Seftriakson (Ceftriaxonum) Kievmedpreparat in'ektsiya uchun eritma uchun kukun 1 g №10 (flakon)

1 флакон цефтриаксонга қайта ҳисобланганда 1 г стерил цефтриаксоннинг натрийли тузини сақлайди.

Деярли оқ ёки сарғимтир рангли кристалл, бироз гигроскопик кукун.

Инъекция учун эритма учун кукун.

Тизимли қўллаш учун антибактериал воситалар. Цефалоспоринлар. Цефтриаксон.

Цефтриаксон - парентерал юбориладиган таъсири узайтирилган III авлод цефалоспорин антибиотигидир.

Цефтриаксоннинг бактерицид фаоллиги ҳужайра мембраналари синтезини сусайтириши билан боғлиқ. Цефтриаксон in vitro шароитида кўпчилик грамманфий ва граммусбат микроорганизмларга нисбатан фаол. Цефтриаксон граммусбат ва грамманфий бактерияларнинг кўпчилик β-лактамазларига (пенициллиназаларга ҳам, цефалоспориназаларга ҳам) нисбатан жуда юқори чидамлилиги билан характерланади. Цефтриаксон in vitro шароитида қуйидаги микроорганизмларга ва клиник инфекцияларга (“Қўлланиши” бўлимига қаранг) нисбатан фаол.

Граммусбат аэроблар. Staphylococcus aureus (метициллинга сезувчан), коагулазо манфий стафилококклар, Streptococcus pyogenes (β-гемолитик, А гуруҳи), Streptococcus agalactie (β-гемологик, В гуруҳи), β-гемолитик стрептококклар (А гуруҳи ҳам, B гуруҳи ҳам эмас), Streptococcus viridans, Streptococcus pneumoniae.

Изоҳ. Метициллинга чидамли Staphylococcus spp. цефалоспоринларга, шу жумладан цефтриаксонга резистентдир. Шунингдек, Enterococcus faecalis, Enterococcus faecium ва Listeria monocytogenes ларнинг цефтриаксонга чидамлилиги аниқланган.

Грамманфий аэроблар. Acinetobacter lwoffi, Acinetobacter anitratus (асосан А.baumanii)*, Aeromonas hydrophila, Alcaligenes faecalis, Alcaligenes odorans, алкагенсимон ўхшаш бактериялар, Borrelia burgdorferi, Capnocytophaga spp., Citrobacter diversus шу жумладан (C.amalonaticus), Cirobacter freundii*, Escherichia coli, Enterobacter aerogenes*, Enterobacter cloacae*, Enterobacter spp. (бошқалар)*, Haemophilus ducreyi, Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Hafnia alvei, Klebsiella oxytoca, Klebsiella pneumoniae**, Moraxella catarrhalis (илгари Branhamella catarrhalis деб номланган), Moraxella osloensis, Moraxella spp. (бошқалар), Morganella morganii, Neisseria gonorrhoea, Neisseria meningitides, Pasteuarella multocida, Plesiomonas shigelloides, Proteus mirabilis, Proteus penneri*, Proteus vulgaris*, Pseudomonas fluorescens*, Pseudomonas spp. (бошқалар)*, Providentia rettgeri*, Providentia spp. (бошқалар)*, Salmonella typhi, Salmonella spp. (нетифоидли) Serratia marcescens*, Serratia spp. (бошқалар)*, Shigella spp., Vibrio spp., Yersinia enterocolitica, Yersinia spp. (бошқалар).

* Бу турларнинг айрим изолятлари асосан хромосомалар томонидан кодланувчи β-лактамазаларни ҳосил бўлиши туфайли цефтриаксонга нисбатан чидамлидир.

**Бу турларнинг айрим изолятлари қатор плазмидлар ёрдамидаги β-лактамазаларни ҳосил бўлиши туфайли цефтриаксонга нисбатан чидамлидир.

Изоҳ. Юқорида эслатилган аминопенициллинлар ва уреидопенициллинлар, биринчи ва иккинчи авлод цефалоспоринлари, аминогликозидлар каби антибиотикларга юқори чидамлиликка эга микроорганизмларнинг штаммларидан кўпчилиги цефтриаксонга нисбатан сезувчан ҳисобланади. Treponema pallidum in vitro шароитида ва ҳайвонлардаги тажрибаларда цефтриаксонга нисбатан сезувчандир. Клиник синовлар цефтриаксон, цефтриаксонга чидамли P. aeruginosa нинг клиник штаммларидан ташқари, бирламчи ва иккиламчи сифилисни даволаш учун самарали эканлигини кўрсатади.

