Sefonish

Tarkib

1 ta flakonda quyidagilar mavjud:

faol moddalar: natriy sefoperazon (sefoperazonga ekvivalent) - 1000 mg, natriy sulbaktam (sulbaktamga ekvivalent) - 500 mg.

Tavsif

Oq yoki deyarli oq rangli kristall kukun.

Dori shakli

Inyeksiya uchun eritma tayyorlash uchun kukun.

Farmakoterapevtik guruh

Tizimli qo‘llash uchun antibakterial preparatlar. Uchinchi avlod sefalosporini. ATX kodi: J01DD62.

Farmakologik xususiyatlari

Sefonishining antibakterial komponenti sefoperazon - uchinchi avlod sefalosporini bo‘lib, u bakteriya devorining sintezini susaytirish orqali bakteritsid ta’sir ko‘rsatadi. Sulbaktam Neisseriaceae va Acinetobacter ga qarshi ta’siridan tashqari haqiqiy antibakterial faollikka ega emas, ammo u beta-laktam antibiotiklariga chidamli mikroorganizmlar tomonidan ishlab chiqariladigan beta-laktamaza fermentlarining ingibitori hisoblanadi.

Sulbaktam penitsillinlar va sefalosporinlarning chidamli mikroorganizmlar tomonidan destruksiyalanishining oldini oladi va penitsillinlar va sefalosporinlar bilan yaqqol sinergizmni namoyon qiladi, shuningdek, sulbaktam ba’zi penitsillin bog‘lovchi oqsillar bilan bog‘langani sababli, sezgir mikroorganizmlar sulbaktam/sefoperazon ta’siriga faqat sefoperazon ta’siriga qaraganda sezgirroq bo‘ladi.

Sulbaktam va sefoperazon kombinatsiyasi bunday mikroorganizmlarga qarshi faol.

Haemophilus influenzae, Bacteroides turlari, Acinetobacter calcoaceticus, Enterobacter aerogenes, Escherichia coli, Proteus mirabilis, Klebsiella pneumoniae, Morganella morganii, Citrobacter freundii, Enterobacter cloacae, Citrobacter diversus

Sulbaktam/sefoperazon in vitro sharoitida klinik ahamiyatga ega bo‘lgan keng ko‘lamli mikroorganizmlarga qarshi faollik ko‘rsatadi.

Gram-musbat mikroorganizmlar: Staphylococcus aureus (jumladan,

penitsillinaza ishlab chiqaradigan va ishlab chiqarmaydigan), Staphylococcus epidermidis, Streptococcus ppeitopiae (asosan Diplococcus pneumoniae), Streptococcus pyogenes (A guruh beta-gemolitik streptokokk), Streptococcus agalactiae (B guruh beta-gemolitik streptokokk), beta-gemolitik streptokokklarning boshqa ko‘plab turlari, Streptococcus faecalis ning ko‘plab turlari mavjud.

Gram-manfiy mikroorganizmlar: Escherichia coli, Klebsiella turlari, Enterobacter turlari, Citrobacter turlari, Haemophilus influenzae, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Morganella morganii (asosan Proteus morganii), Providenciaettgeri (asosan Proteusettgeri), Providencia turi, Serratia turlari (shu jumladan S. marcescens), Salmonella va Shigella turlari, Pseudomonas aeruginosa, Pseudomonasning ayrim turlari, Acinetobacter calcoaceticus, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Bordetella pertussis, Yersinia enterocolitica.

Anaerob mikroorganizmlar: grammanfiy batsillalar (jumladan, Bacteroides fragilis, Bacteroides ning boshqa turlari va Fusobacterium turlari); grammanfiy va grammanfiy kokklar (jumladan, Peptococcus, Peptostreptococcus va Veillonella turlari); grammanfiy batsillalar (jumladan, Clostridium, Eubacterium va Lactobacillus turlari).

