Alendra

1 таблетка содержит:

активное вещество: натрия алендронат, эквивалентно алендроновой кислоте 70 мг;

вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, лактозы моногидрат, кроскармеллоза натрия, магния стеарат, кремния диоксид коллоидный безводный.

Овальные, двояковыпуклые таблетки белого или почти белого цвета (70 мг).

Средства, влияющие на структуру и минерализацию костей. Код АТХ: M05BA04.

Натрия алендронат относится к группе аминобисфосфонатов. Является синтетическим аналогом естественного пирофосфата. Подавляет преципитацию кальция фосфата, блокирует его трансформацию в гидроксиапатит, задерживает агрегацию кристаллов апатита с образованием более крупных кристаллов и ускоряет обратное растворение этих кристаллов. Селективное действие обусловлено высоким сродством бисфосфонатов к минеральным компонентам кости. Действует как эффективный негормональный специфический ингибитор остеокластопосредованной костной резорбции. Точные механизмы этого процесса выяснены не до конца. Восстанавливает положительный баланс между резорбцией и восстановлением кости. Увеличивает минеральную плотность костей позвоночника, таза и др., способствует формированию костной ткани с нормальной гистологической структурой. Предотвращает появление новых переломов костей. Снижает уровень кальция в сыворотке крови за счет торможения костной резорбции и уменьшения высвобождения кальция из костной ткани. Кальцийснижающее действие препарата, опосредствованное за счет подавления остеокластов, наблюдается через 1-2 дня.

Фармакокинетика

Натрия алендронат всасывается в желудочно-кишечный тракт на 25%. Абсолютная биодоступность для таблеток (от 5 до 10 мг), принятых натощак за 2 часа до еды, составляет 0,64% (для женщин) и 0,59% (для мужчин). Биодоступность снижается (приблизительно на 40%) при приеме алендроната за ½-1 час до обычного завтрака. Биодоступность алендроната не значительна при его приеме вместе с пищей или в течение двух часов после еды. Совместный прием алендроната с любыми напитками (в том числе с минеральной водой, кофе, апельсиновым соком) снижает его биодоступность на 60%. Исследования, проведенные на лабораторных крысах, показали, что при внутривенном введении в дозе 1 мг/кг алендронат временно распределяется в мягких тканях, но затем быстро перераспределяется. Половина абсорбированной дозы выводится в основном почками в неизмененном виде в течение 72 часов, а остальное количество накапливается в костную ткань на длительное время, элиминируется крайне медленно из-за связывания с костной тканью. Период полувыведения алендроната из костей составляет до нескольких лет.

Приблизительно 78% алендроната связывается с белками плазмы и не метаболизируется. Концентрация препарата в плазме крови не значительна (менее 5 нг/мл) и снижается на 95% в течение 6 часов после внутривенной инфузии.

После однократного внутривенного введения 10 мг алендроната его почечный клиренс составлял 71 мл/мин, а системный клиренс не превышал 200 мл/мин.

• Лечение и профилактика остеопороза у женщин в постменопаузе с целью предупреждения переломов, в том числе переломов бедра и позвоночника (компрессионных переломов).
• Лечение остеопороза у мужчин с целью предупреждения переломов.
• Лечение и профилактика глюкокортикоидного остеопороза.

Препарат принимают сразу после утреннего подъема с постели, внутрь, не разжевывают, запивают полным стаканом обычной воды как минимум за полчаса до первого приема пищи, воды или других лекарств. Другие напитки, еда или лекарства могут снизить всасывание алендроната. Для уменьшения раздражающего влияния на пищевод не следует ложиться, по крайней мере, в течение 30 мин и до первого приема пищи. Не принимать препарат перед сном или перед подъемом с постели, в горизонтальном положении. Несоблюдение этих указаний может повысить риск побочных реакций со стороны пищевода.

В дополнение к медикаментозному лечению пациентам с остеопорозом настоятельно рекомендуется изменить образ жизни - отказаться от курения; ограничить прием алкоголя; регулярно выполнять физические упражнения; придерживаться диеты, обогащенной кальцием.

Для лечения остеопороза у женщин в постменопаузе и у мужчин рекомендуемая доза -1 таблетка (70 мг) 1 раз в неделю. Дополнительно назначают внутрь препараты кальция из расчета 0,5 г кальция в день. Лечение проводят длительно - годами. Для профилактики остеопороза у женщин в постменопаузе рекомендуемая доза - 5 мг в сутки. Для лечения и профилактики глюкокортикоидного остеопороза у мужчин и женщин рекомендуемая доза - 5 мг 1 раз в сутки, кроме женщин в постменопаузе, не принимающих эстрогены, и которым рекомендована доза 10 мг 1 раз в сутки. Для применения дозировок по 5 мг необходимо применять препарат в соответствующей лекарственной форме и дозе.

Со стороны желудочно-кишечного тракта могут возникать изжога, тошнота, рвота, кислая отрыжка, боли в эпигастрии, диспепсия, дисфагия, метеоризм, вздутие живота, запор, диарея, мелена; редко - эзофагит, язва или эрозия пищевода, в единичных случаях наблюдались стеноз и перфорация пищевода, язвы ротоглотки, язвы желудка и двенадцатиперстной кишки.

