Sermion qoplangan tabletkalar 5 mg №30 (2 blister x 15 tabletka)

Қобиқ билан қопланган таблеткалар, 5 мг

фаол модда: ницерголин - 5 мг;

ёрдамчи моддалар: 100 мг кальций гидрофосфат дигидрати, 22,4 мг микрокристалл целлюлоза, 1,3 мг магний стеарати, 1,3 мг натрий карбоксиметилцеллюлоза; қандли қобиғи: 33,35 мг сахароза, 10,9 мг тальк, 2,7 мг акация қатрони, 1 мг сандарака қатрони, 0,7 мг магний карбонати, 0,7 мг титан диоксиди (Е171), 0,6 мг канифоль, 0,06 мг карнауб муми, 0,05 мг сансет сариғи (Е 110).

Қобиқ билан қопланган таблеткалар, 10 мг

фаол модда: ницерголин - 10 мг;

ёрдамчи моддалар: 94,3 мг кальций гидрофосфат дигидрати, 22,4 мг микрокристалл целлюлоза, 2 мг магний стеарати, 1,3 мг натрий карбоксиметилцеллюлоза; қандли қобиғи: 33,4 мг сахароза, 10,9 мг тальк, 2,7 мг акация қатрони, 1 мг сандарака қатрони, 0,7 мг магний карбонати, 0,7 мг титан диоксиди (Е171), 0,6 мг канифоль, 0,06 мг карнауб муми.

Қобиқ билан қопланган таблеткалар, 30 мг

фаол модда: ницерголин - 30 мг;

ёрдамчи моддалар: 72,69 мг кальций гидрофосфат дигидрати, 22,4 мг микрокристалл целлюлоза, 3,61 мг магний стеарати, 1,3 мг натрий карбоксиметилцеллюлоза; плёнка қобиқ: 2,8985 мг гипромеллоза, 0,7246 мг титан диоксиди (Е171), 0,2899 мг полиэтилегликоль 6000, 0,0725 мг темир (II) оксиди (Е172), 0,0145 мг силикон.

5 мг ли таблеткалар: думалоқ шаклли, қавариқ, тўқ сариқ рангли қобиқ билан қопланган таблеткалар.

10 мг ли таблеткалар: думалоқ шаклли, қавариқ, оқ рангли қобиқ билан қопланган таблеткалар.

30 мг ли таблеткалар: думалоқ шаклли, икки томонмала қавариқ, сариқ рангли қобиқ билан таблеткалар.

Кобиқ билан қопланган таблеткалар.

Альфа-адреноблокатор. АТХ коди: С04АЕ02.

Фармакодинамикаси

Ницерголин - эрголиннинг ҳосиласи бўлиб, бош миядаги метаболик ва гемодинамик жараёнларни яхшилайди, тромбоцитлар агрегациясини пасайтиради ва қоннинг гемореологик кўрсаткичларини яхшилайди, қўл ва оёқларда қон оқимини оширади, ницерголин қон оқимини яхшиланишига олиб келувчи α1-адреноблокловчи таъсирни намоён этади ва церебрал нейротрансмиттер тизимларга - норадренергик, дофаминергик ва ацетилхолинергик тизимларга бевосита таъсир кўрсатади.

Препаратни қўллаш фонида норадренергик, дофаминергик ва ацетилхолинергик церебрал тизимларнинг фаоллиги ошади, бу когнитив жараёнларни яхшиланишига олиб келади. Ницерголин билан узоқ муддатли даволаш натижасида когнитив фаолиятни турғун яхшиланиши ва деменция билан боғлиқ ҳулқни бузилишларининг яққоллигини камайиши кузатилади.

Фармакокинетикаси

Ичга қабул қилингандан сўнг ницерголин тез ва деярли тўлиқ сўрилади. Ницерголин метаболизмининг асосий маҳсулотлари: 1,6 диметил-8β-гидроксиметил-10α-метоксиэрголин (MMDL, гидролиз маҳсулотлари) ва 6 метил-8β-гидроксиметил-10α-метоксиэрголин (MDL, CYP2D6 изоферментининг таъсири остида метил гуруҳини ажралиб чиқиши маҳсулотлари).

