Bisoprol

Фаол модда: бисопролол;

1 таблетка 100% моддага қайта ҳисоблаганда 2,5 мг, 5 мг, 10 мг бисопролол фумарати сақлайди;

Ёрдамчи моддалар:

2,5 мг ли таблеткалар: микрокристаллик целлюлоза (102), сувсиз кальций гидрофосфати, кросповидон, сувсиз коллоид кремний диоксиди, магний стеарати;

5 мг ва 10 мг ли таблеткалар: лактоза моногидрати, микрокристаллик целлюлоза (102), сувсиз кальций гидрофосфати, кросповидон, сувсиз коллоид кремний диоксиди, сариқ қуёш шафақи FCF (Е 110) LAKE, магний стеарати.

Оқ рангли, думалоқ шаклли, икки томони қавариқ юзали, рискали ёки рискасиз, 2,5 мг ли таблеткалар. Таблетканинг юзасида марморликка йўл қўйилади.

Думалоқ шаккли, икки томони қавариқ юзали, оч-пушти рангли, рискали ёки рискасиз, 5 мг ли таблеткалар. Таблеткани юзасида доғлар бўлишига йўл қўйилади.

Думалоқ шаклли, ясси юзали, фаскали ва рискали, оч-пушти рангли, 10 мг ли таблеткалар. Таблеткани юзасида доғлар бўлишига йўл қўйилади.

Таблеткалар.

β-адренорецепторларнинг селектив блокаторлари. АТХ коди: С07АВ07.

Селектив β1-адреноблокатор. Терапевтик дозаларда қўлланганида ички симпатомиметик фаолликка ва клиник яққол мембранани барқарорлаштирувчи хусусиятларга эга эмас. Антиангинал таъсир кўрсатади: ЮҚС ва юракдан қонни отилиб чиқиши ва артериал босимни пасайиши ҳисобига миокарднинг кислородга бўлган эҳтиёжини камайтиради, диастолик босимни камайиши ва диастолани узайиши ҳисобига миокардни кислород билан таъминланишини оширади.

Юракдан қонни отилиб чиқиши, буйрак орқали ренин секрециясини тормозланишини, шунингдек аорта равоғи ва каротид синуси барорецепторларига таъсири ҳисобига гипотензив таъсир кўрсатади. Бисопролни узоқ муддат қўлланганида биринчи навбатда периферик томирларнинг қаршилиги ошади. Сурункали юрак етишмовчилигида дори воситаси фаоллаштирилган симпатоадренал ва ренин-ангиотензин-альдостерон тизимини сусайтиради. Бронхларнинг ва томирларнинг силлиқ мускулларидаги β2-рецепторлари, шунингдек эндокрин тизимининг β2-рецепторлари билан жуда кам ўхшашликка эга. Препарат фақат якка ҳолларда бронхларнинг ва периферик артерияларнинг силлиқ мускулларига, шунингдек глюкоза метаболизмига таъсир қилиши мумкин. Бир марта қўлланганида бисопрололнинг таъсири 24 соат давомида сақланади.

Фармакокинетикаси

Бисопрол ичга қабул қилинганидан кейин меъда -ичак йўлларидан яхши сўрилади. Биокираолиши тахминан 90% ни ташкил қилади ва овқат қабул қилишга боғлиқ эмас. Қон плазмасидаги максимал концентрацияга препаратни қабул қилгандан кейин 1-3 соатдан сўнг эришилади. Қоннинг плазма оқсиллари боғланиши тахминан 30% ни ташкил қилади.

Жигар орқали “биринчи ўтиши” самараси кучсиз ифодаланган (10% дан кам). Жигарда дозанинг тахминан 50% фаол бўлмаган метаболитларни ҳосил қилиб биотрансформацияга учрайди. Тахминан 98% организмдан буйрак орқали чиқарилади, 50% -ўзгармаган ҳолатда, қолганлари -метаболитлар ҳолида, дозанинг тахминан 2% -ичак орқали чиқарилади. Ярим чиқарилиш вақти-10-12 соатни ташкил қилади.

• артериал гипертензия;
• юрак ишемик касаллиги (стенокардия);
• сурункали юрак етишмовчилигида қўлланади.

Препаратни эрталаб, чайнамасдан, овқатланишдан қатъий назар, оз миқдордаги суюқлик билан қабул қилиш лозим.

Артериал гипертензия ва стабил стенокардияни даволаш.

Артериал гипертензия ва стабил стенокардияда бошланғич доза суткада 2,5-5 мг ни, ўртача суткалик доза-5-10 мг ни, максимал суткалик доза -20 мг ни ташкил қилади.

Сурункали юрак етишмовчилигини даволаш.