Анаэроблар. Bacteroides spp. (сафрога сезувчан)*, Clostridium spp. (C.difficile дан ташқари), Fusobacterium nucleatum, Fusobacterium spp. (бошқалар), Gaffkia anaerobica (илгари Peptococcus деб номланган), Peptostreptococcus spp.

*Бу турларнинг айрим изолятлари β-лактамазаларни ҳосил бўлиши туфайли цефтриаксонга чидамлидир.

Изоҳ. Β-лактамазани ишлаб чиқарувчи (хусусун B.fragilis) Bacteroides spp. нинг штаммларининг кўпчилиги цефтриаксонга чидамли. Clostrdium difficile ҳам чидамли.

Цефтриаксонга сезувчанликни дисклар ёрдамида ёки агар муҳитида ёки бульонда серияли суюлтириш усули, клиник лаборатор стандартлар Миллий қўмитаси (КЛСМҚ) тавсия қилган усулга ўхшаш стандарт услубларни қўллаш ёрдамида аниқлаш мумкин. КЛСМҚ цефтриаксон учун синов натижаларини баҳолашнинг қуйидаги мезонларини белгилаган:

Микроорганизмларни сезувчанлигини аниқлаш учун цефтриаксонли дискни ишлатиш лозим, чунки цефтриаксон цефалоспоринларнинг ҳамма гуруҳи учун мўлжалланган дискларни ишлатишда чидамли бўлган алоҳида штаммларга нисбатан фаол. КЛСМҚ стандартлари ўрнига микроорганизмларни сезувчанлигини аниқлаш учун бошқа яхши стандартлаштирилган нормативларни, масалан, сезувчанликни даражасини адекват баҳолаш имконини берувчи DIN ва ICS ларни ишлатиш мумкин.

Фармакокинетикаси

Цефтриаксоннинг фармакокинетикаси бир текис характерга эга эмас. Препаратнинг ярим чиқарилиш давридан ташқари, умумий концентрацияларига асосланган барча фармакокинетик параметрлари дозага боғлиқ.

Сўрилиши. 1 г препаратни бир марта мушак ичига юборилгандан кейин қон плазмасидаги максимал концентрацияси 81 мг/л ни ташкил қилади ва унга юборилгандан сўнг 2-3 соатдан кейин эришилади. Вена ичига юборилгандан кейин концентрациясини эгри чизиқ остидаги майдони, мушак ичига юборилгандан кейинги концентрацияси билан тенглашади. Бу мушак ичига юборилгандан кейин цефтриаксонни биокираолишлигини 100% ни ташкил қилишини билдиради.

Тақсимланиши. Цефтриаксоннинг тақсимланиш ҳажми 7-12 л ни ташкил қилади. 1-2 г дозада юборилгандан кейин цефтриаксон организмнинг тўқима, суюқликларига яхши киради. 24 соатдан ортиқ вақт давомида унинг концентрацияси 60 дан ортиқ тўқима ва суюқликларида (шу жумладан ўпка, юрак, ўт чиқарилиш йўллари, жигар, бодомсимон без, ўрта қулоқ ва буруннинг шиллиқ қавати, суяклар, шунингдек орқа мия, плеврал ва синовиал суюқликларида, простата бези секретида) кўпчилик инфекция қўзғатувчилари учун минимал бостирувчи концентрацияларидан анча юқори бўлади.

Вена ичига юборилгандан кейин цефтриаксон орқа мия суюқлигига тез киради, у ерда сезгир микроорганизмларга нисбатан бактерицид концентрациялари 24 соат давомида сақланади.

Оқсиллар билан боғланиши. Цефтриаксон альбуминлар билан қайтувчан боғланади, бунда боғланиш даражаси концентрацияни ошиши билан камаяди, масалан, қон плазмасидаги концентрацияси 100 мг/л дан камлигида 95% ни ташкил қилса, 300 мг/л концентрацияда 85% гача пасаяди. Тўқима суюқлигида альбуминни жуда паст концентрацияси туфайли, эркин цефтриаксоннинг ундаги концентрацияси қон плазмасига қараганда юқорироқ бўлади.

Алоҳида тўқималарга кириши. Цефтриаксон болаларда, шу жумладан янги туғилган чақалоқларда яллиғланган мия пардаси орқали ўтади. Цефтриаксонни тана вазнига 50-100 мг/кг дозада (мувофиқ равишда янги туғилган чақалоқлар ва гўдакларга) вена ичига юборилгандан кейин 24 соатдан сўнг, цефтриаксоннинг орқа мия суюқликдаги концентрацияси 1,4 мг/л дан ошади. Вена ичига юборилгандан кейин тахминан 4 соатдан сўнг орқа мия суюқлигида максимал концентрациясига эришилади ва у ўртача 18 мл/г ни ташкил қилади. Бактериал менингитда цефтриаксоннинг орқа мия суюқлигидаги ўртача концентрацияси қон плазмасидаги концентрациясининг 17% ни, асептик менингитда - 4% ни ташкил қилади. Менингити бўлган катта ёшдаги беморларда тана вазнига 50 мг/кг дозада юборилгандан кейин 2-24 соатдан сўнг, орқа мия суюқлигида цефтриаксоннинг менингитнинг энг кўп тарқалган қўзғатувчиларига нисбатан минимал ингибирловчи концентрацияларидан кўп марта юқори концентрациясига эришилади. Цефтриаксон йўлдош тўсиғи орқали ва кичик концентрацияларда - кўкрак сутига ўтади.

