Тамсул Мер

Tarkib

Modifikatsiyalangan ajralib chiqadigan 1 kapsula quyidagilarni o‘z ichiga oladi:

faol modda: tamsulozin gidroxlorid - 0,4 mg;

yordamchi moddalar: kalsiy stearat, trimetilatsetat, talk, metakril kislotasining 30% li dispersiyasi - etilakrilatning 1:1 sopolimeri (shu jumladan: polisorbat 80, natriy laurilsulfat), mikrokristall sellyuloza.

Kapsula qobig‘i: temir oksidi sariq (E172), temir oksidi qora (E172), temir oksidi qizil (E172), titan dioksidi (E171), jelatin.

Dori shakli

Kapsulalar.

Farmakoterapevtik guruh

Prostata bezining xavfsiz gipertrofiyasini davolash uchun preparatlar.

ATX kodi: G04CA02.

Farmakologik xususiyatlari

Ta’sir mexanizmi

Tamsulozin postsinaptik alfa1-adrenoretseptorlarning selektiv raqobatbardosh ingibitori bo‘lib, preparat alfa 1A va alfa 1D kichik turlariga moyillikka ega, tamsulozinning ushbu retseptorlar bilan bog‘lanishi prostata bezi va siydik chiqarish kanalining silliq mushaklarini bo‘shashtiradi.

Farmakodinamik ta’siri

Tamsulozin siydik oqimining maksimal tezligini oshiradi. Prostata bezi va siydik chiqarish kanali silliq mushaklari tonusini pasaytirish yo‘li bilan obstruksiyaning ifodalanganligini susaytirib, tamsulozin "bo‘shalish alomatlarini" kamaytiradi.

Bundan tashqari, preparat qovuqning beqarorligi rivojlanishida muhim rol o‘ynaydigan "to‘lish belgilari"ning ifodalanishini kamaytiradi.

Tamsulozin bilan uzoq muddatli davolashda to‘lish va bo‘shatish belgilarining barqaror pasayishiga erishiladi. Shunday qilib, preparat bilan davolashda operatsiyani yoki siydik pufagini kateterlash muolajasini o‘tkazishni kechiktirish mumkin.

Alfa1-adrenoblokatorlar periferik qon tomir qarshiligini kamaytirish orqali qon bosimini pasaytirishi mumkin. Tamsulozinning klinik tadqiqotlari davomida qon bosimining sezilarli darajada pasayishi kuzatilmadi.

18 yoshgacha bo‘lgan bolalar va o‘smirlarda qo‘llanilishi bo‘yicha tadqiqotlar

Tamsulozinning samaradorligi siydik pufagi neyrogen disfunksiyasi bo‘lgan bolalar va o‘smirlarda (n=161) dozani tanlash bo‘yicha ikki tomonlama ko‘r, randomizatsiyalangan, platsebo-nazoratli tadqiqot davomida o‘rganildi.

Ikki yoshdan o‘n olti yoshgacha bo‘lgan bolalar tasodifiy ravishda to‘rt guruhga bo‘lindi: birinchi guruh bemorlari tamsulozinni past dozalarda (0,001-0,002 mg/kg), ikkinchi guruh bemorlari o‘rtacha dozalarda (0,002-0,004 mg/kg), uchinchi guruh bemorlari yuqori dozalarda (0,004-0,008 mg/kg), to‘rtinchi guruh bemorlari esa platsebo qabul qilishdi.

Samaradorlikni baholashning birlamchi yakuniy nuqtasi bir kunda o‘tkazilgan ikkita o‘lchov ma’lumotlariga ko‘ra, sizish nuqtasida detruzor bosimni (DTU) < 40 sm H2O gacha kamaytirishga erishgan bemorlar soni edi.

Samaradorlikni baholashning qo‘shimcha mezonlariga DTUning haqiqiy qiymatidagi o‘zgarishlar va oqib chiqish nuqtasidagi detruzor bosimning foizdagi o‘zgarishi; gidronefroz/gidroureterning yaqqolligining kamayishi yoki avj olmasligi, kateterizatsiya paytida olingan siydik hajmining o‘zgarishi, shuningdek, kateterizatsiya fonida siydik tuta olmaslik holatlari soni (kateterizatsiya kundaligi bo‘yicha) kiritildi.

