Valokordin

Tarkib

1 ml preparat tarkibida quyidagilar mavjud:

Ta’sir etuvchi modda: doksilamin suksinat 25,0 mg.

Yordamchi moddalar: 96% li etanol 450,0 mg, yalpiz moyi 1,4 mg, tozalangan suv 449,7 mg.

Tavsif

Yalpiz hidli tiniq, rangsiz suyuqlik.

Dori shakli

Ichish uchun tomchilar.

Farmakoterapevtik guruh

Uxlatuvchi va sedativ preparatlar boshqalar. ATX kodi: N05CM21.

Farmakologik ta’siri

Farmakodinamika

Etanolaminlar guruhidagi H1-gistamin retseptorlari blokatori. Uxlatuvchi, sedativ, antigistamin va m-xolinobloklovchi ta’sir ko‘rsatadi. Uyquga ketish vaqtini qisqartiradi, uyqu fazalarini o‘zgartirmagan holda uyqu davomiyligi va sifatini oshiradi. Ta’siri doksilamin qabul qilingandan keyin 30 daqiqa ichida boshlanadi, uning davomiyligi 3-6 soatni tashkil etadi.

Farmakokinetika

Doksilamin og‘iz orqali qabul qilingandan so‘ng tez va deyarli to‘liq so‘riladi. Qon zardobidagi maksimal konsentratsiyasi 25 mg dozada qabul qilingandan 2-2,4 soat o‘tgach aniqlanadi va 99 ng/ml ni tashkil etadi. Doksilamin asosan jigarda metabolizmga uchraydi. Asosiy metabolitlari N-desmetil doksilamin, N,N-didesmetil doksilamin va ularning N-atsetil kon’yugatlari hisoblanadi. Gistogematik to‘siqlardan, shu jumladan gematoensefalik to‘siqdan yaxshi o‘tadi. Yarim chiqarilish davri (T1/2) 10,1-12 soat oralig‘ida o‘zgarib turadi. Dozaning asosiy qismi (taxminan 60%) o‘zgarmagan holda siydik bilan, qisman ichak orqali chiqariladi.

Qo‘llanilishi

18 yoshdan oshgan bemorlarda vaqti-vaqti bilan yuzaga keladigan uyqu buzilishlarini simptomatik davolash (uxlashning qiyinlashuvi va tungi uyg‘onishlar).

Eslatma: Uyquning barcha buzilishlari ham dori-darmon bilan davolashni talab qilmaydi. Ko‘pincha uyqu buzilishi sog‘liqning yomonlashuvi yoki ruhiy buzilishlar bilan bog‘liq bo‘lib, boshqa choralar yoki asosiy kasallikni bevosita davolash orqali bartaraf etilishi mumkin. Shuning uchun surunkali uyqu buzilishlarini (uyquga ketishning qiyinlashishi va tungi uyg‘onishlar) Valokordin®-Doksilamin preparati bilan uzoq vaqt davomida davolovchi shifokor bilan maslahatlashmasdan davolash kerak emas; bunday hollarda shifokorga murojaat qilish tavsiya etiladi.

Qarshi ko‘rsatmalar

Doksilaminga, preparatning biror komponentiga, shuningdek, boshqa antigistamin preparatlarga yuqori sezuvchanlik;

o‘tkir astmatik xuruj;

yopiq burchakli glaukoma;

tug‘ma uzaygan QT oralig‘i sindromi;

feoxromotsitoma;

siydik oqimining buzilishi bilan prostata bezining giperplaziyasi;

18 yoshgacha bo‘lgan yosh;

alkogol va uxlatuvchi preparatlar, narkotik analgetiklar, neyroleptiklar, trankvilizatorlar, antidepressantlar, litiy preparatlari bilan o‘tkir zaharlanish;

epilepsiya;

bir vaqtning o‘zida monoaminoksidaza ingibitorlarini (MAO) qabul qilish;

emizish davri

Bronxial astma yoki nafas yo‘llarining yuqori sezuvchanligi bilan tavsiflangan boshqa respirator kasalliklari bo‘lgan bemorlarga Valokordin®-Doksilamin qo‘llanilmasligi kerak, chunki uning tarkibida yalpiz moyi mavjud bo‘lib, uni hidlash bronxospazmni keltirib chiqarishi mumkin.