Метаболизми. Цефтриаксон тизимли метаболизмга учрамайди, ичак флораси таъсири остида нофаол метаболитларга айланди.

Чиқарилиши. Цефтриаксоннинг умумий плазмадаги клиренси минутига 10-22 мл ни ташкил қилади. Буйрак клиренси минутига 5-12 мл га тенг. Цефтриаксоннинг 50-60% ўзгармаган ҳолда буйрак орқали ва 40-50% сафро билан чиқарилади. Катталарда цефтриаксоннинг ярим чиқарилиш даври тахминан 8 соатни ташкил қилади.

Алоҳида клиник ҳолатлардаги фармакокинетикаси. Янги туғилган чақалоқларда буйрак орқали дозанинг тахминан 70% чиқарилади. Болаларда ҳаётининг биринчи 8 куни, шунингдек 75 ёшдан ошган пациентларда ярим чиқарилиш даври катта ёшдагиларга қараганда ўртача 2-3 марта ортиқдир.

Буйрак ёки жигар етишмовчилиги бўлган беморларда цефтриаксоннинг фармакокинетикаси бироз ўзгаради, фақат ярим чиқарилиш даврини оз даражада ошиши аниқланади. Агар фақат буйрак фаолияти бузилган бўлса, сафро билан чиқарилиши ошади, агар жигар фаолияти бузилган бўлса, буйрак орқали чиқарилиши ошади.

Препаратга сезувчан микроорганизмлар чақирган инфекцияларни даволаш, шу жумладан: нафас йўлларининг инфекциялари (асосан пневмония), ЛОР-аъзоларининг инфекциялари, буйрак ва сийдик чиқариш йўлларининг инфекциялари, жинсий аъзоларнинг инфекциялари (шу жумладан гонорея), тери ва юмшоқ тўқималарининг инфекциялари; қорин бўшлиғи аъзоларининг инфекциялари (перитонит, ўт чиқариш йўллари ва овқат ҳазм қилиш йўлларининг инфекциялари); сепсис; суяк, бўғимларнинг инфекциялари, шунингдек жароҳат инфекциялари; иммун ҳимояси сусайган беморлардаги инфекциялар; менингит; диссеминацияланган Лайм бореллиози (касалликнинг илк ва кечки босқичлари).

Овқат ҳазм қилиш йўллари, ўт чиқариш йўллари, сийдик чиқариш йўлларининг аъзоларида жарроҳлик аралашувларида ва гинекологик муолажалар вақтида, аммо фақат потенциал ёки маълум бўлган контаминация ҳолатларида инфекцияларнинг операциядан олдинги профилактикасида қўлланилади.

Цефтриаксон буюрилганида антибиотикотерапия бўйича расмий тавсияларга ва хусусан, антибиотик - резистентлик профилактикаси бўйича тавсияларга риоя қилиш керак.

Цефтриаксонни мушак ичига ва вена ичига қўлланади. Цефтриаксонни қўллаш билан даволашни бошлашдан олдин, тери синамасини ўтказиб, пациентда препаратни ўзлаштираолмасликни борлигини истисно қилиш лозим.

Катталар ва 12 ёшдан ошган болалар: одатда 1-2 цефтриаксонни суткада 1 марта (ҳар 12 соатда) буюрилади. Оғир инфекцияларда ёки цефтриаксонга ўртача сезувчан бўлган қўзғатувчилар томонидан чақирилган инфекциялардагина суткалик дозани 4 г гача ошириш мумкин.

Болалар

Янги туғилган чақалоқлар (2 ҳафтагача): тана вазнига 20-50 мг/кг дан суткада 1 марта буюрилади. Суткалик доза тана вазнига 50 мг/кг дан ошмаслиги керак. Муддатида ва чала туғилган болалар учун препаратнинг дозасини аниқлашда фарқлар йўқ.

Янги туғилган чақалоқлар ва 15 кунликдан 12 ёшгача бўлган болалар: тана вазнига 20- 80 мг/кг дозада суткада 1 марта буюрилади. Тана вазни 50 кг дан ортиқ бўлган болаларга катталар учун дозада буюрилади. Вена ичига 50 мг/кг ёки ундан юқори дозаларни инфузия йўли билан камида 30 минут давомида юбориш лозим.