Tamsulozin va platsebo guruhlarining har biri o‘rtasida birlamchi va ikkilamchi yakuniy nuqtalar bo‘yicha statistik farqlar aniqlanmadi. Barcha dozalash darajalarida dozaga bog‘liq ta’sir kuzatilmadi.

Farmakokinetika

So‘rish

Tamsulozin ingichka ichakda so‘riladi, preparatning biosinguvchanligi 100% ga yaqin.

Ovqat bilan bir vaqtda qabul qilish tamsulozinning biosinguvchanligini kamaytiradi.

Preparatning so‘rilish sharoitlarining doimiyligini ta’minlash uchun bemorga tamsulozinni bir xil ovqatdan keyin qabul qilishni tavsiya etish mumkin.

Tamsulozinning farmakokinetik ko‘rsatkichlari chiziqli xarakterga ega.

Tamsulozinni och qoringa bir marta qabul qilgandan so‘ng, tamsulozinning plazmadagi eng yuqori konsentratsiyasiga taxminan 6 soatdan keyin erishiladi.Dori vositasining barqaror konsentratsiyasiga (muvozanat holatiga) erishish uchun taxminan 5 kun davomida preparatni ko‘p marta qabul qilish talab etiladi, bunda bemorlarda Cmax preparat bir marta qabul qilinganda erishiladigan darajadan taxminan 2/3 ga yuqori bo‘ladi. Ushbu qonuniyat keksa odamlarda qayd etilgan bo‘lsa-da, preparatning yoshlar tomonidan qabul qilinishi shunga o‘xshash o‘zgarishlar bilan kuzatilishi kutilmoqda.

Preparatning bir marta va ko‘p marta qabul qilingandan keyingi plazma konsentratsiyasi uchun yaqqol individual farqlar xosdir.

Qon plazmasi oqsillari bilan taqsimlanishi va bog‘lanishi

Odam organizmida tamsulozin taxminan 99% plazma oqsillari bilan bog‘lanadi. Preparatning taqsimlanish hajmi katta emas (taxminan 0,2 l/kg).

Metabolizm

Tamsulozin birinchi o‘tish effekti past bo‘lib, sekin metabolizmga uchraydi. Tamsulozinning ko‘p qismi plazmada o‘zgarmagan faol modda holida bo‘ladi. Preparat jigarda metabolizmga uchraydi

Kalamushlarda o‘tkazilgan tadqiqotlarda tamsulozin jigar fermentlarining induksiyasini keltirib chiqardi.

In vitro sharoitida olib borilgan tadqiqotlar ma’lumotlariga ko‘ra, tamsulozin CYP3A4 va CYP2D6 hamda ancha kamroq darajada sitoxrom P450 tizimining boshqa izofermentlari ishtirokida metabolizmga uchraydi. CYP3A4 va CYP2D6 izofermentlari ingibirlanganda qon zardobida tamsulozin gidroxlorid konsentratsiyasi oshishi mumkin. Metabolitlarning hech biri preparatning ta’sir etuvchi moddasidan yuqori faollikka ega emas.

Chiqarish

Tamsulozin va uning metabolitlari asosan siydik bilan chiqariladi, bunda o‘zgarmagan preparatning ulushi taxminan 9% ni tashkil etadi.

Tamsulozinni ovqatdan keyin bir marta qabul qilgandan so‘ng va barqaror (muvozanat) holatga erishgandan so‘ng, preparatning yarim chiqarilish vaqti mos ravishda taxminan 10 va 13 soatni tashkil etishi aniqlandi.

Ko‘rsatmalar

Prostata bezining xavfsiz giperplaziyasida (PBXG) dizurik buzilishlarni davolash.

Qo‘llash usuli va dozalari

Ichish uchun kapsulalar.

Kapsula suv bilan birga butunligicha yutiladi. Kapsulani chaynash yoki sindirish mumkin emas, chunki bu preparatning ajralib chiqish tezligiga ta’sir qilishi mumkin.

Dozalash tartibi

Kuniga bir kapsuladan, nonushtadan yoki birinchi ovqatlanishdan keyin qabul qilinadi.

18 yoshgacha bo‘lgan bolalar va o‘smirlar

Preparatni ushbu yosh toifasida qo‘llash asoslanmagan.

18 yoshgacha bo‘lgan bolalar va o‘smirlarda tamsulozinni qo‘llashning xavfsizligi va samaradorligi aniqlanmagan.

Buyrak faoliyati buzilgan bemorlar

Dozani tuzatish talab etilmaydi.

