Bupivakain Grindeks Spinal

Tarkib

1 ml eritma tarkibida

faol modda: bupivakain gidroxlorid monogidrat (bupivakin gidroxloridga qayta hisoblaganda) - 5,0 mg;

yordamchi moddalar: natriy xlorid - 8,0 mg, 0,1 M natriy gidroksid eritmasi yoki 0,1 M xlorid kislota eritmasi pH 4,0-6,5 gacha, inyeksiya uchun suv 1 ml gacha.

Tavsif

Tiniq, rangsiz suyuqlik.

Chiqarish shakli

Intratekal yuborish uchun eritma, 5 mg/ml.

Farmakoterapevtik guruh

Mahalliy og‘riqsizlantiruvchi vosita. Bupivakain. ATX kodi: N01BB01.

Farmakologik xususiyatlari

Farmakodinamika

Bupivakain uzoq ta’sir etuvchi, amid tipidagi anestetik bo‘lib, lidokainga nisbatan 4 marta kuchliroqdir. Natriy kanallariga ta’sir etishi hisobiga nerv tolasi bo‘ylab impuls o‘tishini qaytar bloklaydi, gipotenziv ta’sir ko‘rsatadi, yurak qisqarishlari chastotasini sekinlashtiradi. Intratekal yuborilganda ta’siri tez paydo bo‘ladi va davomiyligi o‘rtacha va uzoq davom etadi. Ta’sir davomiyligi dozaga bog‘liq.

Bupivakain Grindeks Spinal eritmasi izobarik hisoblanadi.

Farmakokinetika

Bupivakain yog‘ va suv orasida taqsimlanish koeffitsiyenti 27,5 ga teng bo‘lgan lipidlarda yaxshi eriydi.

Bupivakain subaraxnoidal bo‘shliqdan yarim chiqarilish davri 50-400 daqiqa bo‘lgan ikki fazada to‘liq so‘riladi. Sekin so‘rilish bupivakainning chiqarilishini cheklovchi omil bo‘lib, bu uning vena ichiga yuborilgandagiga qaraganda uzoqroq yarim chiqarilish davrini tushuntiradi.

Subaraxnoidal bo‘shliqdan so‘rilish sekin kechadi, bu esa orqa miya anesteziyasi uchun zarur bo‘lgan past dozani kiritish bilan birgalikda plazmadagi maksimal konsentratsiyaning nisbatan past bo‘lishiga olib keladi (har 100 mg yuborilgan preparatga 0,4 mg/l).

Ko‘rsatmalar

Oyoqlarda, shu jumladan chanoq-son bo‘g‘imida 3-4 soat davom etadigan va kuchli motor blokni talab qilmaydigan jarrohlik operatsiyalarida orqa miya anesteziyasi.

Qarshi ko‘rsatmalar

- Preparatning har qanday tarkibiy qismiga yoki amid tipidagi boshqa mahalliy anestetiklarga yuqori sezuvchanlik;

- og‘ir arterial gipotenziya (kardiogen yoki gipovolemik shok).

Intratekal anesteziyani o‘tkazishga monelik qiladigan holatlar:

- markaziy asab tizimi (MAT) kasalliklari (masalan, meningit, o‘smalar, poliomiyelit, kalla ichiga qon quyilishi);

- lyumbal punksiya joyidagi yoki uning yaqinidagi terining yiringli infeksiyalari;

- orqa miya stenozi, faol kasalliklar (masalan, spondilit, o‘smalar, sil) yoki umurtqa pog‘onasi jarohatlari (masalan, sinish);

- sepsis, pernitsioz kamqonlik hamda bosh va orqa miya o‘smalari oqibatida kelib chiqadigan orqa miyaning o‘tkir osti kombinatsiyalangan degeneratsiyasi;

- kardiogen yoki gipovolemik shok;

- qon ivishining buzilishi yoki faol antikoagulyant davolash.