Кекса ёшдаги беморлар

Кекса ёшдаги беморларга дозага тузатиш киритиш керак эмас.

Даволаш давомийлиги касалликни кечишига боғлиқ. Антибиотиклар билан даволашда қабул қилинганидек, беморларга цефтриаксонни ҳарорат нормаллашгандан ва таҳлиллар қўзғатувчини йўқлигини кўрсатгандан кейин яна камида 48-72 соат қабул қилишни давом эттириш лозим.

Мажмуавий даволаш. Кўпчилик грамманфий бактерияларга нисбатан цефтриаксон ва аминогликозидлар ўртасида синергизм мавжуд. Бундай мажмуаларни юқори самарадорлигини ҳар доим ҳам олдиндан билиш мумкин эмаслигига қарамай, уни оғир, ҳаёт учун хавф солувчи Pseudomonas aeruginosa чақирган инфекциялар бўлганда ҳисобга олиш лозим. Цефтриаксон ва аминогликозидларнинг ўзаро физик номутаносиблиги сабабли, уларни тавсия этилган дозаларда, алоҳида юбориш керак.

Алоҳида ҳолларда дозалаш

Чақалоқларда ва 15 кунликдан 12 ёшгача бўлган болалардаги бактериал менингитда даволаш суткада 1 марта 100 мг/кг (аммо 4 г дан кўп эмас) дозадан бошланади. Қўзғатувчи идентификация қилингач ва унинг сезувчанлиги аниқлангач, дозани мувофиқ равишда камайтириш мумкин. Энг яхши натижаларга даволашни шундай давомийлигида эришилган.

Лайм Бореллиози: катталарга ва болаларга - 50мг/кг (энг юқори суткалик доза - 2 г) суткада 1 марта 14 кун давомида буюрилади.

Гонореяни даволаш учун (пенициллиназани ишлаб чиқарувчи ва ишлаб чиқармайдиган штаммлар чақирган) 1 марталик 25 мг дозани мушак ичига буюриш тавсия қилинади.

Жарроҳликда операциядан кейинги инфекцияларни олдини олиш: учун юқиш хавфини даражасига кўра, цефтриаксоннинг 1−2 г 1 марталик дозасини операция бошланишидан 30−90 минут олдин юбориш тавсия қилинади. Йўғон ва тўғри ичак операцияларида бир вақтда (аммо алоҳида) цефтриаксонни ва 5−нитроимидазолларидан бирини масалан, орнидазолни юбориш ўзини оқлаган.

Буйрак ва жигар етишмовчилиги. Буйрак фаолиятини бузилиши бўлган беморларга, агар жигар фаолияти нормада бўлса, дозани камайтиришга ҳожат йўқ. Фақат претерминал босқичидаги буйрак етишмовчилигида (креатинин клиренси минутига 10 мл дан кам бўлганида) суткалик доза 2 г дан ошмаслиги керак. Жигар фаолиятини бузилиши бўлган беморларга, агар буйрак фаолияти нормал бўлса, дозани камайтиришга ҳожат йўқ. Бир вақтда оғир буйрак ва жигар етишмовчилиги бўлганида цефтриаксонни қон плазмасидаги концентрациясини мунтазам аниқлаш ва зарурат бўлганда дозага тузатиш киритиш лозим. Гемодиализда бўлган беморлар учун диализдан кейин препаратни қўшимча равишда юборишга эҳтиёж йўқ. Аммо цефтриаксоннинг қон зардобидаги концентрациясини, дозага эҳтимол тузатиш киритиш мумкинлиги туфайли, назорат қилиш лозим, чунки бундай беморларда препаратни чиқарилиш тезлиги пасайиши мумкин. Гемодиализда бўлган беморлар учун цефтриаксоннинг суткалик дозаси 2 г дан ошмаслиги керак.

Эритмаларини тайёрлаш.

Эритмаларни бевосита уларни қўллашдан олдин тайёрлаш керак. Янги тайёрланган эритмалар ўзининг физик ва кимёвий барқарорлигини хона ҳароратида 6 соат давомида (ёки 2−8оС ҳароратда 24 соат давомида) сақлайди. Концентрацияси ва сақлаш давомийлигига кўра, эритмаларни ранги оч−сариқдан қаҳрабо ранглигача ўзгариб туриши мумкин. Фаол модданинг бундай хусусияти препаратнинг самарадорлигига ёки ўзлаштираолинишига таъсир қилмайди.