Farmakokinetika

Sefonish preparati yuborilganda olingan sulbaktam dozasining taxminan 84 foizi va sefoperazon dozasining 25 foizi buyraklar orqali chiqariladi. Sefoperazon dozasining katta qismi o‘t orqali chiqariladi. Sulbaktam/sefoperazon yuborilgandan keyin sulbaktamning o‘rtacha yarim chiqarilish davri 1 soatni, sefoperazonniki esa 1,7 soatni tashkil etadi. Plazmadagi konsentratsiyalar yuborilgan dozaga mutanosibdir.

5 daqiqa davomida 1,5 g sulbaktam/sefoperazon vena ichiga yuborilgandan so‘ng sulbaktam va sefoperazonning maksimal konsentratsiyalarining o‘rtacha qiymatlari mos ravishda 130,2 va 236,8 mkg/ml ni tashkil etdi. Bu sulbaktamning taqsimlanish hajmi (Va=18,0 27,61) sefoperazon (Va - 10,2 11,3L) taqsimlanishiga nisbatan kattaroq ekanligini ko‘rsatadi.

Sulbaktam ham, sefoperazon ham organizmning to‘qimalari va suyuqliklarida, jumladan o‘t, o‘t pufagi, teri, appendiks, fallopiy naylari, tuxumdonlar, bachadon va boshqalarda jadal taqsimlanadi.

Bolalarda sulbaktamning o‘rtacha yarim chiqarilish davri 0,91 dan 1,42 soatgacha, sefoperazonniki esa 1,44 dan 1,88 soatgacha.

Sulbaktam va sefoperazonni kompleks preparat shaklida birgalikda qo‘llashda ular o‘rtasidagi qandaydir farmakokinetik o‘zaro ta’sir to‘g‘risida ma’lumotlar yo‘q.

Ko‘p marta kiritilgandan so‘ng, har 8-12 soatda qo‘llanilganda sulbaktam/sefoperazon komponentlarining farmakokinetikasida va ularning kumulyatsiyasida sezilarli o‘zgarishlar aniqlanmadi.

Ko‘rsatmalar

Sezgir mikroorganizmlar keltirib chiqaradigan infeksiyalarni davolash uchun monoterapiya shaklida:

nafas yo‘llari infeksiyalari (yuqori va pastki bo‘limlar);

intraabdominal infeksiyalar (peritonit, xoletsistit, xolangit va boshqalar);

siydik yo‘llari infeksiyalari (yuqori va pastki bo‘limlar);

septitsemiya;

meningit;

teri va yumshoq to‘qimalar infeksiyalari,

suyak va bo‘g‘im infeksiyalari;

kichik chanoqning yallig‘lanish kasalliklari, endometritlar;

so‘zak va jinsiy a’zolarning boshqa infeksiyalari.

Ma’lum ko‘rsatmalarda Sefonish boshqa antibiotiklar bilan birgalikda kombinatsiyalangan terapiya tarkibida qo‘llanilishi mumkin.

Qo‘llash usuli va dozalari

Sefonish vena ichiga va mushak orasiga yuborish uchun mo‘ljallangan. Davolashni boshlashdan oldin teri sinamasini o‘tkazish orqali sezuvchanlik mavjudligini istisno qilish lozim.

Kattalarda qo‘llanishi. Sefonishining tavsiya etilgan kunlik dozasi 2-4 g. Preparat har 12 soatda bir tekis taqsimlangan dozada yuborilishi kerak. Og‘ir yoki refrakter infeksiyalarda Sefonishining sutkalik dozasi 8 g gacha oshirilishi mumkin.

Sefonisha qabul qilayotgan bemorlarda sefoperazon preparatlarini qo‘shimcha ravishda buyurish zarurati tug‘ilishi mumkin (har 12 soatda bir tekis taqsimlangan dozada yuborish lozim). Sulbaktamning maksimal kunlik dozasi 4 g ni tashkil etadi.

