Seftazidim (Ceftazidimum) Krasfarma in'ektsiya uchun eritma tayyorlash kukuni 1 g (flakon)

Фаол модда: 0,5 г; 1,0 г цефтазидимга қайта ҳисобланганда цефтазидим пентагидрати.

Ёрдамчи модда: 0,059 г; 0,118 г натрий карбонати.

Оқ ёки сарғиш тусли оқ рангли кукун.

Вена ичига ва мушак ичига юбориш учун эритма тайёрлаш учун кукун.

Антибиотик­цефалоспорин. АТХ коди: J01DD02.

Фармакодинамикаси

Парентерал қўллаш учун III авлоди цефалоспорин антибиотиги. Бактерицид таъсир қилади (микроорганизмлар ҳужайра деворининг синтезини бузади). Кенг таъсир доирасига эга. Кўпчилик бета-лактамазалар таъсирига чидамли. Ампициллин ва бошқа цефалоспоринларга чидамли кўпчилик штаммларга таъсир кўрсатади.

Грамманфий микроорганизмлар: Pseudomonas spp., шу жумладан Pseudomonas aeruginosa, Klebsiella spp,шу жумладан, Klebsiella pneumoniae, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Escherichia coli,Enterobacter spp., шунингдек Enterobacter aerоgеnеs, Enterobacter clоасае, Citrobacter spp., шунингдек Citrobacter diversus, Citrobacter freundii, Pasteurella multocida, Neisseria meningitidis, Haemophilus influenzae (шу жумладан, ампициллинга чидамли штаммлари); граммусбат микроорганизмлар: Staphylococcus aureus (метициллинга сезгир, пенициллиназа ишлаб чиқарадиган ва ишлаб чиқармайдиган штаммлари), Streptococcus pyogenes (А гуруҳига мансуб β-гемолитик стрептококк), Streptococcus pneumoniae; анаэроб микроорганизмлар: Bacteroides spp. га нисбатан фаол (Bacteroides fragilis нинг кўпчилик штаммлари резистентдир).

Метициллинга чидамли Staphylococcus spp., Streptococcus faecalis, Еnterococcus spp., Listeria monocytogenes, Campylobacter spp. ва Clostridium difficile га нисбатан фаол эмас.

Қуйидаги организмларнинг кўпчилик штаммларига қарши in vitro шароитида фаол: Clostridium perfringens, Clostridium difficile дан ташқари, Acinetobacter spp., Haemophilus parainfluenzae, Morganella morganii, Neisseria gonorrhoeae, Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp., Providencia spp., Providencia rettgeri, Salmonella spp., Shigella spp., Shigella spp., Staphylococcus epidermidis, Yersinia enterocolitica.

Фармакокинетикаcи

Препарат мушак ичига 0,5 г ва 1 г дозада юборилганидан кейин максимал концентрацияси (С_max) мувофиқ равишда 17 мг/л ва 39 мг/л ни, максимал концентрацияга эришиш вақти (TC_max) тахминан 1 соатни ташкил қилади. Вена ичига (в/и) 0,5 г, 1 г ва 2 г дозада юборилганидан кейин С_max мувофиқ равишда 42 мг/л, 69 мг/л ва 170 мг/л ни ташкил қилади. Зардобдаги терапевтик самарали концентрацияси в/и га ва м/и га юборилганидан кейин 8-12 соат давомида сақланиб туради. Плазма оқсиллари билан боғланиши - 10% дан кам. Цефтазидимнинг кўпчилик тарқалган патоген микроорганизмлар учун минимал сусайтирувчи концентрациясидан юқори концентрацияларига суяк тўқималарида, юрак тўқималарида, сафрода, балғамда, синовиал суюқликларда, кўз ички, плеврал ва перитонеал суюқликларда эришилиши мумкин. Йўлдош орқали осон ўтади ва кўкрак сути билан ажралиб чиқади. Яллиғланиш жараёни бўлмаса, гематоэнцефалик тўсиқ орқали ёмон ўтади. Менингитда орқа мия суюқлигидаги концентрацияси терапевтик даражасига эришилади (4­20 мг/л ва ундан юқори). Ярим чиқарилиш даври (Т_1/2) ­ 19 соатни, янги туғилган чақалоқларда ­ 3­4 марта узоқроқ; гемодиализда ­ 3­5 соатни ташкил қилади. Жигарда метаболизмга учрамайди. Буйрак орқали 24 соат давомида (80-90% ўзгармаган ҳолда калавалар фильтрацияси йўли билан) чиқарилади; сафро билан 1% камроғи чиқарилади.