Мушак ичига инъекцияси учун 1 г ни 1% ли лидокаин эритмасининг 3,5 мл да эритилади; инъекцияни думба мушагига чуқур қилинади. Бир думбага кўпи билан 1 г юбориш тавсия қилинади.

Лидокаин сақлаган эритмани вена ичига юбориш мумкин эмас.

Вена ичига инъекция учун 1 г цефтриаксонни 10 мл стерил инъекция учун сувда эритилади, вена ичига секин (2−4 минут) юборилади.

Вена ичига қуйиш камида 30 минут давом этиши керак. Вена ичига қуйишда эритмани тайёрлаш учун 2 г цефтриаксонни 40 мл қуйидаги кальций ионларидан ҳоли бўлган инфузион эритмалардан бирида эритилади: 0,9% натрий хлориди, 0,45% натрий хлориди+2,5% глюкоза, 5% ли глюкоза, 10% ли глюкоза, 6% декстран 5% ли глюкоза эритмасида, 6-10% гидроксиэтилланган крахмал, инъекция учун сув. Мумкин бўлган номутаносибликни ҳисобга олиб, цефтриаксон сақлаган эритмаларни, бошқа антибиотикларни сақлаган эритмалар билан, тайёрлашда ҳам, юборишда ҳам аралаштириш мумкин эмас.

Одатда цефтриаксон яхши ўзлаштирилади. У қўлланганида спонтан ёки бекор қилинганида сусаядиган қуйидаги ножўя таъсирлар бўлиши мумкин.

• инфекциялар: жинсий йўлларни микози, иккиламчи замбуруғли инфекциялар, резистент микроорганизмлар чақирган инфекциялар;
• қон тизими ва лимфатик тизим томонидан: эозинофилия, лейкопения, гранулоцитопения, гемолитик анемия, тромбоцитопения, протромбин вақтини ошиши; кам тарқалган - қон зардобида креатинин даражасини ошиши; коагуляция бузилишлари. Жуда кам, асосан 20 г ёки ундан ортиқ умумий дозада қўллангандан кейин агранулоцитоз (<500/мм3), аниқланади. Узоқ муддат даволанганда қон манзарасини мунтазам назорат қилиш лозим;
• овқат ҳазм қилиш йўллари томонидан: диарея, кўнгил айниши, қусиш, стоматит, глоссит, панкреатит, улар ўт чиқариш йўлларининг обструкцияси натижасида ривожланиши мумкин бўлган. Бу беморларни кўпчилигида ўт чиқариш йўлларида димланиш омиллари, масалан, анамнезида даволаниш, оғир касалликлар ва тўлиқ парентерал озиқланиш бўлган. Бунда панкреатитни ривожланишида цефтриаксоннинг таъсири остида ўт чиқариш йўлларида ҳосил бўладиган преципитатларнинг ролини истисно қилиш мумкин эмас. Жуда кам тарқалганлар - сохта мембраноз энтероколит;
• гепатобилиар тизими томонидан: болаларда ўт пуфагида цефтриаксоннинг кальций тузларининг мувофиқ симптоматика билан кечувчи преципитатлари; болаларда қайтувчан холелитиаз (кўрсатилган ҳолатлар болаларда кам кузатилган); қон зардобида жигар ферментлари (АСТ, АЛТ, ишқорий фосфатоза) даражасини ошиши;
• тери ва териости клетчаткаси томонидан: тошма, аллергик дерматит, қичишиш, эшакеми, шишлар, экзантема, кўп шаклли экссудатив эритема (Стивенс-Джонсон синдроми), токсик эпидермал некролиз (Лайелл синдроми);
• сийдик чиқариш тизими томонидан: олигурия, гематурия, глюкозурия, препаратнинг катта суткалик дозаларини (суткада ≥80 мг/кг) ёки 10 г дан юқори кумулятив дозаларини олган асосан 3 ёшгача бўлган болаларда, шунингдек қўшимча хавф омиллари (суюқликни истеъмол қилиши чекланган, ётоқ тартиб) бўлганида буйракларда конкрементларни ҳосил бўлиши. Буйракда конкрементларни ҳосил бўлиши симптомсиз кечиши мумкин ёки клиник намоён бўлиши мумкин, цефтриаксон билан даволаниш тўхтатилгандан кейиноқ ўтиб кетувчи буйрак етишмовчилигига олиб келиши мумкин;
• умумий бузилишлар: бош оғриғи ва бош айланиши, иситма, эт увишиши, шунингдек анафилактик шок ёки анафилактоид реакциялар кузатилади. Якка ҳолатларда вена деворининг яллиғланиш реакциялари кузатилади. Улардан инъекцияни секин (2-4 минут) бажариб сақланиш мумкин. Мушак ичига инъекциясини лидокаинни қўлламасдан юбориш оғриқлидир;
• лаборатория таҳлили натижаларига таъсири: якка ҳолларда цефтриаксон билан даволанган беморларда Кумбс реакциясининг сохтамусбат натижалари аниқланиши мумкин. Бошқа антибиотиклар каби, цефтриаксон галактоземияни аниқлаш синамасининг сохтамусбат натижаларини чақириши мумкин. Сохтамусбат натижаларини сийдикда глюкозани аниқланганда ҳам олиш мумкин, шунинг учун цефтриаксон билан даволаш вақтида глюкозурияни зарурат бўлганида фақат ферментатив усул билан аниқлаш мумкин.