Jigar faoliyati buzilishida qo‘llash

Og‘ir obstruktiv sariqlik va og‘ir jigar kasalliklarida yoki bu ikkala patologiya ham buyrak faoliyatining buzilishi bilan kechganda dozani tuzatish zarur bo‘lishi mumkin. Jigar faoliyati buzilishlari va yondosh buyrak faoliyati buzilishlari bo‘lgan bemorlarda plazmadagi sefoperazon konsentratsiyasini nazorat qilish va zarur bo‘lsa, tegishli dozani tuzatish zarur. Preparatning plazmadagi konsentratsiyasi sinchkovlik bilan nazorat qilinmagan taqdirda, sefoperazon dozasi sutkasiga 2 g dan oshmasligi kerak.

Buyrak faoliyati buzilishlarida qo‘llash

Kreatinin klirensi 30 ml/daqiqadan kam bo‘lgan bemorlarda Sefonishni qo‘llashda susaygan klirensni sulbistima bilan kompensatsiya qilish maqsadida preparat dozasini tuzatish zarur. Kreatinin klirensi 15-30 ml/min bo‘lganda maksimal bir martalik dozasi har 12 soatda 1 g; kreatinin klirensi 15 ml/min dan kam bo‘lganda har 12 soatda 500 mg. Elchiga og‘ir infeksiyalarda sefoperazon preparatlarini qo‘shimcha tayinlash zarurati tug‘ilishi mumkin. Dializ qo‘llanilganda Sefonish preparatining doza rejimini korreksiyalash zarur.

Bolalarda qo‘llanilishi

Sefonishining tavsiya etilgan sutkalik dozasi tana vazniga nisbatan 40-80 mg/kg ni tashkil etadi. Preparatni har 6-12 soatda bir tekis taqsimlangan dozalarda yuborish kerak. Og‘ir yoki refrakter infeksiyalarda Sefonishining sutkalik dozasi 160 mg/kg gacha oshirilishi va 2-4 ta teng dozalarga taqsimlanishi mumkin.

Hayotining 1-haftasidagi chaqaloqlarga preparat har 12 soatda yuborilishi kerak. Chaqaloqlar uchun maksimal kunlik doza 80 mg/kg dan oshmasligi kerak.

Vena ichiga qo‘llash

Tomchili infuziya uchun 1 flakon (1,5 g) ichidagini 6,7 ml 5% li glyukozaning suvdagi eritmasida, 0,9% li natriy xlorid eritmasida yoki inyeksiya uchun steril suvda eritish, keyin esa qo‘llashdan oldin xuddi shu erituvchi bilan 20 ml gacha suyultirish kerak. Preparat 15-60 daqiqa davomida infuzion yuboriladi.

Sefonish inyeksiya uchun suv, 5% li glyukozaning 0,225% li natriy xlorid eritmasidagi eritmasi, 5% li glyukozaning 0,9% li natriy xlorid eritmasidagi eritmasi bilan 10 mg/ml sefoperazon va 10 mg/ml sulbaktamdan 250 mg/ml sefoperazon va 250 mg/ml sulbaktamgacha bo‘lgan konsentratsiyalarda mos keladi.

Paketdagi Ringer eritmasi vena ichiga infuziya paytida suyultirish uchun mos keladi, ammo birlamchi suyultirish uchun emas.

Vena ichiga inyeksiya qilish uchun flakon tarkibini yuqorida ko‘rsatilganidek eritish va kamida 3 daqiqa davomida yuborish kerak.

Mushak ichiga qo‘llash. Lidokain eritmasi mushak orasiga qo‘llashda suyultirish uchun mos keladi, lekin birlamchi eritish uchun emas.

Nojo‘ya ta’sirlari

Ovqat hazm qilish tizimi tomonidan: diareya, ko‘ngil aynishi, qusish, psevdomembranoz kolit

MNT va periferik asab tizimi tomonidan: bosh og‘rig‘i, mushaklarning uchishi.

Allergik reaksiyalar: makulopapulyoz toshma, eshakemi, qichishish, isitma, Stivens-Jonson sindromi, anafilaktik shok.

Qon yaratish tizimi tomonidan: qaytar neytropeniya, leykopeniya, gemoglobin va gematokrit miqdorining pasayishi, eozinofiliya, trombotsitopeniya va gipoprotrombinemiya holatlari.

Yurak-qon tomir tizimi tomonidan: gipotenziya, vaskulit.