Ницерголин ичга қабул қилинганида ва вена ичига юборилганида MMDL ва MDL учун «концентрация-вақт» эгри чизиғи остидаги майдон (AUC) нинг кўрсаткичларини нисбати “биринчи ўтиш”даги яққол метаболизмни кўрсатади. 30 мг ницерголин ичга қабул қилинганидан сўнг MMDL нинг максимал концентрацияси (21±14 мг/мл) ва MDL нинг максимал концентрацияси (41±14 мг/мл) га мувофиқ равишда тахминан 1 ва 4 соатдан кейин эришилади, сўнгра MDL нинг концентрацияси 13-20 соатли ярим чиқарилиш даври билан пасаяди. Тадқиқотлар қонда бошқа метаболитлари (шу жумладан MMDL) нинг тўпланмаслигини тасдиқлади. Овқат истеъмол қилиш ёки дори шакли ницерголиннинг сўрилиш даражаси ва тезлигига жиддий таъсир кўрсатмайди. Ницерголин плазма оқсиллари билан фаол (> 90%) боғланади, шу билан бирга гликопротеиннинг a-кислотасига унинг яқинлиги, зардоб альбуминига қараганда юқорироқ. Ницерголин ва унинг метаболитларини қон ҳужайраларида тақсимланиши мумкинлигини кўрсатилган. 60 мг гача дозалар қўлланганида ницерголиннинг фармакокинетикаси пропорционал характерга эга ва пациентнинг ёшига қараб ўзгармайди.

Ницерголин метаболитлар кўринишида, асосан буйраклар орқали (умумий дозанинг тахминан 80%) ва оз миқдорда (10-20%) - ичак орқали чиқарилади. Оғир буйрак етишмовчилиги бўлган беморларда, буйрак фаолияти нормал бўлган пациентларга нисбатан метаболизм маҳсулотларининг сийдик билан анча паст даражада чиқарилиши кузатилган.

• ўткир ва сурункали церебрал метаболик ва қон томир бузилишлари (атеросклероз, артериал гипертензия, бош мия қон томирларининг тромбози ва эмболияси оқибатидаги, шу жумладан транзитор церебрал хуруж, томирли деменцияси (30 мг дозали таблеткаларни қўллаш лозим) ва вагоспазм оқибатидаги бош оғриғи);
• ўткир ва сурункали периферик метаболик ва қон томир бузилишлари (қўл ва оёқларнинг органик ва функционал артериопатиялари, Рейно касаллиги, периферик қон оқимининг бузилишлари билан боғлиқ синдромлар) да қўлланади.

Ницерголин ичга 5-10 мг дан суткада 3 марта, қабул қилишлар орасидаги бир хил интерваллар билан узоқ вақт давомида, 30 мг дан суткада 2 марта қабул қилинади.

Бош мияда қон айланишининг сурункали бузилишлари, томирли когнитив бузилишлар, инсультдан кейинги ҳолатларда ницерголин 10 мг кунига 3 марта буюрилади. Препаратнинг терапевтик самарадорлиги аста-секин ривожланади ва даволаш курси камида 3 ойни ташкил этиши керак.

Томирли деменциясида 30 мг ни суткада 2 марта қўллаш кўрсатилган (бундай ҳолларда ҳар 6 ойда даволашни давом эттиришнинг мақсадга мувофиқлиги тўғрисида шифокор билан маслаҳатлашиш тавсия этилади).

Бош мияда қон айланишини ўткир бузилишлари, атеросклероз, церебрал қон томирлар тромбози ва эмболияси оқибатидаги ишемик инсульт, бош мияда қон айланишини ўтувчан бузилишларида (транзитор ишемик хуружлар, гипертоник церебрал хуружлар) препаратни парентерал юборишдан бошлаш, сўнгра препаратни ичга қабул қилиб давом эттириш мақсадга мувофиқ.

Буйрак фаолиятини бузилиши (зардобдаги креатинин ≥2 мг/дл) бўлган пациентларга Сермион® ни пастроқ терапевтик дозаларда қўллаш тавсия этилади.