Ehtiyotkorlik bilan

Yurak-qon tomir yetishmovchiligi (rivojlanishi mumkin), yurak blokadasi, yallig‘lanish kasalliklari yoki inyeksiya joyining infeksiyalanishi (infiltratsion anesteziyada), xolinesteraza yetishmovchiligi, buyrak yetishmovchiligi, keksa yosh (65 yoshdan katta), homiladorlikning kechki davri (III trimestr, "Homiladorlik va emizish davrida qo‘llash" va "Maxsus ko‘rsatmalar" bo‘limlariga qarang), umumiy og‘ir holat, jigar qon oqimining pasayishi (masalan, surunkali yurak yetishmovchiligida, jigar kasalliklarida), bir vaqtning o‘zida antiaritmik vositalarni (shu jumladan beta-adrenoblokatorlarni) tayinlash, bolalik yoshi (1-12 yosh).

Bupivakain boshqa mahalliy anestetiklar yoki antiaritmik dorilar (masalan, lidokain, meksiletin) kabi amid tipidagi mahalliy anestetiklarga tuzilish jihatidan o‘xshash dorilarni qabul qilayotgan bemorlarda ehtiyotkorlik bilan qo‘llanilishi kerak.

Qo‘llash usuli va dozalari

Bupivakainni faqat mahalliy anesteziya o‘tkazish tajribasiga ega bo‘lgan shifokorlar yoki ularning nazorati ostida qo‘llashlari mumkin.

Kerakli darajadagi anesteziyaga erishish uchun mumkin bo‘lgan eng kam dozani yuborish kerak.

Quyida keltirilgan dozalar kattalarga mo‘ljallangan. Dozani tanlash individual tarzda amalga oshiriladi.

Keksa bemorlar va homiladorlikning kechki muddatlarida bemor ayollarga dozani kamaytirish lozim.

Qo‘llanilishi

Doza

Amalning boshlanishi

Harakat davomiyligi

ml

mg

Oyoqlardagi jarrohlik amaliyotlari, shu jumladan tos-son bo‘g‘imidagi operatsiyalar

2-4 ml

10-20 mg

5-8 daqiqa

1,5-4 soat

Tavsiya etilgan inyeksiya joyi - L3 darajasida.

20 mg dan ortiq dozani qo‘llash bo‘yicha klinik tajriba mavjud emas. Preparatni yuborishdan oldin vena ichiga kirishni ta’minlash zarur.

Subaraxnoidal bo‘shliqqa tushganligi (ignadan tiniq orqa miya suyuqligi oqishi yoki aspiratsiya qilinganda) tasdiqlangandan keyingina yuboriladi. Muvaffaqiyatsiz urinishda boshqa darajada va kamroq hajmda kiritishga faqat bitta qo‘shimcha urinish qilish kerak. Samarasizlikning sabablaridan biri preparatning subaraxnoidal bo‘shliqda yomon taqsimlanishi bo‘lishi mumkin, buni bemorning holatini o‘zgartirish orqali tuzatish mumkin.

Tana vazni 40 kg dan kam bo‘lgan bolalar

BUPIVAKAIN GRINDEKS SPINALni bolalarda qo‘llashga ruxsat etiladi.

Kattalar va bolalar o‘rtasidagi asosiy farq shundaki, yangi tug‘ilgan chaqaloqlar va go‘daklarda orqa miya suyuqligining hajmi kattaroq bo‘lib, blokadaning bir xil darajasiga erishish uchun kattalarga nisbatan tana vaznining har bir kilogrammiga nisbatan yuqori doza talab etiladi.

Regional anesteziyani bolalar bilan ishlash tajribasiga ega bo‘lgan va tegishli yuborish texnikasini egallagan shifokor bajarishi kerak.

Bolalarda jadvalda keltirilgan dozalar taxminiy hisoblanadi. O‘zgaruvchanlik bo‘lishi mumkin. Anesteziya usullarini belgilashda va bemorlarning individual xususiyatlarini hisobga olishda anesteziya bo‘yicha umumqabul qilingan qo‘llanmalardan foydalanish lozim. Yetarli darajadagi anesteziyaga erishish uchun zarur bo‘lgan minimal dozani yuborish lozim.