Ehtiyotkorlik bilan

homiladorlik;

jigar yetishmovchiligi;

alkogolizm;

yurak yetishmovchiligi;

arterial gipertenziya;

anamnezda bronxospazm, surunkali hansirash;

oshqozon-qizilo‘ngach reflyuksi;

pilorostenoz, kardial axalaziya;

65 yoshdan kattalar (bosh aylanishi rivojlanishi ehtimoli, tungi uyg‘onishlarda muvozanatni yo‘qotish va yiqilish xavfi, shuningdek, T1/2 doksilaminning oshishi mumkinligi).

Valokordin®-Doksilaminni bosh miya po‘stlog‘ining mahalliy shikastlanishi va anamnezida tutqanoq xurujlari bo‘lgan bemorlarga alohida ehtiyotkorlik bilan buyurish lozim, chunki preparatning hatto kichik dozalari ham og‘ir epilepsiya xurujlarini keltirib chiqarishi mumkin. EEG (elektroensefalografiya) o‘tkazish tavsiya etiladi. Valokardin-Doksilamin preparatini qo‘llash vaqtida tutqanoqqa qarshi terapiya to‘xtatilmasligi kerak. ®

Qo‘llash usuli va dozalari

Agar shifokor tomonidan boshqacha ko‘rsatma berilmagan bo‘lsa, 18 yoshdan oshgan bemorlar uchun Valokordin®-Doksilaminning bir martalik dozasi 22 tomchini tashkil etadi (25 mg doksilamin suksinatga to‘g‘ri keladi). Davolash samaradorligi yetarli bo‘lmaganda, doza maksimal - 44 tomchi (50 mg) gacha oshirilishi mumkin. Maksimal sutkalik dozadan oshib ketish mumkin emas. Tomchilarni uyquga yotishdan 0,5-1 soat oldin 100-150 ml suyuqlik (suv) bilan ichish kerak. Valokordin®-Doksilamin preparatini qabul qilgandan so‘ng, uyqu davomiyligini yetarli darajada ta’minlash zarur, bu esa ertalabki psixomotor reaksiyalarning buzilishidan qochish imkonini beradi. Uyquning o‘tkir buzilishlarida imkon qadar bir martalik qo‘llash bilan cheklanish kerak. Muntazam uyqu buzilishlarida davolashni davom ettirish zarurligini tekshirish uchun, kundalik qo‘llash boshlanganidan keyin 14 kundan kechiktirmay dozani asta-sekin kamaytirishga o‘tish tavsiya etiladi.

Bemorlarning alohida guruhlarida qo‘llanilishi: Buyrak va/yoki jigar yetishmovchiligi bo‘lgan bemorlar, shuningdek, 65 yoshdan oshgan bemorlar doksilaminning ta’siriga ko‘proq sezgir bo‘lishi mumkin, shu sababli uning dozasini kamaytirish tavsiya etiladi.

Qabul qilish davomiyligi: Odatda davolash davomiyligi 2-5 kun, doksilamin bilan davolashning maksimal davomiyligi 14 kun. Uyquning o‘tkir buzilishlarida imkon qadar bir martalik qo‘llash bilan cheklanish kerak.

Nojo‘ya ta’siri

Qon va limfa tizimi tomonidan: Istisno hollarda H1-gistamin retseptorlari blokatorlari bilan davolashda leykopeniya, trombotsitopeniya, gemolitik anemiya rivojlanishi haqida xabar berilgan, juda kam hollarda aplastik anemiya va agranulotsitoz holatlari qayd etilgan.