Jigar faoliyati buzilgan bemorlar

Jigar faoliyatining yengil va o‘rtacha og‘irlikdagi buzilishlarida dozani korreksiyalash talab etilmaydi.

Nojo‘ya ta’sirlari

Guruhlash nomlari Tez-tez (≥1/100 dan <1/10 gacha) Kamdan-kam (≥1/1 000 dan <1/100 gacha) Kamdan-kam 1/10 000 dan <1/1 000 gacha) Juda kamdan-kam (<1/10 000) Chastotasi noma’lum (mavjud ma’lumotlar asosida aniqlash imkonsiz)

Asab tizimidagi buzilishlar Bosh aylanishi (1,3%) Bosh og‘rig‘i Sinkope -

Ko‘rish a’zosidagi buzilishlar - Ko‘rishning noaniqligi*, ko‘rishning buzilishi*

Yurakdagi buzilishlar - Yurak urishini his qilish -

Qon tomir tizimidagi buzilishlar - Ortostatik gipotenziya -

Nafas olish tizimi, ko‘krak qafasi a’zolari va ko‘ks oralig‘idagi buzilishlar - Rinit - Burundan qon ketishi*

Oshqozon-ichak tizimidagi buzilishlar - Qabziyat, ich ketishi, ko‘ngil aynishi, qusish - Og‘iz qurishi*

Teri va teri osti kletchatkasining buzilishlari - Toshma, teri qichishishi, eshakemi Angionevrotik shish Stivens-Jonson sindromi Ko‘p shaklli eritema* Eksfoliativ dermatit*

Reproduktiv tizim va ko‘krak bezidagi buzilishlar Eyakulyatsiyaning buzilishi - Priapizm Retrograd eyakulyatsiya, eyakulyatsiyaning yo‘qligi

Umumiy buzilishlar va kiritish joyidagi buzilishlar - Asteniya -

*Ro‘yxatdan o‘tgandan keyingi davrda xabar qilingan holatlar

Katarakta yoki glaukoma bo‘yicha operatsiya paytida ko‘zning rangdor pardasining intraoperatsion beqarorlik sindromi (tor qorachiq sindromi) rivojlanishi kuzatildi, bu marketingdan keyingi kuzatuvlarda qayd etildi.

Preparatni ro‘yxatdan o‘tgandan keyingi qo‘llash tajribasi

Yuqorida sanab o‘tilgan noxush hodisalardan tashqari, tamsulozinni ro‘yxatdan o‘tgandan so‘ng qo‘llanilganda quyidagi reaksiyalar qayd etilgan: bo‘lmachalarning pirpirashi, aritmiya, taxikardiya va nafas qisilishi. Ushbu holatlar turli mamlakatlardan kelib tushgan spontan xabarlarda tasvirlanganligi sababli, bunday NPR chastotasini va tamsulozin qabul qilish bilan sababiy bog‘liqlikni aniq belgilash imkonsiz.

Qarshi ko‘rsatmalar

ta’sir etuvchi moddaga yuqori sezuvchanlik, shu jumladan dori angionevrotik shishining rivojlanishi;

anamnezda ortostatik gipotenziya;

og‘ir jigar yetishmovchiligi.

Dozani oshirib yuborish

Belgilari: tamsulozin gidroxlorid dozasi oshirib yuborilganda arterial bosimning yaqqol pasayishi mumkin. Shunga o‘xshash ta’sir turli darajadagi ortiqcha dozada kuzatilgan. Tasodifiy dozani oshirib yuborishda qabul qilingan tamsulozin gidroxloridning maksimal dozasi 12 mg ni tashkil etdi. Shu bilan birga, bemorda sezilarli bosh og‘rig‘i

kasalxonaga yotqizishni talab qilmagan og‘riq.

Davolash: o‘tkir arterial gipotenziyada yurak-qon tomir tizimi faoliyatini qo‘llab-quvvatlashni ta’minlash lozim. Bemorni gorizontal holatga o‘tkazish normal qon bosimi va yurak urish tezligini tiklashi mumkin. Ushbu chora-tadbirlar samarasiz bo‘lganda, aylanib yuruvchi qon hajmini oshirishga qaratilgan chora-tadbirlarni amalga oshirish, shuningdek, vazopressorlarni kiritish mumkin. Buyrak funksiyasini dinamikada baholash va qo‘llab-quvvatlovchi terapiya o‘tkazish zarur.

