Serban plyonka bilan qoplangan planshetlar 15 mg №30 (2 blister х 15 tabletka)

Tarkib

Plyonkali qobiq bilan qoplangan 1 ta tabletka quyidagilarni o‘z ichiga oladi:

faol modda: rivaroksaban - 10 mg, 15 mg yoki 20 mg;

yordamchi moddalar: mikrokristall sellyuloza pH 101, laktoza monogidrati, natriy laurilsulfat, gidroksipropil metilsellyuloza, natriy krosskarmelloza, magniy stearati, Instacoat aqua.

Tavsif

10 mg: pushti rangli, dumaloq, ikki tomonlama qavariq, plyonka qobig‘i bilan qoplangan, ikki tomoni silliq tabletkalar.

15 mg: och jigarrang-qizil, dumaloq, ikki tomoni qavariq, plyonka qobig‘i bilan qoplangan, ikki tomoni silliq tabletkalar.

20 mg: jigarrang-qizil, yumaloq, ikki tomoni qavariq, plyonka qobig‘i bilan qoplangan, ikki tomoni silliq tabletkalar.

Dori shakli

Plyonkali qobiq bilan qoplangan tabletkalar.

Farmakoterapevtik guruh

Antikoagulyant. ATX kodi: V01AF01.

Farmakologik xususiyatlari

Farmakodinamika

Ichish uchun Xa omilining selektiv to‘g‘ridan to‘g‘ri ingibitori. X omilning xususiy va tashqi yo‘llar orqali X omil hosil bo‘lishi bilan faollashuvi koagulyatsion kaskadda markaziy rol o‘ynaydi.

Rivaroksaban protrombin vaqtiga dozaga bog‘liq ta’sir ko‘rsatadi va Neoplastin to‘plami yordamida tahlil qilinganda qon plazmasidagi konsentratsiya bilan yuqori korrelyatsiya bilan tavsiflanadi (boshqa reaktivlar qo‘llanilganda natijalar farq qiladi).

Shuningdek, rivaroksaban dozaga bog‘liq ravishda ACHTV va Heptest natijasini oshiradi, biroq bu parametrlardan rivaroksaban farmakodinamik ta’sirini baholash uchun foydalanish tavsiya etilmaydi.

Farmakokinetika

Rivaroksaban ichga qabul qilingandan so‘ng tez va deyarli to‘liq so‘riladi. Staxga tabletka qabul qilingandan 2-4 soat o‘tgach erishiladi. Rivaroksabanning 2,5 mg va 10 mg tabletkalarini qabul qilishdagi biosinguvchanligi ovqatga bog‘liq holda yuqori (80-100%). Preparat 10 mg dozada qabul qilinganda ovqatlanish AUC va Stax ga ta’sir ko‘rsatmaydi. Rivaroksaban tabletkasini 2,5 mg va 10 mg dozada ovqat bilan va nahorda qabul qilish mumkin.

Rivaroksaban farmakokinetikasi o‘rtacha individual o‘zgaruvchanlik bilan tavsiflanadi, o‘zgaruvchanlik koeffitsiyenti SV% 30% dan 40% gacha.

Rivaroksaban qon plazmasi oqsillari bilan yuqori darajada bog‘lanadi, taxminan 92-95%, asosan rivaroksaban zardob albumini bilan bog‘lanadi. Preparat taxminan 50 l o‘rtacha Vd ga ega. Rivaroksaban SURZA4, SUR212 izofermentlari hamda sitoxromlar tizimiga bog‘liq bo‘lmagan mexanizmlar yordamida metabolizmga uchraydi. Biotransformatsiyaning asosiy qismlari morfolin guruhining oksidlanishi va amid bog‘larining gidrolizlanishidir. In vitro sharoitida olingan ma’lumotlarga ko‘ra, rivaroksaban P-gp (R-glikoprotein) va Vsgr (sut bezi saratoniga chidamlilik oqsili) tashuvchi oqsillar uchun substrat hisoblanadi. O‘zgarmagan rivaroksaban qon plazmasidagi yagona faol birikma bo‘lib, plazmada asosiy yoki faol aylanib yuruvchi metabolitlar aniqlanmagan. Tizimli klirensi taxminan 10 l/soatni tashkil etuvchi rivaroksabanni past klirensli dori moddalari qatoriga kiritish mumkin.

