Preduktal Od

Tarkib

Preduktal® QD 40 mg

1 kapsulada quyidagilar mavjud:

faol modda: trimetazidin digidroxlorid - 40 mg;

Yordamchi moddalar: sharsimon shakar*, gipromelloza, etilsellyuloza, atsetiltributilsitrat, talk, magniy stearat

Kapsula qobig‘i: titan dioksidi (E171), jelatin; siyoh: shellak (E904), propilenglikol (E1520), konsentrlangan ammiak eritmasi (E527), kaliy gidroksid (E525), titan dioksidi (E171), qora temir oksidi (E172)

Preduktal® QD 80 mg

1 kapsulada quyidagilar mavjud:

faol modda: trimetazidin digidroxlorid - 80 mg;

Yordamchi moddalar: sharsimon shakar, gipromelloza, etilsellyuloza, atsetiltributilsitrat, talk, magniy stearat.

Kapsula qobig‘i: titan dioksidi (E171), jelatin, qizil temir oksidi (E172) siyoh: shellak glazur - 45% (20% eterifikatsiyalangan) etanolda, titan dioksidi (E171), simetikon, propilenglikol (E1520), ammoniy gidroksid 28% (E527).

Tavsif

Preduktal® OD 40 mg 3 o‘lchamli oq rangli kapsulalar bo‘lib, ular oq yoki deyarli oq rangli qobiq bilan qoplangan, kompaniya logotipi tushirilgan va kapsula qopqog‘iga kulrang siyoh bilan "40" yozuvi tushirilgan sferik granulalarni o‘z ichiga oladi.

Preduktal® OD 80 mg 2 o‘lchamli kapsulalar, oq rangli korpus va to‘q sariq-qizil rangli qopqoqqa ega bo‘lib, tarkibida kompaniya logotipi va "80" yozuvi tushirilgan, kapsula qopqog‘iga oq siyoh bilan tushirilgan, oq yoki deyarli oq rangli qobiq bilan qoplangan sferik granulalar mavjud.

Dori shakli

Ta’siri uzaytirilgan kapsulalar qattiq bo‘ladi.

Farmakoterapevtik guruh

Kardiologik vositalar. Trimetazidin. ATX kodi: S01EV15.

Farmakologik xususiyatlari

Ta’sir mexanizmi

Gipoksiya yoki ishemiyadan aziyat chekayotgan hujayralarda energiya almashinuvini saqlab qolish orqali trimetazidin hujayra ichidagi ATF darajasining pasayishini oldini oladi, shu bilan hujayra gomeostazini saqlab qolgan holda ion nasoslari va transmembran natriy-kaliy oqimining to‘g‘ri ishlashini ta’minlaydi.

Trimetazidin yog‘ kislotalarining β-oksidlanishini ingibirlab, uzun zanjirli 3-ketoatsil-KoA tiolazani (3-KAT) bloklaydi, bu esa glyukozaning oksidlanishini oshiradi. Hujayralarda ishemiya sharoitida glyukozaning oksidlanishi orqali energiya olish jarayoni yog‘ kislotalarining β-oksidlanishi orqali energiya olish jarayoniga nisbatan kamroq kislorod talab qiladi. Glyukozaning oksidlanish jarayonining kuchayishi hujayralardagi energetik jarayonlarni yaxshilaydi va shunga mos ravishda ishemiya sharoitida energiya almashinuvining yetarli bo‘lishini ta’minlaydi.

Yurak ishemik kasalligi bilan og‘rigan bemorlarda trimetazidin metabolik agent sifatida ta’sir ko‘rsatib, miokarddagi yuqori energiyali fosfatlarning hujayra ichidagi darajasini saqlab qoladi. Ishemiyaga qarshi ta’sirlarga gemodinamik ta’sirlarsiz erishiladi.

Klinik tadqiqotlar barqaror stenokardiya bilan og‘rigan bemorlarda trimetazidinni ham monoterapiyada, ham boshqa antianginal dori vositalariga qo‘shilganda, ularning samaradorligi yetarli bo‘lmaganda, qo‘llash samaradorligi va xavfsizligini ko‘rsatdi.