Tana vazni, kg

Doza, mg/kg

<5

0,4-0,5

5-15

0,3-0,4

15-40

0,25-0,3

Nojo‘ya ta’sirlari

Nojo‘ya reaksiyalarning chastotasi quyidagi toifalar bo‘yicha aniqlanadi: juda tez-tez (>1/10), tez-tez (≥1/100, <1/10), tez-tez bo‘lmagan (≥1/1 000 , <1/100), kamdan-kam (≥1/10 000, <1/1 000), juda kam (<1/10 000).

Juda tez-tez

(≥1/10)

Oshqozon-ichak trakti (OIT) tomonidan: ko‘ngil aynishi.

Yurak-qon tomir tizimi tomonidan: qon bosimining pasayishi, bradikardiya.

Tez-tez

(≥1/100, <1/10)

Asab tizimi tomonidan: qattiq miya pardasi punksiyasidan keyingi bosh og‘rig‘i.

Oshqozon-ichak trakti tomonidan: qusish.

Siydik-tanosil tizimi tomonidan: siydik tutilishi, siydik tuta olmaslik.

Kam uchraydigan

(≥1/1 000 , <1/100)

Nerv tizimi tomonidan: paresteziya, parez, dizesteziya.

Skelet mushaklari, biriktiruvchi to‘qima va suyaklar tomonidan: mushaklar kuchsizligi, bel og‘rig‘i.

Kamyob

(≥1/10 000, <1/1 000)

Yurak-qon tomir tizimi tomonidan: yurak to‘xtashi.

Immun tizimi tomonidan: allergik reaksiyalar, anafilaktik shok.

Asab tizimi tomonidan: to‘liq tasodifiy orqa miya blokadasi, paraplegiya, falaj, neyropatiya, araxnoidit.

Nafas olish tizimi tomonidan: nafas olishning susayishi.

Bolalardagi noxush reaksiyalar kattalardagiga o‘xshaydi, biroq, agar blokada sedatsiya yoki narkoz sharoitida o‘tkazilsa, bolalarda mahalliy anestetiklar toksikligining dastlabki belgilarini aniqlash qiyinroq bo‘ladi.

Dozani oshirib yuborish

O‘tkir tizimli intoksikatsiya

Belgilari

Toksik reaksiyalar, asosan, markaziy nerv va yurak-qon tomir tizimlari tomonidan namoyon bo‘ladi. Ular mahalliy anestetikning qondagi yuqori konsentratsiyasi tufayli yuzaga keladi, bu tasodifan tomir ichiga yuborish, dozani oshirib yuborish yoki yuqori darajada vaskulyarizatsiyalangan to‘qimalar sohasidan juda tez so‘rilishi bilan bog‘liq bo‘lishi mumkin ("Maxsus ko‘rsatmalar" bo‘limiga qarang).

Amid tipidagi barcha mahalliy anestetiklar uchun MNT zararlanish belgilari bir-biriga o‘xshash, yurak-qon tomir tizimi zararlanish belgilari esa sifat va miqdor jihatdan farqlanadi.

Mahalliy anestetikni tasodifan tomir ichiga yuborish darhol tizimli toksik reaksiyalarga olib kelishi mumkin (bir necha soniya-daqiqa ichida). Doza oshirib yuborilganda tizimli toksiklik belgilari kechroq (yuborilgandan keyin 15-60 daqiqa o‘tgach) namoyon bo‘ladi, chunki mahalliy anestetikning qon plazmasidagi konsentratsiyasi sekin ko‘tariladi.

Markaziy asab tizimi tomonidan

MNT intoksikatsiyasi asta-sekin namoyon bo‘ladi. Intoksikatsiyaning boshlang‘ich belgilari, odatda, quyidagilardir: bosh aylanishi, og‘iz atrofidagi paresteziya, tilning uvishishi, giperakuziya, quloqdagi shovqin va ko‘rishning buzilishi. Jiddiyroq ko‘rinishlar dizartriya va miofassikulyatsiya bo‘lib, ular tarqalgan tutqanoqlarning boshlanishidan oldin bo‘lishi mumkin. Bu hodisalarni nevrotik buzilish deb yanglishmaslik kerak. Ulardan so‘ng hushdan ketish va bir necha soniyadan bir necha daqiqagacha davom etadigan katta tutqanoq xuruji rivojlanishi mumkin. Mushaklar faolligining oshishi va ventilyatsiyaning yetarli emasligi (normal nafas olish jarayonining buzilishi) tufayli tutqanoq paytida gipoksiya va giperkapniya tez kuchayadi. Og‘ir hollarda nafas to‘xtab qolishi mumkin. Yo‘ldosh atsidoz mahalliy anestetiklarning toksik ta’sirini kuchaytiradi.