Rivaroksabanni plazmadan chiqarishda yakuniy yarim chiqarilish davri yosh bemorlarda 5 dan 9 soatgacha, keksa bemorlarda esa 11 dan 13 soatgacha davom etadi.

Ko‘rsatmalar

Chanoq-son yoki tizza bo‘g‘imini rejali almashtirish operatsiyasini o‘tkazgan katta yoshli bemorlarda venoz tromboemboliya (VTE) profilaktikasi. Chuqur venalar trombozi (CHVT) va o‘pka arteriyasi tromboemboliyasi (O‘ATE) ni davolash hamda kattalarda CHVT va O‘ATE qaytalanishining oldini olish.

Qo‘llash usuli va dozalari

Chanoq-son yoki tizza bo‘g‘imini rejali almashtirish operatsiyasini o‘tkazgan katta yoshli bemorlarda TEE profilaktikasi: tavsiya etilgan doza 10 mg rivaroksabanni kuniga bir marta og‘iz orqali qabul qilishdir. Dastlabki doza operatsiyadan 6-10 soat o‘tgach, gemostaz o‘rnatilgan taqdirda qabul qilinishi kerak.

TPVni davolash, O‘ATEni davolash va TGV va O‘ATE qaytalanishining oldini olish: o‘tkir TPV yoki O‘ATEni dastlabki davolash uchun tavsiya etilgan doza dastlabki uch hafta davomida kuniga ikki marta 15 mg, keyin esa davolanishni davom ettirish va qaytalanuvchi TPV va PEning oldini olish uchun kuniga bir marta 20 mg ni tashkil etadi. TPV va O‘ATE qaytalanishining kengaytirilgan profilaktikasi ko‘rsatilganda, tavsiya etilgan doza sutkada bir marta 10 mg ni tashkil etadi.

K vitamini antagonistlaridan (AVK) rivaroksabanga o‘tish: TGVdan davolanayotgan bemorlar uchun. O‘ATE va retsidivlarning oldini olish, AVKni davolashni to‘xtatish va MNO ≤2,5 bo‘lganda rivaroksaban bilan davolashni boshlash lozim.

Hozirda parenteral antikoagulyant olayotgan bemorlar uchun parenteral antikoagulyantlardan rivaroksabanga o‘tish, parenteral antikoagulyantni qabul qilishni to‘xtatish va parenteral dori vositasini navbatdagi rejalashtirilgan yuborish vaqtidan 0-2 soat oldin rivaroksabanni qabul qilishni boshlash.

Alohida aholi guruhlari: tavsiya etilgan doza kuniga bir marta 10 mg bo‘lganda. tavsiya etilgan dozani o‘zgartirish talab etilmaydi.

Yengil buyrak yetishmovchiligi bo‘lgan bemorlarda dozani korreksiyalash talab etilmaydi.

Qariyalar: dozani korreksiya qilmasdan.

Tana vazni: dozani o‘zgartirmasdan.

Jins: dozani o‘zgartirmasdan.

Pediatriya: bu mahsulot 18 yoshdan kichik bolalarga tavsiya etilmaydi.

Nojo‘ya ta’sirlari

Qon va limfa tizimi tomonidan buzilishlar: umumiy kamqonlik, kamdan kam hollarda trombotsitoz va trombotsitopeniya.

Immun tizimi tomonidan: kam hollarda - allergik reaksiya, allergik dermatit, angionevrotik shish va allergik shish.

Asab tizimining buzilishlari: ko‘pincha - bosh aylanishi, bosh og‘rig‘i; kam hollarda - miya va kalla ichiga qon quyilishi, hushdan ketish.

Ko‘z kasalliklari: ko‘pincha - ko‘zdan qon ketishi.

Yurak buzilishlari: kam hollarda - taxikardiya.

Qon tomir buzilishlari: ko‘pincha gipotoniya, gematoma.

Nafas olish a’zolari, ko‘krak qafasi va ko‘ks oralig‘idagi buzilishlar: ko‘pincha burundan qon ketishi, qon tupurish.

Oshqozon-ichak buzilishlari: ko‘pincha milkdan qon ketishi, oshqozon-ichak traktidan qon ketishi, dispepsiya, ko‘ngil aynishi, qabziyat, diareya, qusish, kamdan-kam hollarda og‘iz qurishi.

