Tigralis

Плёнка қобиқ билан қопланган таблеткалар. 2 ёки 4 таблетка блистерда. 1 ёки 2 блистер қўллаш бўйича йўриқномаси билан бирга картон қутида.

Фармакокинетикаси

Ичга қабул қилингандан кейин тадалафил тез сўрилади. Максимал концентрацияга (Сmax) ўртача 2 соатдан кейин эришилади. Сўрилиш даражаси ва тезлиги овқат қабул қилишга боғлиқ эмас. 2,5 дан 20 мг гача бўлган дозалар диапозонида «концентрация-вақти» эгри чизиғи остидаги майдони (AVC) дозага пропорционал равишда ошади. Плазмадаги мувозанатли концентрациясига (Сss), препарат суткада 1 марта қабул қилинганида 5 кун давомида эришилади. Тахминан тадалафил организмнинг тўқималарида тақсимланади. Тақсимланиш ҳажми (Vd) 63 ни ташкил қилади. Терапевтик концентрацияларда тадалафилнинг 94% плазма оқсиллари билан боғланади. CYP3A4 изоферменти иштирокида метаболизмга учрайди. Асосий метаболити метилкатехолглюкурониддир.

Фармакодинамикаси

Эрекцияни бузилишини даволаш учун препарат. Тадалафил эрекцияни ва муваффақиятли жинсий яқинлашиш жараёнини яхшилайди. цГМФ нинг специфик фосфодиэстераза 5 турини (ФДЭ5) қайтувчан селектив ингибитори ҳисобланади. Жинсий қўзғалиш азот оксидининг маҳаллий ажралиб чиқишини чақирганида, ФДЭ5 ни тадалафил билан ингибирланиши жинсий олатни каверноз танасидаги мГМФ даражасини ошишига олиб келади. Натижада артерияларнинг силлиқ мушакларини релаксацияси ва жинсий олат тўқималарига қонни оқиб келиши юз бериб, бу эрекцияни чақиради. Тадалафил жинсий рағбатлантириш бўлмаганида самара кўрсатмайди.

Препарат 36 соат давомида таъсир қилади. Самара препарат қабул қилингандан кейин, жинсий қўзғалиш бўлганида 16 минутдан кейиноқ намоён бўлади.

Тадалафил соғлом шахсларда плацебо билан солиштирилганда, систолик ва диастолик босимини ётган (ўртача максимал пасайиши мувофиқ 1,6/0,8 мм сим. уст. мувофиқ ташкил қилади) ва турган ҳолатда (ўртача максимал пасайиши мувофиқ 0,2/4,6 мм сим. уст. ташкил қилади) ишончли ўзгаришини чақирмайди.

Юрак қисқаришлари сонини (ЮҚС) ишончли ўзгаришини чақирмайди. Тадалафил ранг ажратиш хусусиятига, кўриш ўткирлигига, электроретинограммага, кўз ички босимига ва қорачиқнинг ўлчамига таъсир қилмайди. Плацебо-назоратли текширишларда препаратни суткалик дозада 6 ой давомида қабул қилган эркаклар спермасининг характеристикасига клиник сезиларли таъсирлари кузатилмаган.

Жинсий олатни қониқарли жинсий алоқа учун етарли бўлган эрекциясига эришаолмаслик ёки сақлай олмаслик билан ифодаланувчи эрекцияни бузилиши.

Ичга буюрилади. Ўрта ёшдаги эракакларга препаратни 20 мг дозада тахмин қилинган жинсий фаолликдан камида 16 минут олдин, овқат қабул қилишдан қатъий назар қабул қилиш тавсия қилинади. Пациентлар препаратни қабул қилгандан кейин 36 соат давомида жинсий алоқани амалга оширишга уриниб кўришлари мумкин. Максимал тавсия қилинадиган қабул қилиш сони суткада 1 мартани ташкил килади.

Кекса эркаклар, буйрак (КК >30 мл/мин) ва жигар фаолиятини бузилишлари бўлган пациентлар учун дозани танлаш талаб қилинмайди.