Endokrin tizim tomonidan: Feoxromotsitoma bilan og‘rigan bemorlarda H1-gistamin retseptorlari blokatorlarini qo‘llash katexolaminlar ajralishini ko‘paytirishi mumkin.

Ruhiy buzilishlar: Shaxsiy ta’sirchanlik va qabul qilingan dozaga bog‘liq bo‘lgan noxush reaksiyalarga quyidagilar kiradi: psixomotor reaksiyalar tezligining pasayishi, diqqat konsentratsiyasining pasayishi, depressiya. Bundan tashqari, "paradoksal" reaksiyalar paydo bo‘lishi mumkin: bezovtalik, hayajonlanish, xavotir, uyqusizlik, tungi qo‘rqinchli tushlar, ongning chalkashishi, gallyutsinatsiyalar, tremor. Uzoq vaqt har kuni qo‘llangandan so‘ng, terapiyani keskin to‘xtatish "rikoshet" uyqusizlikka olib kelishi mumkin.

Dorilarga qaramlik: Boshqa uxlatuvchi vositalar singari, doksilamin ham jismoniy va ruhiy qaramlikni keltirib chiqarishi mumkin. Doza va davolash davomiyligi ortishi bilan, shuningdek, alkogol va giyohvand moddalarga qaramligi bo‘lgan bemorlarda (shu jumladan anamnezida) qaramlik xavfi ortadi.

"Rikoshetka" uyqusizligi: Doksilamin qabul qilishning qisqa kurslaridan keyin ham, uni bekor qilish uyqusizlikning qaytalanishiga olib kelishi mumkin. Shuning uchun dozani asta-sekin kamaytirib, davolashni to‘xtatish kerak.

Anterograd amneziya:

Doksilamin hatto terapevtik dozalarda ham, ayniqsa uni qabul qilgandan keyingi birinchi soat ichida, anterograd amneziyani keltirib chiqarishi mumkin. Doza ortishi bilan xavf ortadi, biroq yetarli davomiylikdagi uzluksiz uyqu (7-8 soat) tufayli uni kamaytirish mumkin.

Asab tizimi tomonidan: Bosh aylanishi, uyquchanlik, bosh og‘rig‘i. Kamdan-kam hollarda talvasa bo‘lishi mumkin.

Ko‘rish a’zosi tomonidan: Akkomodatsiyaning buzilishi, ko‘z ichki bosimining oshishi.

Eshitish va muvozanat a’zosi tomonidan: Quloqlarda shovqin.

Yurak-qon tomir tizimi tomonidan: Taxikardiya, aritmiya, arterial bosimning pasayishi yoki ko‘tarilishi, dekompensatsiyalangan yurak yetishmovchiligi. Bir necha holatlarda EKGda o‘zgarishlar aniqlandi.

Nafas olish a’zolari, ko‘krak qafasi va ko‘ks oralig‘i tomonidan: O‘pka faoliyatining buzilishiga olib kelishi mumkin bo‘lgan bronxial sekretning quyuqlashishi, bronxial obstruksiya, bronxospazm.

Oshqozon-ichak trakti tomonidan: Avtonom nojo‘ya reaksiyalar, masalan: og‘iz qurishi va qabziyat; ko‘ngil aynishi, qusish, ich ketishi, ishtahaning pasayishi yoki oshishi, epigastral sohada og‘riq paydo bo‘lishi mumkin. Juda kam hollarda - hayotga xavf soluvchi paralitik ichak tutilishi.

Jigar va o‘t yo‘llari tomonidan: Antigistamin terapiya fonida jigar funksiyasining buzilishi (xolestatik sariqlik) haqida xabar berilgan.

Teri va teri osti kletchatkasi tomonidan: Teri allergik reaksiyalari, fotosensibilizatsiya, termoregulyatsiyaning buzilishi.

Suyak-mushak tizimi va biriktiruvchi to‘qima tomonidan: Mushaklar kuchsizligi.

Buyrak va siydik yo‘llari tomonidan Siydik ajralishining buzilishi.