Цефтазидимга сезгир қўзғатувчилар томонидан чақирилган инфекцион-яллиғланиш касалликлари: қуйи нафас йўлларининг касалликлари (бронхит, инфекцияланган бронхоэктазлар, пневмония, ўпка абцесси, плевра эмпиемаси, муковисцидоз билан касалланган беморларда ўпка инфекциялари); ЛОР­аъзоларининг касалликлари (ўрта отит, синусит); сийдик чиқариш йўлларининг инфекциялари (пиелонефрит, пиелит, цистит, уретрит, буйрак абцесси, сийдик­тош касаллиги билан ассоциацияланган инфекциялар); юмшоқ тўқималарнинг инфекциялари (флегмона, сарамас, жароҳатли инфекциялар, мастит, тери яраси); суяклар ва бўғимларнинг инфекциялари (остеомиелит, септик артрит); меъда-ичак йўллари, ўт чиқариш йўллари ва қорин бўшлиғи инфекциялари (холангит, холецистит, ўт пуфаги эмпиемаси, қорин пардаси орти абцесслари, перитонит, дивертикулит, энтероколит); кичик чаноқ аъзоларининг инфекциялари, простатит, гонорея, сепсис, менингитни даволаш учун қўлланилади.

Простата бези операциясида инфекцион асоратларни олдини олишда қўлланилади.

Вена ичига (в/и) ёки мушак ичига (м/и) юборилади. Препаратнинг дозаси касалликнинг кечиши, инфекцияни жойлашган ва қўзғатувчининг сезувчанлиги, ёш ва тана вазни, буйрак фаолиятини ҳисобга олиб, шахсий равишда белгиланади.

Катталар ва 12 ёшдан катта болаларга ҳар 8­12 соатда 1 г дан ёки 12 соатлик интервал билан 2 г дан буюрилади. Касалликни оғир кечишида, айниқса иммунитети пасайган пациентларда (шу жумладан нейтропенияли пациентларда) ­ ҳар 8 соатда 2 г дан ёки ҳар 12 соатда 3 г дан буюрилади.

Сийдик чиқариш йўлларининг асоратланмаган инфекцияларида ­ 0,25 г дан суткада 2 марта буюрилади.

Сийдик чиқариш йўлларининг асоратланган инфекцияларида ­ 0,5­1 г дан суткада 2 марта буюрилади.

Муковисцидозда, Pseudomonas spp. томонидан чақирилган нафас тизимининг инфекциялари бўлган пациентларга ­ 30­50 мг/кг дан ҳар 8 соатда буюрилади.

Простата бези операциясида профилактик мақсадларда анестезия индукциясидан олдин 1 г юборилади, катетер олиб ташланганидан такрор юборилади.

Кекса ёшдаги пациентлар учун максимал суткалик доза ­ 3 г.

2 ойликдан ошган ва 12 ёшгача бўлган болаларга суткада 30-100 мг/кг дозада (2­3 марта юборишда) буюрилади; иммунитети пасайган, муковисцидоз ёки менингит билан касалланган болаларга суткада 150 мг/кг суткада 3 марта буюрилади, максимал суткалик доза 6 г ни ташкил қилади.

Янги туғилган ва 2 ойгача бўлган чақалоқларга 25­60 мг/кг суткада 2 марта буюрилади.

Буйрак фаолиятини бузилишида бошланғич доза ­1 г ни ташкил қилади. Самарани бир маромда сақлаб турувчи доза креатинин клиренсига (КК) қараб белгиланади:

Оғир кечувчи инфекциялари бўлган пациентларга бир марталик дозани 50% га ошириш мумкин, бунда қон зардобида цефтазидимнинг концентрациясини назорат қилиш керак (у 40 мг/мл дан ошмаслиги керак).

Болалар учун креатинин клиренси тананинг идеал вазни ёки юзасининг майдонига мос равишда ҳисобланади.