Gepatobiliar buzilishlar: ko‘pincha - transaminazalarning ko‘payishi; kam hollarda - jigar yetishmovchiligi, bilirubinning oshishi, qonda ishqoriy fosfatazaning ko‘payishi; kamdan-kam hollarda - sariqlik, xolestaz, gepatit.

Teri va teri osti kletchatkasi tomonidan: ko‘pincha - qichishish, toshma, ekximoz, teri va teri ostidan qon ketishi; kamdan-kam hollarda - eshakemi; juda kam hollarda - Stivens-Jonson sindromi, nekroliz, DRESS-sindromi.

Skelet-mushak tizimi va biriktiruvchi to‘qima tomonidan: ko‘pincha - oyoq-qo‘llarda og‘riq; kamdan-kam hollarda - gemartroz; kamdan-kam hollarda - mushaklardan qon ketishi.

Buyraklar va siydik yo‘llari tomonidan: ko‘pincha - urogenital yo‘llardan qon ketishi, buyrak yetishmovchiligi.

Jarohatlar, zaharlanishlar va muolaja asoratlari: ko‘pincha - tibbiy muolajalardan keyin qon ketishi, lat yeyish, jarohatdan ajralma; kamdan-kam hollarda - qon tomir psevdoanevrizmasi.

Qarshi ko‘rsatmalar

Ta’sir etuvchi moddaga yoki dori ishlab chiqarishda ishlatiladigan boshqa yordamchi moddalarga yuqori sezuvchanlik, klinik ahamiyatga ega qon ketishi, infeksiya va koagulopatiya bilan bog‘liq jigar kasalligi.

Dozani oshirib yuborish

Rivaroksabanni 600 mg gacha qabul qilishda kamdan-kam hollarda qon ketishi yoki boshqa noxush reaksiyalar rivojlanmasdan dozani oshirib yuborish holatlari qayd etilgan. Cheklangan so‘rilish tufayli, 50 mg va undan yuqori terapevtik dozalarni qo‘llashda, preparatning qon plazmasidagi o‘rtacha konsentratsiyasini yanada oshirmasdan, past darajadagi plato konsentratsiyasining rivojlanishi kutiladi.

Rivaroksabanning spetsifik antidoti noma’lum. Doza oshirib yuborilgan taqdirda, rivaroksaban so‘rilishini kamaytirish uchun faollashtirilgan ko‘mirdan foydalanish mumkin. Qon plazmasi oqsillari bilan intensiv bog‘lanishini hisobga olgan holda, rivaroksaban dializ paytida chiqarilmasligi kutilmoqda.

Ehtiyot choralari va qo‘llash xususiyatlari

Gemorragik xavf: boshqa antikoagulyantlarda bo‘lgani kabi, ushbu mahsulotni qabul qilayotgan bemorlar qon ketish belgilari uchun diqqat bilan kuzatilishi kerak. Qon ketish xavfi yuqori bo‘lgan sharoitlarda ehtiyotkorlik bilan qo‘llash tavsiya etiladi. Kuchli qon ketishida preparatni qabul qilishni to‘xtatish kerak.

Buyrak yetishmovchiligi: og‘ir buyrak yetishmovchiligi bo‘lgan bemorlarda qon plazmasida rivaroksaban darajasi sezilarli darajada oshishi mumkin, bu esa qon ketish xavfini oshirishi mumkin.

Boshqa dori vositalari bilan o‘zaro ta’siri: bu mahsulotni azol-antimikotiklar yoki OIV proteazasi ingibitorlari bilan tizimli davolanayotgan bemorlarga qo‘llash tavsiya etilmaydi.

Bemorlar bir vaqtning o‘zida nosteroid yallig‘lanishga qarshi dorilar, atsetilsalitsil kislotasi va trombotsitlar agregatsiyasi ingibitorlari yoki serotoninni qayta qamrab olishning selektiv ingibitorlari (SSRI) va serotonin va norepinefrinni qayta qamrab olish ingibitorlari (NSRI) kabi gemostazga ta’sir qiluvchi dori vositalari bilan davolanayotgan bo‘lsa, ehtiyot bo‘lish kerak.

Antifosfolipid sindromi bo‘lgan bemorlar: to‘g‘ridan-to‘g‘ri ta’sir etuvchi peroral antikoagulyantlar, shu jumladan rivaroksaban, anamnezida tromboz bo‘lgan va antifosfolipid sindromi aniqlangan bemorlarga tavsiya etilmaydi.

Keksa bemorlar: yosh o‘tishi bilan gemorragiya xavfi ortadi.

