Veroksib 60

Tarkib

Plyonkali qobiq bilan qoplangan har bir tabletka quyidagilarni o‘z ichiga oladi:

faol modda: etorikoksib 60 mg, 90 mg, 120 mg;

yordamchi moddalar: laktoza, mikrokristall sellyuloza, makkajo‘xori kraxmali, makkajo‘xori kraxmali (pasta uchun), natriy benzoat, tozalangan suv*, natriy glikolat kraxmal (A turi), suvsiz kolloid kremniy, tozalangan talk, magniy stearat;

plyonka qobig‘ining tarkibi: AKOAT 512 gipromelloza (gidroksipropilmetilsellyuloza), tozalangan talk, titan dioksidi, polietilen glikol, qizil temir oksidi bo‘yog‘i, tozalangan suv* * ishlab chiqarish jarayonida bug‘lanadi.

Tavsif

Yumaloq, ikki tomoni qavariq, qobiq bilan qoplangan, qizg‘ish-jigarrang tabletkalar.

Dori shakli

Plyonkali qobiq bilan qoplangan tabletkalar.

Farmakologik ta’siri

Ta’sir mexanizmi Etorikoksib, og‘iz orqali qabul qilinadigan dori vositasi, klinik dozalar diapazoni doirasida qo‘llanilganda siklooksigenaza-2 (SOG-2) ning selektiv ingibitori hisoblanadi. Klinik farmakologik tadqiqotlarda preparat sutkasiga 150 mg gacha dozalarda qo‘llanilganda, dozaga bog‘liq holda SOG-1 ni ingibirlamasdan SOG-2 ni ingibirladi. Etorikoksib oshqozon prostaglandinlari sintezini ingibirlamaydi va trombotsitlar funksiyasiga ta’sir ko‘rsatmaydi. Siklooksigenaza prostaglandinlar hosil bo‘lishiga javob beradi. Ikkita izoforma - SOG-1 va SOG-2 aniqlandi. SOG-2 yallig‘lanishga qarshi impulslar bilan qo‘zg‘atiladigan fermentning izoformasi bo‘lib, og‘riq, yallig‘lanish va isitmaning prostanoid mediatorlari sintezi uchun mas’ul bo‘lgan asosiy omil hisoblanadi. SOG-2 shuningdek, ovulyatsiya, implantatsiya va arterial kanalning yopilishi, buyraklar va markaziy asab tizimi faoliyatini boshqarish (isitma induksiyasi, og‘riq hissi, kognitiv funksiya) jarayonlarida ishtirok etadi, shuningdek, yaralarning bitish jarayonida ishtirok etishi mumkin. SOG-2 odamda oshqozon yarasi atrofidagi to‘qimalarda aniqlangan, ammo yaraning bitishi uchun ahamiyati aniqlanmagan.

Farmakokinetika

Absorbsiya

Etorikoksib ichilganda yaxshi so‘riladi. Mutlaq biosinguvchanligi taxminan 100% ni tashkil etadi. 120 mg kuniga bir marta qabul qilingandan so‘ng, muvozanat holatiga yetgunga qadar, qon plazmasidagi maksimal konsentratsiya (o‘rtacha geometrik qiymat Cmax = 3,6 mkg/ml) kattalar tomonidan och qoringa qabul qilingandan taxminan 1 soat o‘tgach (Tmax) kuzatiladi. AUC 0-24 ning o‘rtacha geometrik qiymati 37,8 mkg/ml ni tashkil etadi. Klinik dozalar doirasida etorikoksib farmakokinetikasi chiziqli hisoblanadi. Etorikoksib 120 mg dozada ovqatlanish vaqtida (yog‘ miqdori yuqori bo‘lgan taom) qabul qilinganda, so‘rilish darajasiga klinik jihatdan ahamiyatli ta’sir kuzatilmadi. Absorbsiya tezligi o‘zgardi, bu Staxning 36% ga pasayishi va Ttaxning 2 soatga oshishi bilan tavsiflanadi.

Taqsimlash

Etorikoksib taxminan 92% odam qon plazmasi oqsillari bilan 0,05 dan 5 mkg/ml gacha bo‘lgan konsentratsiyalarda bog‘lanadi. Odamda muvozanat holatida taqsimlanish hajmi 120 l atrofida bo‘ladi. Etorikoksib kalamush va krollarda yo‘ldosh to‘sig‘i orqali, kalamushlarda esa gematoensefalik to‘siq orqali o‘tadi.