Гемодиализ ўтказилаётганда самарани бир маромда сақлаб турувчи дозалар КК ни ҳисобга олган ҳолда аниқланади, препарат ҳар бир гемодиализ сеансидан сўнг юборилади. Перитонеал диализда цефтазидимни в/и юборишдан ташқари диализ суюқлигига (2 л диализ суюқлигига 125­250 мг) қўшиш мумкин. Артериовеноз шунтни қўллаш билан узлуксиз гемодиализдаги буйрак етишмовчилиги бўлган пациентларга ва жадал даволаш бўлимида юқори тезликдаги гемофильтрациядаги пациентларга ҳар куни суткада 1 г ли доза (бир ёки бир неча марта юбориш билан) тавсия қилинади.

Паст тезликдаги гемофильтрациядаги пациентларга буйрак фаолиятини бузилишида тавсия қилинган дозалар буюрилади.

Цефтазидим билан даволаш давомийлиги 7­14 кунни ташкил қилади. Pseudomonas aeruginosa томонидан чақирилган инфекцияларда (пневмония, муковисцидоздаги инфекцион асоратларда, менингитда) даволаш курси 21 кунгача оширилиши мумкин.

Инъекция учун эритмани тайёрлаш.

М/и юбориш учун флакон ичидаги модда 1,5 мл (0,5 г) ва 3 мл (1,0 г) эритувчида (инъекция учун сув, 0,5­1% лидокаин гидрохлориди) эритилади. 1 ёшгача бўлган болаларни даволашда препаратни лидокаин эритмаларида эритиш мумкин эмас.

В/и болюс юбориш учун флакон ичидаги модда 5 мл (0,5 г) ва 10 мл (1,0 г) эритувчида (инъекция учун сув) эритилади. В/и томчили юбориш учун препаратнинг тайёрланган эритмаси 50 мл эритувчида қўшимча эритилади. Тайёр бўлган эритмада углерод икки оксидининг майда пуфакчалари бўлиши мумкин, бу препаратнинг самарадорлигига таъсир қилмайди.

Натрий гидрокарбонатни эритувчи сифатида қўллаш мумкин эмас.

Қуйидаги эритмалар билан фармацевтик мутаносиб:

1 дан 40 мг/мл гача концентрацияда ­ 0,9% ли натрий хлориди эритмаси; натрий лактати эритмаси; Гартман эритмаси; 5% ва 10% ли декстроза эритмаси; 0,225% ли натрий хлориди эритмаси ва 5% ли декстроза эритмаси; 0,45% ли натрий хлориди эритмаси ва 5% ли декстроза эритмаси; 0,9% ли натрий хлориди эритмаси ва 5% ли декстроза эритмаси; 0,18% ли натрий хлориди эритмаси ва 4% ли декстроза эритмаси; 0,9% ли натрий хлориди эритмасидаги ёки 5% ли декстроза эритмасидаги тахминан 40 минг Дальтон молекуляр массали 10% ли декстран эритмаси; 0,9% ли натрий хлориди эритмасидаги ёки 5% ли декстроза эритмасидаги тахминан 70 минг Дальтон молекуляр массали 6% ли декстран эритмаси.

Цефтазидим 0,05 мг/мл дан 0,25 мг/мл гача концентрацияларда интраперитонеал диализ учун эритма (лактат) билан мутаносиб.

Агар цефтазидим 4 мг/мл концентрацияда қуйидаги эритмаларга қўшилса, иккала компонент ҳам фаоллигини сақлаб қолади: 0,9% ли натрий хлориди эритмасидаги ёки 5% ли декстроза эритмасидаги 1 мг/мл гидрокортизон (натрий гидрокортизон фосфати); 0,9% ли натрий хлориди эритмасидаги 3 мг/мл цефуроксим (натрий цефуроксим); 0,9% ли натрий хлориди эритмасидаги 4 мг/мл клоксациллин (натрий клоксациллин); 0,9% ли натрий хлориди эритмасидаги 10 ХБ/мл ёки 50 ХБ/мл гепарин; 0,9% ли натрий хлориди эритмасидаги 10 мЭк/л ёки 40 мЭк/л калий хлориди. Цефтазидим (0,5 г 1,5 мл инъекция учун сувда) ва метронидазол (0,5 г/100 мл) эритмалари аралаштирилганида иккала компоненти ҳам ўз фаоллигини сақлаб қолади.