Артериал босим (АБ) ни яққол пасайиши, асосан парентерал юборилганида, бош айланиши, онгни чалкашиши, бош оғриғи, диспептик ҳолатлар, қоринда дискомфорт ҳисси, диарея, қабзият, кўнгил айниши, тери тошмалари, қизиб кетиш ҳисси, уйқучанлик ёки уйқусизлик. Қонда сийдик кислотасининг концентрацияси ошиши мумкин, шу билан бирга бу самара дозага ва даволаш давомийлигига боғлиқ эмас.

Яқинда ўтказилган миокард инфаркти, ўткир қон кетиши, яққол брадикардия, ортостатик бошқарувни бузилиши, ницерголинга, эрготаминнинг бошқа ҳосилаларига ёки препаратнинг бошқа компонентларига юқори сезувчанлик.

Эҳтиёткорлик билан

Анамнездаги гиперурикемия ёки подаграда ва/ёки сийдик кислотасининг метаболизми ёки чиқарилишини издан чиқарувчи дори воситалари билан бирга эҳтиёткорлик билан қўллаш керак.

Сермион® гипотензив воситаларнинг таъсирини кучайтириши мумкин. Сермион® CYP2D6 изоферменти таъсири остида метаболизмга учрайди, шунинг учун уни айни шу фермент иштирокида метаболизмга учрайдиган препаратлар билан ўзаро таъсирининг бўлиши мумкинлигини истисно қилиш мумкин эмас.

Ницерголин ацетилсалицил кислотаси билан қўлланилганда қон кетиши вақти узайиши мумкин.

Терапевтик дозаларда Сермион® одатда артериал босимга таъсир қилмайди, бироқ у артериал гипертензиси бўлган беморларда, уни аста-секин пасайишини чақириши мумкин.

Препарат аста-секин таъсир қилади, шунинг учун уни узоқ муддат давомида қабул қилиш керак, бундай ҳолларда шифокор вақти-вақти билан (хеч бўлмаганда ҳар 6 ойда) даволашнинг самарасини ва уни давом эттиришнинг мақсадга мувофиқлигини баҳолаши лозим.

Ҳомиладорлик ва эмизиш даври

Ҳомиладорлик даврида махсус тадқиқотлар ўтказилмаганлиги туфайли, Сермион® ни қўллаш мумкин эмас. Препаратни қабул қилиш вақтида эмизишдан воз кечиш лозим, чунки ницерголин ва унинг метаболизмининг маҳсулотлари кўкрак сутига ўтади.

Автомобилни ва бошқа механизмларни бошқариш қобилиятига таъсири

Сермион® реакция ва диққатни жамлашни яхшилашига қарамасдан, унинг автомобилни бошқариш ва мураккаб техникадан фойдаланиш қобилиятига таъсири махсус ўрганилмаган. Ҳар қандай ҳолларда асосий касалликнинг характерини ҳисобга олиб, эҳтиёткорликка риоя қилиш лозим.

Препарат болалар ололмайдиган жойда сақлансин ва яроқлилик муддати ўтгач қўлланилмасин.

Симптомлари: АБ ни ўткинчи яққол пасайиши. Одатда махсус даволаш талаб этилмайди, беморни бир неча минут горизонтал ҳолатда бўлиши етарлидир. Жуда кам ҳолларда бош мия ва юракни қон билан таъминланишини кескин бузилишида, артериал босимнинг доимий назорати остида симпатомиметик воситаларни юбориш тавсия қилинади.

Қобиқ билан қопланган таблеткалар 5 мг: 15 таблеткадан блистерда (ПВХ/ПВДХ-алюмин фольга/ПВДХ). 2 блистердан қўллаш бўйича йўриқномаси билан картон қутига жойланади.

Қобиқ билан қопланган таблеткалар 10 мг: 25 таблеткадан блистерда (ПВХ/ПВДХ-алюмин фольга/ПВДХ). 2 блистердан қўллаш бўйича йўриқномаси билан картон қутига жойланади.

Қобиқ билан қопланган таблеткалар 30 мг: 15 таблеткадан блистерда(ПВХ/ПВДХ-алюмин фольга/ПВДХ). 2 блистердан қўллаш бўйича йўриқномаси билан картон қутига жойланади.

25 °С дан юқори бўлмаган ҳароратда.

3 йил.

Рецепт бўйича.

Пфайзер Италия С.р.Л., Италия

Марино дель Тронто, 63100 Асколи Пичено, Италия.