Metabolizm

Etorikoksib faol metabolizmga uchraydi, dozaning 1% dan kamrog‘i dastlabki preparat ko‘rinishida siydik bilan chiqariladi. Metabolizmning asosiy yo‘li SUR fermentlari tomonidan katalizatsiya qilish orqali 6’- gidroksimetil hosilasining hosil bo‘lishidir. SURZA4 etorikoksibning in vivo metabolizmiga yordam beradi. In vitro tadqiqotlar shuni ko‘rsatadiki, SUR2D6, SUR2C9, SUR1A2 va SUR2C19 ham asosiy metabolizm yo‘lini katalizlashi mumkin, ammo ularning miqdoriy xususiyatlari in vivo o‘rganilmagan.

Chiqarish

Etorikoksib asosan metabolizm orqali chiqariladi va keyinchalik buyraklar orqali chiqariladi. Etorikoksibning muvozanatli konsentratsiyasiga kuniga bir marta 120 mg qabul qilinganda yetti kun davomida erishiladi, to‘planish ko‘rsatkichi taxminan 2 ga teng bo‘lib, bu taxminan 22 soatlik yarim chiqarilish davriga to‘g‘ri keladi. 25 mg vena ichiga yuborilgandan so‘ng qon plazmasi klirensi taxminan 50 ml/daqiqani tashkil etadi. Bemorlarning alohida guruhlari

Keksalik

Keksa yoshdagi (65 yosh va undan katta) va yoshroq bemorlarda farmakokinetika o‘xshash. Jins Etorikoksibning farmakokinetikasi erkaklar va ayollarda o‘xshash.

Jigar faoliyatining buzilishi

Yengil darajadagi jigar faoliyati buzilishlari bo‘lgan bemorlarda (Chayld-Pyu shkalasi bo‘yicha 5~6 ball) etorikoksib 60 mg dozada kuniga 1 marta qo‘llanilganda, ATS o‘rtacha ko‘rsatkichi sog‘lom odamlarga nisbatan preparatning xuddi shunday dozasida taxminan 16% ga yuqori bo‘ladi. O‘rtacha og‘irlikdagi jigar faoliyati buzilishlari bo‘lgan bemorlarda (Chayld-Pyu shkalasi bo‘yicha 7-9 ball) etorikoksib 60 mg dozada ikki kunda 1 marta qo‘llanilganda, AGGSning o‘rtacha ko‘rsatkichi preparatni kuniga bir marta 60 mg dozada qabul qilgan sog‘lom shaxslarnikiga o‘xshash bo‘ldi; etorikoksibni 30 mg dozada qo‘llash bu guruh bemorlarda o‘rganilmagan. Jigar faoliyati buzilishining og‘ir shakllari (>Chayld-Pyu shkalasi bo‘yicha 10 ball) bo‘lgan bemorlarga nisbatan klinik yoki farmakokinetik ma’lumotlar mavjud emas.

Buyrak funksiyasining buzilishi

Etorikoksibning 120 mg bir martalik dozasining farmakokinetikasi buyrak faoliyatining o‘rtacha va og‘ir buzilishlari bo‘lgan bemorlarda, shuningdek, gemodializ o‘tkazilayotgan terminal bosqichdagi buyrak kasalligi bo‘lgan bemorlarda sog‘lom bemorlarnikidan deyarli farq qilmadi. Gemodializ preparatning chiqarilishiga kam ta’sir qiladi (dializ klirensi taxminan 50 ml/daqiqani tashkil etadi). Bolalar. Bolalarda (12 yoshgacha) etorikoksib farmakokinetikasi o‘rganilmagan.

Ko‘rsatmalar

Osteoartrit (OA), revmatoid artrit (RA), ankilozlovchi spondilitda simptomlarni susaytirish, o‘tkir podagra artritida og‘riq va yallig‘lanish belgilarini susaytirish uchun. Stomatologik jarrohlik amaliyoti natijasida yuzaga keladigan o‘rtacha intensivlikdagi og‘riqni qisqa muddatli davolash uchun. SOG-2 selektiv ingibitorini tayinlash to‘g‘risidagi qaror bemor uchun barcha individual xavflarni baholashga asoslanishi kerak.