Сурункали юрак етишмовчилигида препарат сўнги олти хафта давомида зўрайиш кузатилмаган барқарор холатда бўлган, юракнинг систолик фаолияти пасайган (эхокардиография маълумотларига кўра зарб ҳажми ≤35%), ўртача ва оғир даражадаги юрак етишмовчилиги бўлган пациентларга буюрилади.

Бошланғич доза биринчи хафта давомида суткада 1,25 мг дан бир мартани ташкил қилади (шундай дозалаш мумкин бўлган бисопролол препаратлари қўлланилади). Иккинчи хафта давомида суткада 2,5 мг дан қабул қилиш буюрилади. Учинчи хафта давомида даволовчи доза суткада 3,75 мг ни ташкил қилади (шундай дозалаш мумкин бўлган бисопролол препаратлари қўлланилади). Тўртинчидан саккизинчи хафталарда 5 мг дан қабул қилиш буюрилади. Сўнгра дозани 7,5 мг гача оширилади (8-хафтадан 12-хафтагача). Даволашнинг 12-хафтасидан кейин максимал суткалик доза-10 мг буюрилади. Препарат дозасини ошириш суткалик доза - 10 мг буюрилади. Препарат дозасини ошириш юрак қисқаришлари сони, артериал босим кўрсаткичлари, беморнинг умумий холати билан бошқарилади.

Максимал доза-суткада 10 мг ни ташкил қилади.

Сурункали юрак етишмовчилиги бўлган беморларни даволашда Бисопролни ангиотензинга-айлантирувчи ферменти ингибитори, диуретик ва юрак гликозиди билан мажмуавий қўллаш мумкин. 1,25 мг дозада препарат билан даволашни бошлагандан кейин, сурункали юрак етишмовчилиги бўлган пациент 4 соат давомида текширилиши керак (артериал босими, ЮҚС, ўтказувчанлигини бузилиши, юрак етишмовчилиги симптомларинининг кучайиши); зарурати бўлганида препарат бекор қилинади.

Жигар ва буйрак етишмовчилиги бўлган пациентлар.

Жигар ва буйрак фаолиятининг енгил ёки ўртача оғирлик даражасидаги бузилишлари бўлган пациентлар учун одатда дозани танлашни ўтказиши шарт эмас.

Буйрак фаолиятининг яққол сусайиши (креатинин клиренси минутига 20 мл дан кам) ва жигар фаолиятининг бузилишининг оғир шакли бўлган беморлар учун доза 10 мг препаратдан ошмаслиги лозим.

Дозани шахсий равишда танланади.

Даволаш курси узоқ муддат ва касалликнинг характери ва кечишига боғлиқ.

Даволаш курсини дозани аста-секин камайтириш билан тугатиш лозим.

Даволашни бирдан тўхтатиш мумкин эмас!

Нохуш самаралари пайдо бўлиши тез-тезлигига қараб қуйидаги тоифалар бўйича таснифланади:

жуда тез-тез (>1/100), тез-тез (>1/100 ва <1/10), баъзида (>1/1000 ва <1/100), кам (>1\10000 ва <1/1000), жуда кам (<1/10000).

Нерв тизими томонидан: тез-тез - бош айланиши, бош оғриғи (айниқса даволашни бошида, одатда кучсиз намоён бўлади ва 1-2 хафта давомида ўтиб кетади); баъзида - уйқуни бузилиши, депрессия; кам ҳолларда - галлюцинациялар, парестезиялар.

Кўриш аъзолари томонидан: кам ҳолларда- кўришни бузилиши, кўз ёш ажралишини камайиши (контакт линзаларни тақишда ҳисобга олиш керак); жуда кам ҳолларда- конъюнктивит.

Эшитиш аъзолари томонидан: кам ҳолларда-эшитишни бузилиши.

Юрак-қон томир тизими томонидан: жуда тез-тез брадикардия (сурункали юрак етишмовчилиги бўлган пациентларда); тез-тез - совуқ ҳисси ёки оёқ ва қўлларнинг музлаши, даволашни бошида юрак етишмовчилиги давомийлигининг ёмонлашуви белгилари (сурункали юрак етишмовчилиги бўлган пациентларда), баъзида атриовентрикуляр ўтказувчанликни бузилиши (артериал гипертензияси ва юрак ишемик касалликлари бўлган пациентларда), ортостатик гипотензия.

Нафас тизими томонидан: баъзида анамнезида бронхиал астмаси ва нафас йўлларининг сурункали обструктив касалликлари бўлган пациентларда бронхоспазм; кам ҳолларда−аллергик ринит.

Меъда-ичак йўллари томонидан: тез - тез кўнгил айниши, қусиш, диарея, қабзият.