Umumiy buzilishlar va yuborilgan joydagi buzilishlar Burun bitishi, charchoq, lanjlik.

Odatlanishni rivojlantirish Muntazam qo‘llash samaradorlikning pasayishiga (o‘rganib qolishga) olib kelishi mumkin.

Izohlar Sutkalik dozani puxta individual tanlash nojo‘ya reaksiyalarning chastotasi va og‘irligini kamaytirish imkonini beradi. Yoshi katta bemorlarda nojo‘ya ta’sirlar xavfi yuqori bo‘lib, bu ularda yiqilish xavfini oshirishi mumkin.

Dozani oshirib yuborish

Belgilari: kunduzgi uyquchanlik, ko‘z qorachiqlarining kengayishi, akkomodatsiya parezi, og‘iz qurishi, yuz va bo‘yin terisining qizarishi, tana haroratining ko‘tarilishi, sinus taxikardiyasi, ongning buzilishi, gallyutsinatsiyalar, kayfiyatning pasayishi, xavotirlanishning kuchayishi, harakat koordinatsiyasining buzilishi, tremor, ixtiyorsiz harakatlar, tutqanoq sindromi, koma. Beixtiyor harakatlar ba’zan talvasa darakchisi bo‘lib, zaharlanishning og‘ir darajasini ko‘rsatishi mumkin. Tutqanoq bo‘lmasa ham, doksilamin bilan zaharlanish rabdomioliz rivojlanishiga sabab bo‘lishi mumkin, bu ko‘pincha og‘ir buyrak yetishmovchiligi rivojlanishi bilan kechadi. Bunday hollarda kreatinfosfokinaza faolligini doimiy nazorat qilish bilan standart davolash ko‘rsatilgan. Bemorning 500 mg doksilamin qabul qilishi natijasida doimiy uyqusizlik tufayli o‘tkir pankreatit va o‘tkir buyrak yetishmovchiligi rivojlanishi haqida xabar bor. Zaharlanish alomatlari paydo bo‘lganda darhol shifokorga murojaat qilish lozim.

Davolash: simptomatik (m-xolinomimetiklar va tutqanoqqa qarshi dori vositalari va boshqalar) va qo‘llab-quvvatlovchi terapiya (shu jumladan o‘pkaning sun’iy ventilyatsiyasi). Birinchi yordam vositasi sifatida faollashtirilgan ko‘mirni qabul qilish ko‘rsatilgan (kattalar uchun - 50 g, bolalar uchun tasodifan dozasi oshib ketganda - 1 g/kg). Preparat ko‘p miqdorda ichilganda me’da yuviladi yoki sun’iy ravishda qayt qilinadi. Analeptiklar qo‘llash mumkin emas, chunki Valokordin®-Doksilamin preparatini qabul qilish natijasida yuzaga kelishi mumkin bo‘lgan tutqanoq chegarasining pasayishi tufayli tutqanoq sindromi xavfi ortadi. Arterial gipotenziyada alfa- va beta-adrenostimulyatorlar (epinefrin (adrenalin)) gipotenziya ifodalanishining "paradoksal" kuchayishi mumkinligi sababli tayinlanmaydi. Norepinefrin (noradrenalin) buyurish maqsadga muvofiqdir. Beta-adrenostimullovchi ta’sirga ega preparatlarni qo‘llashdan saqlanish kerak, chunki ular vazodilatatsiyani kuchaytirishi mumkin. Og‘ir zaharlanishda (hushdan ketish, yurak aritmiyasi) yoki antixolinergik sindrom paydo bo‘lganda (EKG monitoringi ta’minlanganda) antidot - fizostigmin salitsilatni qo‘llash mumkin. Epileptik xurujlar takrorlanib turganda talvasaga qarshi preparatlar buyuriladi. Nafas siqilishi rivojlanish xavfi yuqori bo‘lganligi sababli, ularni faqat o‘pkaning sun’iy ventilyatsiyasini o‘tkazish imkoniyati mavjud bo‘lgan hollardagina tayinlash mumkin. Doksilamin dozasini oshirib yuborishda gemodializ, gemofiltratsiya va peritoneal dializning samaradorligi o‘rganilmagan, biroq bu usullar preparatni taqsimlash hajmi katta bo‘lganligi sababli samarali bo‘lishi dargumon. Kuchaytirilgan diurezning samaradorligi aniqlanmagan.

