Vivant Romfarm

На 1 мл:

Активное вещество: ибандроната натрия моногидрат в пересчете на ибандроновую кислоту - 1,000 мг.

Вспомогательные вещества: натрия ацетат тригидрат - 0,200 мг, уксусная кислота ледяная - 0,500 мг, натрия хлорид - 8,600 мг, уксусная кислота 1% раствор - до pH = 3,7-4,0, вода для инъекций - до 1,00 мл.

Прозрачный, бесцветный раствор.

Раствор для внутривенного введения.

Препараты для лечения заболевания костей. Бисфосфонаты. Код АТХ: M05BA06.

Ибандроновая кислота является сильнодействующим бисфосфонатом, который относится к группе азотосодержащих бисфосфонатов и которые действуют селективно на костную ткань и в частности ингибируют активность остеокластов, не влияя непосредственно на формирование костной массы. Ибандроновая кислота не влияет на восстановление остеокластов.

Ибандроновая кислота приводит к прогрессивному чистому приросту костной массы и к снижению частоты переломов за счет снижения повышенного ремоделирования костей относительно пременопаузальных уровней у женщин в постменопаузе.

Фармакокинетика

Основные фармакологические эффекты ибандроновой кислоты на костном уровне не связанны непосредственно с существующими концентрациями в плазме, как это было продемонстрировано в различных исследованиях проведенных на людях и животных.

Плазменные концентрации ибандроновой кислоты увеличиваются пропорциональным образом с дозой после внутривенного применения 0,5 мг до 6 мг.

Распределение: После первоначального системного воздействия, ибандроновая кислота быстро связывается на уровне костной ткани или выводится с мочой. У человека, окончательный кажущийся объем распределения является, по крайней мере, в 90 л и количество дозы, которая достигает костного уровня, оценивается примерно на 40-50% от циркулирующей дозы. У человека, в терапевтических концентрациях, связывание с белками плазмы составляет примерно 85-87% (определяемая in vitro) и, следовательно, взаимодействия с другими лекарственными средствами за счет смещения с белками плазмы имеют низкий потенциал.

Биотрансформация: Не существует никаких доказательств, что ибандроновая кислота метаболизируется у животных или у человека.

Выведение: Поглощенная доля ибандроновой кислоты выводится из кровотока через костное поглощение (приблизительно на 40-50% у женщин в постменопаузе), а остальное выводится в неизменном виде через почки.

Диапазон определенного кажущегося периода полураспада является широким, терминальный кажущийся период полураспада обычно составляет между 10-72 часами.

Общий клиренс ибандроновой кислоты является низким, со средними значениями в интервале 84-160 мл/мин. Почечный клиренс (примерно 60 мл/мин у здоровых женщин в постменопаузе) составляет 50-60% из общего клиренса и зависит от клиренса креатинина. Считается, что разница между общим очевидным клиренсом и почечным клиренсом отражает поглощение ибандроновой кислоты костной тканью.

Лечение остеопороза у пациенток в постменопаузе, с высоким риском развития переломов. Снижение риска развития вертебральных переломов была продемонстрирована, эффективность для переломов шейки бедренной кости не была установлена.

Способ применения

Для внутривенного применения.

Обязательно строгое соблюдение внутривенного применения препарата.

Дозы

Рекомендуемая доза ибандроновой кислоты является в 3 мг, применяемая в виде внутривенной инъекции, в течении 15-30 секунд, каждые 3 месяца.

Дополнительно следует рекомендовать препараты кальция и витамин D.

Если одна доза пропущена, инъекция должна вводится как можно скорее. Инъекции должны быть запланированы затем каждые три месяца с момента последней инъекции.

Не была установлена оптимальная продолжительность лечения бисфосонатами для остеопороза. Необходимость продолжения лечения должна быть периодически пересмотрена, на основании потенциальной выгоды и риска применения препарата Виванат Ромфарм, для каждого случая в отдельности, в особенности по истечении 5 лет использования или больше.

Особые группы пациентов

Пациентки с почечной недостаточностью

Нет необходимости в коррекции доз у пациенток с легкой или умеренной почечной недостаточностью при котором сывороточный креатинин равен или меньше 200 мкмоль/л (2,3 мг/дл) или при котором клиренс креатинина (измеренный или приблизительный) равен или превышает 30 мл/мин.