• цефалоспоринларга юқори сезувчанлик (беморда пенициллинга юқори сезувчанлик бўлганда, цефтриаксонга кесишувчан аллергик реакция бўлиши мумкинлигини ҳисобга олиш лозим);
• чала туғилган ≤ 41 ҳафталик болалар, она қорнидаги муддатни (гестацион ёши + туғилгандан кейинги ёши) ҳисобга олган ҳолда;
• янги туғилган чақалоқларда ва чала туғилганларда гипербилирубинемия (цефтриаксонни қон зардобида билирубинни альбумин билан боғидан сиқиб чиқариш хусусияти мавжуд бўлиб, у билирубин чақирган энцефалопатияни ривожланиш хавфига олиб келиши мумкин) қўллаш мумкин эмас.

Цефтриаксон ≤ 28 кунлик чақалоқларга цефтриаксонни калций тузлари преципитатларини ҳосил бўлиш хавфи сабабли, вена ичига кальций сақловчи эритмаларни қўллаш, шу жумладан зарурат бўлганда (ёки кутилаётган заруратда), кальций сақловчи эритмаларни вена ичига қуйилишлар масалан, парентерал озиқланиш билан даволаш мумкин эмас.

Цефтриаксонни ҳар қандай ҳолатда ҳам кальций сақловчи эритмалар (Рингер эритмаси ва бошқалар) билан қўллаш мумкин эмас! Кальций сақловчи эритмаларни цефтриаксонни охирги марта юборилгандан кейин 48 соат давомида буюриш мумкин эмас.

Янги туғилган чақалоқларга ва чала туғилган болаларда цефтриаксон ва кальций препаратлари бир вақтда юборилганда ўпка ва буйракда летал оқибатларга олиб келувчи преципитатларни ҳосил бўлиш ҳолатлари мавжуд.

Цефтриаксоннинг юқори дозаларини ва фуросемид каби кучли таъсир қилувчи диуретикларни бир вақтда қўлланганда буйрак фаолиятини бузилишлари кузатилмаган.

Цефтриаксонни аминогликозидларни буйракка нисбатан токсик таъсирини ошириши тўғрисида хабарлар йўқ. Цефтриаксонни қабул қилингандан сўнг, дарҳол алкоголни қабул қилинганда дисульфирамни (тетурам) таъсирига ўхшаш самаралар кузатилмаган.

Цефтриаксон N-метилтиотетразол гуруҳини сақламайди, бу этанолни ўзлаштираолмасликни, шунингдек қон кетишини чақириши мумкин бўлиб, бу айрим цефалоспоринларга хосдир.

Пробенецид цефтриаксонни чиқарилишига таъсир қилмайди. Хлорамфеникол ва цефтриаксон ўртасида антагонизм мавжуд.

Рингер эритмаси ёки Гартман эритмаси каби, кальций сақловчи эритмаларни цефтриаксоннинг кальций тузларини преципитатларини ҳосил бўлиш эҳтимоли сабабли, флакондаги цефтриаксонни эритишда ёки тикланган эритмани вена ичига юбориш учун суюлтириш учун ишлатиш мумкин эмас. Цефтриаксонни кальций сақловчи эритмалар билан бир вена ичига юбориш учун инфузион тизимда аралаштирилганда ҳам цефтриаксоннинг кальций тузлари преципитатларини ҳосил бўлиши юз бериши мумкин. Цефтриаксонни кальций сақловчи эритмалар, шу жумладан узоқ вақт юбориладиган кальций сақловчи инфузиялар, масалан, парентерал озиқланиш препаратлари билан вена ичига бир вақтда юбориш мумкин эмас. Чақалоқларда цефтриаксонни кальций тузларини преципитатларини ҳосил бўлиш хавфи юқори бўлади.

Цефтриаксон амзакрин, ванкомицин, флуконазол ва аминогликозидлар билан номутаносибдир.

Бактериостатик воситалар цефалоспоринларнинг бактерицид ҳусусиятига таъсир қилиши мумкин. Цефтриаксон перорал гормонал контрацептивларнинг самарадорлигини камайтириши мумкин. Шу сабабли, даволаниш вақтида ва даволангандан кейин 1 ой давомида қўшимча (гормонал бўлмаган) контрацепция усулларини қўллаш тавсия қилинади.

