Vellotsin

100 мл эритма қуйидагиларни сақлайди:

фаол модда: 400 мг моксифлоксацин;

ёрдамчи моддадар: маннитол, натрий ацетат тригидрати, хлорид кислотаси, инъекция учун сув.

Тиниқ оч сарғиш рангли суюклик.

Инфузия учун эритма.

Антибактериал синтетик восита (фторхинолонлар гурухи). АТХ коди: J01MA14.

Моксифлоксацин фторхинолон синфига мансуб синтетик антибактериал воситаларга тааллукли.

Моксифлоксацин in vitro шароитида граммусбат ва грамманфий микроорганизмларнинг кўпгина штаммларига нисбатан фаол. Бактериал ДНК репликацияси, транскрипцияси, репарацияси ва рекомбинацияси учун зарур топоизомераза ІІ (ДНК-гираза) ва топоизомераза IV ферментларини ингибиция қилади. Микроб хужайрасининг ДНК синтезини издан чиқаради, бактерицид таъсир кўрсатади. Фторхинолонларнинг, шу жумладан моксифлоксациннинг таъсир механизми макролидлар, бета-лактамлар, аминогликозидлар ва тетрациклинларнинг таъсиридан фарқ қилади, шу сабабли бу синф препаратларига резистент микроорганизмлар моксифлоксацинга сезгир бўлиши мумкин. Моксифлоксацин ва микробларга қарши воситаларнинг бошқа синфлари (шу жумладан, бета-лактам антибиотиклари, аминогликозидлар, тетрациклинлар) ўртасида кесишган резистентлик маълум эмас.

Моксифлоксацин қуйидаги микроорганизмларнинг кўпгина штаммларига нисбатан фаол:

• аэроб граммусбат микроорганизмлар Staphylococcus aureus (фақат метициллинга сезгир штаммлари), Streptococcus pneumoniae (шу жумладан, мультирезистент штаммлар), Enterococcus faecalis (фақат ванкомицин ва гентамицинга сезгир штаммлари), Streptococcus pyogenes;
• аэроб грамманфий микроорганизмлар Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella pneumoniae, Moraxella catarrhalis;
• бошқа микроорганизмлар Chlamydia pneumoniae, Mycoplasma pneumoniae.

In vitro шароитидаги тадқиқотлар маълумотларига кўра моксифлоксацин фаол, аммо іn vitro шароитида олинган маълумотларнинг клиник аҳамияти аникланмаган.

Моксифлоксацин in vitro шароитида қуйидаги микроорганизмларнинг кўпгина (90% кўпроқ) штаммларига нисбатан минимал ингибиция қилувчи концентрацияси (МИК ≤2 мкг/мл) намоён қилади:

• аэроб граммусбат микроорнизмлар Staphylococcus epidermidis (фақат метициллинга сезгир штаммлари), Streptococcus agalactiae, Streptococcus viridans;
• аэроб грамманфий микроорганизмлар Citrobacter freundii, Enterobacter cloacae, Klebsiella oxytoca, Esherichia coli, Legionella pneumophyla Proteus mirabilis;
• анаэроб микроорганизмлар Fusobacterium spp., Prevotella spp.

Фармакокинетикаси

Тақсимланиши

Зардобдаги оқсиллар билан боғланиши тахминан 50% ни ташкил қилади ва модданинг концентрациясига боғлиқ эмас. Организмнинг тўқима ва суюкликларида: бронхларнинг шиллиқ қавати, орқа мия суюклиги, максиляр-синус шиллиқ қавати, сўлак, терида яхши тақсимланади.

Метаболизми

Препарат жигарда метаболизмга учрайди. У сульфатлар ёки глюкуронидлар каби фаол бўлмаган метаболитларигача метаболизмга учрайди.

Чиқарилиши

Ўзгармаган препаратнинг 15-21% сийдик ва тахминан 25% ахлат билан чиқарилади. Препаратнинг ярим парчаланиш даври 9-16 соатни ташкил қилади.

Моксифлоксацин катталарда (18 ёш ва ундан катта) препаратта сезгир микроорганизмлар чакирган инфекцияларни даволашда қуйидаги ҳолатларда қўлланади:

Ўткир бактериал синусит

Моксифлоксацин Streptococcus pneumoniae, Haemophilus influenzae, ёки Moraxella catarrhalis чакирган ўткир бактериал синуситда буюрилади.

Сурункали бронхитни зўрайиши

Моксифлоксацин Streptococcus pneumoniae, Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella pneumoniae, метициллинга сезгир Staphylococcus aureus, ёки Moraxella catarrhalis чақирган сурункали бронхитни зўрайишида буюрилади.

