Zolrab

1 флакон қуйидагиларни саклайди:

фаол модда: рабепразол натрий - 20 мг.

Оқ ёки деярли оқ рангли лиофилизация қилинган масса кукун шаклида.

Вена ичига юбориш учун эритма тайёрлаш учун лиофилизация килингви кукун.

Протон насос ингибитори. АТХ коди: A02BC04.

Фармакодинамикаси

Рабепразол протон насоси ингибитори, алмашинган бензимидазолнинг ҳосиласи. Меъданинг париетал ҳужайраларида Н-К"-АТФ-аза ферментининг фаоллигини сусайиши хлорид кислотасининг ҳосил бўлишини якуний босқичини ингибиция қилинишига олиб келади. Бу таъсири дозасига боғлиқ ва таъсир қилувчи омилдан қатъий назар хлорид кислотани ҳам базал, ҳам рагбатлантирилган секрециясини сусайишига олиб келади. Рабепразол ковалент боги ёрдамида париетал ҳужайраларнинг протон помпалари билан богланади, бу кислота секрециясини қайтмас пасайиши билан кечади.

Кислота фақат янги ҳосил бўлган протон помпалари томонидан ажралиб чиқиши мумкин. Шундай килиб, кон плазмасида рабепразолнинг кинетикаси унинг антисекретор таъсир килиши учун ҳал қилувчи аҳамиятга эга эмас: рабепразолни биологик фаоллашиш даври кон плазмасидан ярим чиқарилиш давридан аҳамиятли даражада юқори. Рабепразолни ярим чикарилиш даври эмас, балки протон помпанинг фаолиятини ярим даври (20-24 соат) катта клиник аҳамиятга эга. Секрецияни максимал пасайиш даражасига рабепразол париетал ҳужайрага фаоллашган вақтда етганида эришиш мумкин. Бунга рабепразолни вена ичига инфузия орқали юбориш билан эришиш мумкин. Бунинг окибатида циркад ритмлари (ацетилхолин) таъсирида ёки овқатдан сўнг (гистамин ва гастрин) фаоллашган протон помпаси рабепразолнинг молекуласи билан дарҳол богланади. Препаратни фаол моддаси рабепразол меъданинг париетал ҳужайраларини нордон мухитида тез тўпланади, у ерда унга сульфонамид гурухини бирикиши туфайли фаол шаклига айланади. Протон помпасининг цистеинлари билан ўзаро таъсирлашади.

Антисекретор самараси бир соат давомида намоён бўлади, меъданинг рН мухитини максимал камайиши биринчи дозасини қўллагандан сўнг 2-4 соатдан кейин қайд қилинади. Биринчи суткада кислоталикни ўртача суткалик кўрсаткичини 61% га камайтиради. 24 соат давомида ўртача рН киймати 3,4 ни ташкил қилади; рН 3 дан юкори даражада сақланиб турадиган вакт эса 55,8 соат. Базал ва рыбатлантирилган секрецияни сусайиши давомийлигига 48 соатга стади, тургун антисекретор самара 3 кун давомида даволашдан кейин ривожланади. Бекор қилиш рахошет феномени билан кечмайди, секретор фаоллигини тикланиши янги фермент молекулаларини синтезланган сари 2-3 кун давомида юз беради.

Препаратни суткада 20 мг дозада 2 ҳафта давомида қўллаш қалқонсимон без фаолиятига, углеводлар метаболизмига, қондаги паратгормон, кортизол, эстроген, тестостерон, пролактин, холецистокинин, секретин, глюкагон, ФСГ, ЛГ, СТГ, ренни, альдостероннинг концентрациясига таъсир қилмайди.