Siydik ajratish tizimi tomonidan: gematuriya.

Laboratoriya ko‘rsatkichlari: AST, ALT, ishqoriy fosfataza va bilirubin darajasining funksional jigar testlari ko‘rsatkichlarining oshishi.

Mahalliy reaksiyalar: inyeksiya joyida og‘riq, infuziya joyida flebit (vena ichiga kateter orqali yuborilganda).

Qarshi ko‘rsatmalar

Penitsillinlar, sefalosporinlar yoki preparatning biror komponentiga yuqori sezuvchanlik.

Dozani oshirib yuborish

Doza oshirib yuborilganda nojo‘ya ta’sirlar kuchayishi mumkin. Preparatning orqa miya suyuqligidagi yuqori konsentratsiyasi nevrologik reaksiyalarni, xususan, beta-laktam antibiotiklariga xos bo‘lgan talvasalarni keltirib chiqarishi mumkin.

Sefoperazon va sulbaktam gemodializ yo‘li bilan chiqariladi, shuning uchun bu muolaja preparatning organizmdan chiqarilishini kuchaytirishi mumkin.

Ehtiyot choralari va qo‘llash xususiyatlari

Ba’zi bemorlarda Sefonish preparati bilan davolash, boshqa sefalosporinlar kabi, yuqori sezuvchanlik reaksiyalari, shu jumladan o‘limga olib keladigan anafilaktik reaksiyalar rivojlanishiga olib kelishi mumkin. Bunday reaksiyalarning paydo bo‘lishi anamnezida ko‘plab allergenlarga yuqori sezuvchanlik ma’lum bo‘lgan shaxslarda ko‘proq kuzatiladi. Allergik reaksiyalar rivojlangan taqdirda, preparatni zudlik bilan to‘xtatish va tegishli muolajalarni tayinlash lozim.

Og‘ir anafilaktik reaksiyalar zudlik bilan shoshilinch terapiyani, xususan, adrenalin yuborishni talab qiladi Ko‘rsatmalarga ko‘ra, oksigenoterapiyani qo‘llash, kortikosteroidlarni vena ichiga yuborish, nafas yo‘llarining o‘tkazuvchanligini ta’minlash, shu jumladan intubatsiya qilish mumkin.

Ba’zi bemorlarda sefoperazon bilan davolash, boshqa antibiotiklar kabi, organizmda K vitamini tanqisligiga olib kelishi mumkin, bu, ehtimol, ushbu vitaminni sintez qiluvchi ichak mikroflorasining susayishi bilan bog‘liq. Bunday xavfga zaiflashgan bemorlar, ovqatlanishi cheklangan bemorlar, mukovissidoz bilan og‘rigan bemorlar, shuningdek, uzoq vaqt parenteral ovqatlanishda bo‘lgan bemorlar duchor bo‘ladilar. Bunday hollarda protrombin miqdorini nazorat qilish va zarurat tug‘ilganda K vitamini preparatlarini buyurish zarur. Xuddi shunday nazoratni antikoagulyantlar bilan davolanayotgan bemorlarda ham amalga oshirish lozim.

Sefonishni uzoq vaqt qo‘llash chidamli mikroorganizmlarning ko‘payishiga olib kelishi mumkin, shuning uchun bemorning ahvolini diqqat bilan nazorat qilish zarur. Buyrak, jigar va qon yaratish tizimi faoliyati buzilishlarining davriy ko‘rinishlariga tayyor turish kerak. Bu, ayniqsa, yangi tug‘ilgan chaqaloqlarga, xususan, chala tug‘ilganlarga, shuningdek, boshqa chaqaloqlarga nisbatan juda muhimdir.

Buyrak faoliyati buzilishlarida qo‘llash

Turli darajadagi buyrak faoliyati buzilishlari bo‘lgan bemorlarda Sefonishna qo‘llanilganda, sulbaktamning umumiy klirensi kreatininning ma’lum bir klirensi bilan chambarchas bog‘liq. Buyrak funksiyasining og‘ir buzilishlari bo‘lgan bemorlarda sulbaktamning yarim chiqarilish davri sezilarli darajada uzayishi kuzatiladi. Gemodializ sulbaktamning yarim hayot davriga, umumiy klirensga va taqsimlanish hajmiga sezilarli ta’sir ko‘rsatadi. Buyrak yetishmovchiligi bo‘lgan bemorlarda sefoperazon farmakokinetikasida hech qanday o‘zgarishlar aniqlanmadi.

