Seron plyonka bilan qoplangan planshetlar 8 mg №30 (3 blister x 10 tabletka)

1 таблетка содержит:

активное вещество: ондансетрона гидрохлорида - 4 мг и 8 мг;

вспомогательные вещества: лактоза, микрокристаллическая целлюлоза, повидон (К30), кросповидон (XL10), магния стеарат, таблеточное покрытие.

Круглые, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой зеленого и красного цвета, гладкие с обеих сторон.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.

Противорвотное средство. Код АТХ: А04AA01.

Фармакодинамика

Ондансетрон противорвотное средство. Эффективно предупреждает и устраняет тошноту и рвоту, возникающие на фоне противоопухолевой химиотерапии или лучевой терапии, а также в послеоперационном периоде.

Механизм действия обусловлен способностью ондансетрона селективно блокировать серотониновые 5-НТЗ-рецепторы. Полагают, что в возникновении тошноты и рвоты при проведении противоопухолевой терапии важную роль играет стимуляция афферентных волокон блуждающего нерва серотонином, выделяющимся из энтерохромаффинных клеток слизистой оболочки ЖКТ. Блокируя 5-НТЗ-рецепторы, ондансетрон предупреждает возникновение рвотного рефлекса. Кроме того, ондансетрон угнетает центральные звенья рвотного рефлекса, блокируя 5-НТЗ-рецепторы дна IV желудочка (area postrema).

Фармакокинетика

Биодоступность ондансетрона после приема внутрь составляет 60%. В организме он активно метаболизируется, метаболиты выводятся с калом и мочой. После перорального приема максимальная концентрация достигается через полтора часа. Большая часть введенной дозы метаболизируется в печени.

Связывание с белками плазмы крови составляет 70-76%. Объем распределения составляет 140 л. После парентерального введения Тіл составляет 3 ч. Отсутствие изофермента CYP2D6 (полиморфизм дебрисохина) не оказывает влияния на фармакокинетику ондансетрона. В неизмененном виде с мочой выводится менее 5% от введенной дозы. Фармакокинетические параметры ондансетрона не изменяются при его многократном введении.

У пациентов с умеренной почечной недостаточностью (клиренс креатинина 15-60 мл/мин) снижены как системный клиренс, так и объем распределения, результатом этого является небольшое и клинически незначимое увеличение Т1/2.

Фармакокинетика ондансетрона практически не меняется у пациентов с тяжелым нарушением функции почек, находящихся на хроническом гемодиализе (исследования проводились в перерывах между сеансами гемодиализа).

У пациентов с выраженными нарушениями функции печени резко снижается системный клиренс ондансетрона, в результате чего увеличивается период его полувыведения до 15-20 ч. Т1/2 ондансетрона не зависит от способа введения.

У пациентов пожилого возраста после приема внутрь или парентерального введения Тил может увеличиваться до 5 ч.

• предупреждение и устранение тошноты и рвоты, вызванных цитостатической химио- или радиотерапией;
• предупреждение и устранение тошноты и рвоты в послеоперационном периоде.

Препарат применять внутрь.

Выбор режима дозирования определяется выраженностью эметогенного действия противоопухолевой терапии и устанавливается индивидуально.

Умеренная эметогенная химиотерапия и лучевая терапия.

Взрослым назначать 8 мг за 1-2 часа до проведения лечения со следующим приемом 8 мг каждые 12 часов.

Для профилактики отсроченной или продолжительной тошноты и рвоты в следующие дни по 8 мг 2 раза в стуки на протяжении всего курса химиотерапии, а также 5 дней после ее завершения. При выборе дозы необходимо учитывать тяжесть рвоты. При частичном облучении высокими дозами абдоминальной области назначать по 8 мг каждые 8 часов.

Препарат принимать на протяжении всего курса химио и лучевой терапии, а также 1-2 дня (при необходимости 3-5 дней) после ее окончания.

Высокозметогенная химиотерапия

Взрослым внутрь назначать 24 мг ондансетрона (одновременно с дексаметазона

фосфатом) за 1-2 часа до начала химиотерапии. Для профилактики отсроченной рвоты в следующие дни по 8 мг 2 раза в стуки на протяжении всего курса химиотерапии, а . также 5 дней после ее завершения

Дети

В данной лекарственной форме препарат не применять детям до 4 лет.

Непосредственно перед химиотерапией назначать ондансетрон (раствор для инъекций) в виде одноразовой внутривенной инъекции.

Пероральное применение начинать через 12 часов по 4 мг каждые следующие 12 часов и продолжать до 5 дней. Общая суточная доза ондансетрона не должна превышать 32 мг.

Послеоперационная тошнота и рвота

Взрослым для предотвращения послеоперационной тошноты и рвоты препарат можно назначать внутрь по 16 мг за 1 час до начала проведения анестезии. Максимальная суточная доза ондансетрона составляет 32 мг.

Дети

При данном показании рекомендуется применять ондансетрон в виде раствора для инъекций.

Для всех видов терапии

Больные пожилого возраста

Нет необходимости изменять дозу препарата пациентам с 65 лет.

Пациенты с почечной недостаточностью

Нет необходимости в изменении режима дозировки или пути введения препарата пациентам с нарушением функции почек.

Пациенты с умеренной печеночной недостаточностью

У пациентов с умеренными нарушениями функции печени клиренс ондансетрона значительно снижается, а период полувыведения из сыворотки крови возрастает. Для таких пациентов максимальная суточная доза не должна превышать 8 мг.

Пациенты с нарушением метаболизма спартеина/дебрисоквина

Период полувыведения ондансетрона у пациентов с нарушением метаболизма спартеина и дебрисоквина не изменяется. У таких пациентов повторное применение приводит к такой же концентрации препарата, что и у больных с неизмененным метаболизмом. Поэтому нет необходимости в изменения режима дозировки для этой группы пациентов.