В редких случаях возможны аллергические реакции: кожная сыпь, гиперемия кожи, зуд, синдром Стивенса-Джонса, токсический эпидермальный некролиз, крапивница и в единичных случаях - ангионевротический отек.

У некоторых пациентов, принимающих препарат, отмечены асимптоматическая гипокальциемия и гипофосфатемия, головная боль, миалгия, иногда - увеит, склерит или эписклерит.

• повышенная чувствительность к натрия алендронату или какому-либо другому компоненту препарата;
• невозможность стоять или сидеть прямо в течение 30 мин после приема препарата;
• гипокальциемия;
• поражение пищевода, затрудняющее перестальтику, например, стриктуры или ахалазия пищевода;
• тяжелая почечная недостаточность (клиренс креатинина < 35 мл/мин);
• одновременное назначение других бисфосфонатов;
• беременность и кормление грудью;
• детский возраст до 18 лет.

Всасывание натрия алендроната может нарушаться, если он принимается одновременно с препаратами кальция (включая пищевые добавки) и антацидами. Интервал между приемом препарата и другими лекарственными средствами, принимаемыми внутрь, должен составлять не менее 1 часа.

Комбинированное применение натрия алендроната и гормонзамещающей терапии (эстрогены+прогестероны) приводило к большему увеличению костной массы и более значительному снижению резорбции костей по сравнению с раздельным применением первого и второго методов лечения.

Нестероидные противовоспалительные средства усиливают гастротоксическое действие натрия алендроната.

При одновременном применении натрия алендроната с глюкокортикостероидами возможно усиление гипокальциемии, т. к. глюкокортикостероиды подавляют активность витамина D, что приводит к cнижению всасывания кальция и более активному его выведению.

Рекомендуется соблюдать осторожность при назначении алендроната с аминогликозидами, снижающими уровень кальция в сыворотке на длительное время.

При лечении злокачественной гиперкальциемии назначение тиазидов, уменьшающих потерю кальция с мочой, может ослабить кальцийснижающий эффект натрия алендроната.

Каких-либо других лекарственных взаимодействий, имеющих клиническое значение, не отмечалось.

• Принимать препарат сразу после утреннего подъема за 30 мин до еды (или ранее), сидя или стоя.
• Запивать таблетку Алендра® полным стаканом обычной воды, поскольку другие напитки снижают абсорбцию препарата (не запивать минеральной водой).
• Не разжевывать и не рассасывать таблетку в связи с вероятностью появления изъязвлений ротоглотки.
• После приема препарата не следует ложиться в течение 30 мин (нельзя применять в случае неспособности пациента стоять или сидеть прямо в течение 30 мин). Прием перед сном или в горизонтальном положении повышает риск развития эзофагита (воспаление слизистой оболочки пищевода).
• Интервал между приемом натрия алендроната и других лекарственных препаратов должен составлять минимум 1 час.
• С осторожностью следует назначать препарат пациентам с обострением заболеваний верхних отделов пищеварительного тракта (дисфагия, заболевания пищевода, гастрит, дуоденит, язвы) в связи с возможным раздражающим действием Алендры® на слизистую оболочку.
• Лечение препаратом должно комбинироваться с диетой, обогащенной кальцием. Пациенты должны получать дополнительно около 0,5 г кальция в день за исключением случаев лечения гиперкальциемии (злокачественной или медикаментозной).
• Препараты кальция и продукты, содержащие их, следует принимать не ранее чем через 1-2 часа после приема алендроната, поскольку кальций задерживает всасывание алендроната (и других бисфосфонатов) из кишечника.
• При применении препарата 1 раз в неделю необходимо выбрать день недели, наиболее удобный для пациента, и принимать средство в один и тот же день недели.
• При случайном пропуске приема препарата в дозировке 1 раз в неделю необходимо принять 1 таблетку утром на следующий день. Не принимать сразу 2 таблетки в один день. В дальнейшем продолжать прием как обычно - следующую таблетку принять в изначально выбранный день для приема.

При появлении у пациентов симптомов заболевания пищевода (таких как затруднение или боль при глотании, боль за грудиной, появление или усиление изжоги) прекратить прием препарата и провести дополнительное обследование.

Перед началом терапии препаратом Алендра® больные с гипокальциемией и другими нарушениями минерального обмена (такими как дефицит витамина D) должны получить полное соответствующее лечение, т. к. при лечении алендронатом возможно снижение уровня сывороточного кальция и фосфатов.

Прием алендроната можно комбинировать с приемом витамина D.

Не требуется корректировка дозы для пожилых пациентов и для пациентов с почечной недостаточностью легкой и умеренной степенью (клиренс креатинина от 35 до 60 мл/мин).

Препарат не следует применять после истечения срока годности и следует хранить в недоступном для детей месте.

Симптомы: гипокальциемия, гипофосфатемия, расстройство желудка, изжога, эзофагит, гастрит или язва желудка.

Лечение: для связывания алендроната необходимо выпить молоко или принять антациды. В связи с риском раздражения пищевода не следует вызывать рвоту, больной должен сохранять вертикальное положение.

Таблетки (70 мг) по 4 таблетки в блистере, каждый в картонном конверте №4.

Хранить сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25 °C.

3 года.

По рецепту.

КУСУМ ХЕЛТХКЕР ПВТ. ЛТД.

SP 289 (A), RIICO INDL.AREA, CHOPANKI, BHIWADI (Raj.), India.