Simptomatikani bartaraf etish mahalliy anestetikning metabolizmi va uning markaziy asab tizimidan qayta taqsimlanishi hisobiga sodir bo‘ladi. Agar dozani oshirib yuborish haddan tashqari ko‘p bo‘lmasa, bu hodisalar tezda to‘xtaydi.

Yurak-qon tomir tizimi tomonidan

Yurak-qon tomir tizimining zararlanishi, odatda, og‘irroq intoksikatsiyadan dalolat beradi. Undan oldin, odatda, markaziy asab tizimining shikastlanishi belgilari kuzatiladi, agar bemor narkoz yoki benzodiazepinlar yoki barbituratlar kabi dori vositalari tufayli chuqur sedatsiya holatida bo‘lsa, bu belgilar yo‘qolishi mumkin. Qon plazmasida mahalliy anestetiklarning yuqori konsentratsiyasi tufayli qon bosimining pasayishi, bradikardiya, aritmiya va yurak to‘xtashi yuzaga kelishi mumkin.

Yurak-qon tomir tizimi tomonidan toksik ko‘rinishlar ko‘pincha miokardning susayishi va miokard o‘tkazuvchanligining buzilishi bilan bog‘liq bo‘lib, bu yurak zarbining pasayishi, qon bosimining pasayishi, atrioventrikulyar blokada (AV-blokada), bradikardiya, qorincha aritmiyasi, shu jumladan qorincha taxikardiyasi va qorinchalar fibrillyatsiyasi, yurak to‘xtashiga olib keladi. Bu hodisalardan oldin ko‘pincha markaziy asab tizimi shikastlanishining og‘ir belgilari, shu jumladan tutqanoqlar kuzatiladi, ammo kamdan-kam hollarda yurak to‘xtashi markaziy asab tizimi tomonidan qo‘shimcha belgilarsiz sodir bo‘ladi. Juda tez vena ichiga inyeksiyadan so‘ng, bupivakainning qon plazmasidagi konsentratsiyasi yetarlicha yuqori bo‘lishi mumkin. Bu holda u tezda koronar arteriyalarga yetib boradi va qon aylanishining buzilishi belgilari MNS zararlanish belgilaridan oldin paydo bo‘ladi. Bu mexanizm miokardning susayishiga sabab bo‘ladi va intoksikatsiyaning birinchi ko‘rinishi bo‘lib xizmat qilishi mumkin.

Bolalarda umumiy anesteziya ostida blokada bajarilganda, intoksikatsiyaning dastlabki belgilarini aniqlash qiyin, shu sababli sinchkovlik bilan kuzatish talab etiladi.

Davolash

Spinal blok paydo bo‘lganda adekvat ventilyatsiyani ta’minlash kerak (nafas yo‘llarining o‘tkazuvchanligini, kislorod berilishini ta’minlash, zarur bo‘lsa intubatsiya va sun’iy ventilyatsiyani o‘tkazish). Arterial bosim pasayganda va/yoki bradikardiyada inotrop ta’sirga ega vazopressor vositani yuborish zarur.

Tizimli o‘tkir intoksikatsiya alomatlari paydo bo‘lganda, dori vositasini yuborishni darhol to‘xtatish lozim. To‘g‘ri ventilyatsiya, oksigenatsiya va qon aylanishini ta’minlash zarur.