Jigar faoliyati buzilishida qo‘llash

Sefoperazon asosan o‘t bilan ajraladi. Jigar kasalliklari va/yoki o‘t yo‘llari obstruksiyasi bo‘lgan bemorlarda sefoperazonning plazmadagi yarim yashash davri uzayadi va siydik bilan ajralishi ko‘payadi. Jigar funksiyasining og‘ir buzilishlarida ham safroda sefoperazonning terapevtik konsentratsiyasi aniqlanadi, plazmadagi yarim hayot davri esa 2-4 marta ortadi.

O‘t yo‘llarining og‘ir obstruksiyasi, jigarning og‘ir kasalliklari yoki buyrak faoliyatining hamroh buzilishlari mavjud bo‘lgan hollarda dozani tuzatish zarur bo‘lishi mumkin (qarang: Qo‘llash usuli va dozalari).

Keksa va qarilik davrida qo‘llanilishi. Sulbaktam ham, sefoperazon ham qo‘llanilganda, yarim parchalanish davrining uzayishi, umumiy klirensning pasayishi va taqsimlanish hajmining ortishi kuzatiladi. Sulbaktam farmakokinetikasi buyrak faoliyati darajasi bilan, sefoperazon farmakokinetikasi esa jigar faoliyati buzilishlari bilan bevosita bog‘liq.

Bolalar

Bolalar populyatsiyasida Sefonish preparati komponentlarining farmakokinetikasi kattalar bilan solishtirganda sezilarli farqlarga ega emas. Sefonish chaqaloqlarda samarali qo‘llaniladi. Biroq, chala tug‘ilgan chaqaloqlar yoki yangi tug‘ilgan chaqaloqlarda sefoperazon/sulbaktam kombinatsiyasini qo‘llash bo‘yicha keng qamrovli tadqiqotlar o‘tkazilmagan. Shuning uchun chala tug‘ilgan chaqaloqlar yoki yangi tug‘ilgan chaqaloqlarni davolashni boshlashdan oldin, terapiyaning potensial foydasi va ehtimoliy xavfini sinchiklab baholash lozim.

Homiladorlik va laktatsiya davri

Sulbaktam va sefoperazon yo‘ldosh to‘sig‘i orqali o‘tadi. Shuning uchun homiladorlik paytida faqat ayol uchun kutilayotgan foyda homila uchun potensial xavfdan yuqori bo‘lgandagina qabul qilish kerak.

Sulbaktam va sefoperazon oz miqdorda ko‘krak suti bilan ajraladi, shuning uchun laktatsiya davrida Sefonishni qo‘llashda emizishni to‘xtatish masalasini hal qilish kerak.

Sefonishni 2 yoshgacha bo‘lgan bolalarda alohida ehtiyotkorlik bilan qo‘llash lozim.

Avtomobil va murakkab mexanizmlarni boshqarish qobiliyatiga ta’siri

Hozircha xabarlar yo‘q.

Nomuvofiqlik

Sefonishi va aminoglikozid eritmalarini to‘g‘ridan-to‘g‘ri aralashtirmaslik kerak, chunki ular o‘rtasida fizik muvofiqlik mavjud. Agar Sefonis va aminoglikozidlar bilan kombinatsiyalangan terapiya zarur bo‘lsa, ularning ketma-ket alohida tomchi infuziyasini alohida ikkilamchi vena ichi naycha tizimini qo‘llash bilan qo‘llash kerak; bunda birlamchi vena ichi naycha tizimi ko‘rsatilgan dorilar infuziyasi orasidagi tanaffusda tegishli eritma bilan yaxshilab yuvilishi kerak. Shuningdek, kun davomida Sefonisha va aminoglikozidlarni yuborish oralig‘i iloji boricha uzoqroq bo‘lishi maqsadga muvofiqdir.