Qo‘llash usuli va dozalari

Veroksib preparati og‘iz orqali qabul qilinadi. Preparatni ovqatlanishdan qat’i nazar qabul qilish mumkin. Agar preparat ovqatdan oldin qabul qilinsa, ta’sirning boshlanishi tezroq sodir bo‘ladi, buni simptomlarni tezda kamaytirish zarur bo‘lganda hisobga olish kerak. Etorikoksibni qo‘llashda yurak-qon tomir asoratlari xavfi doza va qo‘llash davomiyligi ortishi bilan ortishi mumkinligi sababli, imkon qadar qisqa vaqt davomida minimal samarali dozalardan foydalanish lozim. Vaqti-vaqti bilan, ayniqsa osteoartrit bilan og‘rigan bemorlarda, simptomlarni yengillashtirish zarurati va davolanishga bo‘lgan javobni qayta baholash lozim. Osteoartritda (OA) maksimal tavsiya etilgan doza - 60 mg sutkada 1 marta. Samaraning yaxshilanishi kuzatilmasa, boshqa mumkin bo‘lgan davolash usullari masalasini ko‘rib chiqish lozim. Revmatoid artrit (RA) uchun tavsiya etilgan doza - 90 mg sutkada 1 marta. Ankilozlovchi spondilitda (AS) tavsiya etilgan doza - 90 mg sutkasiga 1 marta. O‘tkir og‘riq bilan kechadigan holatlarda etorikoksibni faqat o‘tkir simptomatika davrida qo‘llash lozim. O‘tkir podagra artriti uchun tavsiya etilgan doza - kuniga 1 marta 120 mg. Klinik tadqiqotlarda o‘tkir podagra artritini davolashda etorikoksib 8 kun davomida qo‘llanilgan. Stomatologiyada operatsiyadan keyingi og‘riq. Tavsiya etilgan doza 90 mg kuniga bir marta, ko‘pi bilan 3 kun davomida. Ba’zi bemorlar uchun operatsiyadan keyingi qo‘shimcha og‘riqsizlantirish zarur bo‘lishi mumkin. Har bir ko‘rsatma uchun tavsiya etilgan dozadan yuqori bo‘lgan dozalar yoki qo‘shimcha samaradorlikka ega emas, yoki o‘rganilmagan. Shuning uchun - OAda doza sutkasiga 60 mg dan oshmasligi kerak; - RA va ankilozlovchi spondilitda doza sutkasiga 90 mg dan oshmasligi kerak; - O‘tkir podagrada doza sutkasiga 120 mg dan oshmasligi kerak, davolash esa ko‘pi bilan 8 kun davomida olib boriladi; - Stomatologik operatsiyadan keyingi o‘tkir og‘riqdagi doza sutkasiga 90 mg dan oshmasligi kerak, davolash esa ko‘pi bilan 3 kun davomida olib boriladi.

Keksa yoshdagi bemorlar

Keksa yoshdagi bemorlar uchun dozani tuzatishga hojat yo‘q. Keksa yoshdagi bemorlarda boshqa preparatlarni qo‘llashda bo‘lgani kabi, ehtiyotkorlik bilan qo‘llash lozim.

Jigar faoliyatining buzilishi

Preparatni qo‘llash ko‘rsatmasidan qat’i nazar, jigar faoliyatining yengil darajadagi buzilishlari (Chayld-Pyu shkalasi bo‘yicha 5-6 ball) bo‘lgan bemorlarda dozani sutkada 1 marta 60 mg dan oshirmaslik kerak. O‘rtacha og‘irlikdagi jigar faoliyati buzilishlari bo‘lgan bemorlarda (Chayld-Pyu shkalasi bo‘yicha 7-9 ball), preparatni qo‘llash ko‘rsatmasidan qat’i nazar, dozani 2 kunda 1 marta 60 mg dan oshirmaslik kerak; preparatni sutkada 1 marta 30 mg dozada qo‘llash masalasini ham ko‘rib chiqish mumkin.

Buyrak funksiyasining buzilishi

Kreatinin klirensi >30 ml/min bo‘lgan bemorlarda preparat dozasini o‘zgartirishga hojat yo‘q. Kreatinin klirensi <30 ml/min bo‘lgan bemorlarda etorikoksibni qo‘llash mumkin emas.

Nojo‘ya ta’siri

Chastota juda tez-tez (>1/10), tez-tez (>1/100 dan <1/Yu gacha), tez-tez emas (>1/1000 dan <1/100 gacha), kamdan-kam (>1/10000 dan <1/1000 gacha), juda kamdan-kam (<1/10000), noma’lum (mavjud ma’lumotlarga ko‘ra aniqlash imkonsiz) deb belgilangan.

Infeksiyalar va invaziyalar: tez-tez: alveolyar ostit; kamdan-kam hollarda: gastroenterit; yuqori nafas yo‘llari infeksiyalari; siydik yo‘llari infeksiyalari.

Qon va limfa tizimi tomonidan: kamdan-kam: anemiya (asosan oshqozon-ichakdan qon ketishi natijasida); leykopeniya; trombotsitopeniya.

