Trifer

1 мл раствор содержит:

активное вещество: железа (III) гидроксид сахарозный комплекс, эквивалентный элементарному железу - 20 мг;

вспомогательные вещества: натрия гидроксид, вода для инъекций.

Раствор темно-коричневого цвета в 5 мл янтарной стеклянной ампуле.

Раствор для инъекций.

Стимуляторы гемопоэза. Препараты железа (трехвалентного) для парентерального применения. Код АТХ: B03AC02.

Фармакодинамика

Многоядерные центры железа (III) гидроксида окружены снаружи множеством нековалентно связанных молекул сахарозы. В результате образуется комплекс, молекулярная масса которого составляет приблизительно 43 кД, вследствие чего его выведение через почки в неизмененном виде невозможно. Данный комплекс стабилен и в физиологических условиях не выделяет ионы железа. Железо в этом комплексе связано со структурами, сходными с естественным ферритином.

Фармакокинетика

После однократного в/в введения препарата Трифер, содержащего 100 мг железа, Стах железа, в среднем 538 ммоль, достигается спустя 10 мин после инъекции. Vd центральной камеры практически полностью соответствует объему сыворотки (около 3 л).

T1/2 около 6 ч. Vss составляет примерно 8 л (что указывает на низкое распределение железа в средах организма). Благодаря низкой стабильности железа сахарата в сравнении с трансферрином наблюдается конкурентный обмен железа в пользу трансферрина. В результате за 24 ч переносится около 31 мг железа.

Выделение железа почками первые 4 ч после инъекции составляет менее 5% от общего Спустя 24 ч уровень железа сыворотки возвращается к первоначальному (до введения) значению, и примерно 75% сахарозы покидает сосудистое русло.

Лечение железодефицитных состояний в следующих случаях:

• необходимость быстрого восполнения дефицита железа, у больных, которые не переносят пероральные препараты железа или не соблюдают режим лечения;
• при наличии активных воспалительных заболеваний кишечника, когда пероральные препараты железа неэффективны;
• при хронической болезни почек, когда пероральные препараты железа менее эффективны.

Трифер вводится только в/в медленно струйно капельно, а также в венозный участок диализной системы и не предназначен для в/м введения. Недопустимо одномоментное введение полной терапевтической дозы препарата.

Перед введением первой терапевтической дозы необходимо назначить тест-дозу. Если в течение периода наблюдения возникли явления непереносимости, введение препарата следует немедленно прекратить. Перед вскрытием ампулы нужно осмотреть ее на наличие возможного осадка и повреждений. Можно использовать только коричневый раствор без осадка.

Капельное введение

Трифер предпочтительнее вводить в ходе капельной инфузия для того, чтобы уменьшить риск выраженного снижения АД и опасность попадания растворе в околовенозное пространство. Непосредственно перед инфузией Трифер нужно развести 0,9% раствором натрия хлорида в соотношении 1:20, например 1 мл (20 мг железа) в 20 мл 0,9% раствора натрия хлорида. Полученный раствор вводится со следующей скоростью: 100 мг железа не менее чем за 15 мин; 200 мг железа в течение 30 мин; 300 ыг железа в течение 1,5 ч; 400 мг железа в течение 2,5 ч; 500 мг железа в течение 3,5 ч. Введение максимально переносимой разовой дозы, составляющей 7 мг железа/кг, следует производить в течение 3,5 ч, независимо от общей дозы препарата.

Перед первым капельным введением терапевтической дозы препарата Трифер необходимо ввести тест-дозу: 20 мг железа взрослым и детям с массой тела более 14 кг и половину дневной дозы (1,5 мг железа/кг) детям, имеющим массу тела менее 14 кг, в течение 15 мин. При отсутствии нежелательных явлений оставшуюся часть раствора следует вводить с рекомендованной скоростью.

Струйное введение: препарат Трифер также можно вводить в виде неразведенного раствора в/в медленно, со скоростью (норма) 1 мл препарата Трифер (20 мг железа) в мин, т.е. 5 мл препарата Трифер (100 мг железа) вводится минимум за 5 мин. Максимальный объем не должен превышать 10 мл препарата Трифер (200 мг железа) за 1 инъекцию.

Перед первым струйным введением терапевтической дозы препарата Трифер следует назначить тест-дозу: 1 мл препарата Трифер (20 мг железа) взрослым и детям массой тела более 14 кг и половину дневной дозы (1,5 мг жел железа/кг) детям массой тела менее 14 кг в течение 1-2 мин.