Ringer laktat eritmasi bilan birlamchi suyultirish tavsiya etilmaydi, chunki bu aralashma mos kelmaydi. Biroq, ikki bosqichli suyultirish jarayonini qo‘llash nomuvofiqlikdan qochish imkonini beradi: avval inyeksiya uchun steril suv ishlatiladi, so‘ngra olingan eritma Ringer laktat eritmasi bilan sulbaktamning 5 mg/ml konsentratsiyasigacha suyultiriladi (2 ml birlamchi eritma 50 ml Ringer laktat eritmasida yoki 4 ml birlamchi eritma 100 ml Ringer laktat eritmasida suyultiriladi).

Lidokainning 2% li eritmasi bilan birlamchi suyultirish tavsiya etilmaydi, chunki bu aralashma mos kelmaydi. Biroq, ikki bosqichli suyultirish jarayonini qo‘llash nomuvofiqlikdan qochish imkonini beradi: avval inyeksiya uchun steril suv ishlatiladi, so‘ngra olingan eritma 2% lidokain eritmasi bilan suyultiriladi (tarkibida 250 mg/ml gacha sefoperazon va 250 mg/ml sulbaktam bo‘lgan eritmani olish uchun taxminan 0,5% lidokain gidroxlorid eritmasida).

Boshqa dori vositalari bilan o‘zaro ta’siri

Sefonisha va tarkibida spirt bo‘lgan dorilarni bir vaqtda qo‘llash yoki davolash paytida yoki davolanish tugaganidan keyin 5 kun davomida alkogolni bir vaqtda qo‘llash disulfiram (teturar) ta’siriga o‘xshash ta’sirlarga olib kelishi mumkin: qorin spazmi, ko‘ngil aynishi, qusish, bosh og‘rig‘i, yurak urishi, nafas qisishi, yuzning qizarishi. Bu ta’sirlar alkogol iste’mol qilingandan keyin 15-30 daqiqa davomida qayd etiladi va bir necha soatdan keyin o‘z-o‘zidan o‘tib ketadi. Bu sefoperazon molekulasining tuzilishida yon zanjir metiltiotetrazollarining mavjudligi bilan bog‘liq bo‘lib, u atsetaldegiddegidrogenaza fermentining faolligini susaytiradi, bu esa qonda atsetaldegidning to‘planishiga olib keladi, bu esa tavsiflangan nojo‘ya ta’sirlarni keltirib chiqaradi.

Antikoagulyantlar (kumarin yoki indandion hosilalari), geparin yoki qandaydir trombolitiklar bilan bir vaqtda qo‘llash qon ketish xavfini oshiradi.

Sefonisha qo‘llanilganda siydikdagi glyukoza miqdorini fermentativ bo‘lmagan usullar bilan aniqlashda va Kumbs reaksiyasini qo‘yishda psevdo-musbat natijalar bo‘lishi mumkin.

Sefonishi aminoglikozidlar bilan kombinatsiyalangan terapiya tarkibida qo‘llaniladigan bo‘lsa, butun terapiya kursi davomida tungi bezlar funksiyasini nazorat qilish kerak (qarang: Nomuvofiqlik).

Chiqarish shakli

Rezina tiqin bilan berkitilgan va plastmassa qopqoqli alyuminiy qopqoq bilan qisilgan neytral shishadan yasalgan flakon. 1 flakon tibbiyotda qo‘llash bo‘yicha yo‘riqnoma bilan birga karton qutiga solinadi.

Saqlash shartlari

Yorug‘likdan himoyalangan quruq joyda, 25 °C dan yuqori bo‘lmagan haroratda saqlang. Bolalar qo‘li yetmaydigan joyda saqlang.

Yaroqlilik muddati

2 yil.

Yaroqlilik muddati o‘tgandan keyin qo‘llash mumkin emas.

Ta’til shartlari

Retsept bo‘yicha.

Ishlab chiqaruvchi

Alisha & Isha Pharmaceuticals," Hindiston.