Фақат янги тайёрланган эритма ишлатилсин!

Эритмани бироз сарғайиши самарадорлигига таъсир кўрсатмайди.

Аллергик реакциялар: эшакеми, иситма, эозинофилия, тошма, тери қичишиши, токсик эпидермал некролиз (Лайелл синдроми), кўп шаклли экксудатив эритема (шу жумладан Стивенс-Джонсон синдроми), ангионевротик шиш, бронхоспазм, анафилактик шок кузатиши мумкин.

Маҳаллий реакциялар: в/и юборилганида - флебит, вена йўли бўйича оғриқ; м/и юборилганида - инъекция ўрнида оғриқ, ачишиш, қотиб қолиш бўлиши мумкин.

Нерв тизими томонидан: бош оғриғи, бош айланиши, парестезиялар, тиришишлар, энцефалопатия, “пирпираган” тремор, кома, нейромушак қўзғалувчанлик.

Жинсий тизим томонидан: кандидозли вагинит.

Сийдик чиқариш тизими томонидан: буйрак фаолиятини бузилиши, токсик нефропатия.

Овқат ҳазм қилиш тизими томонидан: кўнгил айниши, қусиш, диарея, қоринда оғриқ, псевдомембраноз колит, холестаз, орофарингеал кандидоз кузатилиши мумкин.

Қон яратиш тизими томонидан: лейкопения, нейтропения, тромбоцитопения, лимфоцитоз, гемолитик анемия, геморрагия кузатилиши мумкин.

Лаборатор кўрсаткичлар: гиперкреатининемия, мочевинанинг концентрациясини ошиши, сийдикни глюкозага сохта ижобий реакцияси, “жигар” трансаминазалари ва ишқорий фосфатаза фаоллигини ошиши, гипербилирубинмия, сохта ижобий бевосита Кумбс реакцияси, тромбоцитоз, панцитопения, протромбин вақтини ошиши бўлиши мумкин.

Агар йўриқномада келтирилган ҳар қандай ножўя таъсирлар оғирлашса, ёки Сиз йўриқномада келтирилмаган бошқа ҳар қандай ножўя таъсирларни аниқласангиз бу ҳақида шифокорга ҳабар беринг.

Препаратнинг компонентларига, бошқа цефалоспоринларга, пенициллинларга юқори сезувчанликда қўллаш мумкин эмас.

Эҳтиёткорлик билан. Буйрак етишмовчилигида, янги туғилган чақалоқларда, анамнезида колит, мальабсорбция синдроми бўлган пациентларда (айниқса яққол буйрак ва/ёки жигар етишмовчилиги бўлган шахсларда протромбин фаолликни пасайиш хавфи юқори), анамнезида қон кетиши кузатилганда, халқали диуретиклар, аминогликозидлар билан бир вақтда қўллаганда эҳтиёткорликка риоя қилиш керак.

Аминогликозидлар (сезиларли ўзаро фаолсизланишига олиб келади: бир вақтда қўллаганда ушбу препаратларни тананинг турли соҳаларига юбориш керак) ва ванкомицин билан фармацевтик номутаносибдир (концентрацияга боғлиқ ҳолда чўкма ҳосил бўлади; бу препаратларни бир найча орқали юбориш зарурати бўлганида, уларни қўллаш оралиғида системани ёки вена ичига юбориш учун мосламани ювиш керак).

“Ҳалқали” диуретиклар, аминогликозидлар, ванкомицин, клиндамицин билан бир вақтда қўллаганда нефротоксик таъсир хавфи ошади.

Бактериостатик антибиотиклар (шу жумладан хлорамфеникол) препаратнинг самарадорлигини пасайтиради.

Цефтазидим бошқа антибиотиклар каби, ичак микрофлорасини бузиши мумкин, бу эстрогенларнинг реабсорбциясини пасайишига ва мажмуавий перорал гормонал контрацептивларнинг самарадорлигини сусайишига олиб келиши мумкин.

Агар Сиз бошқа препаратларни қабул қилаётган бўлсангиз, шифокор билан маслаҳатлашинг.

Анамнезида пенициллинга аллергик реакциялари бўлган пациентлар цефалоспарин антибиотикларига нисбатан юқори сезувчанликка эга бўлишлари мумкин.