При отсутствии нежелательных явлений в течение последующих 15 мин наблюдения оставшуюся часть раствора следует вводить с рекомендованной скоростью. После инъекции больному рекомендуется на некоторое время зафиксировать руку в вытянутом положении.

Введение в диализную систему

Трифер возможно вводить непосредственно в венозный участок диализной системы, строго соблюдая правила, описанные для в/в инъекции.

Расчет дозы: доза рассчитывается индивидуально, в соответствии с общим дефицитом железа в организме по формуле

Общий дефицит железа, мг масса тела, кг (нормальный уровень Нь уровень больного), г/л 0,24 депонированное железо, мг.

Для массой тела менее 35 кг: нормальный уровень НЬ 130 г/л, количество депонированного железа 15 мг/кг.

Для больных массой тела более 35 кг. нормальный уровень Нь-150 г/л, количество депонированного железа 500 мг.

*Коэффициент 0,24=0,0034×0,07×1000 (содержание железа в Нь-0,34%, объем крови 7% от массы тела; коэффициент 1000 перевод из «г» в «мг). Общий объем препарата Трифер, который необходимо ввести (в мл) общий дефицит (мг)/20 мг/мл (см. табл.).

В случае, когда общая терапевтическая доза превышает максимальную допустимую разовую дозу, рекомендуется дробное введение препарата.

Если спустя 1-2 нед после начала лечения препаратом Трифер не происходит улучшения гематологических показателей, необходимо пересмотреть первоначальный диагноз.

Расчет дозы для восполнения уровня железа после кровопотери или сдачи аутологичной крови.

Доза препарата Трифер подсчитывается по следующей формуле:

Если количество потерянной крови известно: в/в введение 200 мг железа (10 мл препарата Трифер) приводит к такому же повышению концентрации Нь, как и переливание 1 единицы крови (400 мл с концентрацией НЬ = 150 г/л).

Количество железа, которое необходимо восполнить (мг) потерянной крови х 200 количество единиц.

Необходимый объем препарата Трифер (мл) количество единиц потерянной крови х 10.

При снижении уровня Нь: используйте предыдущую формулу при условии, что депо железа пополнять не требуется. Количество железа, которое нужно восполнить (мг) масса тела, кг 0,24 (нормальный уровень Нь уровень Нь больного), г/л.

Например: масса тела 60 кг, дефицит Нь 10 г/л необходимое количество железа» 150 мг необходимый объем препарата Трифер 7,5 мл.

Стандартная дозировка

Взрослые и пожилые больные: 5 мл Трифер (100 мг железа) 1-3 раза в неделю, в зависимости от уровня гемоглобина.

Дети: имеются лишь ограниченные данные о применении препарата у детей до 3 лет.

Рекомендуемая доза для детей остальных возрастных групп не более 0,15 мл (3 мг железа) на кг массы тела 1-3 раза в неделю, в зависимости от уровня гемоглобина.

Максимально переносимая разовая доза

Взрослые и пожилые больные

Для струйного введения: 5 мл препарата Трифер (100 мг железа), продолжительность введения не менее 5 мин.

Для капельного введения: в зависимости от показаний, разовая доза может достигать 500 мг железа. Максимально допустимая разовая доза составляет 7 мг/кг и вводится 1 раз в неделю, но она не должна превышать 500 мг железа. Время введения препарата и способ разведения см. выше.

В настоящее время известно о следующих нежелательных явлениях, имеющих временное и возможное причинное отношение к введению препарата Трифер. Все симптомы наблюдались очень редко (частота возникновения меньше 0,01% и больше или равна 0,001%).

Со стороны нервной системы: головокружение, головная боль, потеря сознания, парестезии.

Со стороны ССС: сердцебиение, тахикардия, снижение АД, коллаптоидные состояния, чувство жара, приливы крови к лицу, периферические отеки.

Со стороны органов дыхания, бронхоспазм, одышка.

Со стороны ЖКТ: разлитые боли в животе, боль в эпигастральной области, диарея, извращение тошнота, рвота.

Со стороны кожных покровов: эритема, зуд, сыпь, нарушение пигментации, повышение потливости.

Со стороны опорно-двигательного аппарата: артралгия, боль в спине, отек суставов, миалгия, боль в конечностях.

Со стороны иммунной системы: аллергические, анафилактоидные реакции, в т.ч. отек лица, отек гортани.