Цефтриаксон ва перорал қабул учун кальций сақловчи маҳсулотлар орасидаги ўзаро таъсирлари ва цефтриаксонни мушак ичига инъекцияси ва кальций сақловчи маҳсулотлари (вена ичига ёки перорал) ўртасидаги ўзаро таъсирлари тўғрисида хабарлар йўқ.

Номутаносиблик.

Цефтриаксонни Рингер эритмаси ёки Гартман эритмаси каби кальций сақловчи эритмалар билан аралаштириш мумкин эмас. Амзакрин, ванкомицин, флуконазол ва аминогликозидлар билан номутаносиб. “Қўллаш усули ва дозалари” бўлимида кўрсатилгандан бошқа эритувчилар билан аралаштириш мумкин эмас.

Бошқа цефалоспоринлар қўлланганида бўлгани каби, цефтриаксон ҳам қўлланганида, хатто батафсил анамнезда мувофиқ кўрсатмалар бўлмасада, ўлим билан якунланган анафилактик реакциялар юз бериши мумкин. Аллергик реакциялар юз берганида цефтриаксонни дарҳол бекор қилиш ва мувофиқ даволашни буюриш лозим.

Цефтриаксон протромбин вақтини узайтириши мумкин. Шу боисдан, К витаминининг танқислигига шубҳа бўлганида протромбин вақтини аниқлаш керак.

Деярли ҳамма антибактериал препаратларни, шу жумладан цефтриаксонни ҳам қўллаш фонида Clostridium difficile билан ассоциацияланадиган, енгил оғирлик даражасидан ўлим билан тугалланадиган даражадаги колитгача ривожланиши мумкин бўлган диарея юз бериши мумкин. Антибактериал препаратлар йўғон ичакнинг нормал флорасини ўзгартириши мумкин, бу Clostridium difficile ни ҳаддан зиёд ўсишига олиб келади. Clostridium difficile Clostridium difficile билан ассоциацияланадиган диареяни ривожланишига ёрдам берадиган А ва В токсинларни ишлаб чиқаради. Clostridium difficile ни токсинларни ҳаддан зиёд ишлаб чиқарадиган штаммлари юқори касалланишни ва ўлимни чақиради, чунки бу инфекциялар антимикроб воситаларга резистент бўлиши ва колэктомияни талаб қилиши мумкин. Ҳамма пациентларда антибиотикларни қўллаш вақтида Clostridium difficile билан ассоциацияланадиган диареяни истисно қилиш керак. Тўлиқ тиббий анамнез тўплаш керак, чунки Clostridium difficile билан ассоциацияланадиган диарея антибактериал воситаларни қўллаш тугагандан кейин икки ой давомида пайдо бўлиши мумкин. Clostridium difficile билан ассоциацияланадиган диареяга шубҳа бўлганида ёки тасдиқланганда Clostridium difficile га таъсир қилмайдиган антибиотиклар билан даволашни бекор қилиш керак. Клиник кўрсатмалар бўйича мувофиқ миқдорда суюқлик ва электролитларни, оқсил қўшимчаларни Clostridium difficile га сезгир антибиотиклар билан даволашни, ва жарроҳлик текширувларини буюриш лозим. Цефтриаксонни узоқ вақт давомида қўлланганда препаратга сезгир бўлмаган микроорганизмларни назорат қилишда қийинчиликлар туғилиши мумкин. Шу сабабли пациентларни синчков назорати зарур. Суперинфекция ривожланганда мувофиқ чораларни кўриш керак.

Цефтриаксонни тавсия қилинадиган стандарт дозалардан ошадиган дозаларда қўлланганда, ўт пуфагини ултратовуш текширилганда соялар кузатилиши мумкин бўлиб, уларни тош деб хато қабул қилиш мумкин. Бу цефтриаксоннинг кальций тузларини преципитатлари бўлиб, улар цефтриаксон билан даволаш тугаганда ёки тўхтатилганда йўқолади. Бундай ўзгаришлар кам ҳолларда қандайдир симптоматика билан кечиши мумкин. Аммо бундай ҳолларда фақат консерватив даволаниш тавсия қилинади. Агар бу ҳолатлар клиник симптоматика билан кечса, у ҳолда шифокор препаратни бекор қилиш тўғрисидаги қарорни қабул қилади.