Виванат Ромфарм не рекомендуется пациенткам, у которых значение сывороточного креатинина превышает 200 мкмоль/л (2,3 мг/дл) или у которых клиренс креатинина (измеренный или приблизительный) является меньше 30 мл/мин, из-за ограниченных клинических данных доступных из исследований включающих данных пациенток.

Пациентки с печеночной недостаточностью

Нет необходимости в коррекции доз.

Пожилые

Нет необходимости в коррекции доз.

Дети и подростки

Нет соответствующих данных относительно применения ибандроновой кислоты у детей и подростков; ибандроновая кислота не изучалась у детей и подростков.

Побочные реакции классифицируются по частоте следующим образом: часто (≥1/100 и <1/10); умеренно (≥1/1,000 и <1/100); редко (≥1/10,000 и <1/1,000) и крайне редко (<1/10,000). В каждой группе по частоте, побочные реакции представлены в порядке убывания серьезности.

Нарушения иммунной системы

• Редко: Реакции гиперчувствительности.

Расстройства нервной системы

• Часто: Головная боль.

Глазные заболевания

• Редко: Глазные воспаления.

Сосудистые расстройства

• Умеренно: Флебит/тромбофлебит.

Желудочно-кишечные расстройства

• Часто: Гастрит, диспепсия, диарея, боль в животе, тошнота, запор.

Заболевания кожи и подкожных тканей

• Часто: Сыпь.
• Редко: Отек Квинке, отек лица/отек, крапивница.

Заболевания опорно-двигательного аппарата и соединительной ткани

• Часто: Артралгия, миалгия, скелето-мышечная боль, боль в спине.
• Умеренно: Боль в костях.
• Редко: Атипичные подвертельные и диафизарные переломы бедренной кости (побочные реакции специфичные классу бисфосфонатов).
• Крайне редко: Остеонекроз челюсти.

Общие нарушения и состояние места инъекции

• Часто: Гриппоподобные заболевания, усталость.
• Редко: Реакции в месте инъекции, слабость.

Гиперчувствительность к ибандроновой кислоте или к любому из вспомогательных веществ. Гипокальциемия.

С осторожностью

Виванат Ромфарм не рекомендуется пациенткам, у которых значение сывороточного креатинина превышает 200 мкмоль/л (2,3 мг/дл) или у которых клиренс креатинина (измеренный или приблизительный) является меньше 30 мл/мин, из-за ограниченных клинических данных доступных из исследований включающих данных пациенток.

Не ожидаются метаболические взаимодействия, поскольку ибандроновая кислота не ингибирует наиболее важные печеночные изоферменты цитохрома P450 и было продемонстрировано, что не индуцирует систему печеночного цитохрома Р450 у крыс. Кроме того, связывания с белками плазмы составляет приблизительно 85%-87% (определяемая in vitro при терапевтических концентрациях лекарственного средства) и, таким образом, потенциал взаимодействия с другими препаратами, за счет вытеснения с белками плазмы крови, является низким. Ибандроновая кислота выводится только путем почечной экскреции и не подвергается биотрансформации. Секреторный путь похоже не включает известные транспортные системы, кислотные или щелочные, участвующие в выведение других действующих веществ.

Фармакокинетические исследования взаимодействия, проводимые у женщин в постменопаузе, продемонстрировали отсутствие какого-либо потенциала взаимодействия с тамоксифеном или с заместительной гормональной терапией (эстрогены).

Не было замечено никакое взаимодействие в случае одновременного применения с мелфаланом/преднизолоном у пациенток с множественной миеломой.

Неправильное применение: Необходимо соблюдать осторожность в том, чтобы не вводить Виванат Ромфарм инъекционный раствор внутриартериально или околовенозно, так как это может привести к повреждению тканей.

Гипокальциемия: Виванат Ромфарм, как и другие бисфосфонаты введенные внутривенно, может привести к переходящему уменьшению сывороточного кальция.

Существующая гипокальциемия должна быть вылечена перед началом инъекционной терапии препаратом Виванат Ромфарм. Другие расстройства костно-минерального метаболизма также должны быть эффективно излечимы до начала инъекционной терапии препаратом Виванат Ромфарм инъекционный раствор.

Все пациентки должны получать адекватные добавки кальция и витамина D.

Почечная недостаточность: Пациентки с сопутствующими заболеваниями или которые используют лекарственные средства, которые имеют потенциал для появления нежелательных эффектов на уровне почек, должны регулярно обследоваться во время лечения, в соответствии с надлежащей медицинской практикой.