426 nafar bemor ishtirokida o‘tkazilgan randomizatsiyalangan qo‘shaloq ko‘r platsebo-nazoratli tadqiqot (TRIMPOL-II) shuni ko‘rsatdiki, 12 hafta davomida metoprolol 100 mg (50 mg kuniga ikki marta) dan oldin kuniga 60 mg trimetazidinni qo‘shish yuklamali testlar ko‘rsatkichlarining sezilarli darajada yaxshilanishiga va klinik belgilarning yaxshilanishiga olib keldi, platsebo qo‘llanilgandagiga nisbatan: yuklamaning umumiy davomiyligi - +20,1 soniya, p = 0,023; umumiy bajarilgan ish - +0,54 MET soniya, p = 0,001; ST segmentining 1 mm ga pasayishi paydo bo‘lish vaqti - +33,4 soniya, p = 0,003; stenokardiya xuruji paydo bo‘lish vaqti - +33,9 soniya, p -0,73, p = 0,014; qisqa ta’sir qiluvchi nitratlarni qo‘llash / hafta -0,63, p = 0,032, gemodinamika ko‘rsatkichlarining o‘zgarishisiz.

223 nafar bemor ishtirokida o‘tkazilgan randomizatsiyalangan qo‘shaloq ko‘r platsebo-nazoratli tadqiqot (Sellier) shuni ko‘rsatdiki, 8 hafta davomida 35 mg dan (kuniga ikki marta) 50 mg gacha (kuniga bir marta) trimetazidin, modifikatsiyalangan ozod qilish tabletkalari qo‘shilgan bemorlar kichik guruhida (n = 173) preparat qabul qilingandan keyin soat 12:00 dan keyin platsebo qo‘llanilgandagiga nisbatan yuklamali testlarda ST segmentining 1 mm ga pasayishi paydo bo‘lgunga qadar vaqtning sezilarli darajada ortishi (+34,4 soniya, p = 0,03) kuzatildi. Shuningdek, stenokardiya xuruji boshlanishidan oldingi vaqt ko‘rsatkichi bo‘yicha ishonchli farq tasdiqlandi (p = 0,049). Ikkilamchi yakuniy nuqtalarning boshqa ko‘rsatkichlari bo‘yicha bemorlarning ikki guruhi o‘rtasida sezilarli farq aniqlanmadi (yuklamaning umumiy davomiyligi, umumiy bajarilgan ish va klinik yakuniy nuqtalar).

3 oy davom etgan 1962 nafar bemor ishtirokidagi randomizatsiyalangan ikki tomonlama ko‘r tadqiqot (Vasco tadqiqoti) davomida, kuniga 50 mg dozada atanolol terapiyasiga kuniga 70 mg yoki 140 mg dozada trimetazidin yoki platsebo qo‘shildi. Simptomli va simptomsiz bemorlarni o‘z ichiga olgan umumiy populyatsiyada trimetazidin ergometrik ko‘rsatkichlar (jismoniy zo‘riqishning umumiy vaqti, ST segmentining 1 mm ga pasayishi paydo bo‘lishidan oldingi vaqt va stenokardiya xuruji paydo bo‘lishidan oldingi vaqt) bo‘yicha ham, klinik yakuniy nuqtalar bo‘yicha ham afzallik ko‘rsatmadi.

Biroq, simptomli bemorlarning kichik guruhida (n = 1574) trimetazidinni kuniga 140 mg dozada qo‘llash jismoniy yuklamaning umumiy vaqtini (23,8 s platseboga qarshi +13,1 s; p = 0,001) va stenokardiya xuruji boshlanishidan oldingi vaqtni (+46,3 s platseboga qarshi +32,5 s; p = 0,005) sezilarli darajada yomonlashtirdi.

3 oy davom etgan 165 nafar bemor ishtirokida o‘tkazilgan tasodifiy ikki tomonlama ko‘r-ko‘rona chidamlilik tadqiqoti shuni ko‘rsatdiki, ham muntazam antianginal terapiya, ham ikkilamchi profilaktik terapiya fonida kuniga bir marta 80 mg trimetazidinning xavfsizlik profili kuniga ikki marta 35 mg trimetazidinning xavfsizlik profiliga mos keldi. Kutilmagan nojo‘ya ta’sirlar haqida xabar berilmagan va tadqiqot trimetazidin 80 mg ning bir martalik qabul qilinishi bilan bog‘liq hech qanday xavfsizlik muammosi yo‘qligini ko‘rsatdi.