Dermatologik reaksiyalar: Rivaroksabanni qo‘llash bilan bog‘liq marketingdan keyingi kuzatuv davomida jiddiy teri reaksiyalari, jumladan Stivens-Jonson sindromi/toksik epidermal nekroliz H DRESS-sindromi qayd etilgan.

Homiladorlik va laktatsiya davri

Qo‘llash mumkin emas.

Avtotransport va potensial xavfli mexanizmlarni boshqarish qobiliyatiga ta’siri

Preparatni qabul qilish fonida transport vositalarini yoki boshqa mexanizmlarni boshqarish qobiliyatiga ta’sir ko‘rsatishi mumkin bo‘lgan hushdan ketish va bosh aylanishi kuzatilgan. Bunday noxush reaksiyalar yuzaga kelgan bemorlar transport vositalarini yoki boshqa mexanizmlarni boshqarmasliklari kerak.

Boshqa dori vositalari bilan o‘zaro ta’siri va boshqa turdagi o‘zaro ta’sirlar

SIRZA4 va R-glikoprotein isobitorlari: Azol-antimikotiklar yoki OIV proteaza ingibitorlari bilan bir vaqtda tizimli davolanayotgan bemorlarga tavsiya etilmaydi.

Enoksaparin (bir martalik dozasi 40 mg) va rivaroksaban (bir martalik dozasi 10 mg) birgalikda qabul qilingandan so‘ng antikoagulyantlar qon ivish testlariga hech qanday qo‘shimcha ta’sir ko‘rsatmasdan Xa antifaktori faolligiga additiv ta’sir ko‘rsatdi. Enoksaparin rivaroksaban farmakokinetikasiga ta’sir ko‘rsatmadi. Bemorlar bir vaqtning o‘zida YAQNDV va trombotsitlar agregatsiyasi ingibitorlari bilan davolanishlari kerak, chunki bu dori vositalari odatda qon ketish xavfini oshiradi.

SIOZS/SIOZSN: boshqa antikoagulyantlar kabi, SIOZS yoki SIOZSN bilan bir vaqtda qo‘llanilganda, ularning trombotsitlarga ta’siri tufayli bemorlarda qon ketish xavfi ortishi ehtimoli mavjud bo‘lishi mumkin.

Varfarin: bemorlarni varfarindan rivaroksabanga yoki rivaroksabandan varfaringa o‘tkazish protrombin vaqtini oshiradi, bu esa RRT, Xa ingibirlovchi omil faolligi va endogen trombin potensialiga qo‘shimcha ta’sir ko‘rsatadi.

Varfarin va rivaroksaban o‘rtasida farmakokinetik o‘zaro ta’sir kuzatilmadi.

SURZA4 induktorlari: rivaroksabanni kuchli SURZA4 induktori bilan birgalikda qo‘llash rivaroksabanning o‘rtacha AOSini taxminan 50% ga pasayishiga olib keldi, shu bilan birga uning farmakodinamik ta’siri ham pasaydi. Bu, shuningdek, plazmadagi rivaroksaban konsentratsiyasining kamayishiga olib kelishi mumkin.

Boshqa yondosh davolash usullari: Rivaroksabanni SURZA4 substrati, R-glikoprotein substrati, SURZA4 va R. glikoprotein substrati yoki proton pompasi ingibitori bilan birgalikda qo‘llashda klinik ahamiyatga ega farmakokinetik yoki farmakodinamik o‘zaro ta’sirlar kuzatilmadi. Rivaroksaban SYURning SYURZA4 kabi hech qanday asosiy izoformalarini ingibirlamaydi va indutsirlamaydi.

Chiqarish shakli

15 ta tabletka blisterda plyonka bilan qoplangan; Tibbiy qo‘llash bo‘yicha yo‘riqnoma bilan birga karton qutida 2 ta blister.

Saqlash shartlari

Saqlash: 30 °S dan yuqori bo‘lmagan haroratda. Bolalar qo‘li yetmaydigan joyda saqlang.

Yaroqlilik muddati

2 yil.

Yaroqlilik muddati tugagandan so‘ng preparatni ishlatmang.

Ta’til shartlari

Retsept bo‘yicha.

Ishlab chiqaruvchi

"Exemed Pharmaceuticals"

Plot No. 133/1 & 133/2, G.L.D.C., Selvas Road, Vapi- 396 195, Hindiston.