Касалхонадан ташқари пневмония Моксифлоксацин Streptococcus pneumoniae (шу жумладан, кўпгина препаратларга резистент штаммлар"), Haemophilus influenzcie, Moraxella catarrhalis, метициллинга сезгир ёки Chlamydophila риегапоптае чакирган касалхонадан ташкари пневмонияда буюрилади. Тери ва тери тўқималарини асоратланмаган инфекциялари.

Моксифлоксацин метициллинга сезгир Staphylococcus aureus êxn Streptococcus pyogenes чакирган тери ва тери тўкималарининг асоратланмаган инфекцияларида буюрилади.

Касалхонадан ташқари пневмония: босқичма-босқич даволаш учун тавсия этилган умумий даволаш давомийлиги (вена ичига юборилади, кейинчалик перорал даволашга ўтилади) 7-14 кунни ташкил этади.

Тери ва юмшоқ тўқималарнинг инфекциялари: вена ичига юбориб, даволаш 7 кунни ташкил этади. Дастлаб даволаш вена ичига юбориш билан бошланади, кейинчалик клиник кўрсатмаларга караб перорал даволашга ўтилади.

Инфузия учун эритма вена ичига 60 минут давомида юборилади. Моксифлоксациннинг эритмасини бевосита ўзини ёки мутаносиб инфузион эритма билан бирга юбориш мумкин.

Моксифлоксацин эритмасини қуйида келтирилган мутаносиб инфузион эритмалар: инъекция учун сув, 0,9% натрий хлориди эритмаси, натрий хлоридини 1 молярли эритмаси, 5%, 10%, 40% ли, глюкоза эритмаси, 20% ли ксилит эритмаси, Рингер эритмаси, Рингер-лактат эритмаси, 10% ли аминофусин, Йоностерил 15 билан аралашмаси хона ҳароратида 24 соат давомида барқарор бўлиб қолади.

Агар моксифлоксацинии инфузия учун эритмаси бошқа препаратлар билан буюрилса, хар бир препарат алоҳида қўлланиши керак.

Аҳолининг алоҳида гуруҳи

Катталар

Кекса ёшдаги пациентларга учун препаратнинг дозалаш тартибини ўргартириш талаб этилмайди.

Тендовагинит ва пайларнинг узилишини ривожланиш ҳавфи борлиги сабабли, кекса ёшдаги одамларга препаратни эҳтиёткорлик билан буюриш керак.

Болалар

Болалар ва ўсмирларга Ўсиш даврида моксифлоксацинни кўллаш мумкин эмас.

Жигар етишмовчилиги

Жигар фаолиятини бузилишлари бўлган пациентларга препаратнинг дозалаш тартибини ўзгартириш талаб қилинмайди. Моксифлоксацин ўртача ва оғир даражадаги жигар етишмовчилиги бўлган пациентлар учун тавсия этилмайди.

Буйрак етишмовчилиги

Буйрак функцияси бузилишлари (шу жумладан, креатинин клиренси минутига 30 мл 1,73 м²) бўлган пациентларга, шунингдек узлуксиз гемодиализ на амбулатор давомли перитонеал диализда бўлган пациентларга препаратнинг дозалаш тартибини ўзгартириш талаб килинмайди. Буйрак етишмовчилиги зўрайиб бораётган пациентларга моксифлоксацинни қўллаш мумкин эмас.

Эвник фарқлар

Ушбу гуруҳ учун препаратнинг дозалаш тартибини ўзгартириш талаб килинмайди.

Жинсий фарқлар

Пациентнинг жинсига караб дозалаш тартибини ўзгартириш талаб килинмайди.

Юрак қон-томир тизими томонидан: тахикардия, ОТ интервалини узайиши, вазодилятация.

Марказий нерв тизими томонидан: безовталик, парастезия, бош айланиши (2%), бош огриги, уйқусизлик, хавотирлик ҳисси, асабийлик, оғриқ, уйқучанлик, тремор, вертиго. Дерматологик реакциялар: терини қуриши, қичишиши, тери тошмалари (розеолёз, пурпурали, пустулёз).

Эндокрин ва метаболик тизимлар томонидан: қон зардобида хлоридларнинг даражасини ошиши (2%), қон зардобида ионлашган кальцийнинг даражасини ошиши (2%), кои зардобида глюкозанинг даражасини пасайши (2%).

Меъда-ичак йўллари томонидан: абдоминал огрик, амилазанинг даражасини ошиши, амилазанинг даражасини камайиши (2%), анорексия, кабзият, оғизни қуриши, диспепсия, метеоризм, глоссит, лактатдегидроденазани ошиши, стоматит, таъм билишни бузилиши, қусиш.

Сийдик-жинсий тизими томонидан: кин кандидози, вагинит.