Barcha holatlarda kislorod bilan ta’minlashni yo‘lga qo‘yish zarur, zarurat tug‘ilganda intubatsiya va nazorat qilinadigan ventilyatsiya (ba’zi hollarda giperventilyatsiya bilan) o‘tkaziladi. Talvasa tutganda diazepam, bradikardiyada atropin yuboriladi. Qon aylanishi yetishmovchiligida - dobutamin vena ichiga, norepinefrin yuborishga ruxsat beriladi (0,05 mkg/kg/min dan boshlab, zarurat bo‘lganda doza har 10 daqiqada 0,05 mkg/kg/min ga oshiriladi), og‘irroq hollarda gemodinamika monitoringi natijalariga ko‘ra doza titrlanadi. Efedrin yuborilishi mumkin. Yurak-qon tomir tizimi og‘ir shikastlanganda reanimatsiya tadbirlari bir necha soat davom etishi mumkin. Har qanday atsidoz bartaraf etilishi lozim.

Bolalarda tizimli intoksikatsiyani bartaraf etishda dori preparatining dozalarini ularning yoshi va tana vazniga mos ravishda tanlash lozim.

O‘zaro aloqa

Bupivakainni boshqa mahalliy anestetiklar yoki Ib sinfidagi antiaritmik vositalar bilan bir vaqtda qo‘llashda ehtiyot bo‘lish kerak, chunki ular bir-birining toksik ta’sirini kuchaytirishi mumkin.

Mahalliy anestetiklar va III sinf antiaritmik vositalarning (masalan, amiodaron) o‘zaro ta’sirini alohida o‘rganish o‘tkazilmagan, shunga qaramay, ularni bir vaqtda qo‘llashda ehtiyot bo‘lish tavsiya etiladi ("Maxsus ko‘rsatmalar" bo‘limiga qarang).

Ishqorlash cho‘kma tushishiga olib kelishi mumkin, chunki pH > 6,5 bo‘lganda bupivakainning eruvchanligi pasayadi.

Yuborishga tayyorgarlik ko‘rishda dori vositasining metall buyumlarga uzoq vaqt tegishidan saqlanish kerak, chunki metall ionlari yuborilgan joyda og‘riq va shish bilan namoyon bo‘ladigan reaksiyalarni keltirib chiqarishi mumkin.

Maxsus ko‘rsatmalar

Orqa miya anesteziyasi, ayniqsa homilador ayollarda, qovurg‘alararo mushaklar va diafragmaning og‘ir blokadasi va falajlanishiga olib kelishi mumkin.

II va III darajali AV-blokadasi bo‘lgan bemorlarda ehtiyot bo‘lish kerak, chunki mahalliy anestetiklar yurak ichi o‘tkazuvchanligini buzishi mumkin.

Preparatni keksa yoshdagi bemorlarga va og‘ir jigar kasalliklari, og‘ir buyrak yetishmovchiligi yoki umumiy ahvoli qoniqarsiz bo‘lgan bemorlarga ehtiyotkorlik bilan yuborish lozim.

III sinf antiaritmik dori vositalarini (masalan, amiodaron) qabul qilayotgan bemorlarda EKGni sinchkovlik bilan kuzatish va uzluksiz nazorat qilish zarur, chunki ularning yurak-qon tomir ta’siri bupivakain ta’siri bilan qo‘shilishi mumkin.

Boshqa mahalliy anestetiklar singari, mahalliy anesteziya muolajasi davomida qonda uning yuqori konsentratsiyasi yuzaga kelsa, bupivakain markaziy asab va yurak-qon tomir tizimlari tomonidan o‘tkir toksik reaksiyalarni keltirib chiqarishi mumkin. Bu ko‘pincha tasodifan tomir ichiga yuborilganda yoki yuborilgan joy qon bilan yaxshi ta’minlanganda namoyon bo‘ladi.

Plazmada bupivakainning yuqori konsentratsiyasi fonida qorinchalar aritmiyasi, qorinchalar fibrillyatsiyasi, to‘satdan yurak-qon tomir kollapsi va o‘lim holatlari qayd etilgan. Shu bilan birga, spinal anesteziyada qo‘llaniladigan dozalar, odatda, yuqori tizimli konsentratsiyaga erishishga olib kelmaydi.