Цефтриаксон юборилган беморларда, ўт чиқариш йўлларининг обструкцияси натижасида ривожланадиган панкреатитнинг ягона ҳоллари таърифланган. Бундай беморларнинг кўпчилиги ўт чиқариш йўлларида димланиб қолиш хавфи омилларига, масалан, анамнезида даволаниш, оғир касалликлар ва тўлиқ парентерал озиқланишга эга бўлган. Бунда панкреатитни ривожланишида цефтриаксонни таъсири остида ўт чиқариш йўларида ҳосил бўладиган преципитатларнинг ролини истисно қилиш мумкин эмас.

Цефтриаксон қон зардобида билирубинни альбумин билан бўлган боғидан сиқиб чиқариши мумкин. Шу сабабли цефтриаксонни гипербилирубинемияси бўлган янги туғилган чақалоқларга қўллаш мумкин эмас (“Қўллаш мумкин бўлмаган ҳолатлар” бўлимига қаранг). Цефтриаксонни аминогликозидларни ва диуретикларни бир вақтда қабул қилаётган буйрак етишмовчилиги бўлган беморларда эҳтиёткорлик билан қўллаш лозим.

Цефтриаксонни бир вақтда кальций сақловчи эритмалар билан, хатто препаратларни турли инфузион системалари орқали юборилганда ҳам, аралаштириш ёки буюриш мумкин эмас. Янги туғилган чақалоқларда ва чала туғилган болаларда цефтриаксон ва кальций препаратларини бир вақтда юборилганда ўпка ва буйракда летал оқибатларни чақирувчи преципитатларни ҳосил бўлиш ҳоллари таърифланган.

Бошқа ёш гуруҳи пациентларда ҳам, цефтриаксонни вена ичига юбориладиган кальций сақловчи эритмалари билан бир вақтда қўллангандан кейин томир ичида преципитатларни ҳосил бўлиш ҳоллари маълум. Шу сабабли, вена ичига юбориш учун кальций сақловчи эритмаларини янги туғилган чақалоқларга ва бошқа ёш гуруҳи пациентларга учун цефтриаксонни охирги дозасини юборгандан кейин камида 48 соат давомида қўллаш мумкин эмас (“Қўллаш мумкин бўлмаган ҳолатлар” бўлимига қаранг).

Цефалоспоринларни, шу жумладан цефтриаксонни олган пациентларга иммун тизими орқали билвосита пайдо бўладиган гемолитик анемия кузатилган. Катталарда ва болаларда оғир, шу жумладан летал гемолитик анемияни ривожланиш ҳоллари маълум. Цефтриаксонни қўллаш вақтида анемия ривожланганида цефтриаксон чақирган анемияни истисно қилиш ва анемиянинг этиологияси аниқланмагунича препаратни бекор қилиш керак. Узоқ даволаниш вақтида қон манзарасини мунтазам назорат қилиш лозим.

Цефтриаксон билан даволанганда якка ҳолларда беморларда Кумбс реакциясини сохта мусбат натижалари аниқланиши мумкин. Бошқа антибиотиклари каби цефтриаксон галактоземия синамасини сохта мусбат натижасини чақириши мумкин. Сохтамусбат натижалар сийдикда глюкоза аниқланганда ҳам олиниши мумкин, шунинг учун цефтриаксон билан даволаниш вақтда глюкозурияни фақат ферментатив усул билан аниқлаш лозим.

Ҳомиладорлик ва эмизиш даврида қўлланилиши

Йўлдош тўсиғи орқали ўтади. Цефтриаксонни аёллар учун ҳомиладорлик вақтида қўллаш хавфсизлиги ўрганилмаган. Цефтриаксон кичик концентрацияларда кўкрак сутига киради, шунинг учун цефтриаксонни буюрилганда эмизишни тўхтатиш керак.

Автотранспортни бошқаришда ёки бошқа механзмлар билан ишлашда реакция тезлигига таъсир қилиш қобилияти

Цефтриаксонни реакция тезлигига таъсири тўғрисида маълумотлар йўқ, аммо бош айланишини пайдо бўлиши мумкинлиги сабабли, цефтриаксон транспорт воситаларини бошқариш ва мураккаб механизмлар билан ишлаш қобилиятига таъсир қилиши мумкин.

Препарат болалар олаолмайдиган жойда сақлансин ва яроқлилик муддати ўтгач қўлланилмасин.

Дозани ошириб юборилиш ҳолларида гемодиализ ёки перитонеал диализ препаратни концентрациясини камайтирмайди. Махсус антидоти йўқ. Дозани ошириб юборилишини даволаш симптоматик олиб борилади.

1 г дан флаконларда; 10 флакон қутида.

Оригинал ўрамда, 25 °С дан юқори бўлмаган ҳароратда сақлансин.

3 йил.

Рецепт бўйича.

“Киевмедпрепарат” ЖАЖ.

Украина, 01032, Киев шаҳри, Саксаганский кўчаси, 139.