Қон яратиш тизими томонидан: эозинофилия, лейкопения, протромбин вақтини узайиши, халқаро нормаллашган коэффициентни ошиши, тромбоцитопения. Зардобнинг даражасини оштии (2%): гемоглобин, нейтрофиллар, лейкоцитларни ўртача даражада бўлиши. Зардобнинг даражасини камайиши (2%); базофиллар, эозинофиллар, гемоглобин, қизил қон таначалари, нейтрофиллар.

Жихар томонидан: билирубиннинг даражасини ошиши ёки пасайиши (2%), газома- глутаминтрансферазани ошзации, жигар фаолиятини бузилсан.

Суяк-мушак тизими томонидан; артралгия, миалгия, холсиздик.

Буйрах выжми томонидан: кон зардобида альбуминнинг даражасини ошиши (2%). Респиратор тизим томонидан: фарингит, пневмония, ринит, синусит, кислороднинг

парциал босимини пасайиши (2%). Бошаралар, аллергик реакциялар, инфекциялар, кучли терлаш, огиз шиллиқ пардаси кандидози кузатилади.

• моксифлоксацинга, бошка фторхинолонларга ёки ушбу препаратнинг хар кандай боска компонентига ўта юкори сезувчанликда;
• анамнезида фторхинолонларни кабул килиш окибатида пайларни узилиши кузатилган пациентларда;
• QT интервалини ҳужжатлаштирилган узайишида қўллаш мумкин эмас.

Антацидлар, сукральфатлар, металларнинг катаюклари, мультивитаминлар

Фторхинолонларии таркибида алюминий ёки магний сақловчи антацидлар, сукральфат темир каби металларнинг катионлари ёки темир ва рух сақловчи мультивитаминлар билан перорал кабул килиш фторхинолонларни сўрилишига аҳамиятли даражада таъсир этиши мумкин. Шу сабабли, моксифлоксацинии утабу препаратларни кабул килишдан 4 соат оддин ва кабул килгандан сўнг 8 соатдан кейин буюриш керак.

Итраконикол, теофиллин, варфарин, дигоксин, атенолол, перорал контрацептивлар ёки глибуридии моксифлоксацин билан клиник жихатдан ахамиятли таъсири аникланмаган. Итраконазол, теофиллин, дигоксин, пробенецид, морфин, ранитидин ёки кальция моксифлоксацинният фармакокинетикасига аҳамиятли таъсир килмаган.

Варфарин

Фторхинолонлар, шу жумладан моксифлоксацин, варфарин ва унинг хосилаларини антикоагулкит самарасини оширадилар.

Цитохром 1450 экзим томонидан метаболизила учрайдиган препаратлар.

In varo шароитларда цитохром 1450 изожглими (СҮР) билан ўтказилган тадкикотларда Мовсифлоксация CYP3A4, CYP2D6, CYP2C9, CYP2C19, CYP1A2 ларни ингибиция клмаслиги аникланган.

Моксифлоксацинни учибу незимлар томонидий метаболизмга учрайдиган препаратларнинг фармакокинетикасига таъсири гумонлидир.

Ностероид яллигланишга карши воситаларни флорхинолонлар билан бирга буюрила марказий нерв пижми (МНТ) ни кўзигалиги ва конвульсияларни ривожним клифини ошириши мумкин.

Юракка самараси: QT интервалини узайиши

Моксифлоксацин баъзи беморларнинг ЭКГ сида QT интервалини узайтиради. Препаратни QT ораликни узайган соҳаси маълум, гиперкалиемияси бўлган пациентларга ва А синфи антиаритмик воситалар (масалан, хинидин, прокаинамид) ни ёки III синф антиаритмик воситалар (масалан, амиодарон, солатол) ни қабул қилаётган пациентларга клиник маълумотлар етарсизлиги ва бундай пациентларда препаратларнинг потенциал хавфи борлиги сабабли, препаратни қўллашдан сақланиш керак.

Марказий нерв тизимига таъсири ва психиатрик самаралари

Фторхинолонлар, шу жумладан моксифлоксацинни кабул қилган пациентларда конвульсия, бош мия ички босимини ошиши, токсик психоз кузатилган, бу эса МНТ ни қўзғалишини чақириши мумкин, ўз навбатида пациентларда одатда кузатилмайдиган туш кўриш, кўзгалувчанлих, безовталик, ҳовлиниш, депрессия, бош айланиши, эмоционал беқарорлик, галлюцинациялар, уйқусизлик, ҳушдан кетиш олди ҳолати, асабийлийлик, тунги даҳшатлар, параноя, тремор ва қўзғалиш ҳолатларини келтириб чиқаради. Ушбу реакциялар илк дозаси қабул қилинганидан сўнг ривожланиши мумкин.

Хондротоксик самараси

Фторхинолонлар қаторининг бошқа вакиллари каби, моксифлоксацин ҳам ёш итларда бўғим касалликларини ва/ёки хондродисплазияни келтириб чикаради. Бу маълумотларни одам организмига қанчалик аҳамияти номаълум.