Гепатобилиар тизими томонидан: қон плазмасида жигар ферментлари фаоллигининг ошиши (АСТ, АЛТ), гепатит.

Тери ва суяк-мушак тизими томонидан: баъзан - мушак кучсизлиги, тиришишлар; кам ҳолларда-ўта юқори сезувчанлик реакциялари (қичишиш, кўп терлаш, тошма); жуда кам ҳолларда - сочларни тўкилиши, β - рецепторлари блокаторлари билан даволашда псориази бўлган беморларда псориазсимон тошма шаклида ҳолатнинг ёмонлашуви кузатилиши мумкин.

Эндокрин тизими томонидан: кам ҳолларда - метаболизмни бузилиши (қонда триглицеридлар даражасининг ошиши).

Сийдик таносил тизими томонидан: потенциани бузилиши.

Умумий бузилишлар: тез-тез - астения (сурункали юрак етишмовчилиги бўлган пациентларда), тез толиқиш (айниқса даволашни бошида, одатда кучсиз ифодаланган ва 1-2 ҳафта давомида ўтиб кетади); баъзида -астения (артериал гипертензияси ва юрак ишемик касаллиги бўлган пациентларда).

• декомпенсация босқичидаги юрак етишмовчилиги;
• кардиоген шок;
• II ва III даражали атриовенртикуляр блокада;
• синус тугунининг заифлиги синдроми;
• яққол синоатриал блокада;
• симптоматик брадикардия (юрак қисқаришларининг сони минутига 50 зарбдан кам);
• симптоматик артериал гипотензия (систолик артериал босим 90 мм. сим. уст. паст);
• бронхиал астма ва нафас йўлларининг бошқа обструктив касалликларининг оғир кечиши;
• периферик қон айланиши бузилишининг сўнги босқичлари, Рейно касаллиги;
• даволанмаган феохромоцитома;
• метаболик ацидоз;
• МАО ингибиторларини бир вақтда қабул қилиш (МАО ингибиторларининг В туридан ташқари);
• псориаз (шу жумладан, оилавий анамнезида);
• ҳомиладорлик, эмизиш даври;
• болалар;
• препаратнинг компонентларига юқори сезувчанликда қўллаш мумкин эмас.

Кальций каналларининг блокаторлари (дигидропириндин ҳосилалари) Бисопролнинг гипотензив таъсирини потенциялайди. β-рецепторларнинг блокаторлари билан бир вақтда қўлланганида, гипогликемия симптомлари яширин бўлиши мумкин. Верапамил, дилтиазем, клонидин, метилдопа, моксинидин, резерпин билан бир вақтда қўлланганида брадикардияни, атриовентрикуляр блокада, юрак етишмовчилигини ривожланишига ёки ёмонлашувига, артериал босимни пасайишига олиб келиши мумкин.

Бисопролни аритмияга қарши воситалар билан бирга қўлланганида (фенитоин, дизопирамид, лидокаин, флекаинид, амиодарон) ўтказувчанликни бузилиши ва салбий инотроп самара пайдо бўлиши мумкин.

Парасимпатик препаратлар билан бир вақтда қўлланганида атриовентрикуляр ўтказувчанлик вақти ошиши мумкин ва брадикардияни келиб чиқиши хавфи ошади.

Бисопролни ва β-блокаторларни бир вақтда қўлланганида (глаукомани даволаш учун кўз томчиларида сақланадиган) бисопрололни таъсири кучайиши мумкин.

Инсулин ва перорал қўллаш учун диабетга қарши препаратлар билан бир вақтда қўлланганида гипогликемияни ривожланишини хавфи ошади.

Анестезия учун воситалар билан бир вақтда қўлланганида аритмия ва миокард ишемиясини келиб чиқиши хавфи ошади.

Юрак гликозидлари (ангишвонагул препаратлари) билан қўлланганида юрак қисқаришлари сони камайишига, атриовентрикуляр ўтказувчанликни бузилишига олиб келиши мумкин.

Ностероид яллиғланишга қарши воситалар билан бир вақтда қўлланганида бисопрололнинг гипотензив самараси сусаяди.

β-симпатомиметиклар (добутамин, орципреналин) билан бир вақтда қўлланганида иккала воситанинг самараси пасаяди.

α- ва β-адренорецепторларини фаоллантирадиган симптомиметиклар, (адреналин, норадреналин, артериал босимини оширади ва ўтувчан оқсоқлик ҳолатларини кучайтириши мумкин.

Трициклик антидепрессантлар, барбитуратлар, фенотиазин гипотензив самарани кучайтиради. МАО ингибиторлари билан (МАО ингибиторларининг В туридан ташқари) бир вақтда қўлланганида препаратнинг гипотензив самараси ошади. (“Қўллаш мумкин бўлмаган ҳолатлари” бўлимига қаралсин).

