлиги унинг тусига боғлиқ эмас.

Фақат янги тайёрланган эритмалар ишлатилсин!

Аллергик реакциялар: эшакеми, қалтираш ёки иситма, тошма, қичишиш, кам ҳолларда бронхоспазм, кўп шаклли эритема (шу жумладан Стивенс-Джонсон синдроми), токсик эпидермал некролиз (Лайелл синдроми), ангионевротик шиш, анафилактик шок.

Нерв тизими томонидан: бош оғриғи, бош айланиши, парестезиялар, тиришиш хуружлари, энцефалопатия, “енгил” тремор.

Сийдик жинсий тизими томонидан: буйрак фаолиятини бузилиши, токсик нефропатия.

Овқат ҳазм қилиш тизими томонидан: кўнгил айниши, қусиш, диарея, қоринда оғриқ, колит, холестаз, орофаренгеал кандидоз, метеоризм, дисбактериоз, стоматит, глоссит, сохтамембраноз колит.

Қон яратиш аъзолари томонидан: эозинофилия, лейкопения, нейтропения, агранулоцитоз, тромбоцитопения, лимфоцитоз, гранулоцитопения, гемолитик анемия, геморрагиялар.

Лаборатор кўрсаткичлар: гиперкреатининемия, мочевина концентрациясини ошиши, глюкозага сийдикнинг сохта мусбат реакцияси, “жигар” трансаминазалари ва ишқорий фосфотаза фаоллигини ошиши, гипербилирубинемия, Кумбс бевосита сохта мусбат реакцияси, протромбин вақтини узайиши.

Маҳаллий реакциялар: вена ичига юборилганда флебит; мушак ичига юборилганда оғриқ, ачишиш, инъекция жойида зичлашиш.

Бошқалар: бурундан қон кетиши, суперинфекция.

Цефтазидим ва препаратнинг бошқа компонентларига юқори сезувчанлик; бошқа цефалоспорин антибиотиклари ва пенициллинларга юқори сезувчанликда қўллаш мумкин эмас.

Эҳтиёткорлик билан

Буйрак етишмовчилиги, чақалоқлик даври, анамнезида колит, мальабсорбция синдроми (протромбин фаоллигини пасайишини юқори хавфи, айниқса яққол буйрак ва/ёки жигар етишмовчилиги бўлган шахсларда), “халқали” диуретиклар ва аминогликозидлар билан бир вақтда юборилганда эҳтиёткорликка риоя қилиш керак.

Гепарин билан фармацевтик жиҳатдан номутаносиб.

Аминогликозидлар (аҳамиятли ўзаро фаолсизлантириш: бир вақтда қўлланилганда бу препаратларни тананинг турли соҳаларига юбориш керак) ва ванкомицин (концентрацияга қараб чўкма ҳосил қилади; иккита препаратни бир найча орқали юбориш зарурати бўлганида уларни қўллаш орасида вена ичига юбориш учун тизимни ювиш керак) билан фармацевтик жиҳатдан номутаносиб. Эритувчи сифатида натрий гидрокарбонати эритмасини ишлатиш мумкин эмас (карбонат ангидриди ҳосил бўлади, бу газни ташқарига чиқаришни талаб этиши мумкин).

“Ҳалқали” диуретиклар, аминогликозидлар, ванкомицин, клиндамицин цефтазидимнинг клиренсини пасайтиради, буни оқибатида нефротоксик таъсири хавфи ошади.

Бактериостатик антибиотиклар (шу жумладан хлорамфеникол) препаратнинг таъсирини пасайтиради.

Қуйидаги эритмалар билан фармацевтик жиҳатдан мутаносиб: 1 дан 40 мг/мл гача концентрацияда 0,9% ли натрий хлориди, натрий лактати, Гартман эритмаси, 5% ли декстроза, 0,225% ли натрий хлориди ва 5% ли декстроза, 0,45% ли натрий хлориди ва 5% ли декстроза, 0,9% ли натрий хлориди ва 5% ли декстроза, 0,18% ли натрий хлориди ва 4% ли декстроза, 10% ли декстроза, декстран 40:10% 0,9% ли натрий хлориди эритмасида, декстран 40:10% 5% ли декстроза эритмасида, декстран 70:6% 0,9% ли натрий хлориди эритмасида, декстран 70:6% 5% ли декстроза эритмасида.

0,05 дан 0,25 мг/мл концентрацияда цефтазидим интраперитонеал диализ учун эритма (лактат) билан мутаносиб.