Ята юқори сезувчанлик

Фторхинилонлар, шу жумладан моксифлоксацин билан даволанган пациентларда жиддий Ўта юқори сезувчанлик ва/ёки анафилактик реакциялар аниқланган. Тери тошмалари ёки Ўта юқори сезувчанликни ҳар қандай бошка белгилари пайдо бўлганида моксифлоксацин билан даволашни тўхтатиш керак.

Скелет-мушак самарали

Фторхишилоплар қабул қилаётган пациентларда елка, кўл ва товон пайларининг узилиши аникланган, бу узоқ вақт давомида харакатсизлик натижаси ҳисобланади ва давомли жарроҳлик аралашувини талаб килади. Агар пациент огрик, яллигланиш ёки пайларнинг узилишини ҳис килса, Моксифлоксацинни дарҳол бекор килиш керак.

Сохта мембраноз колит

Кенг таъсир доирасига эга бўлган антибактериал дори воситалари, шу жумладан моксифлоксацинни қўлланиши, антибиотикларни кабул килиш билан боғлиқ бўлган турли огирлик даражаси Ўртача даражаладан ҳаёт учун хавфли даражагача бўлган сохта мембраноз колитни ривожланиш хавфи мавжуд.

Гериатрия

65 ёш ва ундан ошган пациентларда моксифлоксациннинг хавфсизлиги бўйича ёш пациентларга нисбатан ҳеч кандай фарклар йўкдир.

Болалар

Болалар ва 18 ёшгача бўлган ўсмирларда моксифлоксациннинг ҳавфсизлиги ва самарадорлиги бўйича маълумотлар йўк.

Канцерогенез, мутагенез, фертилликни пасайломи. Моксифлоксацин мутаген бўлмаганлиги учун аёллар ва эркаклардаги фертилликка таъсир килмайди.

Фототоксиклиги

Хинолонларни кабул қилганда фотосезувчанлик реакциялари кузатилади. Моксифлоксацин кабул килаётган пациентлар бевосита куёш нурларидан ва ултрабинафша нурланишдан сакланишлари лозим.

Ҳомиладорлик ва лактацияда қўлланиши

Ҳомиладор аёллар моксифлоксацинни қабул қилишлари мумкин эмас, чунки ҳомила учун потенциал ҳавфи потенциал фойдасидан устундир.

Эмизиш

Моксифлоксацин кўкрак сути билан ажралиб чикади. Она учун моксифлоксацин билан даволанишни муҳимлиги ва ҳомила учун мумкин бўлган ҳавфни эътиборга олиб, в эмизишни тўхтатиш, ёки моксифлоксацин билан даволанишни тўхтатиш кераклигини ҳал килиш керак.

Автотранспортни ҳайдаш ва механизмларни бошқариш қобилиятига таъсири

Даволаниш вақтида МНТ га таъсир қилиши туфайли, автотранспортни ҳайдаш ва диккатни юқори жамлашни талаб этадиган ишларни бажаришда эхтиёткорликка риоя килиш керак.

Симптомлари

Моксифлоксацинии бир марталик дозаси ҳайвонларга берилганидан сўнг препаратнинг токсик симптомлари МНТ га ва меъда-ичак йўлига таъсир қилишидан иборат бўлган.

Даволаш

Дозаси ўткир ошириб юборилганида зудлик билан меъдани ювиш керак. ОТ интервалини узайиши мумкинлиги туфайли ЭКГ мониторинг ўтказиш тавсия этилади. Организмни адекват гидрацияси ўтказилиши керак. Фаоллаштирилган кўмирни 400 мг моксифлоксацинни перорал ёки вена ичига юбориш учун инфузия дори шакли билан бирга буюриш препаратнинг тизимли биокираолишлигини мувофик 80% ёки 20% га пасайишига олиб келади. Препаратнинг дозаси ошириб юборилганида моксифлоксацинни хаддан ташқари кўп ажралиб чикишини олдини олиш мақсадида пациентта фаоллаштирилган кўмир ишлатилиши мумкин.

100 мл дан препарат полипропилен флаконда тиббиётда қўлланилишига доир Йўриқномаси билан бирга.

Куруқ ва ёругликдан химояланган жойда, 30 °С дан юқори бўлмаган ҳароратда сақлансин. Музлатилмасин.

Препаратни болалар ололмайдиган жойда сақлансин.

2 йил.

Яроқлилик муддати тугаганидан сўнг ишлатилмасин.

Рецепт бўйича.

«Realcade Lifescience Pvt.Ltd.»

Survey No. 891-892, Y- Junction, At: Narmada Canal, Karannagar, Ta: Kadi

Dist,: Mehsana-382715 (N.G.), Ҳиндистон.