Tamsulozin oqsillar bilan faol bog‘lanishi sababli gemodializ samarasiz bo‘lishi mumkin. Preparatning oshqozon-ichak traktidan so‘rilishini kamaytirishga qaratilgan chora-tadbirlar, xususan, qusishni boshlash maqsadga muvofiqdir. Preparatning katta dozalari bilan zaharlanishni davolash uchun oshqozonni yuvish, faollashtirilgan ko‘mir yoki natriy sulfat kabi osmotik surgilarni qabul qilish maqsadga muvofiqdir.

Ehtiyot choralari va qo‘llash xususiyatlari

Boshqa alfa1-adrenoblokatorlarni qabul qilishda bo‘lgani kabi, ayrim shaxslarda tamsulozinni qabul qilish qon bosimining pasayishi va kamdan-kam hollarda kollaps rivojlanishi bilan kechishi mumkin, bu qon bosimining qisqa muddatli pasayishi natijasida yuzaga keladi. Ortostatik gipotenziyaning birinchi belgilari (bosh aylanishi, umumiy holsizlik) paydo bo‘lganda, bu belgilar yo‘qolguncha o‘tirish yoki gorizontal holatga o‘tish tavsiya etiladi.

Tamsulozin bilan davolashni boshlashdan oldin, prostata giperplaziyasi alomatlariga o‘xshash alomatlarni keltirib chiqarishi mumkin bo‘lgan holatlarni istisno qilish uchun bemor tekshirilishi kerak.

Davolashni boshlashdan oldin, shuningdek, dori bilan davolash paytida muntazam ravishda barmoqli rektal tekshiruv o‘tkazish, shuningdek, zarurat tug‘ilganda prostataga xos antigen (PSA) darajasini aniqlash ko‘rsatilgan.

Og‘ir buyrak yetishmovchiligi (kreatinin klirensi 10 ml/daqiqadan kam) bo‘lgan bemorlarni davolashda ehtiyotkorlik talab etiladi, chunki ushbu guruh bemorlarida preparatni qo‘llash o‘rganilmagan.

Katarakta yoki glaukoma bo‘yicha jarrohlik amaliyotidan oldin yoki jarrohlik amaliyoti paytida tamsulozin qabul qilgan ayrim bemorlarda ko‘z rangdor pardasining intraoperatsion beqarorlik sindromi (tor qorachiq sindromi (IFIS)) qayd etilgan. IFIS ko‘rish a’zosi tomonidan intra- va operatsiyadan keyingi asoratlar chastotasining oshishiga olib kelishi mumkin.

Katarakta yoki glaukoma bo‘yicha operatsiyalar o‘tkazilishidan 1-2 hafta oldin tamsulozinni oldindan to‘xtatishning ijobiy ta’siri haqida ayrim ma’lumotlar olingan, ammo bu holatlarda preparatni to‘xtatishning ijobiy ta’siri haqida dalillar hali olinmagan. Bundan tashqari, ba’zi bemorlarda katarakta operatsiyasidan 1-2 hafta oldin tamsulozin bekor qilingan bo‘lsa ham, IFIS rivojlangan.

Katarakta yoki glaukomani jarrohlik yo‘li bilan davolashdan oldin tamsulozin bilan davolashni boshlash kerak emas. Oftalmologlar va oftalmojarrohlar katarakta yoki glaukomani jarrohlik yo‘li bilan davolash rejalashtirilgan bemorlarda bemorni operatsiyadan oldin tayyorlash va jarrohlik aralashuvi paytida tegishli choralarni ko‘rish uchun ular tamsulozinni qabul qilmayotganligini va ilgari qabul qilmaganligini aniqlashlari kerak.

CYP2D6 substratlari metabolizmi sekinlashgan bemorlarda tamsulozin gidroxlorid va CYP3A4 izofermentining kuchli ingibitorlarini birgalikda qo‘llashdan saqlanish tavsiya etiladi.

Tamsulozin gidroxlorid CYP3A4 izofermentining kuchli (masalan, ketokonazol) va o‘rtacha (masalan, eritromitsin) ingibitorlari bilan birgalikda ehtiyotkorlik bilan buyuriladi ("Boshqa dori vositalari bilan o‘zaro ta’siri" bo‘limiga qarang).