Дети

Детям до 4 лет препарат в данной лекарственной форме не применять.

Со стороны иммунной системы: редко реакция гиперчувствительности немедленного типа (крапивница, бронхоспазм, ларингоспазм, ангионевротический отек), в ряде случаев тяжелой степени, включая анафилаксию.

Со стороны нервной системы: очень часто головная боль; нечасто судороги, двигательные расстройства (включая экстрапирамидные симптомы, такие как дистония, окулогирный криз (судорога взора) и дискинезия) при отсутствия стойких клинических последствий; редко головокружение, преимущественно во время быстрого в/в введения.

Со стороны органа зрения: редко преходящие расстройства зрения (например затуманенное зрение), главным образом во время в/в введения; очень редко транзиторная слепота, главным образом во время в/в введения. Большинство случаев слепоты благополучно разрешились в течение 20 мин. Большинство пациентов получали химиотерапевтические препараты, содержащие цисплатин. В некоторых случаях транзиторная слепота была кортикального генеза.

Со стороны ССС: часто чувство жара или приливы; нечасто аритмия, боль в грудной клетке, как сопровождающаяся, так и не сопровождающаяся снижением сегмента ST, брадикардия, снижение АД; редко удлинение интервала QT (включая двунаправленную желудочковую тахикардию).

Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: нечасто - икота.

Со стороны ЖКТ: часто запор.

Со стороны печени и желчевыводящих путей: нечасто бессимптомное повышение уровня печеночных ферментов АЛТ, АСТ (в основном наблюдалось у пациентов, получающих химиотерапию цисплатином).

Со стороны кожи и подкожных тканей: очень редко токсическая кожная сыпь, включая токсический эпидермальный некролиз.

Общие и местные реакции: часто местные реакции (жжение в месте инъекции, ощущение жжения в области ануса и прямой кишки после введения суппозитория).

Дополнительно: частота не установлена сухость во рту, диарея, гипокалиемия (связь с приемом ондансетрона однозначно не установлена).

• повышенная чувствительность к ондансетрону или другим компонентам препарата;
• беременность и период лактации;
• детский возраст до 4-х лет.

С осторожностью: у пациентов с нарушениями сердечного ритма и проводимости, пациентов, получающих антиаритмические средства и бета-адреноблокаторы и пациентов со значительными электролитными нарушениями (были зарегистрированы единичные случаи транзиторных изменений ЭКГ, включая удлинение интервала QT)

Симптомы: развитие побочных действий в более выраженной форме.

Лечение: В случаях предполагаемой передозировки показана симптоматическая терапия. Специфический антидот неизвестен.

При передозировке ондансетрона не рекомендуется применение ипекакуаны, так как маловероятно, что этот препарат будет эффективен в период антиэметического действия ондансетрона.

Пациенты, имевшие ранее аллергические реакции на другие селективные блокаторы 5- НТз-рецепторов, имеют повышенный риск их развития на фоне ондансетрона. Ондансетрон может замедлять моторику толстого кишечника, в связи с чем его назначение больным с признаками непроходимости кишечника требует регулярного наблюдения.

Инфузионный раствор должен быть приготовлен непосредственно перед использованием. В случае необходимости готовый инфузионный раствор может хранить до использования максимально в течение 24 часов при температуре 2-8°С при обычной освещенности.

Во время проведения инфузий защиты от света не требуется; разведенный инъекционный раствор сохраняет свою стабильность как минимум в течение 24 часов при естественном свете или нормальном освещении.

Беременность и период лактации

Безопасность применения ондансетрона при беременности не установлена.

В экспериментальных исследованиях установлено, что ондансетрон не оказывает прямого или косвенного неблагоприятного действия на развитие эмбриона и плода, течение беременности, а также на пренатальное и постнатальное развитие. Однако, поскольку по результатам исследований у животных не всегда можно точно предсказать характер действия у человека, препарат не рекомендуют применять при беременности.

При необходимости назначения препарата в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Исследования по изучению влияния препарата на способность управлять автомобилем и работу с механизмами не проводились. Учитывая профиль безопасности, при приеме ондансетрона следует соблюдать осторожность при вождении автомобиля и работе с механизмами.

При одновременном применении с препаратами, являющимися индукторами (барбитураты, карбамазепин, рифампицин, фенитоин, фенилбутазон) или ингибиторами (циметидин, аллопуринол, дисульфирам) микросомальных ферментов печени изоферментов цитохрома Р450, возможно изменение клиренса ондансетрона.

Фармацевтическое взаимодействие

Ондансетрон в форме раствора для инъекций совместим со следующими инфузиями растворами: 0,9% раствор натрия хлорида, 5% раствор глюкозы, 10% раствор маннитола, раствор Рингера, 0,3% раствор калия хлорида и 0,9% раствор натрия хлорида, 0,3% раствор калия хлорида и 5% раствор глюкозы.

Раствор ондансетрона совместим с раствором дексаметазона фосфата и их можно вводить через одну капельницу, при этом в растворе концентрации дексаметазона фосфата (в форме натриевой соли) могут составлять от 32 мкг до 2,5 г в 1 ып, ондансетрона от 8 мкг до 1 мг в 1 мл.

По 10 таблеток в блистере, 3 блистера вместе с инструкцией по медицинскому применению вложенные в картонную упаковку.

Хранить в темном, сухом при температуре не выше 25 °C.

Хранить в недоступном для детей месте.

3 года.

Не использовать после истечения срока годности.

По рецепту.

«ULTRA LABORATORIES PVT» LTD.

102-B & 102-B(P-1). Pharmaceutical SEZ, KIADB Industrial Estate. Hassan-Dist.573201.

Karnataka, Индия.