Farmakokinetika

Absorbsiya

Trimetazidin 80 mg kapsulasini ichga qabul qilgandan so‘ng, trimetazidinning farmakokinetik profili bir xil bo‘lib, trimetazidinning maksimal konsentratsiyasi preparatni qabul qilgandan 14 soat o‘tgach erishiladi. Dozalararo interval (24 soat) davomida qon plazmasidagi konsentratsiya 15 soat davomida maksimal konsentratsiyaning kamida 75% darajasida qoladi. Barqaror konsentratsiyaga uchinchi doza qabul qilingandan so‘ng erishiladi (3 kun).

Ovqat qabul qilish trimetazidinning farmakokinetik xususiyatlariga ta’sir qilmaydi.

Taqsimlash

Taqsimlanish hajmi 4,8 l/kg ni tashkil etadi, oqsillar bilan bog‘lanish darajasi past (16%).

Chiqarish

Trimetazidin asosan siydik bilan, asosan o‘zgarmagan holda chiqariladi. Yarim chiqarilish davri sog‘lom ko‘ngillilarda o‘rtacha 7:00 va keksalarda (65 yoshdan boshlab) 12:00 ni tashkil etadi. Trimetazidinning to‘liq chiqarilishi asosan kreatinin klirensi bilan bog‘liq bo‘lgan buyrak klirensi natijasi bo‘lib, yosh o‘tishi bilan pasayadigan jigar klirensi natijasi kamroq darajada namoyon bo‘ladi.

Keksa yoshdagi bemorlar

Keksa yoshdagi bemorlarda buyrak funksiyasining yoshga bog‘liq pasayishi tufayli trimetazidin konsentratsiyasining oshishi mumkin. 75-84 yoki ≥ 85 yoshdagi bemorlar ishtirokida o‘tkazilgan maxsus farmakokinetik tadqiqotlar shuni ko‘rsatdiki, buyrak faoliyatining o‘rta darajadagi buzilishi (kreatinin klirensi 30-60 ml/min) bo‘lgan bemorlarda trimetazidinning konsentratsiyasi buyrak faoliyatining o‘rta darajadagi buzilishi bo‘lgan yosh bemorlarga (30-65 yosh) nisbatan mos ravishda 1,0 va 1,3 baravar oshgan. Trimetazidin MR 35 mg (1 tabletka) sutkasiga ikki marta qabul qilgan keksa yoshdagi (75 yoshdan yuqori) bemorlar ishtirokida o‘tkazilgan maxsus klinik tadqiqot, kinetik populyatsion usul bo‘yicha natijalarni tahlil qilgan holda, buyrak faoliyatining og‘ir darajadagi buzilishi (kreatinin klirensi > 60 ml/min) bo‘lgan bemorlarda qon plazmasidagi konsentratsiyaning o‘rtacha 2 baravarga oshganligini ko‘rsatdi. Ushbu populyatsiyada umumiy populyatsiyaga nisbatan hech qanday xavfsizlik muammolari kuzatilmadi.

Buyrak funksiyasining buzilishi

Trimetazidinning qondagi konsentratsiyasi o‘rta darajali buyrak faoliyati buzilgan bemorlarda o‘rtacha 1,7 baravar (kreatinin klirensi - 30-60 ml/min) va og‘ir darajali buyrak faoliyati buzilgan bemorlarda o‘rtacha 3,1 baravar (kreatinin klirensi

Bolalar

Trimetazidinning farmakokinetikasi 18 yoshgacha bo‘lgan bemorlarda o‘rganilmagan.

Ko‘rsatmalar

Kattalarda trimetazidin birinchi qator antianginal preparatlarining samaradorligi yetarli bo‘lmaganda yoki ularni ko‘tara olmaslikda barqaror stenokardiyani simptomatik davolash uchun ko‘rsatilgan.

Qo‘llash usuli va dozalari

Ichish uchun.

Tavsiya etilgan doza 1 kapsula trimetazidin 80 mg sutkada 1 marta ertalab nonushta vaqtida. Kapsulalarni ochmasdan va suv bilan ichish kerak.

3 oylik davolanishdan so‘ng davolash natijalarini baholash va davolanishga javob bo‘lmasa, trimetazidinni bekor qilish kerak.

Buyrak funksiyasining buzilishi

Buyrak funksiyasining o‘rta darajadagi buzilishi (kreatinin klirensi - 30-60 ml/min) bo‘lgan bemorlarda dozani ikki baravar kamaytirish kerak. Tavsiya etilgan doza 1 kapsula trimetazidin 40 mg yoki 1 tabletka trimetazidin 35 mg ertalab nonushta paytida qabul qilinadi.