Фармакокинетикаси

Вена ичига юборилганидан сўнг рабепразолнинг таъсири 1 соат давомида ривожланади ва 2-4 соатдан кейин максимумга етади. Вена ичига 20 мг дозада юборилганида ўртача клиренси 283±98 мл/мин ни ташкил қилади. Вена ичига 20 мг дозада юборилганида мутлоқ биоккраолишлиги тахминан 100% ни ташкил қилади, яъни рабепразолниит бари молекулалари париетал ҳужайраларга етиб боради. Рабепразолнинг биокираолишлиги кўп марта юборилганида ўзгармайди. Плазма оқсиллари билан боғланиши 97% ни ташкил килади. Вена ичига юборилган 20 мг дозани ярим чиқарилиш даври 1,02±0,63 соатни ташкил қилади. Рабепразол кўп марта юборилганида пропорционал фармакокинетика кузатилган, яъни рабепразолни ярим чиқарилиш даври, клиренси ва тақсимланиш ҳажми дозасига боғлиқ эмас. Препарат бекор килинганидан сўнг секретор фаоллик 2-3 кундан кейин сўнг тикланади. Жигарда метаболизмга учрайди. Рабепразол натрий асосий метаболитлари тиоэфир ва кўмир кислоталарини ҳосил килиб биотрансформацияга учрайди. Бошқа метаболитлари сильфон, диметилтиоэфир ва меркаптопурин кислотасининг конъюгати паст концентрацияларда бўлади.

Ярим чиқарилиш даври тахминан 1 соатни ташкил қилади. Юборилган дозанинг тахминан 90% асосан иккита метаболит: меркаптопурин ва карбон кислоталари конъюгатлари ҳолида сийдик билан чикарилади. Метаболитларнинг катта бўлмаган қисми ахлат билан чикарилади. Кекса ёшдаги пациентларда рабепразолни чиқарилиши бироз секинлашади. Рабепразолни кумуляцияси кузатилмайди.

Буйрак етишмовчилигини тургун, терминал босқичида бўлган, гемодиализдаги оладиган (креатинин клиренси 1,73 м² тана юзасига 5 мл/мин дан кам) пациентларда рабепразол натрийнинг фармакокинетик параметрлари аҳамиятсиз ўзгаради.

Рабепразол эритма кўринишида препаратни перорал шаклларини буюриш мумкин бўлмаган ҳолларда буюрилади, хусусан:

• меъда ва ўн икки бармоқли ичакнинг пептик ярасини кон кетиши ва огир эрозиялар билан зўрайиши;
• эрозияли ва ярали гастроэзофагеал рефлюкс касаллигини қисқа муддатли даволаш,
• меъданинг нордон ичидагиси билан аспирацияни олдини олиш;
• Золлингер-Эллисон синдроми;
• меъда ва ўн икки бармоқ ичак плиллиқ қаватининг стресс келтириб чикарган, критих
• вазиятлардаги, куйишлардаги бузилишлари;
• антибактериал воситалар билан мажмуада меъданинг яра касаллиги ёки сурункали гастрити бўлган пациентларда Helicobacter pylori эрадикацияси;
• Helicobacter pylori билан боғлиқ, меъда-ичак яра касаллиги бўлган пациентларда меъда ичах красининг қайталаниши олдини олиш ва дазолишда қўлланилади.

Вена ичига буюриш фақат огиз орқали қабул қилиш мумкин бўлмаган ҳолларда тавсия килинади. Рабепразолни перорал шаклларини буюриш мумкин бўлиши билан вена ичига

юборишни тўхтатиш керак. Рабепразолни тавсия қилинган дозаси 20 мг ни ташкил килади, суткада 1 марта юборилади. Тайёрланган эритмани фақат вена ичига юбориш керак.

Инъекция ҳолида юбориш учун флаконни ичидагиси 5 мл инъекция учун стерил сувда эритилади ва 5-15 минут давомида секин юборилади.

Инфузия ҳолида юбориш учун флаконни ичидагиси олдин 5 мл инъекция учун стерил сувда эритилади, 100 мл хажмдаги инфузион эритмага (0,9% ни натрий хлорид эритмаси) қўшилади ва 15-30 минут давомида юборилади. Тайёрланган эритма тайёрлангандан сўнг 4 соат давомида ишлатилиши керак.

Қўллашдан олдин эритмада чўкма борлигига, рангтини ўзгаришига ёки хар кандай бошка ўзгаришларга текшириш керак. Эритма тиниқ ва рангсиз бўлиши, кўринадиган зарралар бўлмаслиги керак. Ишлатилмаган эритмани утилизация килиш керак.