Immun tizimi tomonidan: juda kam hollarda: yuqori sezuvchanlik reaksiyalari, shu jumladan angionevrotik shish; anafilaktik/anafilaktoid reaksiyalar, shu jumladan shok.

Metabolizm va ovqatlanish tomonidan: tez-tez: shish/suyuqlik ushlanib qolishi; tez-tez emas: ishtahaning pasayishi yoki kuchayishi; tana vaznining ortishi.

Ruhiyat tomonidan: kamdan-kam hollarda: xavotirlik; depressiya; aqliy faoliyatning yomonlashuvi; juda kam hollarda: ongning chalkashligi; gallyutsinatsiyalar; noma’lum bezovtalik.

Asab tizimi tomonidan: tez-tez: bosh aylanishi; bosh og‘rig‘i; kamdan-kam: disgevziya; uyqusizlik; paresteziya/gipesteziya; uyquchanlik.

Ko‘rish a’zolari tomonidan: kamdan-kam hollarda: ko‘rishning noaniqligi; konyunktivit.

Eshitish a’zolari va labirint tomonidan: kamdan-kam: quloq shang‘illashi; bosh aylanishi.

Yurak tomonidan: tez-tez: palpitatsiya; kamdan-kam: bo‘lmachalar fibrillyatsiyasi; dimlangan yurak yetishmovchiligi; EKGda nospetsifik o‘zgarishlar; stenokardiya; miokard infarkti; taxikardiya noma’lum; aritmiya.

Nafas yo‘llari, ko‘krak qafasi a’zolari va ko‘ks oralig‘i tomonidan: kam hollarda: yo‘tal; dispnoe; burundan qon ketishi; juda kam hollarda: bronxospazm.

Oshqozon-ichak trakti tomonidan: tez-tez: oshqozon-ichak buzilishlari (qorin og‘rig‘i, meteorizm, jig‘ildon qaynashi kabi); diareya; dispepsiya; epigastral sohada noqulaylik hissi; ko‘ngil aynishi; kamdan-kam hollarda: qorin dam bo‘lishi; kislotali reflyuks; ichak peristaltikasi xususiyatining o‘zgarishi; qabziyat; og‘iz qurishi; gastroduodenal yaralar; ta’sirlangan ichak sindromi; ezofagit; og‘iz bo‘shlig‘idagi yara; qusish; gastrit; juda kam hollarda: peptik yaralar, shu jumladan oshqozon-ichak teshilishi va qon ketishi (ko‘pincha keksalarda); noma’lum: pankreatit.

Buyrak va siydik yo‘llari tomonidan: kam hollarda: proteinuriya; qon zardobida kreatinin miqdorining oshishi; juda kam hollarda: buyrak faoliyatining buzilishi, shu jumladan buyrak yetishmovchiligi.

Umumiy holat va preparatni qo‘llash usuli bilan bog‘liq buzilishlar: ko‘pincha asteniya/holsizlik; grippga o‘xshash belgilar; kamdan-kam hollarda: ko‘krak qafasidagi og‘riq.

Tekshiruvlar: kamdan-kam: qondagi mochevina azotining oshishi; kreatinfosfokinaza darajasining oshishi; giperkaliyemiya; siydik kislotasi darajasining oshishi; kamdan-kam: qondagi natriy darajasining pasayishi.

Qarshi ko‘rsatmalar

Preparat tarkibiga kiruvchi ta’sir etuvchi moddaga yoki boshqa har qanday tarkibiy qismga yuqori sezuvchanlik, faol peptik yara yoki oshqozon-ichakdan qon ketishi;atsetilsalitsil kislotasi yoki nosteroid yallig‘lanishga qarshi dori vositalarini, shu jumladan siklooksigenaza-2 ingibitorlarini (zok ikki) qo‘llashdan keyin bronxospazm, o‘tkir rinit, burun poliplari, angionevritik shish, eshakemi yoki boshqa allergik reaksiyalar kuzatilgan bemorlar;homiladorlik va emizish davri;jigar faoliyatining og‘ir buzilishlari (qon zardobidagi albumin litrda 25 grammdan kam yoki Chayld-Pyu shkalasi bo‘yicha 10 balldan ortiq yoki teng);kreatininning aniqlangan buyrak klirensi daqiqasiga 30 ml dan kam;16 yoshgacha bo‘lgan bolalar va o‘smirlar;ichakning yallig‘lanish kasalligi; - dimlangan yurak yetishmovchiligi (NYHA II-IV);arterial gipertenziya bilan og‘rigan bemorlar, ularda qon bosimi ko‘rsatkichlari doimiy ravishda 140 dan 89 mm simob ustunidan yuqori va yetarli darajada nazorat qilinmaydi;belgilangan yurak ishemik kasalligi, periferik arteriyalar kasalliklari va

Dozani oshirib yuborish

Etorikoksibning o‘tkir dozasini oshirib yuborish haqida xabar berilgan, ammo aksariyat hollarda nojo‘ya ta’sirlar haqida xabar berilmagan. Eng ko‘p kuzatilgan nojo‘ya ta’sirlar etorikoksibning xavfsizlik profiliga mos keldi.