Ўрта ёшдаги эркаклар учун препаратни қабул қилиш бўйича тавсиялар кекса пациентлар учун ҳам таалуқлидир.

Жуда тез-тез: бош оғриғи (11%), диспепсия (7%).

Бўлиши мумкин: белда оғриқ, миалгия, бурунни битиши, юзга қонни оқиб келиши.

Кам холларда: қовоқларнинг шиши, кўзларда оғриқ, конъюктиванинг қизариши, бош айланиши.

• тадалафилга ва препаратнинг бошқа компонентларига юқори сезувчанлик;
• ҳар қандай органик нитратларни сақловчи препаратларни бир вақтда қабул қилиш;
• 18 ёшгача бўлган болалар ва ўсмирлар.

Соғлом кўнгиллиларда суткада 500 мг дан бир марта ва эректил дисфункцияси бўлган пациентларда суткада 100 мг гача бўлган дозада кўп марта қўлланганида ножўя самаралари препаратни кичик дозаларда қўлланганидек бўлган.

Даволаш: стандарт симптоматик даволашни ўтказиш керак.

Бошқа препаратларни тадалафилга таъсири

CYP3A4 нинг селектив ингибитори кетоконазол AVC ни 107% га, рифампицин эса уни 88% га камайтиради. Маҳсус ўзаро таъсирлари ўрганилмаганлигига қарамай, ритонавир ва саквинавир каби протеаза ингибиторлари, шунингдек CYP3A4 нинг эритромицин ва итраконазол каби ингибиторлари тадалафилнинг фаоллигини оширади.

Антацид (магний гидроксиди/алюминий гидроксиди) ва тадалафилни бир вақтда қабул қилиш, тадалафилнинг AVC кўрсаткичини ўзгаришисиз, сўрилиш тезлигини камайтиради.

Н2-гистамин рецепторларининг блокатори низатидинни қабул қилиш натижасида меъда ширасининг рН кўрсатгичини ошиши, тадалафилнинг фармакокинетикасига таъсир кўрсатмайди.

Тадалафилни бошқа препаратларига таъсири

Тадалафил нитратларнинг гипотензив таъсирини кучайтиради. Бу нитратлар ва тадалафилни азот оксиди ва мГМФ метаболизмига аддитив таъсири натижасида юз беради. Шунинг учун препаратни нитратлар фонида қўллаш мумкин эмас.

Тадалафил метаболизми Р450 цитохром изоферментлари иштирокида юз берадиган препаратларнинг клиренсига клиник сезиларли таъсир кўрсатмайди. Варфариннинг протромбин вақтига нисбатан таъсири ва ацетилсалицил кислотасининг таъсири фонидаги қон кетишининг давомийлигини оширмайди.

Тадалафилни антигипертензив препаратлар кальций каналларининг блокаторлари (амлодипин), ангиотензинга айлантирувчи фермент (ААФ) ингибиторлари (эналаприл), бета-адреноблокаторлар (метопролол), альфа-адреноблокаторлар, тиазид диуретиклар (бендофлюазид), ангиотензин II рецепторларининг блокаторлари билан клиник аҳамиятли ўзаро таъсир намоён қилмайди. Препаратни антигипертензив препаратлар билан бирга ёки уларсиз қўллаган пациентларда ножўя кўринишлари бўйича фарқлар аниқланмаган. Препарат бир марта қабул қилинганида этанолнинг қондаги концентрациясига, этанолнинг когнитив фаолиятга таъсири ва артериал босимга (АБ) таъсири аниқланмаган. Бундан ташқари, тадалафил этанол билан бирга қабул қилинганидан сўнг 3 соатдан кейин унинг қондаги концентрациясининг даражасини ўзгариши кузатилмаган. Тадалафил теофиллиннинг фармакокинетикасига клиник сезиларли таъсир кўрсатмайди.

Намликдан ҳимояланган жойда, 25 °С дан юқори бўлмаган ҳароратда сақлансин.

3 йил.