Мушак ичига юбориш учун цефтазидим 0,5% ли ёки 1% ли лидокаин гидрохлоридини эритмасида суюлтирилиши мумкин. Агар цефтазидимни (цефтазидимнинг концентрацияси 4 мг/мл) қуйидаги эритмаларга қўшилганда иккала компонент фаолликни сақлаб қолади: гидрокортизон (гидрокортизон натрий фосфати) 1 мг/мл 0,9% ли натрий хлориди эритмасида ёки 5% ли декстроза эритмасида, цефуроксим (цефуроксим натрий) 3 мг/мл 0,9% ли натрий хлориди эритмасида, клоксациллин (клоксациллин натрий) 4 мг/мл 0,9% ли натрий хлориди эритмасида, гепарин 10 ХБ/мл ёки 50 ХБ/мл 0,9% ли натрий хлориди эритмасида, калий хлориди 10 мЭк/л ёки 40 мЭк/л 0,9% ли натрий хлориди эритмасида. Цефтазидим эритмаси (1,5 мл инъекция учун сувда 500 мг) ва метронидазол (500 мг/1000 мл) аралаштирилганда иккила компонент фаоллигини сақлаб қолади.

Анамнезида пенициллинларга аллергик реакциялари кузатилган пациентларда цефалоспорин антибиотикларига юқори сезувчанлик кузатилиши мумкин.

Даволаш вақтида этанолни истеъмол қилиш мумкин эмас.

Препаратни қўллаганда ва даволаш тўхтатилгандан кейин 2-3 хафта ўтгач Clostridium difficile чақирган диарея ривожланиши мумкин. Енгил ҳолатларда даволашни бекор қилиш ва ион алмашинувчи қатронларни (колестирамин, колестипол) қўллаш етарли, оғир ҳолатларда суюқлик, электролитлар ва оқсиллар ўрнини тўлдириш, ванкомицин, бацитрацин ёки метронидазолни буюриш керак. Ичак перистальтикасини тормозловчи дори воситаларини қўллаш мумкин эмас.

Автотранспортни ҳайдаш ва механизмларни бошқариш қобилиятига таъсири

Бош айланиши пайдо бўлиши хавфи туфайли, даволаш даврида транспорт воситаларини бошқарганда ва диққатни юқори жамлаш ва психомотор реакцияларнинг тезлигини талаб этувчи фаолият турлари билан шуғулланганда эҳтиёткорликка риоя қилиш керак.

Препарат болалар ололмайдиган жойда сақлансин ва яроқлилик муддати ўтгач ишлатилмасин.

Симптомлари: оғриқ, яллиғланиш, инъекция жойида флебит, бош айланиши, парестезиялар, бош оғриғи, буйрак етишмовчилиги бўлган пациентларда тиришишлар, гиперкреатининемия, гипербилирубинемия, тромбоцитоз, тромбоцитопения, эозинофилия, лейкопения, протромбин вақтини узайиши.

Даволаш: симптоматик, буйрак етишмовчилиги бўлган ҳолларда перитонеал диализ ёки гемодиализ.

Вена ичига ва мушак ичига юбориш учун эритма тайёрлаш учун кукун 0,5 г, 1 г, 2 г.

0,5 г, 1 г дан фаол модда 10 мл ёки 20 мл сиғимли флаконларда, 2 г дан фаол модда 20 мл сиғимли флаконларда, флаконлар резина тиқин билан беркитилган, алюмин қалпоқча ёки пластмасса қопқоқчали алюмин мажмуавий қопқоқ билан беркитилган.

1, 5 ёки 10 флаконлар қўллаш бўйича йўриқномаси билан картон қутига жойланган.

Стационарлар учун 50 флакондан тенг миқдордаги қўллаш бўйича йўриқномаси билан картон қутига жойланган.

Препарат сақловчи 1 флакон, эритувчи сақловчи 1 ёки 2 ампула (5 мл дан инъекция учун сув) поливинилхлорид плёнкали контур уяли ўрамга жойланади.

1 контур уяли ўрам қўллаш бўйича йўриқномаси ва ампула скарификатори билан картон қутига жойланади.

Препарат сақловчи 1 флакон, эритувчи сақловчи 1 ёки 2 ампула, қўллаш бўйича йўриқномаси ва ампула скарификатори билан ўрамга ёки картон қутига жойланади.

Препарат сақловчи 1 контур уяли ўрам, 1 ёки 2 контур уяли ўрамлар (эритувчи сақловчи 5 ампуладан), қўллаш бўйича йўриқномаси ва ампула скарификатори билан картон қутига жойланади.

Ўйиқчаси билан синдириш ҳалқаси ёки нуқтаси бўлган ампулалар ишлатилганда ампула скарификатори жойланмайди.

Қуруқ, ёруғликдан ҳимояланган жойда, 25 °С дан юқори бўлмаган ҳароратда.

3 йил.

Рецепт бўйича берилади.

«Акционерное Курганское общество медицинских препаратов и изделий «Синтез» Очиқ акционерлик жамияти («Синтез» ОАЖ), 640008, Россия, Курган ш., Конституция проспекти, 7, Тел/факс: (3522) 48-16-89, email: real@kurgansintez.ru

Интернет-сайти: http://www.kurgansintez.ru.