Дисульфирамга ўхшаш реакция (юзга бирдан қон қуюлиши, қоринда спастик оғриқлар, кўнгил айниши, қусиш, бош оғриғи, тахикардия, ҳансираш) юзага келиши мумкинлиги туфайли, даволаш даврида этанолни истеъмол қилиш мумкин эмас.

Цефтазидимни юқори дозада аминогликозидлар ва бошқа диуретиклар (фуросемид) каби нефротоксик препаратлар билан бир вақтда қўлланганда буйрак фаолиятини назорат қилиш керак.

Баъзи пациентларда цефтазидим билан даволаш вақтида ёки унлан сўнг Clostridium difficile томонидан ишлаб чиқарилган токсинлар чақирган псевдомембраноз колит ривожланиши мумкин. Бундай ҳолларда даволаш тўхтатилади ва тегишли даволаш ўтказилади.

Препарат ичак микрофлорасини сусайтириши туфайли, К витаминининг синтезига тўсқинлик қилади, бу эса К витаминига боғлиқ бўлган қон ивиши омиллари даражасини камайишини чақириши ва гипопротромбинемия ва қон кетишига олиб келиши мумкин. К витаминини буюриш гипопротромбинемияни бартараф этади. Оғир кечувчи касаллиги бўлган пациентларда, жигар фаолиятини бузилиши бўлган пациентларда, кекса ёшдаги ва ҳолсизланган беморларда, сифатсиз овқатланадиган пациентларда қон кетиши хавфи ошади.

Ҳомиладорлик ва лактация даврида қўлланилиши

Препаратни ҳомиладорлик даврида фақат она учун кутиладиган фойда, ҳомила учун бўлган потенциал хавфдан устун бўлган ҳолдагина қўллаш мумкин. Препаратни лактация даврида қўллаш зарурати туғилганда, даволаш вақтида эмизишни тўхтатиш керак.

Транспорт воситалари, механизмларни бошқариш қобилиятига таъсири

Автомобилни ҳайдашда ва диққатни юқори жамлаш ва тезкор психомотор реакцияларни талаб қилувчи бошқа потенциал ҳавфли машғулотарда эҳтиёткорликка риоя қилиш керак.

Препарат болалар олаолмайдиган жойда сақлансин ва яроқлилик муддати ўтгач қўлланилмасин.

Симптомлари: бош айланиши, парестезиялар, бош оғриғи, гиперкреатининемия, гипербилирубинемия, тромбоцитоз, тромбоцитопения, эозинофилия, лейкопения, протромбин вақтини узайиши, буйрак етишмовчилиги бўлган пациентларда ­ тиришишлар, энцефалопатия, “пирпираган” тремор, кома, нейромушак қўзғалувчанлик.

Даволаш: симптоматик, буйрак етишмовчилиги бўлган ҳолларда ­ перитонеал диализ ёки гемодиализ ўтказилади.

Вена ичига ва мушак ичига юбориш учун эритма тайёрлаш учун кукун, 0,5 г, 1,0 г фаол модда 10 мл ҳажмли флаконларда.

1 флакон қўллаш бўйича йўриқномаси билан бирга картон пачкага жойланган.

10 флакон қўллаш бўйича йўриқномаси билан бирга картон қутига жойланган.

Стационарлар учун:

• 50 флакон тенг миқдорлаги қўллаш бўйича йўриқномаси билан бирга картон қутига жойланган;
• 1 флакон қўллаш бўйича йўриқномаси билан бирга (1 тадан 50 тагача бўлган флаконлар тенг миқдорлаги қўллаш бўйича йўриқномаси билан бирга) картон қутига жойланган.

Ёруғликдан ҳимояланган жойда, 25 °C дан юқори бўлмаган ҳароратда сақлансин.

2 йил.

Препаратнинг яроқлилик муддати тугаганидан сўнг ишталилмаган флаконларни очиб, таркибидагини қўп миқдордаги сув билан эритилсин ва қувурга тўкиб юборилсин.

Рецепт бўйича.

“Красфарма” ОАЖ, Россия, 660042, Красноярск ш., 60 лет Октября кўч., 2 уй.

Тел/факс (391) 261­25­90/ 261­17­44.