В связи с ограниченным клиническим опытом, Виванат Ромфарм раствор для инъекций не рекомендуются пациенткам с сывороточным креатинином выше 200 мкмоль/л (2,3 мг/дл) или с клиренсом креатинина ниже 30 мл/мин (см. раздел 4,4 и раздел 5,2).

Остеонекроз челюсти: Остеонекроз челюсти, как правило, связанный с удалением зуба и/или местной инфекцией (в том числе остеомиелит) наблюдался у пациентов с раком, получавших схемы лечения включая в первую очередь внутривенное введение бисфосфонатов. Многие из этих пациентов также получали и химиотерапию и кортикостероиды. Остеонекроз челюсти также сообщался у пациентов с остеопорозом, которые получали перорально бисфосфонаты.

Стоматологическое обследование с соответствующим профилактическим лечением зубов должно рассматриваться до начала лечения бисфосфонатами у пациентов с сопутствующими факторами риска (например, рак, химиотерапия, лучевая терапия, кортикостероиды, плохая гигиена полости рта).

Во время лечения, данные пациенты должны избегать инвазивные стоматологические процедуры, по мере возможности. У пациентов, у которых развивается остеонекроз челюсти во время терапии бисфосфонатами, стоматологическая хирургия может усугубить состояние. У пациентов, нуждающихся в стоматологических процедурах, нет имеющихся данных указывающих, что при прекращении лечения бисфосфонатами снижается риск остеонекроза челюсти. Клиническая оценка лечащего врача должна руководствоваться терапевтическим планом для каждого пациента на основе индивидуальной оценки соотношения пользы/риска.

Атипичные переломы бедренной кости: Атипичные подвертельные и диафизарные переломы бедренной кости были зарегистрированы при терапии бисфосфонатами, в первую очередь у пациентов, получающих длительное лечение от остеопороза. Эти поперечные или короткие косые переломы могут произойти в любом месте вдоль бедра от чуть ниже малого вертела бедренной кости, до чуть выше надмыщелка. Эти переломы возникают после минимальной травмы или при ее отсутствии, и некоторые пациенты испытывают боль в бедре или в паху, часто ассоциированные с отображаемыми особенностями стрессовых переломов, присутствующие за неделю до нескольких месяцев перед проявлением завершенного перелома бедренной кости. Переломы часто являются двусторонними; поэтому противоположное бедро должно быть обследовано у пациентов получавших бисфосфонаты, которые имели перелом тела бедренной кости. Плохое заживление этих переломов также сообщалось. Прекращение терапии бисфосфонатом у пациентов, подозреваемых в атипичных переломах бедренной кости следует рассматривать после продления обследования пациента, основываясь на индивидуальной оценке риска и пользы. Во время терапии бисфосфонатами, пациентам должно быть рекомендовано, сообщать о любых болях в бедре или в паху и любой пациент с такими симптомами должен быть обследован для неполного перелома бедренной кости.

Беременность и период лактации

Беременность. Нет адекватных данных об использовании ибандроновой кислоты у беременных женщин. Исследования на крысах показали репродуктивную токсичность. Потенциальный риск для человека неизвестен.

Виванат Ромфарм не следует применять во время беременности.

Лактация. Нельзя использовать Виванат Ромфарм во время лактации.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Не проводились исследования относительно влияния на способность управлять автомобилем или использование техники.

Препарат не следует применять после истечения срока годности и следует хранить в недоступном для детей месте.

Нет доступной специфичной информации по лечению передозировки ибандронатом.

Основываясь на знание данного класса соединений, внутривенная передозировка может привести к гипокальциемии, гипофосфатемии и гипомагниемии. Клинически значимые снижения сывороточных уровней кальция, фосфора и магния должны быть откорректированы путем внутривенного применения кальция глюконата, калия или натрия фосфата и магния сульфата соответственно.

По 3,0 мл препарата в одноразовых преднаполненных шприцах вместимостью 5 мл из прозрачного стекла гидролитического класса I и оснащенный пробкой и фланцем для управления. На каждый шприц наклеивают этикетку.

По 1 шприцу помещают в контурную ячейковую упаковку. По 1 или 4 контурных ячейковых упаковки с равным количеством одноразовых игл вместе с инструкцией по применению помещают в картонную пачку.

При температуре не выше 25 °C, в оригинальной упаковке.

2 года.

По рецепту.

К.О. Ромфарм Компани С.Р.Л.

Ул. Ероилор 1А, Отопень, Румыния.