Orqa miya anesteziyasiga kam uchraydigan, ammo jiddiy nojo‘ya ta’sir - bu yurak-qon tomir tizimi va nafas olishning susayishiga olib keladigan yuqori yoki to‘liq orqa miya blokadasi. Keng qamrovli simpatik blokada tufayli yurak-qon tomir tizimining susayishi arterial gipotenziya va bradikardiya yoki hatto yurak to‘xtashiga olib kelishi mumkin.

Nafas olishning susayishi nafas mushaklari, shu jumladan diafragma innervatsiyasining blokadasi bilan bog‘liq bo‘lishi mumkin.

Keksa bemorlar va homiladorlikning kechki davrlaridagi bemorlarda qon aylanishi va nafas olishning pasayishiga olib keladigan yuqori yoki to‘liq orqa miya blokadasi xavfi ortadi. Bu bemorlarda dozani kamaytirish kerak.

Orqa miya anesteziyasi qon bosimining pasayishiga va bradikardiyaga olib kelishi mumkin. Bu xavf kristalloid eritmalarni kiritish orqali kamaytirilishi mumkin. Qon bosimi pasayganda uni darhol to‘xtatish kerak, masalan, 5-10 mg efedrinni vena ichiga yuborish orqali.

Nevrologik asoratlar spinal anesteziyaning kam uchraydigan oqibati bo‘lib, paresteziya, anesteziya, mushaklar kuchsizligi va falajlikka olib kelishi mumkin. Ayrim hollarda bu asoratlar doimiy xarakterga ega bo‘ladi.

Tarqoq skleroz, gemiplegiya, paraplegiya va asab-mushak kasalliklari bo‘lgan bemorlarda ehtiyot bo‘lish kerak. Davolashni boshlashdan oldin bemor uchun foyda va xavflarni taqqoslash lozim.

Homiladorlik va laktatsiya

Homiladorlikka nojo‘ya ta’siri haqida ma’lumotlar yo‘q. Bo‘g‘oz hayvonlarga katta dozalarda qo‘llanilganda, kalamushlarda avlodlarning yashovchanligi va quyonlarda embriologik ta’sirlarning pasayishi aniqlandi. Shu sababli, bupivakainni homiladorlikning erta muddatlarida, agar foydasi xavfdan oshib ketmasa, qo‘llash mumkin emas.

Homiladorlikning kechki muddatlarida dozani kamaytirish lozim ("Maxsus ko‘rsatmalar" bo‘limiga qarang),

Bupivakain ona sutiga o‘tadi, lekin terapevtik dozalarda qo‘llanganda bolaga ta’siri kam bo‘ladi.

Transport vositalari va mexanizmlarini boshqarish qobiliyatiga ta’siri

Davolash davrida avtotransportni boshqarishda va diqqatning yuqori konsentratsiyasini hamda psixomotor reaksiyalarning tezligini talab qiladigan boshqa potensial xavfli faoliyat turlari bilan shug‘ullanishda ehtiyot bo‘lish zarur.

Qadoq

4 ml dan, chiziq yoki sinish nuqtasi, shuningdek ko‘k rangli ikkita markirovka halqasi bo‘lgan (ishlab chiqaruvchi Eych Bi Em Farma s.r.o. uchun) No 1 gidrolitik sinfdagi rangsiz shishadan tayyorlangan ampulada.

Qoplamasiz polivinilxlorid plyonkasidan tayyorlangan yacheykali o‘ramda (taglik) 5 tadan ampula. Bitta yacheykali o‘ram qo‘llanilishi bo‘yicha yo‘riqnoma bilan birga karton qutiga joylanadi.

Saqlash shartlari

25 °C dan yuqori bo‘lmagan haroratda saqlanadi.

Bolalar qo‘li yetmaydigan joyda saqlang.

Yaroqlilik muddati

3 yil.

Qadoqda ko‘rsatilgan yaroqlilik muddati tugagandan so‘ng qo‘llanilmasin.

Dorixonalardan berish shartlari

Retsept bo‘yicha

Ro‘yxatdan o‘tish guvohnomasi egasi

GRINDEKS AO Latviya

Ishlab chiqaruvchi

HBM PHARMA S R O Slovakiya