Keksa yoshdagi bemorlar

Keksa yoshdagi bemorlarda buyrak funksiyasining yoshga bog‘liq pasayishi tufayli qonda trimetazidin konsentratsiyasining oshishi mumkin. Buyrak funksiyasining o‘rta darajadagi buzilishi (kreatinin klirensi - 30-60 ml/min) bo‘lgan bemorlarda dozani ikki baravar kamaytirish kerak. Tavsiya etilgan doza 1 kapsula trimetazidin 40 mg yoki 1 tabletka trimetazidin 35 mg ertalab nonushta paytida qabul qilinadi.

Keksa yoshdagi bemorlarda dozani ehtiyotkorlik bilan titrlash zarur.

Salbiy ta’sirlar

Trimetazidinni qo‘llash bilan bog‘liq bo‘lishi mumkin bo‘lgan nojo‘ya ta’sirlar sifatida aniqlangan nojo‘ya ta’sirlar ma’lum chastotaga muvofiq quyida keltirilgan: juda tez-tez (≥ 1/10); tez-tez (≥ 1/100).

A’zolar tizimi bo‘yicha tasniflash Yon reaksiya chastotasi

Asab tizimi tomonidan tez-tez Bosh aylanishi, bosh og‘rig‘i

chastotasi noma’lum Parkinsonizm belgilari (tremor, akineziya, mushaklar gipertonusi), noturg‘un yurish, "bezovta oyoqlar" sindromi va yuqoridagilarga aloqador boshqa harakat buzilishlari, odatda davolanish to‘xtatilgandan keyin yo‘qoladi

Uyquning buzilishi (uyqusizlik, uyquchanlik)

Eshitish organlari va vestibulyar apparat tomonidan chastota noma’lum Vertigo

Yurak tomonidan kamdan-kam Palpitatsiya, ekstrasistoliya, taxikardiya

Tomirlar tomonidan kamdan-kam hollarda Arterial gipotenziya, ortostatik gipotenziya, ayniqsa antigipertenziv dorilarni qabul qilayotgan bemorlarda holsizlik, bosh aylanishi yoki yiqilish bilan bog‘liq bo‘lishi mumkin, yuzning qizarishi

Oshqozon-ichak trakti tomonidan tez-tez Qorin sohasidagi og‘riq, ich ketishi, dispepsiya, ko‘ngil aynishi va qusish

chastota noma’lum Qabziyat

Teri va teri osti to‘qimalari tomonidan tez-tez Toshma, qichishish, eshakemi

chastotasi noma’lum O‘tkir tarqalgan ekzantematoz pustulyoz, angionevrotik shish

umumiy buzilishlar tez-tez Asteniya

Qon tizimi va limfa tizimi tomonidan chastotasi noma’lum Agranulotsitoz, trombotsitopeniya, trombotsitopenik purpura

Ovqat hazm qilish tizimi tomonidan chastotasi noma’lum Gepatit

Qarshi ko‘rsatmalar

ta’sir etuvchi moddaga yoki preparatning har qanday yordamchi moddalariga yuqori sezuvchanlik;

Parkinson kasalligi, parkinsonizm belgilari, tremor, "bezovta oyoqlar" sindromi va yuqorida qayd etilganlarga aloqador boshqa harakat buzilishlari;

buyrak faoliyatining og‘ir darajadagi buzilishi.

Dozani oshirib yuborish

Trimetazidinning dozasini oshirib yuborish haqidagi ma’lumotlar soni cheklangan. Davolash simptomatik bo‘lishi kerak.

Ehtiyot choralari va qo‘llash xususiyatlari

Ushbu dori vositasi stenokardiya xurujlarini to‘xtatish uchun mo‘ljallanmagan. Uni shifoxonagacha bo‘lgan bosqichda yoki nostabil stenokardiya yoki miokard infarktida shifoxonaga yotqizishning birinchi kunlarida birlamchi terapiya sifatida tayinlash kerak emas.

Joriy terapiya fonida nostabil stenokardiya xuruji yuzaga kelgan taqdirda, bemorning kasallik kechishini qayta ko‘rib chiqish va davolashni (dori-darmon terapiyasi va revaskulyarizatsiya imkoniyati) tuzatish zarur.