Нарушения общего характера и реакции в месте инъекции: астения, боль в груди, чувство тяжести в груди, слабость, боль и отек месте введения (особенно при экстравазальном попадании препарата), чувство недомогания, бледность, повышение температуры, озноб,

• повышенная чувствительность препарату Трифер или его компонентам;
• анемия, не связанная с дефицитом железа;
• признаки перегрузки железом (гемосидероз, гемохроматоз) или нарушение процесса его утилизации;
• первый триместр беременности.

С осторожностью: бронхиальная астма, экзема, поливалентная аллергия, аллергические

реакции на другие парентеральные препараты железа, низкая железосвязывающая способность и/или дефицит фолиевой кислоты; печеночная недостаточность, острые или хронические инфекционные заболевания (в связи с тем, что парентерально вводимое железо может оказывать неблагоприятное действие при наличии бактериальной или вирусной инфекции) и лица, у которых повышены показатели ферритина сыворотки крови.

Передозировка может вызывать острую перегрузку железом, которая проявляется симптомами гемосидероза.

Лечение: рекомендуется симптоматические средства и, если необходимо, вещества, связывающие железо (хелаты), например дефероксамин в/в.

Трифер должен назначаться только тем больным, у которых диагноз анемии подтвержден соответствующими лабораторными данными (например, результаты определения ферритина сыворотки или уровня гемоглобина и гематокрита, количества эритроцитов и их параметров среднего объема эритроцита, среднего содержания гемоглобина в эритроците).

В/в препараты железа могут вызывать аллергические или анафилактоидные реакции, которые могут быть потенциально опасными для жизни.

Следует строго соблюдать скорость введения препарата Трифер (при быстром введении препарата может снижаться АД). Более высокая частота развития нежелательных побочных явлений (в особенности снижение АД), которые также могут быть и тяжелыми ассоциируется с увеличением дозы. Таким образом, время введения препарата, приводимое в разделе «Способ применения и дозы», должно строго соблюдаться, даже если пациент не получает препарат в максимально переносимой разовой дозе.

Исследования, проведенные у пациентов, имеющих реакции повышенной чувствительности к декстрану железа, показали отсутствие осложнений на фоне лечения препаратом Трифер.

Следует избегать проникновения препарата в околовенозное пространство, т.к. попадание

Трифер за пределы сосуда приводит к некрозу тканей и коричневому окрашиванию кожи.

В случае развития данного осложнения для ускорения выведения железа и предотвращения его дальнейшего проникновения в окружающие ткани, рекомендуется нанесение на место инъекции гепаринсодержащих препаратов (гель или мазь наносят легкими движениями, не втирая).

Срок хранения после первого вскрытия контейнера: с микробиологической точки зрения, препарат следует использовать незамедлительно.

Срок хранения после разведения физиологическим раствором: химическая и физическая стабильность после разведения при комнатной температуре сохраняется в течение 12 ч. С микробиологической точки зрения, раствор следует использовать незамедлительно.

Если препарат не был использован сразу же после разведения, пользователь несет ответственность за условия и время хранения, которое в любом случае не должно превышать 3 ч при комнатной температуре в том случае, если разведение было выполнено в контролируемых и гарантированных асептических условиях.

Влияние на способность к вождению автомобиля и работе с механизмами.

Маловероятно, что препарат Трифер может оказывать нежелательное действие на способность к вождению автомобиля и работе с механизмами.

Трифер не должен назначаться одновременно с лекарственными формами железа для приема внутрь, т.к. способствует уменьшению всасывания железа из ЖКТ.

Пероральными препаратами железа можно начинать не ранее чем через 5 дней после последней инъекции.

Трифер можно смешивать в одном шприце только со стерильным физиологическим раствором.

Никаких других растворов для в/в введения и терапевтических препаратов добавлять не разрешается, поскольку существует риск преципитации или иного фармацевтического взаимодействия.

Совместимость с контейнерный из иных материалов, чем стекло, ПЭ и ПВХ не изучена.

Раствор для инъекций в ампулах по 5 мл. 5 ампул в контурной ячейковой упаковке в картонной коробке вместе с инструкцией по медицинскому применению.

Хранить в прохладном, сухом и защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °C. Не замораживать.

Хранить в недоступном для детей месте.

2 года.

Не использовать после истечения срока годности.

По рецепту.

«Protech Telelinks»

Mouza Ogli, Suketi Road, Kala Amb, Distt. Sirmour - 173030 (H.P.), Индия.