Препаратни мушак ичига юбориш мумкин эмас.

Барқарорлиги

Рабепразол 5 мл инъекция учун стерил сувда эритилганидан сўнг хона хароратида сакланганида 4 соат давомида ва совутгичда сакланганида тахминан 24 соат давомида ишлатилиши керак. Бошка парентерал препаратлар каби эритилган эритмада чўкма борлигини, хиралигини ёки окиб чикмаганлиги баҳоланади. Препаратни ишлатилмаган қисми йўқотилиши керак.

Флакон ичидагисининг ранги ўзгарганида препарат ишлатилмасин, уни йўкотиш керак.

Меъда-ичак тизими аъзолари томонидан: диарея, кўнгил айниши; тез-тез эмас қусиш, корин огриги, метеоризм, кабзият, кам ҳолларда огиз қуриши, кекириш, диспепсия кўринишлари; якка ҳолларда таъм билиш хиссини бузилиши, анорексия, стоматит, гастрит, жигар трансаминазалари фаоллигини ошиши.

Марказий нерв тизими ва сезги аъзолари томонидан айланиши, астения, уйқусизлик, жуда кам ҳолларда холларда депрессия, кўриш ва таъм билишни бузилиши; бош огриги; тез-тез эмас бош асабийлик, уйкучанлик, алохида.

Таянч-харакат аппарати томонидан кам ҳолларда миалгия, жуда кам ҳолларда артралгия, болдир мушакларини тиришиши.

Респиратор тизим томонидан кам ҳолларда яллиғланиш ёки юкори нафас йўллари инфекциялари, кучли йўтал, ринит, фарингит, жуда кам ҳолларда синусит, бронхит,

Аллергик реакциялар, кам ҳолларда терм тошмалари, терини кичишиши.

Бошқалар кам ҳолларда белда, кўкракда, қўл-оёкларда огрик, шишалар, сийдик чикари Йўллари инфекциялари, истма, эт увишиши, гриппсимнон синдром, якка хохларда кўп тер ажралиши, тана вазнини ошиши, лейкоцитоз, тромбоцитопения, нейтропения.

Препарат рабепразол натрий, алмашиигин бензимидазол ёки бу препаратнинг ҳар қандай бошқа инграднентига ўта юқори сезувчанлиги бўлган пациентларда қўллаш мумкин эмас.

Препаратин шунингдек ҳомиладорларга ва зынзаклик аёлларда қўллаш мумкин эмас.

Протон помпанинг бошқа ингибиторлари (ППИ) жаби, рабепразол натрий ҳам жигарнинг цитохром Р450 (СҮР450) тизимига кирувчи ферментлар томонидан метаболизмга учрайди.

Рабепразол натрий амоксициллин ва варфарин, фенитоин, теофиллин ва диазепам каби СҮР450 ферментлар тизими томонидан метаболизмга учрайдиган бошка дори воситалари билан клиник жиҳатдан аҳамиятли ўзаро таъсирга учрамайди.

Рабепразол натрий хлорид кислотасини ишлаб чиқарилишини кучли ва давомли пасайишини чақиради. Шундай қилиб, рабепразол натрий сўрилиши меъда ширасини рН кўрсаткичига боғлиқ бўлган препаратлар билан ўзаро таъсир қилиши мумкин: плазмада кетоконазолнинг концентрациясини 33% га пасайиши ва дигоксинни минимал концентрациясини 22% га ошиши. Шундай қилиб, рабепразол билан бир вақтда юқорида кўрсатилган препаратларни кабул қилаётган айрим пациентлар препаратнинг дозасини тўғрилаш заруриятини аниқлаш учун кузатувда бўлишлари керак. Плазмада рабепразол ва кларитромициннинг фаол метаболитини концентрацияси бир вақтда қўлланганида мос равишда 24% ва 50% га ошади. Бу Helicobacter pylori эрадикациясида ўзаро таъсирнинг ижобий натижаси сифатида қаралади.