Trimetazidin parkinsonizm belgilarini (tremor, akineziya, mushaklar gipertonusi) keltirib chiqarishi yoki yomonlashtirishi mumkin, ularni muntazam ravishda, ayniqsa keksa bemorlarda tekshirish lozim. Shubhali holatlarda bemorlarni tegishli tekshiruvlar uchun nevropatologga yuborish kerak.

Parkinsonizm belgilari, "bezovta oyoqlar" sindromi, tremor, yurishning beqarorligi kabi harakat buzilishlari paydo bo‘lganda, trimetazidinni bekor qilish kerak.

Harakat buzilishlari kam uchraydi va odatda davolash to‘xtatilgandan so‘ng yo‘qoladi. Bemorlarning aksariyatida bu alomatlar trimetazidinni qabul qilishni to‘xtatgandan keyin 4 oy ichida yo‘qolgan. Agar parkinsonizm alomatlari preparat bekor qilinganidan keyin 4 oydan ortiq davom etsa, nevropatologga murojaat qilish zarur.

Yurishning beqarorligi yoki arterial gipotenziya bilan bog‘liq yiqilishlar bo‘lishi mumkin, ayniqsa antigipertenziv davolanayotgan bemorlarda.

Trimetazidinni uning konsentratsiyasi oshishi xavfi bo‘lgan bemorlarga ehtiyotkorlik bilan buyurish lozim:

buyrak faoliyati o‘rtacha darajada buzilgan bemorlarga;

75 yoshdan oshgan keksa yoshdagi bemorlarga.

Ushbu dori vositasi tarkibida saxaroza mavjud. Kam uchraydigan irsiy fruktozani ko‘tara olmaslik, glyukoza-galaktoza malabsorbsiyasi yoki saxaroza-izomaltaza yetishmovchiligi bo‘lgan bemorlar ushbu preparatni qabul qilmasligi kerak.

Homiladorlik va laktatsiya davri

Trimetazidinni homilador ayollarga qo‘llash bo‘yicha ma’lumotlar yo‘q. Hayvonlarda o‘tkazilgan tadqiqotlar reproduktiv tizimga bevosita yoki bilvosita xavfli toksik ta’sir ko‘rsatmagan. Har qanday xavfning oldini olish uchun homiladorlik davrida trimetazidinni qo‘llash tavsiya etilmaydi.

Trimetazidin ona sutiga ajralib chiqishi noma’lum. Yangi tug‘ilgan chaqaloqlar / go‘daklar uchun xavfni istisno qilib bo‘lmaydi. Trimetazidinni emizish davrida qo‘llash mumkin emas.

Reproduktiv toksiklikni o‘rganish urg‘ochi va erkak kalamushlarning fertilligiga ta’sir ko‘rsatmasligini ko‘rsatdi.

Bolalar

18 yoshgacha bo‘lgan bolalarda trimetazidinni qo‘llashning xavfsizligi va samaradorligi aniqlanmagan. Ma’lumotlar yo‘q.

Transport yoki boshqa mexanizmlarni boshqarishda reaksiya tezligiga ta’sir qilish qobiliyati

Klinik tadqiqotlar ma’lumotlariga ko‘ra, trimetazidin gemodinamikaga ta’sir ko‘rsatmaydi, biroq marketingdan keyingi davrda avtomobilni boshqarish va mexanizmlar bilan ishlash qobiliyatiga ta’sir ko‘rsatishi mumkin bo‘lgan bosh aylanishi va uyquchanlik holatlari qayd etilgan ("Nojo‘ya ta’sirlar" bo‘limiga qarang).

Boshqa dori vositalari bilan o‘zaro ta’siri va boshqa turdagi o‘zaro ta’sirlar

Aniqlanmagan.

Chiqarish shakli

Poliamid-alyuminiy-PVX folga va alyuminiy folgadan tayyorlangan blisterda 10 tadan kapsula; karton qutida 3 yoki 9 tadan blister.

Yaroqlilik muddati

30 oy.

Saqlash shartlari

Maxsus saqlash sharoitlarini talab qilmaydi. Bolalar qo‘li yetmaydigan joyda saqlang.

Ta’til shartlari

Retsept bo‘yicha.

Ishlab chiqaruvchi

EGIS Farmatsevtika zavodi / EGIS Pharmaceuticals Plc.

1165, Budapesht sh., Bekenfeldi ko‘chasi, 118-120, Vengriya / Bokenyfoldi ut 118-120., Budapest, 1165, Hungary.