Даволашни тўсатдан тўхтатиш мумкин эмас, даволаш курсини секин, дозани аста-секин пасайтириш йўли билан тўхтатиш лозим.

Препаратни қуйидаги ҳолатларда эҳтиёткорлик билан буюриш лозим:

• қонда глюкоза даражасини тез ўзгарадиган қандли диабетда, бу гипогликемиянинг симптомлари (масалан, тахикардия, юрак уриши ҳисси, кўп терлаш); яширин бўлиши мумкинлигини эътиборга олиб;
• қатъий парҳезда;
• десенсибилизацияловчи даволаш;
• I даражали атриовентрикуляр блокада;
• принцметал стенокардияси;
• периферик қон айланишининг бузилиши (даволаниш бошида шикоятлар кўпайиши мумкин).

Анамнезида бронхиал астмаси бўлган пациентларда даволашни бошлашдан олдин, ташқи нафас фаолияти текширувини ўтказиши тавсия этилади.

Агар умумий анастезияни қўллаш билан жарроҳлик аралашувлар режалаштирилаётган бўлса, β-адренорецепторларининг блокаторларини қабул қилинганлиги ҳақида врач-анестезиологни албатта огоҳлантириш зарур. β-адренорецепторлар блокаторини жарроҳлик аралашувлари вақтида қўллаш тавсия этилмайди, бу аритмия ва миокард ишемиясини келиб чиқиши хавфини ошириши мумкин.

Умумий анестезиядан 48 соат олдин препарат дозани аста секин камайтириш ва қабул қилишни тўхтатиш лозим. Агар дастлаб самарали α-адреноблокадага эришилмаган бўлса, препаратни феохромоцитомаси бўлган беморларда қўллаш мумкин эмас.

Препаратни қабул қилиш фонида тиреотоксикоз симптомлари ниқобланиши мумкин.

Препарат билан даволаниш вақтида алкоголни истеъмол қилиш мумкин эмас.

Препарат лактоза сақлайди, шунинг учун галактозани ўзлаштираолмасликнинг кам учрайдиган наслий шакли, лактоза етишмовчилиги ёки глюкозо-галактоза мальабсорбцияси синдроми бўлган пациентларга препаратни қабул қилиш мумкин эмас.

Ҳомиладорлик ва лактация даврида қўлланиши

Препаратни ҳомиладорлик ва эмизиш даврида қўллаш тавсия этилмайди.

Болалар

Препаратни хавфсизлиги ва самарадорлиги ҳақидаги маълумотлар йўқлиги туфайли болаларни даволаш учун қўлланилмайди.

Автомобилни ва мураккаб механизмларни бошқариш қобилиятига таъсири

Якка ҳолларда даволашни бошида ва препаратни алмаштирилганида автомобилни ёки мураккаб механизмларни бошқариш қобилияти пасайиши мумкин.

Препарат болалар олаолмайдиган жойда сақлансин ва яроқлилик муддати ўтгач қўлланилмасин.

Симптомлари: брадикардия, артериал гипотензия, юрак етишмовчилиги, бронхоспазм, гипогликемия.

Даволаш: препаратни бекор қилиш, меъдани ювиш ва фаоллаштирилган кўмирни қабул қилиш. Зарурати бўлганида-симптоматик даволаш ўтказилади.

Брадикардияда: атропинни вена ичига юбориш.

Артериал гипотензияда: томирларни торайтирувчи препаратларни қабул қилиш, глюкагонни вена ичига юбориш.

II ва III даражали атриовентрикуляр блокаданинг: орципреналинни инфузион юбориш; зарурати бўлганида-кардиостимуляция.

Юрак етишмовчилигида ҳолатнинг ёмонлашуви: диуретик воситаларни вена ичига юбориш.

Бронхоспазмда: бронхолитик препаратлар (масалан, орципреналин), β2-адреномиметиклар ва/ёки эуффилин.

Гипогликемияда: глюкозани вена ичига юбориш.

2, 5 мг дан таблеткалар. 10 таблеткадан блистерда. 2 та блистер қутига жойланган.

5 мг дан ва 10 мг дан таблеткалар. 10 таблеткадан блистерда. 2 ёки 5 блистерлар, қутига жойланган.

Ёруғликдан ҳимояланган, 25 °C дан юқори бўлмаган ҳароратда сақлансин.

2 йил (2,5 мг ли таблеткалар).

3 йил (5 мг ва 10 мг ли таблеткалар).

Рецепт бўйича.

“Фармак” ЖАЖ.

Жойлашган манзили. Украина, 04080, Киев ш., Фрунзе кўч., 63