Клиник тадқиқотларда пациентлар рабепразол билан бир вактда заруратга қараб антацид воситалар кабул қилганлар; махсус тадқиқотларда рабепразолни суюклик холида қабул қилинган антацидлар билан ўзаро таъсири аниқланмаган. Бундан ташқари, рабепразолни овқат билая клиник жиҳатдан аҳамиятли ўзаро таъсири аниқланмаган. In vitro шароитда одам жигарининг микросомаларида ўтказилган тадқиқотларлар рабепразол натрийни СҮР450 (СҮР209 ва СҮРЗА) изоферментлар тизими томонидан метаболизмга учрашини кўрсатди. Бу тадқиқотлар рабепразолни дорилар билан ўзаро таъсир қилиш ҳусусияти паст деб ҳисоблаш мумкинлигини кўрсатди, бунда уни циклоспориннинг метаболизмига таъсири протон помпанинг бошқа ингибиторлари билан ўхшаш.

Номутаносиблиги

Рабепразолни фақат инъекция учун стерил сувда ёки физиологих эритмада (0,9% ли натрий хлорид эритмаси) эритиш мумкин. Рабепразол билан бирга ҳеч кандай бошқа эритмаларни ишлатиш мумкин эмас.

Рабепразол билан даволаш вактида симптоматик яхшиланиш меъдада ҳавфли ўсма борлигида ҳам кузатилиши мумкин, демак, рабепразол билан даволашни бошлашдан олдин бундай касалликларни истисно қилиш керак (рабепразол билан даволаш фонида симптоматик яхшиланиш ўз вақтида ташхис қўйишни мураккаблаштириши мумкин).

Жигар функциясини енгил ва ўртача даражада бузилишлар бўлган пациентларда Ўтказилган махсус тадкикотларда рабепразол кабул килганда кузатилган ножўя реакцияларнинг тез-тезлиги жине ва ёш мезонлари бўйича тадкикотга киритилган шахсларга караганда аҳамиятли фарки аникланмаган.

Жигар функциясини огир бузилишлари бўлган пациентларни рабепразол билан даволашнинг эрта босқичларда эҳтиёткорликка риоя қилиши тавсия этилади.

Ҳомиладорлик ва эмизиш даврида қўлланиши

Ҳомиладорлик даврида препарат фақат агарда она учун кутилган фойда ҳомила учун потенциах ҳавфдан юкори бўлган холда қўлланади. Препарат билан даволаш вақтида эмизишни тўхтатиш керак.

Болалар

Препаратни болаларда қўллаш тавсия қилинмайди, чунки бу гуруҳда препаратни қўллаш бўйича етарли тажриба мавжуд эмас.

Автомобилни ва мураккаб механизмларни бошқариш қобилиятига таъсири

Баъзи пациентларда бош огриги, уйкучанлик ёки бош айланиши, кўришни бузилиши ривожланиши мумкин, шунинг учун транспорт воситаларини бошқариш вақтида ёки мураккаб механизмлар билан ишлашда эҳтиёткорликка риоя қилити керек.

Препаратнинг дозасини ошириб юборилишига нисбатан маълумотлар йўк, ножўя реакцияларнинг яққоллиги ошиши мумкин.

Даволаш: препаратнинг дозаси ошириб юборилганида симптоматик даволаш ўтказилади. Махсус антидоти йўқ. Рабепразол плазма оқсиллари билан яхши боғланади, шунинг учун диализда ёмон чиқарилади.

Резина тикин билан ёпилган, алюминий қопқоқ билан ўралган ва хавфсиз пластик копқоқ билан ўралган каҳрабо рангли шиша флаконда кукун.

1 флакон тиббиётда қўлланилишига доир йўриқномаси билан бирга картон қутига жойлаштирилади.

Курук, ёруғликдан ҳимояланган жойда, 25 °С дан юқори бўлмаган ҳароратда саклансин. Болалар ололмайдиган жойда сақлансин.

2 йил.

Яроклилик муддати ўтгач қўлланилмасин.

Рецепт бўйича.

Alves Healthcare PVT.LTD. Хиндистон.