Boshqa dori vositalari bilan o‘zaro ta’siri

Valokordin®-Doksilamin preparati antidepressantlar, barbituratlar, benzodiazepinlar, anksiolitiklar, sedativ preparatlar, narkotik analgetiklar, kodein saqlovchi analgetiklar va yo‘talga qarshi preparatlar, neyroleptiklar, N1-gistamin retseptorlarining boshqa blokatorlari, markaziy antigipertenziv preparatlar (masalan, klonidin va alfa-metildopa), talidomid, baklofen, pizotifen bilan bir vaqtda qo‘llanganda markaziy asab tizimiga susaytiruvchi ta’siri kuchayadi. Doksilaminni qo‘llash CYP2B faolligining sezilarli darajada oshishiga, shuningdek, CYP3A va CYP2A ning o‘rtacha induksiyasiga olib keladi. Ushbu CYP-fermentlar ishtirokida metabolizmga uchraydigan dori vositalari, masalan, antiaritmik vositalar, proteaza ingibitorlari, neyroleptiklar, beta-adrenoblokatorlar, immunodepressantlar va tutqanoqqa qarshi dori vositalari bilan o‘zaro ta’sirlashish imkoniyatini istisno qilib bo‘lmaydi. Etanol ko‘pchilik N1-gistamin retseptorlari blokatorlarining sedativ ta’sirini kuchaytirgani sababli, Valokordin-Doksilamin va tarkibida etanol bo‘lgan dori vositalarini bir vaqtda qo‘llashdan, shuningdek, alkogolli ichimliklar iste’mol qilishdan saqlanish kerak. ® M-xolinobloklovchi faollikka ega preparatlar (atropin va atropin saqlovchi spazmolitiklar, tritsiklik antidepressantlar, MAO ingibitorlari, parkinsonizmga qarshi preparatlar, dizopiramid, fenotiazinli neyroleptiklar) bilan bir vaqtda qo‘llanganda, doksilamin suksinatning antixolinergik ta’siri oldindan aytib bo‘lmaydigan darajada oshishi va uzayishi mumkin, bunda siydik tutilishi, qabziyat, paralitik ichak tutilishi, og‘iz qurishi, ko‘z ichi bosimining ko‘tarilishi kabi nojo‘ya reaksiyalarning yuzaga kelish xavfi ortadi. Bundan tashqari, doksilaminni MAO ingibitorlari bilan birgalikda qo‘llash arterial gipotenziya rivojlanishiga, markaziy asab tizimi va nafas olish faoliyatining susayishiga olib kelishi mumkin. Antigistamin dorilarni qabul qilish bir vaqtning o‘zida ototoksik dorilarni (masalan, aminoglikozidlar, salitsilatlar, siydik haydovchi vositalar) qabul qilish natijasida ichki quloq shikastlanishining boshlang‘ich belgilarini (quloq shang‘illashi, bosh aylanishi, ongning xiralashishi) yashirishi mumkin. Doksilaminni suksinat bilan davolash davrida teri sinamalarining natijalari soxta manfiy bo‘lishi mumkin. Doksilamin suksinat qabul qilayotgan bemorlarda arterial gipotenziyani epinefrin (adrenalin) bilan bartaraf etish mumkin emas (gipotenziya ifodalanishining "paradoksal" kuchayishi mumkin). Shok holatlarida norepinefrin (noradrenalin) qo‘llash lozim. Fotosensibilizatsiyalovchi dori preparatlari bilan bir vaqtda qo‘llanganda additiv fotosensibilizatsiyalovchi ta’sir kuzatilishi mumkin.