Maxsus ko‘rsatmalar

Oshqozon-ichak tizimiga ta’siri

Etorikoksibni qabul qilgan bemorlarda oshqozon-ichak tizimi asoratlari (teshilishlar, yaralar yoki qon ketishlar), ba’zan o‘lim bilan yakunlangan holatlar qayd etilgan.

Oshqozon-ichak trakti tomonidan asoratlar rivojlanish xavfi yuqori bo‘lgan bemorlarni davolashda YAQNDVlarni ehtiyotkorlik bilan qo‘llash tavsiya etiladi (bir vaqtning o‘zida boshqa har qanday YAQNDV yoki atsetilsalitsil kislotasini qo‘llovchi bemorlar, anamnezida oshqozon-ichak trakti yarasi yoki qon ketishi kabi kasalliklari bo‘lgan bemorlar).

YAKNDV va SOG-2 ning ba’zi selektiv ingibitorlarini qo‘llashda jiddiy teri reaksiyalari, ba’zi hollarda o‘lim bilan tugaydigan, shu jumladan eksfoliativ dermatit, Stivens-Jonson sindromi va toksik epidermal nekroliz paydo bo‘lishi juda kam hollarda qayd etilgan. Etorikoksib teri toshmalari, shilliq qavat shikastlanishi yoki boshqa yuqori sezuvchanlik belgilarining birinchi ko‘rinishlarida bekor qilinishi kerak. Etorikoksib isitma yoki infeksiyaning boshqa belgilarini bostirishi mumkin. Ehtiyotkorlik bilan etorikoksib va varfarin yoki boshqa peroral antikoagulyantlar bir vaqtda buyuriladi. Homiladorlikni rejalashtirayotgan ayollarga SOG va prostaglandinlar sintezini ingibirlovchi boshqa preparatlar kabi etorikoksibni qo‘llash tavsiya etilmaydi. Veroksib preparati tarkibiga laktoza kiradi. Galaktozani ko‘tara olmaslik, Lappa laktaza tanqisligi va glyukoza-galaktoza malabsorbsiyasi kabi kam uchraydigan tug‘ma kasalliklari bo‘lgan bemorlar ushbu preparatni qo‘llamasliklari kerak.

Homiladorlik va emizish davrida

Homiladorlik

Homiladorlikni rejalashtirayotgan ayollarga SOG-2 ni ingibirlovchi boshqa preparatlar kabi etorikoksibni qo‘llash tavsiya etilmaydi. Homiladorlik davrida etorikoksibni qo‘llash bo‘yicha klinik ma’lumotlar yo‘q. Homiladorlik davrida ayollarda yuzaga kelishi mumkin bo‘lgan xavf noma’lum. Homiladorlikning oxirgi uch oyligida etorikoksibni qo‘llash, prostaglandinlar sintezini ingibirlovchi boshqa preparatlar kabi, bachadon qisqarishlarining yo‘qolishiga va botallov yo‘lining muddatidan oldin yopilishiga olib kelishi mumkin. Homiladorlik davrida etorikoksibni qo‘llash mumkin emas. Agar homiladorlik davolanish davrida yuzaga kelgan bo‘lsa, etorikoksibni bekor qilish kerak.

Laktatsiya

Etorikoksibning ayollarda ko‘krak sutiga o‘tishi noma’lum. Ma’lumki, kalamushlarda preparat sut bilan ajraladi. Etorikoksibni qo‘llaydigan ayollar emizmasligi kerak.

Chiqarish shakli

Blisterda 10 tadan tabletka. Karton qutida 3 ta blister, qo‘llash bo‘yicha yo‘riqnoma bilan birga.

Ta’til shartlari

Retsept bo‘yicha.

Ishlab chiqaruvchi

Unosourse Pharma Ltd., Hindiston.

Ishlab chiqarilgan: Akums Drugs & Pharmaceuticals Ltd, Hindiston.