Qisqa va uzoq muddatli klinik tadqiqotlar davomida tamsulozin qabul qilinganda eyakulyatsiyaning buzilishi haqida xabar berilgan. Bundan tashqari, ro‘yxatdan o‘tgandan keyingi qo‘llash davrida retrograd eyakulyatsiya yoki eyakulyatsiyaning yo‘qligi holatlari qayd etilgan.

Preparatni bolalar qo‘li yetmaydigan joyda saqlash va yaroqlilik muddati tugaganidan keyin qo‘llamaslik lozim.

Homiladorlik va laktatsiya davri

Qo‘llash mumkin emas.

Transport vositasi yoki potensial xavfli mexanizmlarni boshqarish qobiliyatiga ta’sir

Transport vositalari va mexanizmlarini boshqarish qobiliyatiga ta’siri bo‘yicha tadqiqotlar o‘tkazilmagan. Biroq, bemorlar bosh aylanishi rivojlanishi mumkinligi sababli ehtiyotkor bo‘lishlari kerak.

Boshqa dori vositalari bilan o‘zaro ta’siri

Boshqa dori vositalari bilan o‘zaro ta’siri bo‘yicha tadqiqotlar faqat kattalarda o‘tkazilgan.

Tamsulozinni atenenolol, enalapril yoki teofillin bilan bir vaqtda buyurilganda dorilarning noxush o‘zaro ta’siri kuzatilmadi.

Preparatni simetidin bilan bir vaqtda qabul qilish qon plazmasida tamsulozin konsentratsiyasining oshishiga, furosemid bilan qabul qilish esa preparatning plazmadagi konsentratsiyasining pasayishiga olib keladi, ammo bunda konsentratsiyalar ruxsat etilgan darajada qoladi. Shunday qilib, bunday hollarda dozani tuzatish talab etilmaydi.

In vitro sharoitida diazepam, propranolol, trixlormetiazid, xlormadinon, amitriptilin, diklofenak, glibenklamid, simvastatin va varfarin inson qon plazmasidagi tamsulozinning erkin fraksiyasi miqdoriga ta’sir ko‘rsatmaydi. Tamsulozin esa diazepam, propranolol, trixlormetiazid va xlormadinonning erkin fraksiyasiga ta’sir etmaydi.

Ammo diklofenak va varfarin tamsulozinning chiqarilish tezligini oshirishi mumkin.

Tamsulozin gidroxlorid CYP3A4 izofermentining kuchli ingibitorlari bilan bir vaqtda qo‘llanganda, qon plazmasida tamsulozin gidroxlorid konsentratsiyasi oshishi mumkin.

Tamsulozin ketokonazol (CYP3A4 izofermentining kuchli ingibitori) bilan bir vaqtda qo‘llanilganda, Tamsulozinning AUC va Cmax ko‘rsatkichlari mos ravishda 2,8 va 2,2 marta oshdi.

CYP2D6 substratlari metabolizmi sekinlashgan bemorlarda tamsulozin gidroxlorid va CYP3A4 izofermentining kuchli ingibitorlarini birgalikda qo‘llashdan saqlanish tavsiya etiladi. Tamsulozin gidroxlorid CYP3A4 izofermentining kuchli (masalan, ketokonazol) va o‘rtacha (masalan, eritromitsin) ingibitorlari bilan birgalikda ehtiyotkorlik bilan buyuriladi.

Tamsulozin paroksetin (kuchli CYP2D6 ingibitori) bilan bir vaqtda buyurilganda, tamsulozinning Smax va AUC ko‘rsatkichlari mos ravishda 1,3 va 1,6 baravar oshdi, biroq bu o‘sish klinik jihatdan ahamiyatsiz deb topildi.

Bir vaqtning o‘zida α1-adrenoretseptorlarning boshqa antagonistlarini tayinlash qon bosimining pasayishiga olib kelishi mumkin.

Chiqarish shakli

Uzoq ta’sir etuvchi 0,4 mg li kapsulalar N10 (1x10), N20 (2x10), N30 (3x10) (konturli yacheykali o‘ramlar).

Saqlash shartlari

Asl qadoqda 25 °C dan yuqori haroratda saqlang.

Bolalar qo‘li yetmaydigan joyda saqlang!

Yaroqlilik muddati

2 yil.

Yaroqlilik muddati tugaganidan keyin ishlatilmasin.

Ta’til shartlari

Retsept bo‘yicha.

Ishlab chiqaruvchi

MERRYMED FARM, MCHJ. O‘zbekiston