Maxsus ko‘rsatmalar

Valokordin®-Doksilamin tarkibida 55 hajm.% etanol bor (doza uchun 900 mg gacha (22 tomchi), bu 21,87 ml pivo yoki 9,11 ml vinoga to‘g‘ri keladi), bu jigar kasalliklari, alkogolizm, epilepsiya bilan og‘rigan odamlar, shuningdek homilador ayollar uchun xavf tug‘dirishi mumkin. Preparatni qabul qilgandan so‘ng uyqu uchun yetarli vaqt ta’minlanishi kerak (uyg‘ongandan keyin sekinlashgan psixomotor reaksiyaning oldini olish). Barcha uxlatuvchi va tinchlantiruvchi dorilar kabi, doksilamin suksinat tungi apnoe sindromining kechishini kuchaytirishi mumkin - uyquda nafas olishning to‘satdan to‘xtashi xurujlarining soni va davomiyligini oshiradi. Antigistamin preparatlar bilan davolash vaqtida yurak funksiyasini muntazam nazorat qilish zarur, chunki EKG o‘zgarishlari, xususan repolyarizatsiya fazasining o‘zgarishlari haqida ma’lumotlar mavjud. Bu, ayniqsa, keksa yoshdagi bemorlar va yurak yetishmovchiligi bilan og‘rigan bemorlar uchun muhimdir. Arterial gipertenziyali bemorlarni davolashda ayniqsa ehtiyot bo‘lish kerak, chunki antigistamin preparatlar ABni oshirishi mumkin.

Transport vositalari va ish mexanizmlarini boshqarish qobiliyatiga ta’siri

Ushbu dori vositasi (hatto uni to‘g‘ri qabul qilganda ham) yo‘l harakatida faol ishtirok etish yoki boshqa mexanizmlarni boshqarish qobiliyatiga salbiy ta’sir ko‘rsatishi mumkin. Ayniqsa, dori vositasi va alkogol bir vaqtda iste’mol qilinganda. Shuning uchun hech bo‘lmaganda davolanishning birinchi bosqichi davomida avtomobil haydash, boshqa mexanizmlarga xizmat ko‘rsatish va yuqori xavf ostida bo‘lgan har qanday faoliyatdan saqlanish kerak. Davolovchi shifokor har bir aniq holatda reaksiyaning individual tezligini, belgilangan dozani hisobga olgan holda qaror qabul qiladi.

Homiladorlik va emizish davrida qo‘llash

Hayvonlarda o‘tkazilgan tajribalar doksilaminning teratogen xususiyatlari mavjudligi, shuningdek, uning fonida fertillikning pasayishi haqida hech qanday ma’lumotlarni aniqlamadi. Doksilamin suksinatni o‘z ichiga olgan dori vositalarining epidemiologik tadqiqotlari odamlarda teratogen ta’sirlarning rivojlanishini aniqlamadi. Shunga qaramay, Valokordin®-Doksilamin homiladorlik davrida faqat ona uchun taxmin qilingan foyda homila uchun ehtimoliy xavfdan yuqori bo‘lgandagina qo‘llanilishi mumkin. Valokardin®-Doksilamin preparati bilan davolanish vaqtida emizishni to‘xtatish kerak, chunki ta’sir etuvchi modda ko‘krak sutiga o‘tadi.

Chiqarish shakli

Ichish uchun tomchilar 25 mg/ml. 20 ml yoki 50 ml dan jigarrang shishali flakon-tomizgichlarga. Har bir flakon-tomizgich qo‘llanmasi bilan birga karton qutiga solinadi.

Saqlash shartlari

Harorat 25 °C dan yuqori bo‘lmaganda.

Bolalar qo‘li yetmaydigan joyda saqlang.

Ta’til shartlari

Retsept bo‘yicha.

Ishlab chiqaruvchi

Krewel Meuselbach GMBH. Germaniya.